Leukeran

Leukeranil on kasvajavastane ja tsütostaatiline toime.

Näidustused Leukeran

Seda kasutatakse järgmiste patoloogiate korral:

• lümfogranulomatoos;
• krooniline lümfotsütaarne leukeemia;
• pahaloomulise vormiga lümfoomid (näiteks lümfosarkoom);
• Primaarne makroglobulineemia.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tableti kujul, klaaspudelis on 25 tükki; pakendis on 1 selline pudel.

Farmakodünaamika

Klorambutsiil on lämmastik-sinepigaasi aromaatne derivaat, mis ravi ajal avaldab bifunktsionaalset alküülivat toimet.

Alküülimine toimub siis, kui moodustuvad väga aktiivsed etüleenmooniumradikaalid. Selle protsessi käigus toimub nende radikaalide ja DNA heeliksi vahel ristsüntees, mis häirib selle replikatsiooni.

Farmakokineetika

Ravimi imendumine seedetraktist on hea. Toimeaine Cmax väärtused registreeritakse 0,5-2 tundi pärast manustamist. Intraplasmaatiline valgu süntees on 99%. Klorambutsiili eritumine vereplasmast toimub ligikaudu 90 minuti pärast.

Ainevahetusprotsessid arenevad maksas täielikult ja suure kiirusega. Aine eritub peamiselt neerude kaudu ainevahetusproduktide kujul. Komponent ei läbi hematoentsefaalbarjääri, kuid suudab tungida läbi platsenta.

Annustamine ja manustamine

Tabletid tuleb võtta tervelt suu kaudu. Ravim on tavaliselt osa keerulisest ravist, mistõttu peaks manustamisskeemi ja annustamisrežiimi valima ainult kogenud meditsiinitöötaja.

Lümfogranulomatoosi korral kasutatakse Leukerani monoteraapiana. Keskmiselt on vaja 0,2 mg/kg ainet päevas. Kogu ravitsükkel kestab tavaliselt 1-2 kuud.

Teistes olukordades arvutatakse annus, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi ja kehakaalu. Ravi kestuse peaks valima arst.

[ 1 ]

Kasutamine Leukeran raseduse ajal

Rasedatele või imetavatele naistele on keelatud seda välja kirjutada.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud inimestele, kellel on selle suhtes raske talumatus.

Seda kasutatakse järgmistel juhtudel väga ettevaatlikult:

• leukopeenia või trombotsütopeenia raske staadium, samuti luuüdi aktiivsuse pärssimine;
• hiljuti põdesid või on praegu diagnoositud tuulerõugeid;
• vöötohatis;
• ägedad ja seen-, viirus- või bakteriaalse päritoluga infektsioonid;
• luuüdi infiltratsioon kasvajarakkude poolt;
• podagra;
• uraatne nefrolitiaas;
• epilepsia või peavigastus;
• haigused, mis mõjutavad neerusid või maksa raskelt.

Kõrvalmõjud Leukeran

Leukerani manustamisel võivad esineda järgmised häired:

• kollatõbi, müelosupressioon, maksafunktsiooni häired ja seedetrakti häired;
• krambid, palavik, epidermaalsed lööbed;
• aseptiline tsüstiit, amenorröa;
• polüneuropaatia või kopsupõletik.

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse ataksiat, suurenenud erutuvust, ravitavat pantsütopeeniat ja epileptoidsete krampide kordumist.

Ravimil puudub vastumürk. Tehakse maoloputus ning lisaks jälgitakse ja toetatakse keha elutähtsaid funktsioone. Vajalik on jälgida vereanalüüse ja võtta kõik vajalikud meetmed, võttes arvesse negatiivsete nähtude tekkimist.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimine ainetega, millel on võime hematopoeetilisi protsesse pärssida, võib suurendada müelotoksilisust.

Koos podagravastaste ravimitega kasutamisel tuleb nende annust muuta, sest klorambutsiil suurendab kusihappe taset veres.

Kombinatsioon haloperidooli, MAO inhibiitorite, maprotiliini, aga ka fenotiasiinide, tritsükliliste antidepressantide ja tioksanteenidega vähendab sageli krambiläve ja suurendab samal ajal krampide tekkimise tõenäosust.

Inaktiveeritud viirusvaktsiinidega samaaegne kasutamine vähendab antikehade tootmist reaktsioonina kasutatud vaktsiinile. Elusviirusvaktsiinide kasutamisel on võimalik negatiivsete sümptomite tugevnemine, antikehade tootmise nõrgenemine ja muude negatiivsete ilmingute teke.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Leukerani tuleb hoida lastele ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Temperatuurivahemik on 2–8 °C.

Säilitusaeg

Leukerani võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Aine analoogideks on ravimid kloorbutiin ja klorambutsiil.