Nausilium

Naumilium on ravim, mida kasutatakse kõrvalekallete kõrvaldamiseks seedetrakti funktsioonis. See on soole peristaltika stimulant.

Näidustused Nausilium

Seda kasutatakse iivelduse ärahoidmiseks, mida täheldatakse vähem kui 48 tunni jooksul.

[1], [2]

Vabastav vorm

Ravim on valmistatud tablettidena, 10 ühikut mullpakendi sees. Pakend sisaldab 1 või 3 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Domperidoon on antiemeetiliste toimetega dopamiini antagonist. See element nõrgalt tungib BBB-sse, kui seda kasutatakse harva ainult ekstrapüramidaalsete sümptomitega (eriti täiskasvanutel), kuigi see stimuleerib prolaktiini sekretsiooni hüpofüüsi. Antiemetic ravimi toime võib arendada tänu kombinatsioon perifeerse mõju, ja pealegi antagonistlik toime dopamiini lõpud sees vallandada piirkonna kemoretseptorite asub väljaspool BBB, tagaosa (piirkond postrema).

Loomadega läbiviidud testid ja lisaks aju madaldatud ravimite madalad väärtused näitavad, et domperidoonil on põhiliselt dopamiini lõppu ainult perifeerne toime.

Läbiviidud katsetes inimsubjektid on näidanud, et pärast suukaudset manustamist Domperidooni suurendab siserõhu söögitoru alumise osa, ja pealegi parandab antroduodenalnoy motoorikat protsesse ning kiirendada mao tühjenemist.

Element ei mõjuta mao sekretoorseid funktsioone.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokineetika

Kui tablett võetakse suu kaudu (tühja kõhuga), imendub domperidoon kiiresti. Peak-plasma parameetreid täheldatakse 0,5-1 tunni pärast. Ravimite madala biosaadavuse väärtused (umbes 15%) on tingitud ulatuslikest ainevahetusprotsessidest esimesel läbisõidul läbi maksa ja soole seina. Tervislikul inimesel suureneb ravimi biosaadavus pärast söömist, kuid seedetrakti töö probleemidega inimestel tuleb kasutada Naumiliumit 15-30 minutit enne söömist.

Maohappe pH vähendab domperidooni imendumist. Biosaadavus pärast ravimite kasutamist väheneb, kui enne söögisooda või tsimetidiini võtmist. Kui te võtate tableti pärast sööki, väheneb selle maksimaalne imendumine veidi ja AUC näidik veidi tõuseb.

Pärast suukaudset manustamist domperidoon ei kumuleeru ega indutseeri oma ainevahetusprotsesse. Pärast 15-päevast manustamist annuses 30 mg / päevas oli maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 1,5 tunni pärast (21 ng / ml) peaaegu identne esimese doosiga (18 ng / ml). Ravim sünteesitakse vereplasma proteiinidega 91-93% ulatuses.

Radioaktiivsete isotoopidega märgistatud ainetega läbi viidud ravimite levitamise protsesside uurimine on näidanud, et see on kudedes hästi jaotatud, kuigi sellel on madala kontsentratsiooni indeks ajus. Lisaks liiguvad loomad väikestes kogustes ravimit läbi platsenta.

Domperidooni maksa metabolism on kiire ja ulatuslik. Realiseerida kasutades Hüdroksüleerimise protsess ning lisaks N-dealküleerumine. Katsed in vitro metaboolse inhibiitor lehe diagnostilise selgus, et CYP3A4 element - on põhivormiks hemovalgu P450 kaasatud N- dealküleerumisse ja komponendid CYP3A4, CYP1A2 ja CYP2E1 ning osaleda Hüdroksüleerimise aromaatsete toimeainet ravimeid.

Erektsioon eksikatsioonidega ja uriiniga on vastavalt 66% ja 31% allaneelatud osast. Ainult väike osa aine eritub muutumatul kujul - umbes 1% uriinis ja 10% väljaheites. Ravimite poolväärtusaeg plasmast ühekordse annusega - umbes 7-9 tundi (terve inimene). Inimestel, kellel on tõsine neerupuudulikkus, on see periood pikem.

Annustamine ja manustamine

Enne söömist tuleb seda ravimit tarbida, sest kui sööd pärast söömist, on selle imendumine veidi aeglane. Naumiliumravi kestus võib olla maksimaalselt 7 päeva.

Iivelduse oksendamise ilmingute leevendamiseks tuleb 16-aastastel ja täiskasvanutel üle võtta 1-kordne tablett (10 mg) kolm korda päevas. Igapäevase annuse maksimaalne suurus on vaid 3 tabletti - 30 mg.

Arstnikuga konsulteerimata võib ravimit võtta ainult 48 tundi.

Kasutamine Nausilium raseduse ajal

Naushilium'i turustamisjärgse kasutamise kohta rasedatel on piiratud teave. Seetõttu on ravimit lubatud kasutada ainult juhtudel, kui arst arvab, et kasu selle võtmise eest ema jaoks on tõenäolisem kui lootele tüsistuste tekkimise võimalus.

Uuringud näitasid, et ravim on võimeline emapiimasse kandma. Aine kogus, mis võib ema piima kaudu tungida, on tähtsusetu. Imiku maksimaalne võimalik suhteline osa on ligikaudu 0,1% ema poolt võetud annusest, kohandatud kehakaalu järgi.

Puuduvad tõendid selle kohta, kas domperidoon on lapsele kahjulik, mistõttu on soovitatav rinnaga toitmine uimastitarbimise ajal keelduda.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• ravimi või selle abiainete suhtes sallimatuse olemasolu;
• prolaktinoom;
• neeru- või maksahaiguste häirete esinemine;
• inimesed, kellel on QT-intervalli pikenemine, mis on südamehaiguste või -haiguste peamine tegur;
• maksapuudulikkuse esinemine.

Ärge kasutage ravimit juhtudel, kui mao liikuvuse stimulatsioon võib olla ohtlik - näiteks kui on seedetrakti verejooks, perforatsioon või mehaaniline blokeerimine.

[9], [10], [11]

Kõrvalmõjud Nausilium

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Immuunsüsteemi häired: ilmnevad üksikud allergilised tunnused, mille hulgas on anafülaksia ja ülitundlikkus;
• endokriinsüsteemi häired: aeg-ajalt suurenenud prolaktiinisisaldus;
• vaimsed häired: esineb ühtne ärrituvus, närvilisus, ärevus või ärrituvus, lisaks sellele on ka depressiooni seisund ja libiido nõrgenemine või täielik kadumine;
• NS-funktsiooni probleemid: esineb ühtne janu, letargia või uimasus, pearinglus, migreen, unetus, akaatsia, peavalu ja ekstrapüramidaalsümptomid;
• Sümptomite CCC: sporaadiliselt arendada turse, ventrikulaarse arütmia raskemat vormi, südamepekslemine, QT-intervalli väärtusi, muuta rütmi südame löögisagedus ja südame löögisageduse ja lisaks, vererõhu tõus ja BCC väärtustega;
• seedetrakti häired: vahetevahel esinevad seedetrakti häired, sealhulgas regurgitatsioon, kõhuvalu, põletustunne, iiveldus, kõhukinnisus ja isutus. Esinevad üksikud lühiajalised spasmid sooles või kõhus, kõhulahtisus, suu limaskesta kuivus ja erutus;
• visuaalse funktsiooni häired: on võimalik vältida valulikke kriise;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: üksil on lööve või sügelus. Võib esineda kõhupuhitus või urtikaaria;
• probleemide paljunemine ja rinnavähk: harva näinud günekomastia, galaktorröa, suurenenud tundlikkus rinna valu ja turse nende piirkonnas või eraldatus neid ja lisaks kuumad hood, ärritunud imetamine amenorröa ja ebastabiilne menstruaaltsükli;
• ODD ja sidekoe funktsiooni kahjustus: jalgadel esinevad aeg-ajalt valulikud aistingud;
• uriini eritumise häired: ühekordne valulik ja sagedane urineerimine või viivitus, lisaks düsuuriale;
• süsteemsed häired: aeg-ajalt tekib asteenia;
• teised: stomatiidi, külmavärinad, konjunktiviit, hüperhidroos ja lisaks vasika lihased krambid;
• muutused laborikatsete näitudes: kolesterooli, AST või ALAT väärtused suurenevad individuaalselt. Mõnikord suureneb prolaktiini indeks vere sees ja on kõrvalekalle funktsionaalsete maksakatsetuste normaalsetest väärtustest.

Kuna hüpofüüsi piirkond asub väljaspool BBB-d, on domperidoon võimeline provokeerima prolaktiini taseme tõusu. Mõnikord võib selline hüperprolaktineemia põhjustada kahjulikke neuroendokriinseid sümptomeid (amenorröa, galaktorrea või günekomastia).

Etapil turustusjärgsetest teste erinevuste ohutusprofiil uimastitarbimise noorukite ja täiskasvanute on avastatud (va ekstrapüramidaalnähtude häired ja muud sümptomid, agitatsioon ja seotud krampide KNS funktsioon ja esineb peamiselt noorukitel).

Üleannustamine

Mürgistusnähtude seas - agitatsioon, krambid, deorientatsioon või unisus, frustratsioon ja ekstrapüramidaalsed häired.

Kas domperidoonil puudub antidoot, seega tuleb raskete joobumiste korral teha maoloputus (perioodil mitte rohkem kui 60 minutit pärast ravimite kasutamist) ja anda patsiendile aktiivsüsi. Lisaks on vaja ohvri pidevat järelevalvet ja toetavaid tegevusi. Hüpinolüütilised ravimid ja ravimid, mis aitavad kaasa Parkinsoni tõve vastu, on tõhusad ekstrapüramidaalsete sümptomite kontrollimisel.

[12], [13], [14],

Koostoimed teiste ravimitega

Mugav Nausiliumom keelatud kombineerida erütromütsiin, ketokonasool ja teiste tugevate ravimitega, mis aeglustavad Activity CYP3A4 element ning lisaks narkootikume pikendades raha QT-intervalli (nende seas posakonasoolile, itrakonasool, flukonasool ja ritonaviiri, telapreviiri, telitromütsiin, sakvinaviiri klaritromütsiini, vorikonasool ja amiodaroon).

Holinoliidravimid võivad neutraliseerida domperidooni anti-diarrheaalset toimet.

Kui teil on vaja kasutada koos pärssiva ravimi või antatsiidid, on soovitatav kasutada neid pärast sööki asemel enne (ühine kohtumine Domperidooni on keelatud, sest need ravimid vähendab tulemuslikkust selle biosaadavust suukaudsel manustamisel).

Kombineerida domperidoon on lubatud järgmiste vahenditega:

• neuroleptikumid, kuna see võimendab nende omadusi;
• dopamiinergilised agonistid (nagu bromokriptiin ja levodopatasoa), sest ta pärsib perifeerse nende negatiivset mõju (näiteks seedehäireid iiveldus ja oksendamine), samas ei kaasne neutraliseerimine nende peamine toime.

[15], [16]

Ladustamistingimused

Naumiliumit tuleb hoida kohtades, kus väikelapsed suletakse suletuna temperatuuril kuni 30 ° C.

[17]

Säilitusaeg

Naumiliumit saab kasutada 3 aastat pärast ravimi vabanemist.

Laste taotlus

Ravim on keelatud kasutamiseks alla 16-aastastel lastel.

Lapsed Domperidooni kasutatakse ainult minimaalselt vastuvõetavates efektiivsetes osades.

Analoogid

Ravimi analoogid on sellised ravimid nagu metoklopramiid, Cerukal ja Itomed koos motiliumi, motilakomi ja passagexiga.

Arvamused

Naumiliumit peetakse väga hea antiemeetikumi puhul. Enamikus ülevaates on täheldatud selle kõrge efektiivsust iivelduse peatamisel oksendamisega, mida teiste ravimitega ei saa peatada.