Madopar

Madopar kuulub levodopal põhinevate parkinsonismivastaste ravimite hulka.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Näidustused Madopar

Madopar võib olla näidustatud Parkinsoni tõve mis tahes variandi raviks. Erandiks on ravimitest põhjustatud parkinsonism.

Lisaks saab Madopari kasutada idiopaatilise ja sümptomaatilise rahutute jalgade sündroomi spetsiifiliseks raviks.

[ 6 ], [ 7 ]

Vabastav vorm

Madopar on saadaval kapslite kujul (suurus nr 1), millel on tihe sinakasroheline kapsel ja tumeroheline kork, mille sees on väikesed pulbrigraanulid. Kapslil on selgelt kiri "Roche".

Toimeainet esindavad kaks ainet: levodopa ja benserasiid.

Standardpakend sisaldab 100 tk kapseldatud preparaati pruunis keeratava korgiga pudelis. Korgil on kontrollriba, mis tagab pudeli "esimese avamise".

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodünaamika

Madopari üks peamisi koostisosi, levodopa, on lüli dopamiini, ajus leiduva neurotransmitteri, tootmises. Just dopamiini puudust peetakse Parkinsoni tõve patogeneesi peamiseks teguriks.

Madopari kasutatakse peamiselt dopamiini taseme tõstmiseks, kuna see ravim ületab suurepäraselt hematoentsefaalbarjääri. Pärast kesknärvisüsteemi struktuuridesse sisenemist muundatakse levodopa keerulise bioreaktsiooni kaudu dopamiiniks.

Dopamiinil on rahutute jalgade sündroomi tekkes üks peamisi rolle, seega on ka Madopari kasutamine antud juhul täiesti õigustatud.

Madopar on levodopa ja benserasiidi kombinatsioon – see kombinatsioon on optimaalne, mida kinnitavad kliinilised ja terapeutilised uuringud. See kombinatsioon võimaldab korrigeerida dopamiini puudust aju struktuurides.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokineetika

Madopari komponendid imenduvad seedetraktist aeglaselt. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 3 tundi pärast ravimi võtmist.

Levodopa läbib hematoentsefaalbarjääri plasmavalkudega seondumata. Jaotusruumala on 57 l.

Teine toimeaine, benserasiid, ei suuda läbida hematoentsefaalbarjääri. Selle akumuleerumine on registreeritud maksa, neerude, kopsude ja peensoole kudedes.

Ravimi metabolismi peamised produktid on homovanilliin- ja dihüdroksüfenüüläädikhape. Peamise plasmametaboliidi poolväärtusaeg on 15–17 tundi, mis tähendab, et ravimi standarddooside võtmisel kogeb patsiendi keha toimeainete akumuleerumist.

Benserasiid eritub peaaegu täielikult metaboliitidena: üle 60% uriiniga, üle 20% roojaga.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Annustamine ja manustamine

Ravi alguses on standardannus 1 Madopar 125 mg kapsel kolm korda päevas 7 päeva jooksul.

Pärast seda suurendatakse annust ühe kapsli võrra nädalas, jälgides ravimi toimet. Optimaalse efekti saavutamisel annuse suurendamine lõpetatakse. Tavaliselt piisab 4-8 kapslist 125 mg (mõnikord kuni 10 tk) päevas, jagatuna kolmeks annuseks.

Ravimi standardne säilitusannus on 250 mg Madopari kolm korda päevas.

Kapslid neelatakse tervelt alla, ilma avamise või närimiseta.

Täpne annus ja manustamise sagedus määratakse iga patsiendi jaoks individuaalselt hoolikalt.

Kasutamine Madopar raseduse ajal

Madopar on rangelt vastunäidustatud mitte ainult rasedatele, vaid ka fertiilses eas naistele, kes ei kasuta piisavaid rasestumisvastaseid vahendeid või ei kasuta neid üldse.

Kui Madopar-ravi ajal diagnoosib arst patsiendil raseduse, lõpetatakse ravimi manustamine rangelt.

Madopar mõjutab negatiivselt rinnapiima hulka imetaval naisel ja võib mõjutada ka lapse luustiku ebanormaalset arengut. Nendel põhjustel on imetamine ja Madopari samaaegne kasutamine kokkusobimatud.

Vastunäidustused

• Diagnoositud ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.
• MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine.
• Endokriinsüsteemi, neerude, maksa, südame toimimisega seotud dekompenseeritud seisundid, samuti psühhootiliste elementidega psühhopatoloogia.
• Suletud nurga glaukoom.
• Raseduse ja imetamise periood.

Lisaks ei kasutata Madopari alla 25-aastaste patsientide raviks (luukasvu lõppemise periood).

[ 23 ]

Kõrvalmõjud Madopar

• Ärevustunne, unehäired, luulud ja hallutsinatoorsed seisundid, ruumiline desorientatsioon, depressioon, peavalud, episoodilised kontrollimatud liigutused, unisuse episoodid, pearinglus.
• Düspepsia, maitsetundlikkuse häired, janu.
• Südame rütmihäired, vererõhu muutused.
• Nohu, bronhiit.
• Aneemia, leukotsüütide ja trombotsüütide arvu muutused.
• Lööbed, sügelus.
• Kõhnumine.
• Nakkushaigused.

[ 24 ], [ 25 ]

Üleannustamine

Üledoosi iseloomustab järgmiste sümptomite ilmnemine:

• südame rütmihäired;
• teadvuse häired;
• unehäired;
• iivelduse ja oksendamise rünnakud;
• kontrollimatu motoorne aktiivsus.

Selliste olukordade ravi seisneb sümptomaatiliste ravimite määramises: hingamissüsteemi toetavad ravimid, antiarütmikumid, neuroleptikumid. Arsti peamine eesmärk on kontrollida keha elutähtsaid funktsioone.

[ 26 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Madopari kombinatsiooni teiste ravimitega saab kontrollida järgmise tabeli kohaselt:

Triheksüfenidüül	Vähendab Madopari imendumise kiirust
Antatsiidid	Vähendab Madopari imendumist
Raudsulfaat	Vähendab Madopari maksimaalset kontsentratsiooni plasmas.
Metoklopramiid	Kiirendab Madopari imendumist
Neuroleptikumid, reserpiinipõhised ravimid ja oopiumipreparaadid	Pärsib Madopari omadusi
Sümpatomimeetikumid	Nende tegevus tugevneb Madopari mõjul.
Muud parkinsonismivastased ravimid	Need tugevdavad vastastikku mõju ja suurendavad kõrvaltoimete tõenäosust.
COMT inhibiitorid	Nõuab Madopari annuse vähendamist
Valgurikas toit	Häirib Madopari imendumist seedesüsteemist

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Ladustamistingimused

Parkinsoni tõve ravimit Madopar hoitakse lastele kättesaamatus kohas. Optimaalne säilitustemperatuur on kuni +30°C.

[ 31 ], [ 32 ]

Säilitusaeg

Madopari säilitatakse originaalpakendis kuni 3 aastat.

[ 33 ], [ 34 ]