Cardivas

Kardivas on ravim südame-veresoonkonna patoloogiate raviks; see kuulub α- ja β-adrenergiliste blokaatorite kategooriasse. Sellel on blokeeriv toime α1-, β1- ja β2-adrenergilistele retseptoritele ning lisaks on sellel stenokardiavastane ja vasodilatatiivne toime.

Vasodilateeriv toime tekib peamiselt α1-otsade selektiivse blokeerimise kaudu. Vasodilatatsiooni ajal nõrgeneb perifeersete veresoonte süsteemne resistentsus. Ravimil ei ole oma antioksüdantseid omadusi, kuid sellel on membraani stabiliseeriv toime. [ 1 ]

Näidustused Cardivas

Seda kasutatakse südame isheemiatõve (stenokardia), kõrge vererõhu ja CHF raviks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena (maht 6,25 mg) - 10 tk riba sees; pakendis - 3 sellist riba. Lisaks võib tablettide maht olla 12,5 ja 25 mg - tosin riba sees, 1 või 3 sellist riba karbis.

Farmakodünaamika

Vasodilatatsioon koos β-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse blokeerimisega kõrgenenud vererõhuga inimestel põhjustab nende langust, mille taustal ei suurene perifeersete veresoonte süsteemne resistentsus ega nõrgene perifeerne vereringe (see eristab ravimit β-adrenergilistest blokaatoritest). Samal ajal on südame löögisageduse langus üsna ebaoluline.

Südame isheemiatõvega inimestel on ravimil stenokardiavastane toime. Lisaks vähendab see eel- ja järelkoormust. [ 2 ]

Verevoolu puudulikkuse või vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel on sellel positiivne mõju hemodünaamilistele väärtustele, see stabiliseerib vasaku vatsakese suurust ja parandab selle väljutusfraktsiooni. [ 3 ]

Sellel on antioksüdantsed omadused – see hävitab hapnikuvabu radikaale.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim suure kiirusega, peaaegu täielikult; valgu süntees on 99% ja biosaadavusindeks on 25%. Plasma Cmax saavutatakse 60 minuti pärast.

Intrahepaatilised ainevahetusprotsessid viivad terapeutilise toimega ainevahetuselementide moodustumiseni, millel on antioksüdantne ja adrenergiline blokeeriv toime.

Suurem osa ravimist eritub sapiga. Maksapuudulikkuse korral suureneb biosaadavus 80% -ni. Poolväärtusaeg on vahemikus 7-10 tundi.

Eakatel inimestel on karvedilooli keskmine plasmakontsentratsioon 50% kõrgem kui noorematel inimestel.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu – tabletid tuleb tervelt alla neelata ja puhta veega maha pesta.

Ravirežiim kõrge vererõhu korral.

Kõrgenenud vererõhu korral tuleb esmalt võtta 12,5 mg ravimit üks kord päevas 2 päeva jooksul. Sellisel juhul kasutatakse ööpäevast raviskeemi, kus üks 12,5 mg tablett võetakse üks kord või üks 6,25 mg tablett kaks korda päevas. Säilitusannus on 25 mg (üks 25 mg annus hommikul või üks 12,5 mg tablett kaks korda päevas).

Kui soovitud efekti ei saavutata, kuid mitte varem kui 14. ravipäeval, võib ööpäevast annust suurendada maksimaalse väärtuseni 50 mg( 1 tablett 2 korda päevas 25 mg).Sel juhul ei tohi ühe taotluse korral tarbida rohkem kui 25 mg ravimit ja mitte rohkem kui 50 mg päevas.

Eakad inimesed peaksid kogu ravikuuri jooksul võtma 12,5 mg Cardivas't päevas. Kui aga soovitud ravivastust ei saavutata, võib annust järk-järgult suurendada – 14-päevaste pausidega.

Kasutamine stabiilse stenokardiaga inimestel.

Alguses (esimese kahe päeva jooksul) on vaja kasutada 12,5 mg ravimit 2 korda päevas. Säilitusannus on 25 mg 2 annusega päevas.

Kui ravim ei ole piisavalt efektiivne (kuid vähemalt 2 nädala möödudes), võib annust suurendada maksimaalselt 50 mg-ni, manustades seda kaks korda päevas (1 tablett 25 mg). Päevas ei tohi kasutada rohkem kui 0,1 g ainet.

Eakad inimesed peaksid esialgu (esimesed 2 päeva) võtma ravimit 2 korda päevas annuses 12,5 mg. Hiljem jätkatakse ravi 25 mg annusega kaks korda päevas (maksimaalne ööpäevane annus).

Ravi südamepuudulikkuse korral.

Annus tuleb valida individuaalselt, jälgides patsiendi seisundit selle suurendamisel hoolikalt. Samuti on vaja jälgida tema seisundit 2-3 tunni jooksul alates ravimi esmakordsest kasutamisest või pärast annuse esimest suurendamist. Ravimit võib täiendavalt kasutada ainult stabiilsete kliiniliste näitajate korral.

Enne Cardivas'e kasutamist tuleb kohandada portsjonite suurust ja teisi ravimeid (diureetikumid, digoksiin ja AKE inhibiitorid). Ravimit tuleb võtta koos toiduga (ortostaatilise kollapsi tõenäosuse vähendamiseks).

Alguses tuleb võtta 3,125 mg (0,5 tabletti 6,25 mg) kaks korda päevas 2 nädala jooksul. Kui ravi on hästi talutav, võib annust suurendada 6,25 mg-ni kaks korda päevas. Hiljem võib annust suurendada ka 12,5 mg-ni kaks korda päevas ja hiljem 25 mg-ni kaks korda päevas. Annust tuleb suurendada patsiendi hea taluvuse piirideni.

Alla 85 kg kaaluvad inimesed peaksid võtma 25 mg ainet kaks korda päevas. Üle 85 kg kaaluvad inimesed (kerge südamepuudulikkuse vormiga) peaksid ravimit võtma kahekordses annuses 50 mg päevas. Annust tuleks suurendada 50 mg-ni väga ettevaatlikult ja pideva arsti järelevalve all.

Ravi algfaasis või annuse suurendamisel võib täheldada südamepuudulikkuse ilmingute mööduvat süvenemist, eriti raske haigusega inimestel või suurte diureetikumide annuste kasutamisel. Sellisel juhul ei ole vaja ravi katkestada ega annust suurendada.

Kui ravi katkestatakse kauemaks kui 14 päevaks, tuleb seda jätkata ühekordse ööpäevase annusega 6,25 mg, suurendades annust järk-järgult vastavalt eespool kirjeldatud skeemile.

Vajadusel lõpetage ravi järk-järgult 14 päeva jooksul.

Mõõduka maksafunktsiooni häire või maksapuudulikkuse korral valitakse annus patsiendile individuaalselt.

Ravimit kasutatakse toidu tarbimisest olenemata, kuid südamepuudulikkusega inimesed peaksid seda koos toiduga võtma, et aeglustada imendumist ja vähendada ortostaatilise kollapsi tõenäosust.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata lastel, kuna selle kasutamise kohta alla 18-aastastel lastel ei ole piisavalt teavet.

Kasutamine Cardivas raseduse ajal

Cardivas't ei kasutata raseduse ajal. Kui ravi on vajalik imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• karvedilooli või ravimi teiste komponentidega seotud raske talumatus;
• CH 4. klass vastavalt NYHA reitingule;
• krooniline kopsu obstruktiivne patoloogia, millega kaasneb bronhide obstruktsioon;
• kliinilise tüübi maksafunktsiooni häire;
• BA;
• kardiogeenne šokk;
• AV-blokaadi 2-3 staadiumi;
• väljendunud bradükardia (alla 50 löögi minutis);
• SSSU (sisaldab ka SA plokki);
• vererõhu järsk langus (süstoolne rõhk alla 85 mm Hg);
• metaboolne atsidoos;
• variantne stenokardia;
• perifeersetes arterites esinev raske verevoolu häire;
• Kompleksne manustamine diltiaseemi või verapamiiliga.

Kõrvalmõjud Cardivas

Ravi algfaasis (esimese annuse reaktsioon) ja annuse suurendamisel võib täheldada vererõhu tugevat langust. Sellistel juhtudel kaob häire iseenesest, ilma ravimi annust muutmata. Muude kõrvaltoimete hulgas on:

• kesknärvisüsteemi mõjutavad kahjustused: pearinglus, lihasnõrkus, peavalud ja minestus (harva ja sageli ainult ravitsükli alguses), samuti depressioon, unehäired ja paresteesia;
• nägemisorganite probleemid: vähenenud pisaravool, nägemiskahjustus ja silmade ärritus;
• seedetraktiga seotud häired: kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, valu kõhus ja oksendamine;
• kardiovaskulaarsüsteemi häired: ortostaatilised sümptomid, stenokardiahood, bradükardia, AV-juhtivuse häire, perifeerse verevoolu vähenemine, ägeda südamepuudulikkuse teke ja olemasoleva südamepuudulikkuse progresseerumine;
• epidermise kahjustused: aeg-ajalt esineb sügelust, allergilisi lööbeid, urtikaariat ja sambliku planusele sarnaseid ilminguid. Samal ajal võivad ilmneda psoriaasi naastud või süveneda olemasolev psoriaas;
• ainevahetushäired: hüpervoleemia või -kolesteroleemia, perifeerne turse, vedelikupeetus ja hüperglükeemia (diabeetikutel);
• Muu: leukopeenia või trombotsütopeenia, ninakinnisus, urineerimisprobleemid, valu jäsemetes, jalgade või suguelundite turse, neerufunktsiooni langus, kseroftalmia, seerumi transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja kehakaalu tõus.

Astma tekkeks kalduvatel inimestel esinevad rasked lämbumis- või astmaatilise päritoluga hingeldushood.

Harva on ateroskleroosiga inimestel tekkinud maksafunktsiooni häire ja äge neerupuudulikkus.

Diabeetikutel võib Cardivas põhjustada latentse suhkurtõve teket. Ravimi tarvitamine võib esile kutsuda mõõduka suhkru tasakaaluhäire, kuid see esineb harva.

Üleannustamine

Mürgistuse korral võib tekkida südamepuudulikkus, bradükardia, kardiogeenne šokk, vererõhu järsk langus ja südameseiskus.

Kui kannatanu ei ole teadvust kaotanud, tuleb esile kutsuda oksendamine, mille järel tuleb ta asetada horisontaalselt selili, pea alla ja jalad üles tõstetud. Kui patsient on teadvuse kaotanud, tuleb ta asetada külili. Lisaks tehakse sümptomaatilisi meetmeid.

Teraapiameetodite hulgas:

• raske bradükardia korral manustatakse 0,5-2 mg atropiini;
• sümpatomimeetikumide kasutamine (võttes arvesse nende toime intensiivsust ja patsiendi kehakaalu) - isoprenaliin, dobutamiin või adrenaliin.

Kui mürgistuse kõige ilmekamaks sümptomiks on perifeersete veresoonte laienemine, tuleb kasutada mesatoni või norepinefriini. Samal ajal tuleb pidevalt jälgida verevoolu protsesse.

Bronhide spasmide kõrvaldamiseks kasutatakse β-adrenergilisi agoniste (intravenoosselt või aerosoolina) või aminofülliini intravenoosset manustamist.

Krampide tekkimisel tuleb klonasepiini või diasepaami manustada intravenoosselt väikese kiirusega.

Raske mürgistuse korral, mille domineerivateks tunnusteks on šoki tunnused, jätkatakse ravi kuni patsiendi seisundi stabiliseerumiseni, võttes arvesse karvedilooli poolväärtusaega (mis on 6–10 tunni jooksul).

Ravim ei eritu dialüüsi ajal.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab insuliini aktiivsust (vähendab hüpoglükeemia intensiivsust või varjab selle ilminguid).

Diltiaseemi või sulfasalamiiniga koosmanustamine võib põhjustada AV-juhtivuse protsesside aeglustumist.

Ravim suurendab digoksiini taset seerumis.

Anesteetikumid võimendavad karvedilooli negatiivseid inotroopseid ja antihüpertensiivseid omadusi.

Rifampitsiini ja fenobarbitaaliga koosmanustamisel suureneb metabolismi kiirus ja ravimi plasmakontsentratsioon väheneb.

AKE inhibiitorite ja diureetikumide kasutuselevõtt suurendab hüpotensiooni raskust.

Cardivas'e koosmanustamine tritsükliliste antidepressantide, rahustite, unerohtude ja etanooliga on keelatud, kuna see võib tugevdada ravimi toimet.

Kombinatsioon MSPVA-dega viib ravimi antihüpertensiivsete omaduste vähenemiseni.

Ravimit ei tohiks kasutada koos kaltsiumi antagonistidega, mida manustatakse intravenoosselt.

Südamepuudulikkuse tekkeks diureetikume, CG-d või AKE inhibiitoreid kasutavate isikute ravimite kasutamine peaks toimuma äärmise ettevaatusega.

Ravimit on keelatud välja kirjutada koos ainetega, mis blokeerivad Ca-kanalite toimet (koos verapamiiliga) ja I klassi antiarütmikumidega.

Ladustamistingimused

Cardivas't tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – maksimaalselt 25°C.

Säilitusaeg

Cardivas't võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Corvazan, Carvidex koos Carvedigamaga, Coriol ja Carvedilol koos Carvidi ja Cardiloliga, samuti Medocardil ja Carvetrend, Cardiostad ja Talliton, samuti Protecard koos Lacardiaga.