Melperon

Melperon on butürofenoonide alarühma kuuluv ravim, millel on iseloomulik antipsühhootiline toime.

Ravim blokeerib dopamiini lõppude aktiivsuse, mis viib dopamiini neurotransmitteri mõju tugevuse nõrgenemiseni. Koos sellega avaldab ravim tugevat antiserotonergilist toimet, samas kui antipsühhootiline toime areneb alles suurte ravimite portsjonite sisseviimisel. [1]

Melperon võib põhjustada arütmiavastast toimet ja lihaste lõdvestumist. [2]

Näidustused Melperon

Seda kasutatakse selliste rikkumiste korral:

• düsomnia, psühhomotoorne erutus või erutus ja segasus eakatel ja psüühikahäiretega inimestel;
• dementsus , neuroosid või psühhoosid, samuti orgaanilise tüüpi ajukahjustustega seotud oligofreenia .

Vabastav vorm

Ravim vabaneb suukaudseks manustamiseks mõeldud vedeliku kujul - 5 mg / ml pudelites mahuga 0,2 või 0,3 liitrit. Pakendi sees - 1 selline pudel ja annustamistops.

Farmakodünaamika

Melperoonvesinikkloriid on butürofeen. Selle sünteesiindeks D2 -lõppadega on peaaegu 200 korda madalam kui haloperidoolil. Lisaks dopamiinergilisele toimele on ravimil ka võimas antiserotonergiline toime.

Pärast melperoni kasutuselevõttu täheldatakse afektiivset lõõgastust, mis kipub uimasust vähendama, seostatuna ravimi annuse suurusega. Antipsühhootiline toime seoses luulude, hallutsinatsioonide ja autismiga areneb ainult ravimite suurte annuste kasutamisel.

Lisaks ülalkirjeldatud põhiomadustele, mis on iseloomulikud nõrga toimega antipsühhootikumidele, on ravimil arütmiavastane ja lihaseid lõõgastav toime.

Melperon erineb teistest antipsühhootikumidest selle poolest, et see ei mõjuta terapeutilistes osades aju krampide läve. Tõenäoliselt täheldatakse selle künnise kerget tõusu ravimi keskmiste terapeutiliste annuste kasutamisel.

Ravimi aktiivsus ekstrapüramidaalse motoorse aktiivsuse suhtes on üsna nõrk.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim täielikult ja suurel kiirusel, läbides intensiivseid ainevahetusprotsesse esimese intrahepaatilise läbipääsu ajal.

Cmax plasmas täheldatakse 60-90 minuti möödumisel ravimi manustamise hetkest.

Annuse suurendamise korral ilmneb melperoni plasmaparameetrite mittelineaarne tõus - maksasiseste ainevahetusprotsesside iseärasuste tõttu.

Valkude sünteesi tase on 50% (18% sünteesitakse seerumisisese albumiiniga).

Toidu söömine ei muuda ravimite imendumist ja verepilti.

Melperon suurel kiirusel osaleb peaaegu täielikult intrahepaatilises ainevahetuses; 5-10% muutumatust aktiivsest elemendist eritub neerude kaudu. Ühekordse manustamise poolväärtusaeg on ligikaudu 4-6 tundi. Korduva manustamise korral suureneb see väärtus ligikaudu 6-8 tunnini.

Ravimi metaboolsed protsessid ei muutu intrahepaatilisi ensüüme indutseerivate ainete toimel (fenütoiin koos fenobarbitaali ja karbamasepiiniga), mis eristab seda teistest butürofenooni derivaatidest.

Annustamine ja manustamine

Annus valitakse, võttes arvesse haiguse ilmingute vanust, isiklikku tundlikkust, kehakaalu ja raskust.

Kerge sedatiivse toime saavutamiseks, mille puhul on meeleolu paranenud, kasutatakse ravimit päevases annuses, mis on vahemikus 20-75 mg.

Segaduses ja erutunud isikud peaksid ravimit esmalt kasutama 0,05–0,1 g päevas. Vajadusel võib arsti määramisel seda osa suurendada 0,2 g -ni. Maksimaalne lubatud annus päevas on 0,4 g.

• Taotlus lastele

Ei ole määratud alla 12 -aastastele isikutele.

Kasutamine Melperon raseduse ajal

Melperoni ei tohi manustada rasedatele.

Kui peate seda kasutama B -hepatiidi ajal, peate ravi ajaks rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tõsine talumatus melperooni, teiste butürofenoonide või teiste ravimi elementide suhtes;
• äge mürgitus või kooma, mille on esile kutsunud opiaadid, alkohol, unerohud ja muud kesknärvisüsteemi aktiivsust nõrgendavad psühhotroopsed ained (antidepressandid koos neuroleptikumide ja liitiumisooladega);
• raske maksapuudulikkus;
• ZNS -i ajalugu.

Kõrvalmõjud Melperon

Peamised kõrvaltoimed:

• vererõhu väärtuste langus, väsimus, südame löögisageduse näitajate refleksne tõus, samuti ortostaatiline düsregulatsioon;
• halvatuse tunnused (jäikus ja värisemine), vabatahtlikud liikumishäired (ekstrapüramidaalsed ilmingud) ja hüperkineesia;
• sapi väljavoolu nõrgenemine, maksaensüümide aktiivsuse ajutine suurenemine ja kollatõbi;
• allergia epidermise tunnused;
• trombotsütoo-, leuko- või pantsütopeenia.

Üleannustamine

Mürgistus ravimiga võib põhjustada negatiivsete sümptomite tugevnemist.

Tehakse sümptomaatilisi toiminguid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine koos etüülalkoholiga põhjustab viimase aktiivsuse suurenemist.

Manustamine koos kesknärvisüsteemi aktiivsust pärssivate ainetega (nende hulgas valuvaigistid, antihistamiinikumid, uinutid ja muud psühhotroopsed ained) võib põhjustada sedatiivse toime või hingamisdepressiooni suurenemist.

Narkootikumide kasutamine koos tritsükliliste ravimitega võib provotseerida vastastikust ravimite aktiivsuse suurenemist.

Kombinatsioon ravimitega võib suurendada antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Kasutamine koos dopamiini antagonistidega (näiteks levodopa) võib põhjustada dopamiini agonisti terapeutilise toime vähenemist.

Antipsühhootikumide kasutamine koos teiste dopamiini antagonistidega (näiteks metoklopramiidiga) võib esile kutsuda ekstrapüramidaalsete häirete intensiivsuse suurenemise.

Melperoni kasutamine samaaegselt antikolinergilise toimega ainetega (näiteks atropiin) võib tugevdada antikolinergilist toimet. Sellisel juhul võivad tekkida nägemishäired, silmasisese rõhu tõus, kõhukinnisus, kserostoomia, südame löögisageduse tõus, süljevool, kuseteede häired, hüpohidroos, kõneprotsesside raskused ja osaline amneesia. Melperoni toime tugevust saab nõrgendada, vähendades selle imendumist seedetraktis.

Butürofenoonid suudavad tee, kohvi ja piimaga moodustada ühendeid, mis vähendavad nende lahustuvust; see raskendab ravimi imendumist.

Hoolimata asjaolust, et melperoon toob kaasa ainult üsna nõrga ja lühiajalise prolaktiininäitajate tõusu, võib prolaktiini (näiteks gonadoreliin) toimet aeglustavate ravimite toime väheneda. Selline koostoime pole veel välja kujunenud, kuid seda ei tohiks täielikult välistada.

Amfetamiini stimulandid võivad vähendada ravimi antipsühhootilist toimet.

Epinefriin võib põhjustada tahhükardiat ja paradoksaalset vererõhu langust.

Sissejuhatus koos melperooniga võib vähendada fenüülefriini ravimi toimet.

Kombinatsioon dopamiiniga võib pärssida perifeerset vasodilatatsiooni (näiteks neeruarterid) või suure dopamiiniannuse manustamisel vasokonstriktsiooni.

On vaja välistada QT-intervalli pikendada võivate ravimite (sealhulgas makroliidid, IA või III tüüpi arütmiavastased ained, samuti antihistamiinikumid) kombineeritud kasutamine, põhjustada hüpokaleemiat (näiteks diureetikumid) või aeglustada vähendada ravimi intrahepaatilist lagunemist (sealhulgas fluoksetiin koos tsimetidiiniga).

Ladustamistingimused

Melperoni tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Melperoni on lubatud kasutada 36-kuulise tähtaja jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast. Avatud pudeli säilivusaeg on 2 kuud.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Halopril koos Galomondiga, Senorm ja Haloperidool koos Droperidooliga.