Ondansetroon

Ondansetroon on ravim pahaloomuliste kasvajate raviks kasutatavate ainete alarühmast, samuti ainetest, mida kasutatakse kasvajavastaste ravimite manustamisel tekkivate negatiivsete tunnuste korrigeerimiseks.

Sellel on serotonergiline ja antiemeetiline toime. Ravim blokeerib okserefleksi teket, avaldades antagonistlikku mõju perifeerse närvisüsteemi neuronite piirkonnas asuvatele närvilõpmetele. Aine ei nõrgesta patsiendi psühhomotoorset aktiivsust ega põhjusta sedatiivse toime teket.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Ondansetroon

Seda kasutatakse iivelduse korral ja ka oksendamise vältimiseks, mis tekib seoses onkoloogiliste patoloogiate kiiritusravi või keemiaravi protseduuridega.

Lisaks võib seda välja kirjutada oksendamise ja iivelduse ennetamiseks pärast kirurgilisi protseduure.

[ 4 ]

Vabastav vorm

Komponent vabaneb tablettidena 0,004 ja 0,008 g - pakend sisaldab 10 sellist tabletti.

Lisaks saab seda toota süstelahuse kujul - ampullides mahutavusega 2 või 4 ml (1 ml vedelikku sisaldab 0,002 g toimeainet); karbis - 5 ampulli.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodünaamika

Ondansetroon on aine, millel on antagonistlik toime perifeersetele (sooles) ja tsentraalsetele (ajus) serotoniini (5-HT3) lõpp-punktidele.

Ravim ennetab ja kõrvaldab iiveldust ja oksendamist, mis tekivad serotoniini vabanemise tõttu kasvajate elimineerimisele suunatud keemiaravi ja kiiritusravi protseduuride ajal. Korduval kasutamisel aeglustab see soolestiku peristaltikat.

Ravimil on ärevusvastane toime. See ei mõjuta motoorset koordinatsiooni ega põhjusta sooritusvõime langust.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist registreeritakse vere Cmax väärtused 10 minuti pärast ja pärast suukaudset manustamist 1,5 tunni pärast. Söömine pikendab imendumisperioodi, mõjutamata Cmax väärtusi.

Biosaadavuse väärtused on 60%. Valgusünteesi kiirus on 70–76%; osa ainest eritub erütrotsüütidesse. Ravim läbib intensiivse intrahepaatilise metabolismi.

Väike osa (5%) eritub muutumatul kujul uriiniga. Poolväärtusaeg on 3 tundi nii suukaudsel kui ka parenteraalsel manustamisel. Eakatel on see näitaja 5 tundi.

[ 12 ], [ 13 ]

Annustamine ja manustamine

Onkoloogias nimetatakse iiveldusega oksendamist pärast terapeutilisi protseduure emetogeenseks sündroomiks.

Selle sündroomi tekke vältimiseks tuleb 60 minutit enne kasvajavastaste protseduuride tegemist võtta suu kaudu 8 mg ainet; sarnane annus tuleb uuesti võtta 12 tundi pärast ravi.

Hilise oksendamise vältimiseks, mis tekib 24 tunni pärast, võetakse 8 mg ravimit kaks korda päevas 6 päeva jooksul alates kasvajavastase ravi lõpust. Intensiivsema toime saavutamiseks võib annust suurendada 24 mg-ni, määrates 120 minutit enne keemiaravi protseduuri koos ondansetrooni ja deksametasooni (12 mg).

Ravimit on võimalik manustada ka süstelahuse kujul. Mõõduka emetogeense sündroomi korral manustatakse enne iga terapeutilist protseduuri 8 mg ravimit (intramuskulaarselt või intravenoosselt joaga). Raske sündroomi korral tuleb enne keemiaravi seanssi manustada 8 mg ravimit intravenoosselt joaga ning seejärel samas annuses ja samal viisil 3-4-tunnise intervalliga.

Kirurgiliste protseduuride järgse oksendamise ja iivelduse vältimiseks manustatakse üldnarkoosis intravenoosselt või intramuskulaarselt 4 mg ondansetrooni. Oksendamise korral tuleb manustada 4 mg ainet 3 korda päevas.

Lastele tuleb postoperatiivse oksendamise ennetamiseks pärast anesteesiat manustada intravenoosselt väikese kiirusega 0,1 mg/kg ravimit.

Üle 2-aastastele lastele manustatakse ^enne keemiaravi seanssi intravenoosselt 5 mg/m2 ravimit; 12 tunni pärast määratakse suu kaudu 4 mg ravimit. Seejärel manustatakse ainet kaks korda päevas 4 mg annuses 5 päeva jooksul.

[ 16 ], [ 17 ]

Kasutamine Ondansetroon raseduse ajal

Ondansetrooni ei tohi raseduse ajal kasutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• rinnaga toitmine;
• ravimi raske talumatus;
• kombineeritud kasutamine apomorfiiniga;
• Pika QT-intervalli sündroom (kaasasündinud).

[ 14 ]

Kõrvalmõjud Ondansetroon

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• maksaensüümide aktiivsuse ajutine tõus, kõhulahtisus või kõhukinnisus ja suukuivus;
• krambid, düstoonia, peavalud, ekstrapüramidaalsed ilmingud ja liikumishäired;
• silma hälve, mööduv pimedus ja nägemisteravuse häire;
• arütmia, bradükardia, valu rinnus, QT-intervalli pikenemine, vererõhu langus, ventrikulaarne tahhükardia ja ST-depressioon;
• urtikaaria, Quincke ödeem, bronhide spasmid, anafülaksia ja larüngospasm;
• hüpokaleemia ja näo punetus;
• põletustunne päraku piirkonnas (ravimküünalde kasutamisel), valu süstekohas.

[ 15 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral on kõrvaltoimete tugevnemine võimalik.

Ravimil puudub vastumürk; võetakse sümptomaatilisi meetmeid.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit tuleb kasutada äärmise ettevaatusega koos MAO inhibiitorite, papaveriini, karbamasepiini ja barbituraatidega, samuti erütromütsiini, griseofulviini, tsimetidiini ja fluorokinoloonidega. Lisaks sisaldab see loetelu rifampitsiini, metronidasooli ja diltiaseemi koos lovastatiiniga, makroliididega, omeprasooli koos allopurinooliga, QT-intervalli pikendavate ainetega ja ketokonasooliga.

Kombinatsioon tramadooliga võib vähendada selle valuvaigistavat toimet.

Apomorfiinvesinikkloriidiga kombineerimine on keelatud, kuna see võib põhjustada vererõhu tugevat langust ja teadvusekaotust.

[ 21 ], [ 22 ]

Ladustamistingimused

Ondansetrooni tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Säilitusaeg

Ondansetrooni tablette võib kasutada 36 kuu jooksul alates aine müügikuupäevast ja süstelahuse säilivusaeg on 24 kuud.

[ 25 ], [ 26 ]

Lastele mõeldud taotlus

Aine ei ole ette nähtud alla 2-aastastele lastele.

[ 27 ], [ 28 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Osetron, Latran, Emetron koos Zofraniga ja Ondasol koos Ondansetron-Fereiniga ja Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]