Mammozol

Mammozol on insektitsiidset repellenti ja ensüümide inhibiitorit. See on osa hormonaalsete antagonistide rühmast ja muudest sarnastest ravimitest.

Näidustused Mammozol

Näidatakse, kui:

• levinumaks rinnavähk postmenopausis naistel (va need, kes on avastanud östrogeeni mitteaktiivne vähivorm, välja arvatud juhul, kui patsient on näidanud positiivset reaktsiooni ravimile tamoksifeeni aine);
• rinnavähi invasiivse vormi täiendav ravi östrogeen-positiivse tüübiga (haiguse varases staadiumis postmenopausis);
• östrogeeni-positiivse rinnavähi varajaste staadiumide täiendav ravi menopausijärgsel perioodil naistel, kes said piisavat ravi tamoksifeeniga 2-3 aastat.

Vabastav vorm

Toodetud tableti kujul, 14 tk blisterplaadi kohta. Ühes pakis on 2 sellist villrit.

Farmakodünaamika

Anastrosool on tugev, väga selektiivne aromataasi inhibiitor. Postmenopause ajal toodetakse östradiooli naistel sageli transformeeruvas vormis - perifeersetes kudedes - androstenedioonist estroonini (selles osaleb aromataasi ensüüm). Veelgi enam, estroon konverteeritakse aineks östradiool. Tsirkuleeriva östradiooli vähenemine veres on meditsiiniline mõju naistele, kes põevad rinnavähki. Ravim, mille päevane annus on 1 mg, põhjustab naistel postmenopaus, östradiooli osakaalu vähenemine 80% võrra.

Anastrosoolil ei ole toime androgeenide, progestogeenide ja östrogeenide vastu.

Kuni 10 mg ööpäevas manustatav ravim ei mõjuta aldosterooni vabanemist kortisooliga, mille taset mõõdeti enne ja pärast standardseid katseid AKTH-i stimuleerimisega. Seetõttu ei ole vaja kortikosteroidide kasutamisega asendusravi teha.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti, saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast 2 tundi (tühja kõhuga). Vastuvõtmise korral koos toiduga väheneb imemise tase veidi, kuid selle aste jääb samaks. Imendumiskiiruse individuaalsed muutused ei tohi avaldada ravimi olulist mõju ravimite tasakaalukontsentratsiooni plasmakontsentratsioonile, kui kasutatakse esimest tabletti igapäevaselt.

Umbes 90-95% tasakaalukontsentratsiooni indeksist saavutatakse 7 päeva pärast uimastitarbimist. Puuduvad tõendid selle kohta, et toimeaine farmakokineetika sõltub annuse suurusest või manustamisajast. Anastrosooli süntees plasmavalkudega on 40%.

Naistel, kes on postmenopausis, on täheldatud aktiivse komponendi ulatuslikku metabolismi. Metabolismi protsess toimub hüdroksüülimise, N-dealküülimise ja glükuroniseerimise teel.

Aine eritumine on üsna aeglane, plasma poolväärtusaeg on 40-50 tundi. Uriine eritub vähem kui 10% annusest (muutumatu aine) - see esineb 72 tunni jooksul pärast ravimite võtmist. Lagunemissaadused väljuvad enamasti uriiniga. Peamine laguprodukt (triasool), mida võib leida uriinist ja plasmast, ei ole aromataasi inhibiitor.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanute (ka eakate naiste) puhul on doos võrdne ühekordse (päevas) suukaudse annusega 1 mg ravimi.

Neil ei ole vaja korrigeerida annuste suurust naistel, kes kannatavad kergete või kergete häirete tõttu neerutöös, samuti kergeid maksafunktsiooni häireid.

Ravi alguses patoloogia varases staadiumis on ravi kestel Mammozoliga tavaliselt 5 aastat.

[1]

Kasutamine Mammozol raseduse ajal

Mammozoli ei tohi kasutada rasedatel naistel ja ka imetamise ajal.

Vastunäidustused

Ravimite vastunäidustuste seas:

• anastrosooli või teiste ravimi komponentide tõsine talumatus;
• premenopausis periood;
• Neerupuudulikkus tõsisel määral (QC väärtused on alla 20 ml / min);
• maksatalitluse häired (raske või mõõdukas ulatuses);
• koos ainega tamoksifeen või östrogeen;
• laste vanus.

Kõrvalmõjud Mammozol

Ravimi kõrvaltoimeteks olid sageli kuumad hood, samuti asteenia (vähem levinud reaktsioon). Ainult aeg-ajalt tekkisid allergilised ilmingud (nõgestõbi, Quincke turse või anafülaksia).

Muude kõrvaltoimete hulgas on täheldatud järgmist:

• Rahvusassamblee organid: enamikul juhtudel esineb peavalu (tavaliselt mõõduka või kerge iseloomuga) ja lisaks ka rindkere tunneli sündroom. Mõnikord võib tekkida unisus (tavaliselt ka mõõdukas või kerge vaevus);
• Seedetrakti organid: tavaliselt esineb iiveldus (mõõdukas või kerge); harvemini on oksendamine, ka mõõdukas või kerge;
• naha kiht koos katetega: põhimõtteliselt on võimalik jälgida juuste hõrenemist (nõrga või keskmise väljendatud) ja lehmade esinemist nahal (kopsud või mõõdukad vormid). Stevens-Johnsoni sündroom või multiformne erüteem areneb eraldi;
• ODA-d organid: põhiliselt valu liigestes või nende motoorse aktiivsuse vähenemine (väljendusaste - mõõdukas või nõrk);
• seedetrakt ja ainevahetusprotsessid: aeg-ajalt võib tekkida anoreksia (kerge kujuga) ja lisaks mõõduka või kerge raskusega hüperkolesteroleemia;
• piimanäärmed ja suguelundid: tavaliselt tupe limaskesta märgatav kuivus (mõõdukas või kerge). Vahetevahel täheldatud väikesed või mõõduka verejooksu tupest (tavaliselt sedalaadi rikkumise täheldati naistel hilises staadiumis rinnavähi esimestel nädalatel pärast muutuvad raviviise - ravi kasutatud hormoone kasutada Mammozola). Kui verejooks ei lõpe, on vaja täiendavat kontrollimist.

Kuna anastrosool alandab tsirkuleerivaid östrogeene, võib luukonstruktsioonis mineraalset tihedust nõrgendada, mistõttu mõnel naisel võib luumurdude risk suureneda.

GGT-väärtuste ja AF-i suurenemine on üsna haruldane.

Üleannustamine

Juhusliku üleannustamise arengu kliiniliste juhtumite kohta on piiratud teave. Ravimi üksikannuse suurus, mis võib põhjustada eluohtlikke kõrvalekaldeid, ei ole kindlaks tehtud.

Ravimil puudub spetsiifiline antidood, häire korral on vajalik sümptomaatiline ravi. Rikkumiste kõrvaldamise protsessis tuleb arvestada võimalusega, et patsient ei võtnud mitte ainult Mammozolit. Kui see on teadlik, on soovitatav kutsuda esile oksendamist. Lisaks võib dialüüs saada üleannustamise efektiivseks meetodiks, kuna anastrosool valk on suhteliselt sünteesitud. Samuti on vaja elutähtsate süsteemide ja elundite töö üldist toetavat ravi ja pidevat jälgimist.

Koostoimed teiste ravimitega

Kliinilised katsed interaktsiooniks tsimetidiin ja Antipüriini ainete näitas, et anastrosooli koos teiste ravimitega tõenäoliselt ei avalda olulist ravimi toimet põhjustatud hemovalgu P450.

Anastrosooli tegevus aeglustab hemovalgu P450 1A2 ja 2C8 / 3A4 9 in vitro katsetes, kuigi kliiniliste katsetuste kombinatsioonis varfariiniga näitasid, et anastrosooli 1mg vaevalt takistab metabolismi rakkudes, mis metaboliseeruvad hemovalgu P450. Anastrosooli ja fosfonaatide vahel puudub märkimisväärne koostoime.

Kliinilistes uuringutes kogutud ohutusandmete uuring ei andnud teavet naiste ravimi märkimisväärse koostoime kohta, kes kombineerisid anastrosooli teiste sagedamini kasutatavate ravimitega.

Estrogeene ei tohi koos anastrosooliga kombineerida, kuna neil ravimitel on vastupidised farmakoloogilised omadused.

Samuti ei ole võimalik kombineerida Mammozol tamoksifeeniga, kuna see võib nõrgestada anastrosooli ravimi efektiivsust.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused ei ületa 30 ° C.

[4]

Säilitusaeg

Mammozol on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.