Nalgesin

Nalgesiin on MSPVA-ravim, propaanhappe derivaat.

Näidustused Nalgesin

Näidustatud järgmiste häirete korral:

• peavalu või hambavalu;
• valu liigestes, lihastes ja selgroos;
• migreeni tekke ennetamiseks või selle kulgu leevendamiseks;
• menstruaalvalu leevendamiseks.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Saadaval tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Igas pakendis on 1-2 blisterriba.

Nalgesin forte on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• vigastuste (verevalumid, nikastused ja ülekoormused) järgselt tekkiv valu;
• valu operatsioonijärgsel perioodil (ortopeedilised, hambaravi-, günekoloogilised ja traumaprotseduurid);
• reumaatilised patoloogiad (näiteks osteoartriit, reumatoidartriit, Bechterew' tõbi ja podagra).

Farmakodünaamika

Naatriumnaprokseen on MSPVA. Sellel on põletikuvastased, valuvaigistavad ja palavikualandajad. Ravimi toime organismile tuleneb COX-i (ensüüm, mis osaleb PG sidumise protsessides) pärssimisest. Selle tõttu väheneb PG näitajate sisaldus erinevates kudedes ja kehavedelikes.

Pärast ravimi suukaudset manustamist toimub maomahla happelises keskkonnas aine kiire hüdrolüüs. Toimub naprokseeni mikroelementide vabanemine, mis seejärel peensooles üsna kiiresti lahustuvad. See protsess soodustab aine täielikumat ja kiiremat imendumist.

Farmakokineetika

Toimeaine saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 1-2 tundi pärast ravimi võtmist. Ravimi väärtused plasmas suurenevad vastavalt annuse suurusele (kuni 500 mg). Suuremate annuste korral ei ole plasmaväärtuste osakaal nii väljendunud. Ligikaudu 99% ainest sünteesitakse plasma albumiiniga (kontsentratsiooni tase ulatub 50 mcg/ml-ni).

Ligikaudu 70% toimeainest eritub muutumatul kujul ja veel 30% eritub inaktiivse lagunemisproduktina (aine 6-dimetüülnaprokseen). Ligikaudu 95% eritub uriiniga ja veel 5% väljaheitega. Aine poolväärtusaeg on 12-15 tundi ja ei sõltu selle plasmaväärtustest.

Annustamine ja manustamine

Tabletid tuleb veega (1 klaas) tervelt alla neelata. Ravikuuri tuleb alustada minimaalse efektiivse soovitusliku annusega.

Üle 16-aastastele teismelistele ja täiskasvanutele.

Pea-/hambavalu, samuti selja-, liiges- ja lihasvalu korral on soovitatav võtta 2 tabletti (või 550 mg) 2 korda päevas. Sellisel juhul on lubatud võtta maksimaalselt 4 tabletti (või 1100 mg) päevas. Ainsaks erandiks on tugev valusündroom (välja arvatud lihaskoe ja luude patoloogiad), mille tekkimisel on lubatud annust suurendada 1375 mg-ni (või 5 tabletti) päevas.

Migreeni korral (esimeste hoo sümptomite ilmnemisel) on soovitatav võtta 3 tabletti ravimit (825 mg). Vajadusel võib võtta lisaks 1 (275 mg) või 2 tabletti, kuid seda on lubatud teha vähemalt 30 minutit pärast esimese annuse võtmist. Päevane annus on maksimaalne (1375 mg).

Menstruatsioonivalu leevendamiseks on soovitatav esmalt võtta 550 mg ravimit (2 tabletti). Võite võtta ka 275 mg (1 tablett) iga 6-8 tunni järel. Kursuse esimesel päeval on lubatud võtta mitte rohkem kui 1375 mg (5 tabletti) ja järgnevatel päevadel - maksimaalselt 1100 mg (või 4 tabletti).

Valu leevendamiseks tuleb ravimit kasutada 10 päeva. Kui paranemist ei toimu, peate konsulteerima arstiga.

Kasutamine Nalgesin raseduse ajal

Ravimite kasutamine rasedatel naistel on keelatud.

Kui Nalgesini kasutamine imetamise ajal on vajalik, on vaja imetamine selleks perioodiks lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• individuaalne ülitundlikkus naprokseennaatriumi või ravimi täiendavate komponentide suhtes;
• salitsülaatide ja teiste MSPVA-de talumatus, mis avaldub urtikaaria, bronhiaalastma ja ninapolüüpide kujul;
• maohaavandi/kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine või ägenemine, samuti seedetrakti verejooks;
• neerude (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) või maksa raskekujuline häire;
• südamepuudulikkuse esinemine;
• alla 16-aastased lapsed ja noorukid.

[ 2 ]

Kõrvalmõjud Nalgesin

Tablettide võtmine võib põhjustada järgmiste kõrvaltoimete teket:

• lümfi- ja hematopoeetiliste süsteemide puhul: trombotsüto-, granulotsüto- ja leukopeenia, samuti aneemia (hemolüütiline või aplastiline vorm) ja agranulotsütoos;
• immuunsüsteemi organid: anafülaktiliste ilmingute ja ülitundlikkusreaktsioonide esinemine;
• vaimsed häired: ebanormaalsete unenägude ja krampide ilmnemine;
• närvisüsteemi organid: pearingluse, vertiigo, peavalude, samuti depressiooni, unisuse või nõrkuse, unehäirete, unetuse, keskendumisprobleemide, kognitiivsete häirete ja aseptilise meningiidi ilmnemine;
• nägemisorganid: nägemishäired, katarakti ilmumine silmale, retrobulbaarse neuriidi teke, silmapapilliit ja turse nägemisnärvi papilla piirkonnas;
• kuulmisorganid: kuulmishäired ja kuulmisprobleemid, samuti tinnitus;
• kardiovaskulaarsüsteemi organid: südame paispuudulikkus, südamepekslemine ja turse, samuti vaskuliidi teke;
• rinnaku organid koos mediastiinumiga, samuti hingamissüsteem: astma, õhupuuduse, kopsuödeemi ja eosinofiilse kopsupõletiku teke;
• ainevahetusprotsessid: hüpo- või hüperglükeemia teke;
• Seedetrakti organid: kõhuvalu, iivelduse, kõhulahtisuse või kõhukinnisuse ilmnemine, samuti stomatiit (või selle haavandiline vorm), düspeptilised nähud, seedetrakti verejooks või mao perforatsioon. Lisaks on võimalik oksendamine (mõnikord ka vere lisandiga), melena, pankreatiidi, koliidi, soole-/maohaavandite ja ösofagiidi teke;
• maks, samuti sapijuhad: hepatiidi või kollatõve teke ja lisaks maksaensüümide taseme tõus;
• sidekoe ja luu-lihasstruktuuri kahjustus: müasteenia või lihasvalu teke;
• kuseteede ja neerude osa: hematuuria, glomerulaarse nefriidi, tubulointerstitsiaalse nefriidi, neerupuudulikkuse, nefrootilise sündroomi, samuti funktsionaalse neerukahjustuse ja papillaarse nekroosi ilmnemine;
• piimanäärmed ja reproduktiivsüsteem: naiste viljatus;
• nahaalused kihid ja nahk: lööve ja sügelus, purpura või verevalumite ilmnemine, alopeetsia, nodoosse erüteemi, SLE, dermatiidi valgustundlike vormide, samuti pustulite, sambliku planuse, multiformse erüteem, Lyelli sündroomi või Stevens-Johnsoni sündroomi teke, valgustundlikkuse ilmingud (sarnased hematoporfüüria kroonilise vormiga), urtikaaria ja bulloosne epidermolüüs;
• üldised häired: janu tunne, hüperhidroos, Quincke ödeem, menstruaaltsükli häired, hüpertermia teke (palaviku ilmnemine koos külmavärinatega);
• instrumentaalsete ja laboratoorsete testide väärtuste muutused: kreatiniini taseme tõus, samuti hüperkaleemia teke.

On teavet südamepuudulikkuse, turse ja vererõhu tõusu kohta, mis on seotud MSPVA-de kasutamisega.

Kliinilistest uuringutest saadud epidemioloogilised andmed on näidanud, et teatud MSPVA-de (eriti pikaajalise kasutamise ja suurte annuste korral) kasutamise tagajärjel võib suureneda arterites verehüüvete tekkimise risk (näiteks insuldi või müokardiinfarkti teke).

Kui patsiendil tekivad rasked kõrvaltoimed, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Üleannustamine

Ravimi tahtliku või tahtmatu üleannustamise korral võivad tekkida iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, samuti tinnitus, pearinglus ja ärrituvus. Raskema joobeseisundi korral avalduvad need melena, verega oksendamine, teadvusehäired, hingamisprobleemid, samuti neerupuudulikkus ja krambid.

Sellistel juhtudel on vajalik maoloputus, aktiivsöe, antatsiidsete ravimite, inhibiitorite (prootonpumba või H2 retseptorite) ja misoprostooli kasutamine. Lisaks kasutatakse ka teisi meetodeid, mille eesmärk on häire tunnuste kõrvaldamine.

[ 3 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Nalgesini kombineerimine aspiriini ja teiste MSPVA-dega on keelatud, kuna see suurendab negatiivsete mõjude tekkimise tõenäosust.

Samaaegne kasutamine kolestüramiini või antatsiididega võib pärssida naprokseeni imendumist, kuigi see ei mõjuta selle aine kogust.

Kombinatsioon südameglükosiididega võib põhjustada südamepuudulikkuse süvenemist, vähendada glomerulaarfiltratsiooni kiirust ja suurendada ka CG taset veres.

Pärast mifepristooni kasutamist on soovitatav naprokseeni võtmist 8-12 päeva edasi lükata, kuna see ravim võib viimase toimet nõrgendada.

Ravimi kombineerimisel kortikosteroididega tuleb olla ettevaatlik, kuna see kombinatsioon võib suurendada verejooksu ja seedetrakti haavandite tõenäosust.

Ravimi toimeaine võib kahjustada trombotsüütide agregatsiooni protsessi, mille tulemuseks on veritsusaja pikenemine. Seda omadust tuleb arvestada veritsusperioodi kestuse määramisel, samuti antikoagulantidega kombineeritud kasutamisel.

Ravimi kombineerimine Naprosyniga on keelatud, kuna see ravim sisaldab sama toimeainet (naprokseeni).

Loomkatsete tulemused on näidanud, et Nalgesini kombineerimine kinoloonidega suurendab inimestel krampide tekkeriski.

Kuna naprokseen sünteesitakse peaaegu täielikult plasmavalkudega, tuleb seda sulfonüüluurea või hüdantoiini derivaatidega kombineerida ettevaatusega.

Ravim on võimeline vähendama furosemiidi natriureetilisi omadusi ja lisaks antihüpertensiivsete ravimite antihüpertensiivset toimet.

Nalgesini kombineeritud kasutamine liitiumpreparaatidega suurendab viimase plasmakontsentratsiooni.

Nagu teisedki MSPVA-de kategooriasse kuuluvad ravimid, võib naprokseen vähendada propranolooli ja teiste beetablokaatorite antihüpertensiivset toimet. Samal ajal suurendab see neerupuudulikkuse tõenäosust inimestel, kes kasutavad lisaks AKE inhibiitoreid.

Probenetsiidi samaaegne kasutamine pikendab Nalgesini toimeaine poolväärtusaega ja suurendab lisaks selle plasmataset organismis.

Samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga võib suurendada neerufunktsiooni probleemide tekkimise tõenäosust.

In vitro testid näitasid, et ravimi kombineeritud kasutamine zidovudiiniga suurendab viimase plasmakontsentratsiooni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ladustamistingimused

Ravim ei vaja säilitamiseks eritemperatuuri. Soovitatav on hoida blisterpakendit originaalpakendis, et kaitsta seda päikesevalguse eest. Säilitamiskoht peaks olema väikelastele kättesaamatu.

Säilitusaeg

Nalgesini on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.