Lamotrigiin

Lamotrigiin on tugev epilepsiavastaste krambide raviks kasutatav antikonvulsant.

[1], [2], [3], [4], [5],

Näidustused Lamotrigiin

Ravimi kasutamise näited:

• üldistatud või partsiaalsed krambihood (sh krambid tooniliskloonilisi tüüp ja lisaks rünnakud, areneva tulemusena Lennox-Gastaut sündroomi) - lapsed 12+ aastat, samuti täiskasvanute monoteraapia epilepsiahoogude või täiendava ravi;
• kui vahendit monoteraapiaks tüüpiliste vormide puudumisega;
• maitsetundlikkuse häirete (nagu maania, depressioon või hüpomaania ja lisaks segatute juhtudel) profülaktika ka 18-aastastel patsientidel, kes kannatavad maniakaal-depressiivse psühhoosi all.

[6]

Vabastav vorm

Valmistatud tablettide kujul mahuga 25, 50 või 100 mg. Üks blister sisaldab 10 tabletti ravimit. Pakend sisaldab 1 või 3 blisterplaati.

[7], [8], [9]

Farmakodünaamika

Ravim aitab stabiliseerida neuronite membraane, mõjutades naatriumi presünaptilisi kanaleid (potentsiaalselt sõltuvad). Lisaks inhibeerib see 2-aminopentaandioonhappe patoloogilist vabanemist (see aminohape aitab kaasa epilepsiahoogude tekkele) ja aeglustab glutamaadi poolt põhjustatud depolariseerumist.

[10], [11], [12]

Farmakokineetika

Toimeaine imendub seedetraktist täielikult ja kiiresti. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse tippkontsentratsioon 2,5 tundi hiljem. Ravimi imendumine aeglustub koos toiduga, kuid see ei mõjuta selle efektiivsust. Veresooned ringlevivad valkudega seotud kujul (maksimaalselt 55% imendunud ainest). Plasma puhastamise koefitsient on ligikaudu 0,2-1,2 ml / min kilogrammi kaalust ja jaotuse maht on 0,9-1,3 l / kg.

Glükuronatsiooni protsessi tõttu toimub maksa metabolism. Täiskasvanute poolväärtusaeg on umbes 24-35 tundi, lastel on see tavaliselt lühem. Selle perioodi kiirust mõjutab tugevasti teisi lamotrigiini kasutatavaid ravimeid.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (glükuroniidide kujul ja vähem kui 10% eritub muutumatuna) ja umbes 2% - seedetraktist.

[13], [14]

Annustamine ja manustamine

Suu kaudu manustamiseks mõeldud. Manustamise sagedus ja kestus, samuti annus määratakse arsti poolt iga patsiendi jaoks eraldi. Lapsed 12+ aastat ja täiskasvanud annavad tavaliselt 25-200 mg kaks korda päevas (maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 700 mg); vanuses 2-12 aastat - 2-15 mg / kg kaks korda päevas (maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 400 mg).

[20], [21], [22]

Kasutamine Lamotrigiin raseduse ajal

Raseduse ajal ei tohi ravimit kasutada, välja arvatud olukordades, kus potentsiaalne kasu ületab lootele negatiivse mõju tekkimise ohu. FDA hinnangu kohaselt on ravim klassifitseeritud kui C.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgast: laktatsiooniperiood, ravimi elementide individuaalne talumatus, samuti alla 2-aastased lapsed.

[15], [16],

Kõrvalmõjud Lamotrigiin

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad järgmised reaktsioonid:

• Rahvusassamblee organid: peavalu, unetus või vastupidi unisus, tõsine väsimus ja lisaks agressiivsus, ärevus ja ärrituvus. Samuti võib esineda diploopia, värisemine, segasus, tasakaaluhäired, nägemisteravuse kaotus ja konjunktiviit;
• hematopoeetilise süsteemi elundid: leukopeenia või trombotsütopeenia;
• Seedetrakti organid: oksendamine iiveldusega;
• Allergia: nahalööbed (üldiselt makulopapuloosse; arendab esimeses 8 ravinädala), mis kaovad pärast ravi lõppu, ülitundlikkus (näo-, palavik, verepildis (aneemia) ja häired maksa, samuti lümfadenopaatia ning harvadel juhtudel sisepõlemismootor või MON). Lepinguosalised võivad arendada toksiline epidermise nekrolüüs või Stevens-Johnson.

[17], [18], [19]

Üleannustamine

Üleannustamise ilmingute hulka kuuluvad uimasus, peavalu ja peapööritus, lisaks ataksiaga nüstagm, oksendamine ja kooma.

Sümptomite kõrvaldamiseks on vajalik patsiendi hospitaliseerimine. Maoloputusprotseduurid viiakse läbi, manustatakse aktiivsütt ja pakutakse ka sümptomaatilist ja toetavat ravi.

[23], [24], [25], [26],

Koostoimed teiste ravimitega

Valproaadiga on konkurentsivõimelised blokaatorid maksaensüümide, kusjuures summutamise protsess toimub glükuroniseerimine lamotrigiini ja vähendatud ainevahetuse kiirust ja suurenenud vahepeal näitajad tema poolväärtusajaga (70 tundi).

Antikonvulsante mis indutseerivad maksa- metaboliseerivate ensüümide (nagu fenütoiin, fenobarbitaal ja primidoon c) ja lisaks paratsetamooli - suureneks Glükuronidatsiooni protsessi lamotrigiini ja selle metabolismi. Juhul Ühendatud vastuvõtu poolväärtusaja mediaan toimeaine väheneb ligikaudu 2 korda (tasemele 14 tundi). Hetkel informatsioon välimus kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemile - ataksia, peapööritus, iiveldus, nägemisteravuse kadumist, diploopia (kasutamisel karbamasepiini ajal lamotrigiini). Sümptomid kaovad pärast karbamasepiini annuse vähenemist.

Koos kombineeritud OK, mis sisaldavad etinüülöstradiooli (30 ug) ja levonorgestreeli (150 mg), on suurenenud puhastamise indeksiga lamotrigiini (ligikaudu 2 korda). Selle tulemusena väheneb AUC ja tippkontsentratsioon (vastavalt keskmiselt 52 ja 39%). Nädala jooksul, mille jooksul ravimit ei kasutata, suureneb toimeaine sisaldus plasmas (enne uue annuse manustamist on see ligikaudu 2 korda suurem kui aktiivse ravi ajal).

Rifampitsiin suurendab lamotrigiini puhastusfaktori indeksit ja vähendab lisaks selle poolväärtusaega, stimuleerides glükuronidatsiooni protsessi eest vastutavaid maksaensüüme. Patsiendid, kes kasutavad rifampitsiini täiendava ravivahendina, tuleb lamotrigiini välja kirjutada vastavalt skeemile, mis on soovitatav selle ühiseks manustamiseks koos stimuleerivate ravimite glükuroniseerimisega.

[27], [28], [29], [30], [31]

Ladustamistingimused

Vaja on hoida ravimit kohas, mis on suletud päikesevalgusest ja lastele ligipääsu. Temperatuuri tingimused - mitte üle 25 ° C.

[32], [33]

Säilitusaeg

Lamotrigiini on lubatud kasutada 3 aastat pärast ravimi valmistamist.

[34], [35], [36]