Oksaliplatiin

Oksaliplatiin on plaatina derivaat, kasvajavastane ravim. Ravimil on lai toimespekter, näiteks tsütotoksilisus in vitro ja kasvajavastane toime in vivo erinevates kasvajamudelites.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused oksaliplatiin

Oksaliplatiini näidustused - metastaatiline perirektaalne vähk. Seda ravimit määratakse tavaliselt koos 5-fluorouratsiili ja foliinhappega.

Seda kasutatakse laialdaselt III staadiumi pärasoolevähi (Duke'i skaala C) adjuvantravis. Tavaliselt tehakse seda pärast primaarse kasvaja radikaalset resektsiooni. Seda kasutatakse koos fluorouratsiili/kaltsiumfoliandiga. See ei suuda iseseisvalt vajalikku efekti saavutada.

Ravimit kasutatakse dissemineerunud perirektaalse vähi korral monoteraapiana. Seda kasutatakse sageli koos fluorouratsiili/kaltsiumfoliandiga. Ravimit kasutatakse ka munasarjavähi ravis teise rea ravina. Ravimil on väga lai toimespekter. Tavaliselt ei kasutata seda iseseisvalt, kuna sellest ei piisa positiivse tulemuse saavutamiseks. Oksaliplatiinil on head kasvajavastased omadused ja see võib tõesti aidata, kuid ainult kombinatsioonis teiste tõhusate ravimitega.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb vedeliku kujul pudelis. Pakend on 25 või 50 ml. Pakend sisaldab ühte pudelit. See sisaldab peamist toimeainet - oksaliplatiini. Sõltuvalt pudeli mahust võib komponendi kogus varieeruda 50 kuni 100 mg.

Ravim sisaldab ka abiaineid - laktoosmonodiraati. Kõik need komponendid avaldavad kasvajale tugevat mõju. See ravim on kasvajavastane ja seda kasutatakse laialdaselt vähi korral nii iseseisvalt kui ka kombinatsioonis teiste ravimitega.

Oksaliplatiin ei ole saadaval tableti ega suspensiooni kujul. Seda manustatakse intravenoosselt arsti poolt määratud annuses. Annus sõltub otseselt probleemist, mis inimest vaevab. Tavaliselt kasutatakse positiivse efekti saavutamiseks rohkem kui ühte pudelit. Palju sõltub patsiendi seisundi ja tema haiguse raskusastmest. Tänapäeval on oksaliplatiin koos teiste ravimitega tõesti võimeline paljuks.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodünaamika

See ravim kuulub plaatina derivaatide klassi, milles plaatina aatom moodustab kompleksi oksalaadi ja diaminotsükloheksaaniga (DACH).

Praeguseks on ravimi täpne toimemehhanism teadmata. On oletatud, et see toimib samamoodi nagu tsisplatiin. Ravimi komponentide toime tekib reaktiivsete plaatinaioonide abil, mis omakorda tekitavad DNA molekulis ahelatevahelisi ja ahelasiseseid ristsidemeid. Selle tõttu on DNA süntees pärsitud.

Oksaliplatiini suhtes ei esine ristresistentsust, nagu tsisplatiini või karboplatiini puhul, mis võib olla tingitud DACG-rühmast. Tasub märkida, et ravimil on aine omadused, mis võivad suurendada tundlikkust kiirguse suhtes. Selle ravimi kohta puudub igasugune muu teave. On teada vaid see, et kogu toime "peitub" toimeainele. Tänapäeval kasutatakse oksaliplatiini laialdaselt nii iseseisvalt kui ka kombinatsioonis teiste ravimitega.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokineetika

Pärast ravimi intravenoosset manustamist akumuleerub see peamiselt erütrotsüütides ja ei eritu plasmasse. Ainult 85–88% plaatinast seondub valkudega esimese 5 tunni jooksul pärast manustamist.

Tuleb märkida, et oksaliplatiin on võimeline läbima kiire mitteensümaatilise biotransformatsiooni. Sellisel juhul tekivad reaktiivsed plaatina kompleksid. Oksaliplatiini aktiivsed metaboliidid kuuluvad DACG-plaatina komplekside rühma.

Ravim eritub organismist peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 50% manustatud annusest eritub uriiniga esimese 3 päeva jooksul. Eritumine roojaga on kokku 0,5% päevas. 11. päeval saavutab see maksimaalse näitaja 5%. Poolväärtusaeg on 19 tundi. Täielik eritumine punastest verelibledest toimub 48 tunni jooksul ja on 273. Seega eritub oksaliplatiin organismist peaaegu täielikult, kuid samal ajal jätab see neerudele negatiivse mõju.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annustamine ja manustamine

Manustamisviisi ja annuse määrab arst individuaalselt. Seda võivad kasutada ainult täiskasvanud. Ravimit manustatakse intravenoosselt infusioonide vormis, mille kestus on 2-6 tundi. Ravimi kasutamisel ei ole vaja hüperhüdratsiooni.

Kui ravimit kasutatakse kombinatsioonis 5-fluorouratsiiliga, peaks esmalt manustatama oksaliplatiini infusiooni. Perirektaalse vähi raviks tuleb manustada 85 mg/m2 üks kord iga 2 nädala järel 12 tsükli jooksul. See võtab tavaliselt kuus kuud. Levinud perirektaalse vähi raviks piisab 85 mg/m2 annusest üks kord iga 2 nädala järel. Seda võetakse monoteraapiana või kombinatsioonis 5-fluorouratsiiliga.

Munasarjavähi ravi - 85 mg/m2 üks kord iga 2 nädala järel monoteraapiana või kombinatsioonis teiste keemiaravi ravimitega. Ravimi korduv manustamine on võimalik, kuid ainult juhul, kui neutrofiilide arv on alla 1500/mcl ja trombotsüütide arv üle 500 000/mcl. Sellise oksaliplatiini manustamise skeemi määrab arst.

Kasutamine oksaliplatiin raseduse ajal

Oksaliplatiini kasutamine raseduse ajal on vastuvõetamatu. Lootele on endiselt suur oht tõsiseks kahjustuseks kuni erinevate patoloogiate tekkeni.

Fertiilses eas naised peaksid selle ravimi kasutamise ajal rasedust iga hinna eest vältima. Ravimi suur kontsentratsioon ei võimalda lootel lõpuni kanda või viib lapsel parandamatute patoloogiate tekkeni.

Puuduvad andmed ravimi imendumise kohta rinnapiima. Seetõttu on ravimi võtmine rinnaga toitmise ajal keelatud. Lapse tõsiste "vigastuste" vältimiseks lükatakse ravi määramata ajaks edasi või vastupidi, rinnaga toitmine lõpetatakse.

Juhised raseduse ja selle ravimi võtmise kohta annab raviarst. Eriti ohtlik on ravimit võtta raseduse esimesel trimestril, patoloogiate tekkerisk on liiga suur. Seetõttu võetakse oksaliplatiini erilise ettevaatusega või otsitakse muid võimalusi probleemi lahendamiseks.

Vastunäidustused

Oksaliplatiini kasutamisel on vastunäidustused ja need on üsna detailsed. Seega peaksid kõigepealt ravimist keelduma inimesed, kellel on suurenenud tundlikkus ravimi põhikomponentide suhtes. See võib põhjustada tugevat allergilist reaktsiooni. Ja üldiselt võib keha reageerida väga omapäraselt.

Ravimit ei tohi võtta müelosupressiooni korral, eriti kui neutrofiilide arv on alla 2000/μl ja/või trombotsüütide arv on alla 100 000/μl. Samuti on enne esimese ravikuuri algust piirangud perifeerse sensoorse neuropaatia korral koos funktsionaalse kahjustusega.

Ravim võib neerufunktsiooni negatiivselt mõjutada. Seetõttu on selle organiga probleemidega inimestel ravimi kasutamine rangelt keelatud. Loomulikult on rasedus ja imetamine eriline riskirühm. Igal juhul võetakse ravimit ainult arsti soovitusel. Te ei saa seda isegi iseseisvalt osta. Oksaliplatiin on võimas ravim kasvajate vastases võitluses.

[ 20 ]

Kõrvalmõjud oksaliplatiin

Oksaliplatiini kõrvaltoimed mõjutavad paljusid organeid ja süsteeme. Seega võivad esineda jäsemete krambid. See sümptom esineb peaaegu 85–95%-l kõigist patsientidest. Nende toimete kestus sõltub ravikuuride arvust. Mõnel juhul täheldatakse ka neuroloogilisi sümptomeid, nagu düsartria, sügavate kõõluste reflekside kadu ja Lhermitte'i sümptom. Valu ja/või funktsionaalsed häired ei ole välistatud. Sellisel juhul on vaja annust kohandada. Kõik neuroloogilised sümptomid kaovad pärast ravi lõppu täielikult.

Hematopoeetiline süsteem. Võib esineda aneemiat, neutropeeniat ja trombotsütopeeniat. Mõnel juhul on teatatud 3. või 4. astme hematoloogilisest toksilisusest, kuid see on haruldane.

Seedetrakt. Sageli esineb isutus, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, enamasti mitte tugev. Selliste sümptomite ennetamiseks kasutatakse antiemeetikume.

Allergilised reaktsioonid. Võimalikud on bronhospasm, angioödeem, hüpotensioon ja anafülaktiline šokk. Äärmiselt harvadel juhtudel võib esineda neerufunktsiooni häireid. Üsna sageli on teatatud kehatemperatuuri tõusust. Oksaliplatiin võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.

[ 21 ], [ 22 ]

Üleannustamine

Ravimi üledoos ei ole välistatud. Antidoote ei ole. Võimalikud on teatud negatiivsed mõjud organismile. Seega ei ole välistatud neuropaatia, mida iseloomustab jäsemete düsesteesia ja/või paresteesia koos krampidega või ilma.

Mõnel juhul on võimalikud funktsionaalsed häired. See tähendab tüsistusi täpsete liigutuste sooritamisel. Võimalik on luuüdi funktsiooni pärssimine. See avaldub aneemia, neutropeenia ja trombotsütopeenia kujul.

Kui ilmnevad kummalised sümptomid või tüsistused, on soovitatav teavitada raviarsti. Sellisel juhul viiakse läbi sümptomaatiline ravi, võttes arvesse võimalikke toksilisi ilminguid ja täielikku hematoloogilist kontrolli.

Kui annus arvutatakse õigesti ja kõrvalekaldeid ei täheldata, siis ei saa üledoosist rääkida. Oksaliplatiin on võimas ravim, millel on lai toimespekter. Seetõttu võib annuse isereguleerimine põhjustada tõsiseid tagajärgi.

[ 23 ], [ 24 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Oksaliplatiini koostoimed teiste ravimitega on võimalikud ja selle kohta on tõendeid. Seega kasutatakse ravimit laialdaselt koos teiste ravimitega. See võimaldab teil efekti võimendada ja kiiresti positiivse tulemuse saavutada.

Kuid tasub märkida selliseid võimalusi, kui selle ravimi kasutamine on sobimatu. Seega on see võimeline stimuleerima irinotekaani kasutamisega seotud koliinergilise sündroomi teket atsetüülkoliinesteraasi suurenenud inhibeerimise tõttu.

Tuleb märkida, et ravim ei mõjuta mingil moel fluorouratsiili ja topotekaani farmakokineetikat. Prekliinilised uuringud on näidanud sünergistlikku toimet fluorouratsiili ja irinotekaani aktiivse metaboliidi SN-38-ga. Seetõttu tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega. Oluline on mitte mingil juhul ületada ettenähtud annust, kuna see võib põhjustada tõsiseid tagajärgi. Oksaliplatiini võib kasutada nii iseseisvalt kui ka kombinatsioonis teiste ravimitega.

[ 25 ]

Ladustamistingimused

Oksaliplatiini säilitustingimusi tuleb rangelt järgida. Seega tuleb seda hoida valguse eest kaitstult. Soovitav on, et temperatuur ei ületaks 25 kraadi Celsiuse järgi. Toodet ei tohi mingil juhul külmutada.

Lapsed ei tohiks ravimit kätte saada. Seda võtavad ainult täiskasvanud. Seetõttu võib isegi väike annus lapse keha negatiivselt mõjutada. Tasub sellest aru saada ja hoida ravimit lastele kättesaamatus kohas.

Toode ei meeldi kõrge õhuniiskus, seega ei tohiks see seal ka olla. Üldiselt manustatakse seda ravimit peamiselt haiglas, seega pole vaja seda kodus hoida. Aga kui seda siiski tuleks teha, tuleb järgida kõiki ülaltoodud reegleid. Te ei saa toodet kasutada pärast kõlblikkusaja lõppu, mis on 2 aastat. Ravimi säilitamise kohta muid soovitusi ei ole. Oksaliplatiini võib võtta ainult arsti järelevalve all.

[ 26 ]

Erijuhised

Ravimi kasutamise kohta on olemas spetsiaalsed juhised. Seega ei tohiks seda kunagi kasutada rasedad tüdrukud ja imetavad emad. Ravimi toimemehhanism lapse kehale ei ole teada, seega on parem sellist mõju vältida.

Toodet võib kasutada ainult kasvajavastaste keemiaravimite kasutamise kogemusega arsti juhendamisel. Lahuse valmistamise ja manustamise ajal tuleb järgida erireegleid ning kõike tuleb teha järjepidevalt ja hoolikalt. Toodet ei saa kasutada lahjendamata kujul. Selle segamine sarnase toimega ravimitega on rangelt keelatud.

Ravimi eritumise kohta rinnapiima ei ole midagi teada. Seetõttu on lapse keha kahjustamise vältimiseks vaja ravimi võtmine või rinnaga toitmine lõpetada.

Enne kasutamist tuleb toodet visuaalselt hinnata, see peab olema läbipaistev, ilma osakeste ja setteta. Kõiki neid "näitajaid" tuleb jälgida. Sellisel juhul ei põhjusta oksaliplatiin kahju.

[ 27 ], [ 28 ]

Säilitusaeg

Toote säilivusaeg on 2 aastat. Kuid see on vaid arv. Kui inimene ei järgi erinõudeid säilitamiseks, võib see arv oluliselt väheneda.

Seega on oluline säilitada teatud temperatuurirežiim, see ei tohiks ületada 25 kraadi Celsiuse järgi. Lisaks ärge pange toodet külmkappi, seda ei tohiks külma negatiivse mõju eest kaitsta. Otsene päikesevalgus, liigne kuumus ja eriti niiskus on täielikult välistatud.

Lapsed ei tohiks sellele ravimile ligi pääseda. Seda võivad võtta ainult täiskasvanud ja igasugune mõju lapse kehale võib põhjustada tõsiseid probleeme. Samuti peaksite pöörama tähelepanu pudeli välimusele. Vedelik ei tohiks muuta värvi, lõhna ega tekitada setteid. Kui järgite kõiki ülaltoodud reegleid, võite toodet säilitada ettenähtud 2 aastat. Kuid peaksite pöörama tähelepanu ka pudeli enda välimusele, sellel ei tohiks olla kahjustusi. Sellisel juhul kestab oksaliplatiin ettenähtud aja.

[ 29 ]