Segan

Segan on ravimtoode, mida kasutatakse Parkinsoni tõve raviks. Vaatleme selle raviomadusi, annust ja võimalikke kõrvaltoimeid.

Ravimit kasutatakse aeglaselt progresseeruva kroonilise neuroloogilise haiguse raviks, mis on tüüpiline eakatele inimestele. Segan leevendab idiopaatilise parkinsonismi sündroomi sümptomeid. Selle kasutamine haiguse algstaadiumis aeglustab patoloogilise protsessi arengut.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Segana

Juhiste kohaselt on Seganil järgmised näidustused kasutamiseks:

• Parkinsoni tõbi.
• Sümptomaatiline värisemisparalüüs.

Ravimit kasutatakse adjuvantravina Parkinsoni tõvega patsientidel, kes võtavad levodopat pikka aega. Samuti öise või varahommikuse akineesia korral.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tableti kujul. Üks pakend sisaldab 20 kapsliga blisterpakendit. Iga tablett sisaldab 5 mg toimeainet selegiliinvesinikkloriidi, samuti magneesiumstearaati, laktoosmonohüdraadi, krospovidooni ja povidoon K30 segu.

Farmakodünaamika

Selektiivne MAO-B inhibiitor osaleb katehhoolamiinide, eriti dopamiini, metabolismis. Toimeaine farmakodünaamika näitab neurotransmitterite metabolismi ja nende tagasihaarde pärssimist presünaptiliste lõude tasandil. See viib toimeaine kontsentratsiooni suurenemiseni ajupiirkondades ja ekstrapüramidaalsüsteemi tuumades.

Ühekordne 5 mg ravimi annus on võimeline pärssima umbes 50% monoamiinoksüdaasi kesknärvisüsteemis. Ensüümi taastumisperiood võtab 14 päeva. Kui ravimit kasutatakse terapeutilistes annustes, ei mõjuta see seedetrakti MAO-d ega peata türamiini lagunemist.

Selegiliin pikendab ja võimendab levodopa toimet. Kui Seganit kasutatakse idiopaatilise häire algstaadiumis, kaob levodopa vajadus. Kui ravimit kasutatakse kombineeritud ravis, väheneb levodopa annus 30%.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub selegiliin seedetraktist kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon saabub 30 minutit pärast manustamist. Farmakokineetika näitab toimeaine madalat biosaadavust, see on umbes 10%. Kui ravimit kasutatakse söögi ajal, suureneb selle biosaadavus 3-4 korda. See on tingitud asjaolust, et selegiliin on lipofiilne aine, millel on nõrk aluseline reaktsioon.

Ligikaudu 75–85% ravimist seondub plasmavalkudega. Toimeaine tungib kiiresti ajju ja levib kõikidesse kehakudedesse. See metaboliseerub kiiresti maksas ja peensooles N-dimetüülselegiliiniks (MAO-B inhibiitor). Metaboliitide kõrgeim kontsentratsioon on plasmas, mis ületab selegiliini maksimaalset kontsentratsiooni 4–20 korda. Korduval kasutamisel suureneb toimeaine metaboliitide kontsentratsioon.

MAO-B ensüümide aktiivsust pärssiv toime tekib pärast ühekordset 10 mg annust ja kestab 24 tundi. Kuna selegiliini MAO-B inhibeerimisprotsess on pöördumatu, sõltub MAO-B taastumine pärast ravimi ärajätmist täielikult ensümaatilise valgu sünteesist. Ühekordse annuse võtmisel on poolväärtusaeg 120 minutit, kuid püsikontsentratsiooni korral võib see pikeneda 10 tunnini. Metaboliitide poolväärtusaeg on umbes 20 tundi. Metaboliidid erituvad uriiniga, 15% eritub väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Tablette võetakse suu kaudu, ilma närimiseta ja veega. Manustamisviisi ja annuse määrab raviarst. Kui Segani kasutatakse monoteraapiana, siis manustatakse 5 mg 1-2 korda päevas, see tähendab enne hommikusööki ja enne magamaminekut. Kombineeritud ravis levodopa ja karbidopaga on ette nähtud 5-10 mg. See annus võimaldab levodopa annust vähendada 10-30% võrra, ilma et see häiriks patsiendi motoorseid funktsioone.

Kui pärast Segani võtmist määratakse fluoksetiinravi, on vaja oodata vähemalt 14 päeva. Ravi ajal tuleks hoiduda autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu, motoorsete ja vaimsete reaktsioonide kiirust.

[ 4 ]

Kasutamine Segana raseduse ajal

Praeguseks puuduvad usaldusväärsed andmed Segani ohutuse kohta rasedatele. See tähendab, et selle kasutamist raseduse ajal ei soovitata. See on tingitud loote emakasisese anomaalia tekke riskist. Kui ravimit kasutatakse imetamise ajal, võib selegiliin imenduda rinnapiima, mis on samuti lapsele ohtlik.

Vastunäidustused

Ravimi Segan kasutamise peamised vastunäidustused põhinevad selle toimeaine aktiivsusel:

• Individuaalne talumatus toote komponentide suhtes.
• Ekstrapüramidaalsed häired, mis ei ole seotud dopamiini puudulikkusega.
• Rasedus ja imetamine.
• Huntingtoni korea.
• Essentsiaalne treemor.
• Progresseeruv dementsus.
• Tardiivne düskineesia.
• Seedetrakti peptiline haavand.
• Eesnäärme hüperplaasia.
• Suletud nurga glaukoom.
• Tahhükardia ja raske stenokardia.
• Hajus toksiline struuma.
• Patsiendid peavad olema alla 18-aastased.

Kui Seganit määratakse koos levodopaga, on ravimid vastunäidustatud järgmistel juhtudel: melanoom, kesknärvisüsteemi depressioon, bronhiaalastma, neeru- või maksapuudulikkus, kopsuemfüseem, müokardiinfarkt, alla 12-aastased patsiendid.

Kõrvalmõjud Segana

Mõnel juhul võib Segan põhjustada kõrvaltoimeid. Kõige sagedasemad valusad sümptomid on:

• Söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, väljaheitehäired ja suukuivus.
• Suurenenud väsimus, peavalud ja pearinglus, une- ja ärkvelolekuhäired, hallutsinatsioonid.
• Kõrgenenud vererõhk, arütmia.
• Nägemisteravuse häire.
• Uriinipeetus, valulik urineerimine.
• Naha allergilised reaktsioonid.

Harvadel juhtudel täheldatakse hüpoglükeemiat ja juuste väljalangemist. Spetsiifilist antidooti ei ole, ravi on sümptomaatiline.

[ 3 ]

Üleannustamine

Arsti poolt määratud annuse mittetäitmine põhjustab mitmesuguseid patoloogilisi reaktsioone. Üleannustamine avaldub kõige sagedamini järgmiste sümptomitena:

• Peavalud ja pearinglus.
• Psühhomotoorne agitatsioon.
• Krambid.
• Arteriaalne hüpertensioon.
• Suurenenud higistamine.
• Südame rütmihäire.
• Hingamisdepressioon.

Ravi hõlmab oksendamise esilekutsumist, aktiivsöe kasutamist ja maoloputust. Krampide korral on vajalik intravenoosne diasepaam.

Koostoimed teiste ravimitega

Kui Segani kasutatakse kombineeritud ravis, on vaja jälgida selle koostoimeid teiste ravimitega. Selegiliin tugevdab etanooli ja levodopa toimet, mis suurendab amantadiini kõrvaltoimete riski. Samuti suureneb kesknärvisüsteemi pärssivate adrenergiliste stimulantide toime.

Ravim ei sobi kokku mittespetsiifiliste MAO inhibiitorite ja opioidvaluvaigistitega. Fluoksetiiniga koostoimes suureneb serotoniinisündroomi tekkerisk, mida iseloomustab vererõhu tõus ja palavik. Kaudse toimega adrenergilised stimulandid suurendavad vererõhu tõusu riski.

[ 5 ]

Ladustamistingimused

Tablette tuleb hoida kuivas, päikesevalguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas. Säilitamistingimused eeldavad temperatuurirežiimi, mis ei ületa 25 °C. Nende soovituste rikkumine viib ravimi halvenemiseni ja selle farmatseutiliste omaduste kadumiseni.

[ 6 ], [ 7 ]

Säilitusaeg

Segani kõlblikkusaeg on 36 kuud alates valmistamiskuupäevast (näidatud pakendil ja tablettidega blisterpakendil). Pärast seda perioodi tuleb ravim ära visata. Kõlblikkusaega mõjutab ka säilitustingimuste järgimine. Seega, kui tabletid on muutnud värvi, omandanud ebameeldiva lõhna või hakanud murenema, ei tohiks neid võtta.