Letrosool

Letrosool on vähivastane ravim, mis blokeerib östrogeeni sidumist.

Ravimil on ka antiöstrogeenne toime, aeglustades selektiivselt aromataasi (oluline bioensüüm östrogeense seondumise protsessides) aktiivsust selle ensüümi komponentidega väga spetsiifilise sünteesi kaudu. Koos sellega aeglustab ravim östrogeense biosünteesi rakendamist tervetes perifeersetes kudedes, samuti neoplasmikoes. [1]

Näidustused Letrosool

Seda kasutatakse postmenopausis naistel - varases staadiumis pahaloomuliste kasvajatega rinna piirkonnas (väljendades naissuguhormoonide lõppu) täiendava ravina.

Seda kasutatakse pahaloomuliste rinnanäärmekahjustuste korral varases staadiumis, postmenopausi ajal pärast standardse täiendava tamoksifeenravi lõppu - pikenenud lisaainena.

See on ette nähtud hormoonist sõltuvate pahaloomuliste rinnanäärmekahjustuste korral (sage) postmenopausis naistel - esimese rea ravi.

Kasutatakse ka laialt levinud pahaloomulise rinnavähi korral postmenopausis naistel, kes on varem kasutanud antiöstrogeene.

Vabastav vorm

Aine vabanemine toimub tablettidena - 10 tükki rakupaki sees; karbis - 3 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Postmenopausis naistel moodustuvad naise östrogeenid peamiselt aromataasi abil, mis muundab neerupealistes moodustunud androgeenid östradiooliga osaliselt östrooniks.

Ravimite pidev kasutamine päevases annuses 0,1-5 mg põhjustab östradiooli ja östrooni plasmakontsentratsiooni vähenemist koos östroonsulfaadiga tasemele kuni 95% algväärtustest. Östrogeenide seondumise pärssimist tuleb säilitada kogu raviperioodi vältel. [2]

Kui östrogeenide seondumine on blokeeritud, suurenevad androgeenid, mis on keemilise struktuuri poolest östrogeenide eelkäijad.

Samal ajal suurendab Letrosool -ravi veidi osteoporoosi tekkimise tõenäosust.

Adjuvantravi pahaloomulise rinnavähi varases staadiumis vähendab kordumise tõenäosust, suurendab 5-aastast progresseerumisvaba elulemust ning vähendab metastaaside ja sekundaarsete neoplasmide riski.

Pikaajaline täiendav ravi vähendab retsidiivi tõenäosust 42%.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on ravim kiire ja imendub soolestikus peaaegu täielikult. Keskmine biosaadavus on 99,9%. Toidu tarbimine vähendab imendumise kiirust. Cmax väärtuste saavutamiseks kulub tühja kõhuga uimastitarbimisel keskmiselt 1 tund või toidu tarbimisel 2 tundi.

Plasmasisene valkude süntees on ligikaudu 60%. Ravimi pikaajalise kasutamise korral selle kogunemist ei täheldata.

Enamik ravimit osaleb ainevahetusprotsessides, moodustades metaboolse komponendi, millel puudub aktiivsus.

Eritumine toimub peamiselt metaboolsete elementide kujul koos uriiniga; väiksem osa eritub soolestiku kaudu. Poolväärtusaeg on 2 päeva.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest. Päeva jooksul kasutavad nad 1-kordset 2,5 mg ravimit. Ravimit kasutatakse iga päev ja pikka aega (5 aastat või kuni retsidiiv tekib).

Pikaajaline adjuvantravi kestab tavaliselt 4 aastat (maksimaalselt 5 aastat). Kui avastatakse kartsinoomi progresseerumise sümptomeid, tuleb ravimite kasutamine täielikult katkestada.

Inimestel, kellel on kartsinoom viimases faasis või metastaaside ilmingud, jätkatakse ravi kuni neoplasmi väljendunud arenguni.

• Taotlus lastele

Ravim ei ole ette nähtud kasutamiseks lastel.

Kasutamine Letrosool raseduse ajal

Letrosooli ei tohi kasutada rinnaga toitmise ega raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• hormonaalne seisund, mida täheldatakse viljakuse ajal;
• tõsine talumatus ravimi elementide suhtes.

Ettevaatus on vajalik kasutamisel inimestel, kellel on glükoosi-galaktoosi imendumishäire, laktoositalumatus ja laktaasipuudus.

Kõrvalmõjud Letrosool

Kõrvalsümptomite hulgas:

• NS -ga seotud kahjustused: unisus, düsesteesia, pearinglus, paresteesia, depressioon ja närvilisus ning lisaks unetus, ärevus, hüpesteesia, ärrituvus, ajutised aju verevoolu häired ja mäluhäired;
• seedetrakti mõjutavad probleemid: iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus, düspepsia, suu limaskestade kuivus, oksendamine, stomatiit ja kõhulahtisus ning lisaks intrahepaatiliste ensüümide aktiivsuse suurenemine;
• hematopoeetiliste protsesside rikkumised: leukopeenia;
• hingamisteede häired: köha või hingeldus;
• verevooluga seotud nähud: arteriaalne tromboos, tahhükardia, insult, pindmisi ja süvaveene mõjutav tromboflebiit, kopsuemboolia, vererõhu tõus, samuti südame isheemiatõbi;
• epidermise kahjustused: lööbed, Quincke ödeem, naha kuivus, hüperhidroos, sügelus, alopeetsia, anafülaktilised nähud ja urtikaaria;
• häired, mis mõjutavad ametliku arenguabi tööd: müalgia, artriit, luumurrud, artralgia, samuti osteoporoos ja luud mõjutav valu;
• sensoorsed probleemid: katarakt, maitsehäired ja nägemise hägustumine;
• urogenitaalfunktsiooni mõjutavad häired: verejooks, valu rinnus, suurenenud urineerimine, tupest väljutamine ja infektsioonid;
• ainevahetushäired: anoreksia, janu, kehakaalu tõus või langus, suurenenud söögiisu ja hüperkolesteroleemia;
• muud ilmingud: väsimus, halb enesetunne, perifeerne turse, paroksüsmaalne palavik, hüpertermia, asteenia, generaliseerunud turse, limaskestade kuivus ja valu neoplasmi fookuste piirkonnas.

Üleannustamine

On tõendeid letrosooli mürgistuse kohta.

Selle ravimiga mürgitamiseks ei ole spetsiifilisi ravimeetodeid, seetõttu viiakse läbi nii sümptomaatilisi kui ka toetavaid meetmeid. Ravimit saab organismist eemaldada hemodialüüsi teel.

Ladustamistingimused

Letrosooli tuleb hoida niiskuse, laste ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Temperatuur ei ületa 25 ° C.

Säilitusaeg

Letrosooli on lubatud kasutada 24 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on vahendid Femara, Aralet, Letromar ja Lerza koos Letrotera ja Letrozole Teva ning peale selle etrusiiliga.

Arvustused

Letrosool saab patsientidelt vähe tagasisidet - vähiga inimesed ei ole liiga valmis oma patoloogia ja ravi käigust rääkima.

Onkoloogid aga peavad selle kategooria ravimeid rinnavähi ravis väga tõhusaks (nagu kinnitavad teaduslikud uuringud ja testid).