Naatrium-paraaminosalitsülaat

Naatriumpara-aminosalitsülaat kuulub sünteetiliste antibakteriaalsete ravimite kategooriasse. Sellel on bakteriostaatilised ja tuberkuloosivastased omadused.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Naatrium-paraaminosalitsülaat

Seda kasutatakse ravimiresistentse tuberkuloosi korral (mis tahes asukohas ja erinevates vormides) koos teiste tuberkuloosivastase toimega ravimitega.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse 0,5 või 1 g tablettidena, graanulites – 4, 5 või 100 g pakendites ja ka infusioonilahuste lüofilisaadi kujul – viaalides.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodünaamika

Ravim on PABA konkurent võitluses ensüümi aktiivse keskuse pärast, mis muundab PABA DHF-iks, ning lisaks aeglustab see foolhappe seondumist bakterirakkudes. Ravimi tuberkulostaatiline toime on nõrgem kui streptomütsiini ja isoniasiidi sarnane toime. Ravim toimib tõhusalt Mycobacterium tuberculosis'e vastu - sellel on bakteriostaatiline toime (MIK in vitro on 1-5 μg/ml).

Ravim vähendab bakterite resistentsuse riski isoniasiidi ja streptomütsiini suhtes. Selle toimemehhanism tuleneb foolhappe sidumisprotsesside pärssimisest, samuti mükobaktiini (mikroobiseina elemendi) moodustumisest, mille tulemuseks on raua sidumise taseme vähenemine bakteri Mycobacterium tuberculosis poolt.

See mõjutab ka aktiivse paljunemise staadiumis olevaid mükobaktereid, kuid puhkeolekus olevaid mükobaktereid peaaegu ei mõjuta. Ravimil on rakusisestele patogeensetele bakteritele üsna nõrk toime. Teistele mittetuberkuloossetele mükobakteritele ravimil mõju ei ole.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see üsna kiiresti. Maksimaalne väärtus pärast 4 g ravimi suukaudset manustamist on 75 mcg/ml.

See metaboliseerub maksas ja eritub glomerulaarfiltratsiooni teel – 80% uriiniga (üle 50% ainest on atsetüülitud derivaadi kujul). Aine satub tserebrospinaalvedelikku ainult ajukelme põletiku korral.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu koos veega. Seda tuleb võtta pärast sööki. Täiskasvanute päevane annus on 9–12 g (3–4 g kolm korda päevas). Kurnatud patsiendid (kaal alla 50 kg) või need, kellel on ravimi taluvus halb, peavad võtma 6 g päevas. Laste annus on 0,2 g/kg päevas, annus võetakse 3–4 annusena (maksimaalselt 10 g päevas).

Ambulatoorset ravi saavatel isikutel on lubatud kogu päevane annus korraga võtta, kuid kui inimesel on halb taluvus, on vaja annus jagada 2-3 kasutuskorraks.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kasutamine Naatrium-paraaminosalitsülaat raseduse ajal

Rasedad naised võivad ravimit võtta ainult juhtudel, kui ravi võimalik kasu ületab tüsistuste ja loote tervise tõenäosuse.

Ravi ajal on rinnaga toitmine keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ülitundlikkuse olemasolu ravimi suhtes;
• maksa- või neeruhaiguste rasked staadiumid;
• südamepuudulikkuse dekompenseeritud staadium;
• haavand seedetraktis;
• epilepsiahoogud;
• ägenenud enterokoliit;
• ägenenud hüpotüreoidismi.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kõrvalmõjud Naatrium-paraaminosalitsülaat

Ravimite tarvitamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• seedetrakti kahjustus: oksendamise ilmnemine koos iiveldusega, isukaotus või -nõrgenemine, kõhulahtisus või kõhukinnisus ja kõhuvalu;
• allergia sümptomid: palavik, bronhide spasmid, enanteem ja ka dermatiit purpura või urtikaaria kujul;
• Muu: liigesevalu, eosinofiilia teke. Harva esineb trombotsütopeenia või leukopeenia või agranulotsütoos ning lisaks tekib ravimist põhjustatud hepatiit või kristalluuria.

Pärast ravimite suurte annuste pikaajalist kasutamist võib tekkida struuma või müksedeem.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim suurendab isoniasiidi taset veres, häirib erütromütsiini, rifampitsiini ja linkomütsiini imendumist, samuti tsüanokobalamiini imendumist (see võib viia aneemia tekkeni). Ravim võimendab ka kaudsete antikoagulantide (indandiooni või kumariini derivaatide) omadusi.

Antatsiidid ei mõjuta naatriumpara-aminosalitsülaadi imendumist.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Ladustamistingimused

Ravimit naatriumpara-aminosalitsülaat tuleb hoida pimedas, niiskuse eest kaitstult. Temperatuur ei tohi ületada 25°C.

[ 35 ]

Säilitusaeg

Naatriumpara-aminosalitsülaadi tablette võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast, graanuleid - 3 aastat ja lüofilisaati - 4 aastat.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]