Maksgistin

Maxigistiin on ravim, mida kasutatakse erinevate vestibulaarsete häirete kõrvaldamiseks.

Näidustused Maksgistin

Ravimi kasutamise näited:

• Meniire'i haigus, mida iseloomustavad kolm peamist tunnust - pearinglus (mõnel juhul oksendamine ja iiveldus), kuulmislangus ja kõrvade müra ilmumine;
• sümptomaatiline ravi, et kaotada vestibulaalne vertiigo, millel on erinev olemus.

Vabastav vorm

Toodetud tablettide kujul. Üks blister sisaldab 10 tabletti. Pakitud 3 või 6 blisterplaadiga.

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivse komponendi (beetagistiini) keha toimemehhanism on halvasti mõistetav. Kõige usaldusväärsemate hüpoteeside seas on järgmised:

Kokkupuude toimeaine histaminergilistel struktuur: on osaline sisemise toime H1-retseptorite ja pealegi ta täidab retseptori antagonist (H3) histamiini närvikudedesse ja nõrgalt mõjutab H2 histamiiniretseptoritega. Lisaks suurendab betahistiin selle komponendi ainevahetuse kiirust ja vabanemist, blokeerides H3 retseptoreid (presünaptiline), põhjustades seeläbi nende arvu vähenemise.

Beetahistiinil suurendab cochlear verevoolu ajus piirkonnas ja - parandab vereringet protsessis laevad, mis asuvad sisekõrva (stria vascularis) - tänu pingele nõrgestamist kapillaarieelsetele sulgurlihaste kaasatud mikrotsirkulatsiooni sisekõrva. Lisaks aitab toimeaine ajuverevoolu intensiivsust kiirendada.

Betagistiin stimuleerib vestibulaarset kompenseerimist - suurendab ühepoolse neurrektoomia korral loomade vestibulaarse aparatuuri taastumist. See aine saavutatakse, parandades histamiini vabanemise ja ainevahetuse reguleerimist ning lisaks toimides H3 retseptorite antagonistidena. Selle ravimi ravimisel pärast nejrektomiat inimestel lühendatakse ka vestibulaarse aparatuuri funktsionaalsuse taastumise perioodi.

Betagistiin mõjutab neuronaalset aktiivsust vestibulaarsete tuumade sees - vastavalt annusele vähendab see nende maksimaalsete potentsiaalide moodustumist nii mediaal kui ka lateraalsetest tuumadest.

Farmakokineetika

Pärast sisemist kasutamist pärineb beetahistiin peaaegu täielikult seedetraktist suhteliselt kiiresti. Lisaks läbib ravim kiiresti ainevahetuse protsessi, mille tulemusena moodustub püridüül-2-äädikhape, mis on lagunemise produkt. Beeta-histidiini akumuleerumine vereplasmas on väga madal, mistõttu viiakse läbi kõik farmakokineetilised testid, määrates selle lagunemisprodukti kontsentratsiooni uriiniga.

Kui ravimit toidetakse toiduga, väheneb maksimaalne kontsentratsiooniindeks võrreldes sama tasemega, kui seda manustatakse tühja kõhuga. Kuid toimeaine täielik imendumine mõlemas olukorras on sama - see on märk sellest, et toit inhibeerib ainult imendumise protsessi.

Plasmavalkudega seondub beeta-histidiin vähem kui 5%.

Absorbeeritud beetahistiin konverteeritakse peaaegu täielikult püridüül-2-äädikhappeks (millel puudub farmakoloogiline toime). Selle metaboliidi sisemine kogunemine uriinis ja vereplasmas jõuab tipuni 1 tund pärast ravimi tarbimist. See arv väheneb poolväärtusajaga umbes 3,5 tundi.

Püridüül-2-äädikhappe eritumine toimub koos uriiniga. Pärast ravimi manustamist annuses 8-48 mg, avastatakse umbes 85% ainest uriinis. Toimeaine eritub väikestes kogustes neerude kaudu või koos eksikaatidega.

Eraldumiskiirus ei muutu sõltuvalt ravimi annusest - see näitab, et beetagistiini farmakokineetika on lineaarne. See võimaldab meil kaaluda kasutatavat metaboolset rada küllastumata.

Annustamine ja manustamine

24-48 mg annuses tuleb manustada (annus tuleks jagada mitmeks meetodiks). Tabletid, mille maht on 8 mg, tuleb joob 1-2 korda päevas kolm korda päevas. Tabletid, mille maht on 16 mg, tuleb purustada 0,5-1 tükki ka kolm korda päevas. Esimese annuse puhul tuleb võtta 24 mg koguseid tablette kaks korda päevas.

Pärast söömist on soovitatav ravimit joomist kasutada ja iga patsiendi jaoks eraldi saadud annus tuleb vastavalt saadud efektile valida.

Sümptomite leevendamine üksikjuhtudel hakkab ilmnema alles pärast 2-3-nädalast ravi. Mõnikord saab vajalikku toimet saavutada alles mitu kuud pärast uimastitarbimist. On teada, et haiguse varajases staadiumis ravimi väljakirjutamisel on võimalik hoida selle progresseerumist või kuulmiskaod hilisemas etapis.

Kasutamine Maksgistin raseduse ajal

Kuna puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta raseduse ajal, ei ole soovitatav seda kasutada sellel perioodil. Erandid on ainult kiireloomulise vajaduse korral.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• narkootikumide elementide individuaalse sallimatuse esinemine;
• feohromotsütoom.

Kõrvalmõjud Maksgistin

Maksigistiini võtmise kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• seedetrakti organid: düspeptilised ilmingud ja iiveldus, seedehäirete väikesed ilmingud (kõhupuhitus, oksendamine ja seedetrakti sündroom). Kõik need manifestatsioonid ilmnevad tavaliselt pärast annuste vähendamist või ravimite tarbimist koos toiduga;
• rahvusassamblee organid: peavalude ilmumine;
• immuunsüsteem: ülitundlikkus anafülaksia kujul jne;
• nahk nahkudega: allergilised reaktsioonid naha rasvkoe ja naha nagu lööve, urtikaaria, sügelus või Quincke turse.

[1]

Üleannustamine

Maksigistiini üleannustamise juhtumite kohta on andmeid - ravimi kasutamisel annuses kuni 640 mg mg. Sellisel juhul ilmnesid patsientidel mõõdukad või kerged sümptomid - nagu unisus, iiveldus ja valu kõhuõõnes. Begagistini tahtliku kasutamise korral suurtes annustes (eriti koos teiste ravimite üleannustamisega) tekkisid raskemad komplikatsioonid (nt krambid, kardiopulmonaarsete häirete areng).

Haiguste kõrvaldamiseks on ette nähtud toetav ja sümptomaatiline ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Informatsioon, mis saadi pärast in vitro uuringutes on näidatud, et protsessid metabolismi toimeaine Maksgistina pärsitud, kui kombineerida inhibeerivad ravimid MAO aktiivsust (ühed sellised elemendid - selegiline, kuulub sellesse kategooriasse B alatüüpi MAO). Seetõttu tuleb nende ravimite kombineerimisel ravi ajal hoolikalt jälgida.

Kuna beetahistiin on histamiini analoog, siis võib selle komponendi vastastiktoimet teoreetiliselt antihistamiinikumidega mõjutada mõne nimetatud ravimi efektiivsust.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Vaja on hoida ravimit standardtingimustes, mis on lastele kättesaamatud. Temperatuur ei tohiks ületada 25 ° C.

Säilitusaeg

Maxigistiini lubatakse kasutada 2 aastat pärast ravimi valmistamist.