Naprokseeni geel

Naprokseen on MSPVA, mida kasutatakse paikseks manustamiseks.

Näidustused Naprokseeni geel

Näidustatud liigeste ja lihaste valu lokaalseks leevendamiseks, samuti artroosi (degeneratiivsete liigespatoloogiate) korral.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse geeli kujul 50 g tuubides. Üks pakend sisaldab 1 geelituubi.

[ 3 ]

Farmakodünaamika

Geelil on lokaalsed valuvaigistavad, põletikuvastased ja tursetevastased omadused. Naprokseen, mis on ravimi toimeaine, toimib ensüümi prostaglandiin tsüklooksügenaasi pärssimise teel. COX provotseerib arahhidoonhappe oksüdeerumise protsessi koos järgneva muundumisega endoperoksiidideks. Sellist reaktsiooni peetakse PG sidumise algfaasiks (need peatavad põletikulise protsessi hilisema staadiumi (turse ja hüpereemia)).

Toimeaine põletikuvastane toime avaldub ka lüsosoomi aktiivsuse pärssimise, leukotsüütide liikumisprotsesside pärssimise ning lisaks oksüdantide neutraliseerimise ja IL-2 pärssimise vormis.

Kuna geel sisaldab etanooli ja mentooli, on sellel nahale pindmine rahustav ja jahutav toime.

Lisaks jahutavale toimele põhjustab mentool lokaalset vasodilatatsiooni ja vähendab naha närviretseptorite tundlikkust. Samal ajal suurendab see toimeaine imendumist läbi naha.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokineetika

Pärast lokaalset manustamist imendub naprokseen aeglasemalt kui rektaalse või suukaudse manustamise korral. Maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 4 tundi pärast geeli nahale kandmist. Pärast lokaalset kasutamist koguneb toimeaine tugevalt naha, epidermise ja lihaskoe sisse.

Geeli (10%) pealekandmine viib aine nõrga kontsentratsioonini plasmas (umbes 1,1%) ja uriinis oli see näitaja 1%. Samal ajal olid lokaalselt manustatud naprokseeni näitajad sünoviaalvedelikus madalad (umbes 50% seerumi väärtustest).

Ligikaudu 99,9% ainest sünteesitakse plasmavalkudega (põhiosa - albumiinidega). Ravim suudab läbida platsenta ja erituda rinnapiima. Aine kontsentratsioon piimas on ligikaudu 1% seerumi ravimi tasemest.

Naprokseen eritub verest kiiresti, umbes 98% ainest eritub uriiniga. Sellest 10% eritub muutumatul kujul ja 60% sünteesitud naprokseenina (40% glükuroniididena ja veel 20% tundmatu sünteesitud ühendina). Lisaks eritub 5% 6-desmetüülnaprokseenina, veel 12% 6-desmetüülnaprokseeni glükuronaadina ja ülejäänud 11% tundmatute sünteesitud 6-metüülnaprokseeni ühenditena. Ligikaudu 0,5–2,5% ainest eritub väljaheitega.

[ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Geeli kantakse peale väliselt – kuiva ja puhast nahka tuleks töödelda (umbes 4 cm pikkuse geeliribaga) 4–5 korda päevas, jättes protseduuride vahele mitmetunnised intervallid.

Seejärel, pärast ravimi pealekandmist, peate geeli laiali jaotama ja hõõruma nahka, kuni see on täielikult imendunud. Pärast protseduuri lõpetamist peate käsi pesema, et vähendada naha kaudu imenduva aine kontsentratsiooni. Ärge kleepige ravitavale alale kipsi ega sidet.

Terapeutilise ravikuuri kestus sõltub ravimi efektiivsusest ja patoloogia käigust. Enamasti kestab see maksimaalselt 1 kuu.

Kui pärast geeli kasutamist 7 päeva jooksul turse ja valu ei vähene või vastupidi suurenevad, peate konsulteerima arstiga.

[ 15 ]

Kasutamine Naprokseeni geel raseduse ajal

Naprokseeni loomkatsed on näidanud, et see võib sünnitust edasi lükata. Lisaks kahjustab see inimesel loote kardiovaskulaarsüsteemi (võimaliku arteriaalse trakti sulgumisega). Sel põhjusel on ravimi kasutamine rasedatel keelatud. Ainsad erandid on olukorrad, mille määrab kindlaks raviarst ja mis toimuvad tema järelevalve all. Enne geeli kasutamist tuleb veenduda, et naisele saadav võimalik kasu kaalub üles lootele tekkivate tüsistuste riski (eriti 1. ja 3. trimestril).

Kuna ravimi toimeaine suudab rinnapiima tungida, on vaja kaaluda rinnaga toitmise lõpetamise võimalust raviperioodi jooksul.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• geeli elementide, salitsülaatide ja teiste MSPVA-de talumatuse olemasolu;
• vigastuste, lahtiste haavade ja põletiku olemasolu nahal;
• alla 3-aastased lapsed.

[ 11 ], [ 12 ]

Kõrvalmõjud Naprokseeni geel

Geeli kasutamine võib põhjustada järgmiste kõrvaltoimete teket: lööve (sh vesikulaarne), valgustundlikkus, ärritus ja põletustunne.

Ravimi pikaajaline manustamine suurtele nahapiirkondadele võib põhjustada naprokseeni süsteemsete omaduste tõttu kõrvaltoimeid (sh unisus, kõhulahtisus ja iiveldus, peavalud ja allergilised reaktsioonid - erüteem, sügelus koos urtikaaria ja nahalööbega).

[ 13 ], [ 14 ]

Ladustamistingimused

Geeli tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas, tihedalt suletud tuubis. Temperatuuriväärtused - maksimaalselt 25 °C. Ravimi külmutamine või jahutamine on keelatud.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Säilitusaeg

Naprokseeni võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 19 ], [ 20 ]