Nebicor

Nebicor on α- ja β-adrenergiliste reseptorite blokaator.

Näidustused Nebicora

Seda kasutatakse ülemäära kõrge vererõhu alandamiseks (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega) ning ka stenokardia ja südame isheemiatõve raviks.

Vabastav vorm

Aine vabaneb tablettidena mahuga 5 mg. Blisterpakendis on 10 sellist tabletti. Karbis on 3 plaati.

Farmakodünaamika

Ravim blokeerib selektiivselt β1-adrenergiliste retseptorite aktiivsust ja moduleerib ka endoteeli lõõgastava faktori (NO) seondumist. Vererõhu langus toimub OPSS-i ja CBV väärtuste ning südame väljundi vähenemise tõttu ning lisaks reniini moodustumise aeglustumise ja baroretseptorite tundlikkuse osalise kadumise tõttu. Antihüpertensiivne toime avaldub sageli 7-14 päeva pärast, täielik stabiliseerumine toimub 1 kuu jooksul.

Ravim vähendab südame löögisagedust nii treeningu ajal kui ka puhkeolekus, samuti vasaku vatsakese diastoolset vererõhku. Samuti parandab see südame diastoolse täituvuse seisundit, vähendab müokardi hapnikuvajadust (antianginaalne toime) ja vähendab müokardi kaalu (9,7%) koos selle massindeksiga (5,1%). Igapäevase jälgimise käigus saadud teave näitab, et Nebikoril on positiivne mõju päevase vererõhurütmi väärtustele (nii tervetel kui ka häiretega inimestel).

Ei mõjuta negatiivselt lipiidide ainevahetusprotsesse.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti. Biosaadavuse väärtused inimestel, kellel on kiire ainevahetus (esimese maksa läbimise mõjul), on 12%. Samal ajal on see näitaja madala ainevahetusega inimestel peaaegu täielik.

Valkude süntees plasmas on 98%. Kiire metabolismiga inimestel täheldatakse tasakaaluväärtusi 24 tunni pärast ja poolväärtusaeg on umbes 10 tundi; aeglase metabolismiga inimestel on poolväärtusaeg 3-5 korda pikem.

Muundumine toimub aromaatsete ja alitsükliliste hüdroksüülimisprotsesside kaudu; osa ainest läbib N-dealküülimise. Saadud amino- ja hüdroksüderivaadid konjugeeruvad glükuroonhappega, mille järel nad sekreteeritakse N- ja O-glükuroniidide kujul.

Hüdroksümetaboliitide poolväärtusaeg inimestel, kellel on kiire ainevahetus, on keskmiselt 24 tundi, samas kui inimestel, kellel on aeglane ainevahetus, on see kaks korda pikem.

Ravimi eritumine toimub neerude kaudu (40%) ja soolte kaudu (60%). Aine läbib BBB-d ja eritub rinnapiima.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, samal kellaajal; tabletti ei närida, vaid see neelatakse alla puhta veega. Seda võetakse koos toiduga või pärast sööki. Annus on 5 mg üks kord päevas.

Neerupuudulikkusega inimesed, samuti üle 65-aastased inimesed peaksid võtma 2,5 mg ravimit päevas.

Nebicori ei tohi võtta rohkem kui 10 mg päevas.

Kasutamine Nebicora raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult rangete meditsiiniliste näidustuste olemasolul.

Teraapia ajal peaksite hoiduma rinnaga toitmisest.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide talumatuse olemasolu;
• siinusbradükardia (pulsisagedus alla 45–50 löögi minutis);
• SSSU;
• vererõhu langus;
• kardiogeenne šokk;
• AV-blokaad 2-3 kraadi;
• raske südamepuudulikkus, mis ei allu ravile;
• perifeerse verevoolu protsesside häire;
• sinoatriaalne blokaad;
• probleemid maksafunktsiooniga;
• bronhospasmid või bronhiaalastma.

Kõrvalmõjud Nebicora

Ravimi kasutamine võib põhjustada erinevate kõrvaltoimete ilmnemist:

• Närvisüsteemi ja meeleelundite tööd mõjutavad häired: sageli esineb pearinglust, paresteesiat, nõrkus- ja väsimustunnet, samuti peavalusid. Mõnikord esinevad õudusunenäod või tekib depressioon. Võimalik on ajutine nägemiskahjustus;
• seedetrakti häired: mõnikord esineb kõhukinnisust, kõhulahtisust, oksendamist, puhitust või iiveldust;
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemi ja hemostaasi protsessidega vereloome ajal: AV-blokaad, bradükardia sümptomaatiline vorm, südamepuudulikkus, vererõhu langus ja vahelduva lonkamise ägenemine;
• muud märgid: manifestatsioonid epidermis ja bronhide spasmid.

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistusnähud: vererõhu langus, bradükardia, raske südamepuudulikkus ja bronhide spasmid.

Häirete kõrvaldamiseks tehakse maoloputus, määratakse lahtistid ja aktiivsüsi. Samuti võib manustada kunstlikku ventilatsiooni ja atropiini (suurenenud vagotoonia või bradükardia korral), samuti plasmat või plasmaasendajaid; vajadusel kasutatakse katehhoolamiine.

Beeta-adrenergilise blokeeriva toime neutraliseerimiseks manustatakse isoprenaliinvesinikkloriidi (intravenoosselt, madala kiirusega, algannusega 5 mcg/min kuni soovitud tulemuse saavutamiseni) ja dobutamiini (algannus 2,5 mcg/min). Kui paranemist ei toimu, kasutatakse glükagooni (intravenoosne süst 50–100 mcg/kg ja seejärel korratakse 60 minuti pärast infusioonina 70 mcg/kg/tunnis).

AV-blokaadi tekkimisel kasutatakse transvenoosset südamestimulatsiooni.

Koostoimed teiste ravimitega

Kaltsiumkanalite aktiivsust blokeerivad ravimid võimendavad AV-juhtivuse protsesside blokeerimist.

1. klassi antiarütmikumid, nagu ka amiodaroon, pikendavad erutusimpulsside juhtivuse perioodi kodades.

Anesteetikumid (näiteks tsüklopropaan, etoksüetaan ja trikloroetüleen), tritsükliliste barbituraatidega ja fenotiasiini derivaatidega tugevdavad antihüpertensiivset toimet.

Nikardipiin koos tsimetidiiniga suurendab ravimi plasmakontsentratsiooni.

Sümpatomimeetikumid võrdsustavad terapeutilist aktiivsust.

[ 2 ]

Ladustamistingimused

Nebikori tuleb hoida temperatuuril mitte üle 30 °C.

[ 3 ]

Säilitusaeg

Nebikori võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Nebicori ei kasutata lastel.

[ 4 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Binelol, Nebilet koos Nevotensiga, samuti Nebivator ja Nebilong.