Neuralgin

Neuralgin on ravim, mis kuulub krambivastaste ravimite alamkategooriasse.

Näidustused Neuralgina

Seda kasutatakse täiskasvanutel tugeva valu (ka neuropaatilise) leevendamiseks.

Lisaks kasutatakse seda koos teiste krambivastaste ainetega osaliste epilepsiahoogude (millega kaasneb sekundaarne üldistumise staadium või mitte) kõrvaldamiseks täiskasvanutel ja noorukitel alates 12. eluaastast. Koos sellega on see ette nähtud osaliste krampide korral - 6-12-aastastel lastel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Komponent vabaneb kapslites, 100 tükki pudelis või 10 tükki rakuplaadis; pakendis on 3 sellist plaati.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Gabapentiini täpset toimepõhimõtet pole veel võimalik kindlaks teha. Element on oma struktuurilt seotud neurotransmitteri GABA-ga, kuid oma toime tüübi poolest erineb see teistest aktiivsetest komponentidest, mis interakteeruvad GABA sünapsidega (nende hulgas on barbituraadid valproaatidega, bensodiasepiinid ja ained, mis aeglustavad GABA transaminaasi aktiivsust ja aeglustavad GABA omastamise protsesse, samuti GABA eelravimid ja GABA agonistid).

Radioaktiivselt märgistatud gabapentiiniga tehtud in vitro testid on kirjeldanud roti ajus, sealhulgas hipokampuses ja neokorteksis, uut peptiidiga seondumise piirkonda, mis võib olla seotud gabapentiini ja selle struktuuriderivaatide valuvaigistava ja krambivastase toimega. Gabapentiini sünteesi kohaks on identifitseeritud pingetundlike Ca-kanalite α2-δ alaühik.

Kliinilisel tasemel olevat gabapentiini ei sünteesita koos teiste tavaliste neurotransmitterite või terapeutiliste ajuterminalidega, sealhulgas GABA-A ja GABA-B, samuti glutamaadi, bensodiasepiini, glütsiini või N-metüül-d-aspartaadi terminalidega.

Gabapentiin ei interakteeru in vitro Na-kanalitega, mis eristab seda karbamasepiinist ja fenütoiinist. Aine nõrgestab osaliselt vastust NMDA glutamaadi agonisti aktiivsusele üksikutes in vitro testides, kuid ainult väärtustel üle 100 μM, mida ei ole võimalik in vivo saada.

Ravim vähendab in vitro veidi vabanevate monoamiinneurotransmitterite mahtu. Selle kasutamine rottidel põhjustab GABA käibe suurenemist teatud ajupiirkondades (sarnane toime naatriumvalproaadi omaga, ehkki aju erinevates piirkondades). Milline tähtsus on gabapentiini sellel toimel krambivastase toime seisukohalt, tuleb veel kindlaks teha.

Loomadel tungib aine ajju tüsistusteta, ennetades maksimaalse elektrilöögi või keemiliste krampide (sealhulgas GABA sidumist aeglustavate elementide) põhjustatud krampe, samuti krampide geneetilisi mudeleid.

[ 7 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub gabapentiin seedetraktist kiiresti, olenemata toidu tarbimisest; üldiselt ei ole koostoimeid toiduga täheldatud. Plasma Cmax väärtused registreeritakse 2-3 tunni pärast. Portsjoni suurus ja plasma ravimi parameetrid on lineaarselt sõltuvad. Ravimi korduv manustamine ei muuda farmakokineetilisi omadusi. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 59%, mis kuuride kaupa kasutamisel ei muutu.

Gabapentiin ei sünteesita intraplasmaatilise verevalguga. Aine läbib hepatoentsefaalbarjääri; epilepsiahaigetel on selle väärtused tserebrospinaalvedelikus ligikaudu 20% ravimi vastavate tasakaaluplasma parameetrite tasemest.

Ravim peaaegu ei allu inimkeha ainevahetusprotsessidele, ei aeglusta ega indutseeri maksaensüüme. Ravim pärsib kõige sagedamini kasutatavate krambivastaste ainete metabolismi.

Eritumine muutumatul kujul toimub ainult neerude kaudu. Poolväärtusaeg ei ole seotud annuse suurusega, keskmiselt 5–7 tundi inimestel, kellel on terve neerude sekretoorne aktiivsus. Aine saab vereplasmast eemaldada hemodialüüsi teel.

Annustamine ja manustamine

Kapslit võib võtta ilma toiduga seostamata. Negatiivsete sümptomite tõenäosuse vähendamiseks on soovitatav esimene portsjon võtta enne magamaminekut.

Neuropatilise tekkega valu korral tuleb esimesel päeval manustada üks kord 0,3 g ravimit, teisel päeval 0,3 g kaks korda ja kolmandal päeval 0,3 g kolm korda. Vajadusel suurendatakse ööpäevast annust järk-järgult, kuni saavutatakse valuvaigistav toime (maksimaalselt 1,8 g, mis jagatakse kolmeks annuseks). Haiguse rasketes staadiumides kasutatakse suuremaid annuseid – 1,8–3,6 g päevas.

Epilepsia korral viiakse läbi kompleksne ravi. Üle 12-aastased isikud peaksid esmalt võtma 0,3 g ravimit 3 korda päevas. Kõige efektiivsemateks portsjoniteks peetakse vahemikku 0,9-1,8 g päevas (need tuleb jagada 3 kasutuskorraks). Ainet tuleks kasutada maksimaalselt 12-tunnise intervalliga.

6–12-aastased lapsed peaksid kasutama 25–35 mg/kg päevas (annus jagatakse kolmeks annuseks).

Kasutamine Neuralgina raseduse ajal

Ravimi väljakirjutamine rasedatele on lubatud ainult olukordades, kus selle manustamise kasu naisele on tõenäolisem kui lootele negatiivse mõju tekkimise oht.

Toimeaine (gabapentiin) eritub rinnapiima, mistõttu ei ole selle ravimi kasutamise ajal imetamine võimalik.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks ravimitega seotud raske talumatuse korral.

[ 8 ]

Kõrvalmõjud Neuralgina

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• nakkushaigused: viirused, kuseteede infektsioonid, kopsupõletik ja keskkõrvapõletik;
• veresüsteemi mõjutavad kahjustused: leukopeenia või trombotsütopeenia;
• immuunsüsteemi häired: allergiad;
• ainevahetushäired: veresuhkru taseme muutused, isutus, isu suurenemine ja kehakaalu tõus või langus;
• vaimsed häired: depressioon, hallutsinatsioonid, ärevuse või agiteerituse tunne, mõtlemishäired ja emotsionaalne labiilsus;
• Närvisüsteemi talitlust mõjutavad kahjustused: ataksia, amneesia, unisus, düsartria ja krambid, samuti hüperkineesia, peavalud, unetus, pearinglus ja treemor. Lisaks koordinatsioonihäired, nüstagm, hüpokineesia koos paresteesia ja hüpesteesiaga, samuti reflekside tugevnemine/vähenemine/kadumine ja muud motoorsed häired (düstoonia, atetoos või düskineesia);
• nägemisfunktsiooni probleemid: diploopia või amblüoopia, samuti nägemisteravuse vähenemine;
• kuulmishäired: peapööritus või tinnitus;
• kardiovaskulaarsed häired: südamepekslemine, vasodilatatsioon ja vererõhu tõus;
• hingamisteede häired: farüngiit, nohu, köha, õhupuudus ja bronhiit;
• seedehäired: kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus, igemepõletik, kõhuvalu, hambahaigused, suukuivus ja kõhupuhitus, samuti hepatiit, ikterus, pankreatiit ja maksafunktsiooni testide tõus;
• epidermaalsed kahjustused: sügelus, akne, SJS, Quincke ödeem, verevalumid ja lööbed, samuti näo turse, multiformne erüteem ja alopeetsia;
• lihasluukonna kahjustused: artralgia, seljavalu, lihaste tõmblemine ja müalgia;
• urogenitaalsed häired: uriinipidamatus, neerupuudulikkus, günekomastia ja impotentsus;
• Muud sümptomid: tugev väsimus, asteenia, turse (mõnikord perifeerne), kõnnihäired ja samaaegselt valu, palavik, külmetus ja halb enesetunne, valu rinnus ja võõrutussündroom (hõlmab iiveldust, hüperhidroosi, unetust ja ärevustunnet).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Üleannustamine

Mürgistuse tunnused: unisus, sagedased ja lahtised väljaheited, kahelinägemine, letargia ja ebaselge kõne.

Sellistel juhtudel määratakse ohvrile sorbendid. Ravimit saab eemaldada hemodialüüsi seansside abil.

[ 13 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit saab kombineerida teiste krambivastaste ravimitega (karbamasepiin, fenobarbitaal, samuti valproehape ja fenütoiin), suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega (mis sisaldavad etinüülöstradiooli või noretindrooni) ja ainetega, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni ja vähendavad gabapentiini eritumist neerude kaudu.

Al3+ ja Mg2+ ioonid sisaldavad antatsiidid vähendavad ravimi biosaadavust ligikaudu 20%, mistõttu on soovitatav seda võtta 2 tundi pärast antatsiidide manustamist.

Müelotoksiliste ravimitega koos kasutamisel tekib hematotoksilisuse (leukopeenia teke) tugevnemine.

Kontrollitud vabanemisega morfiinikapslite (60 mg) kasutamisel 2 tunni jooksul koos gabapentiiniga annuses 0,6 g suurenes viimase keskmine AUC väärtus 44% võrreldes morfiinita kasutatud gabapentiini AUC väärtustega. Seetõttu on vaja hoolikalt jälgida inimeste seisundit, märgates sellist KNS-i depressiooni sümptomit nagu unisustunne. Sellise rikkumise korral on vaja morfiini või gabapentiini annust vastavalt vähendada.

[ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Neuralgin'i tuleb hoida temperatuuril 15–30 °C.

[ 16 ]

Säilitusaeg

Neuralginit saab kasutada 5 aasta jooksul alates terapeutilise aine vabanemise kuupäevast.

[ 17 ], [ 18 ]

Lastele mõeldud taotlus

Neuralginit kasutatakse üle 6-aastaste laste partsiaalsete krampide adjuvantravis sekundaarse generaliseerumisega (või ilma selleta).

Ravimit võib välja kirjutada monoteraapiana ülalmainitud häirete korral üle 12-aastastel lastel.

[ 19 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Gabagamma, Gabantin koos gabastadiiniga, Nupintin koos gabaleptiga, Tebantin koos gatoniiniga ning ka Gabamax ja Meditan koos gabapentiiniga. Lisaks sellele on olemas Gabata, Convalis koos grimodiniga ja Epigan koos neuropentiiniga.