Papaverine

Papaveriin on oopiumitüüpi alkaloid. Ravim mõjutab silelihaseid, soodustades nende lõdvestumist. Nende omaduste tõttu kuulub ravim müotroopsete spasmolüütikumide kategooriasse.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Näidustused Papaverine

Seda kasutatakse järgmiste häirete kõrvaldamiseks:

• silelihaste spasmid kõhukelmes (sageli tekivad spastilise koliidi, pülorospasmi või koletsüstiidi korral);
• hüpertensiivne kriis (kompleksse konservatiivse ravi korral);
• endarteriit;
• koolikud neerupiirkonnas;
• spasmid perifeersetes veresoontes;
• ajuveresoonte valendiku ahenemine arteriaalsete lihaste kokkutõmbumise tõttu;
• bronhide spasmid ja stenokardia;
• neerude kaudu arteriaalse sissevoolu vähenemine, millel on vaskulaarne päritolu;
• kuseteede spasmist põhjustatud uriinipeetus.

Lisaks määratakse Papaverine eelravimi staadiumis enne kirurgiliste operatsioonide tegemist kõhu piirkonnas, samuti uroloogiliste ja proktoloogiliste protseduuride ajal - silelihaste lõdvestamiseks.

[ 7 ]

Vabastav vorm

See on saadaval tablettide, süstelahuse ja rektaalsete ravimküünalde kujul.

Tablettide maht on 0,01 või 0,04 g (kasutamine määratakse patsientide vanusekategooria järgi - näiteks esimesed on ette nähtud imikutele alates kuuest kuust). Neid on blisterpakendis 10 tükki.

Süstelahus (2%) – 2 ml ampullides. Pakend sisaldab tavaliselt 10 sellist ampulli.

Rektaalseks kasutamiseks mõeldud suposiitide maht on 0,02 g. Blister sisaldab 10 suposiiti. Karbis on 1 blisterplaat.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodünaamika

Toimeaine terapeutilise toime mehhanism tuleneb mõjust sekundaarsetele mediaatoritele, mis edastavad lihaste erutust. Ravim aeglustab PDE elementi, mis soodustab cAMP akumuleerumist rakkudesse ja vähendab kaltsiumiioonide hulka. Selliste biokeemiliste muutuste tulemusena väheneb ja lõdvestub siseorganite (veresoonkonna, kuse- ja suguelundite ning hingamisteede ja seedetrakti) silelihaste toonus.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokineetika

Aktiivne element imendub kiiresti ja peaaegu täielikult ravimi mis tahes manustamisviisi korral.

Kui aine on vereringesse sattunud, sünteesitakse see plasmavalkudega (90%), mis võimaldab tal tungida läbi histohemaatiliste barjääride. Biotransformatsiooni protsess toimub maksas.

Poolväärtusaeg on 30 kuni 120 minutit (täpsema arvu määrab ravimi abiainete tüüp). Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu - lagunemissaaduste kujul.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimite kasutamine tablettide kujul.

Tablette võib määrata nii lastele kui ka täiskasvanutele sama sagedusega - 3-4 korda päevas. Suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimi annused määratakse patsiendi vanuse järgi ja need on ette nähtud vastavalt järgmisele skeemile:

• imikud vanuses kuus kuud kuni 2 aastat - 0,005 g 1 annuse kohta;
• 3-4-aastased lapsed – võtke 0,005–0,01 g;
• 5-6-aastased lapsed – tarbivad 0,01 g;
• 7–9-aastased lapsed – kasutage 0,01–0,015 g;
• 10–14-aastased lapsed ja noorukid – kasutage 0,015–0,02 g;
• täiskasvanud patsientidele – kasutage 0,04–0,08 g.

Ravimi kasutamise skeem suposiitide kujul.

Suposiitides olev papaveriin aitab leevendada hemorroidide sümptomeid. Ravi alguses tuleb kasutada annust 0,02 g, suurendades seda aja jooksul järk-järgult 0,04 g-ni (väiksema annuse korral ravitoime puudumisel). Keelatud on manustada rohkem kui 3 suposiiti päevas, sest selle piiri ületamine põhjustab negatiivsete sümptomite ilmnemist ja joobeseisundi teket, kuna pärasoole piirkonnas imenduvad raviained kiiremini ja täielikumalt.

Süstelahuse kasutamise skeem.

Ravimlahuse toimeainel on kõrge biosaadavus, mis võimaldab teha nii intramuskulaarseid kui ka subkutaanseid süste – mõlemad meetodid annavad võimsa ja efektiivse efekti. Siiski tuleb arvestada, et subkutaanseid süste ei tohiks teha käsivarre distaalsesse piirkonda, vaid reie või õla välisossa, kuna süstide sagedus võib esile kutsuda hematoomi tekke. Lahuse intramuskulaarsed süstid tehakse standardsel viisil – süstimiseks kasutatakse tuharalihaseid, nende ülemist külgmist osa.

Enne intravenoossete süstide tegemist on vaja arsti poolt määratud ravimi annust lahjendada 10-20 ml naatriumkloriidi lahusega. Samuti on vaja arvestada, et lahust tuleb manustada väga aeglaselt, et mitte patsiendile ebamugavust tekitada.

Subkutaanse meetodi korral manustatakse tavaliselt 2 ml ravimit (1 ampull).

• Annuse suurused (ampullides) patsiendile intramuskulaarse või intravenoosse süstina manustamisel:
• täiskasvanule: ühekordne annus – 0,1 g, päevane koguannus – 0,3;
• 6–12 kuu vanused imikud: ühekordne annus – 0,005 g, päevane koguannus on 0,01 g;
• 2-aastastele lastele: ühekordne annus on 0,01 g ja kogupäevane annus on 0,02 g;
• vanusekategooria 3-4 aastat: ühekordne portsjon – 0,015 g, päevane koguannus – 0,03 g;
• 5-6-aastastel lastel: ühekordne annus – 0,02 g, päevane koguannus – 0,04 g;
• 7–9-aastased lapsed: ühekordne portsjon – 0,03 g, päevane kogus – 0,06 g;
• 10–14-aastastele lastele ja noorukitele: ühekordne annus – 0,06 g, kogupäevane annus – 0,1–0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kasutamine Papaverine raseduse ajal

Enne Papaverine'i kasutamist on vaja kindlaks määrata sobiv ravimvorm - et tagada maksimaalne võimalik positiivne mõju emale ja lootele. Ravimi optimaalseim vorm rasedatele tuleks määrata, võttes arvesse rasedusperioodi. Näiteks raseduse algstaadiumis on soovitatav kasutada tablette suukaudseks manustamiseks ja hilisemas staadiumis peetakse sobivamaks subkutaanse või intramuskulaarse süstimise lahust.

Raseduse hilisemas staadiumis peetakse kõige sobivamaks ravimiks lahuse vormi. Sel perioodil võib emaka hüpertoonilisus või kramplik, spasmiline valu põhjustada lootevee äravoolu ja enneaegset sünnitust.

Süsteannuse suurus ja manustamise sagedus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt. Sageli varieerub see vahemikus 1–10 ml (2% lahus). Süsti tuleb manustada 2–4 korda päevas. Kui konservatiivse ravi käigus tekivad tüsistused, on vaja viivitamatult pöörduda arsti poole.

Suukaudsed tabletid on välja kirjutatud ainult näidustuste olemasolul. Vastuvõtmise kriteeriumiks on naise subjektiivsed aistingud, mistõttu ravimi annuste osas rangeid piiranguid ei ole. Arstid ei soovita võtta rohkem kui 4 Papaverine'i tabletti päevas. Vastuvõtt tuleks läbi viia 120 minutit enne söömist - et suurendada toimeaine raviomadusi.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse olemasolu ravimi komponentide suhtes;
• probleemid südamesisese juhtivusega, eriti AV-blokaadiga;
• glaukoomi esinemine;
• raske hepatotsellulaarne puudulikkus;
• eakad patsiendid (kuna see suurendab palaviku tekkimise tõenäosust);
• alla kuue kuu vanused imikud.

Ravimi kasutamist võib järgmistel juhtudel veelgi piirata (soovitatav on seda kasutada ainult meditsiinitöötaja regulaarse järelevalve all ja regulaarsete diagnostiliste testide abil):

• hiljutise TBI ajalugu;
• krooniline neerupuudulikkus;
• šokiseisund;
• kilpnäärme alatalitlus;
• supraventrikulaarne tahhükardia;
• healoomuline eesnäärme hüperplaasia;
• neerupealiste funktsionaalse aktiivsuse probleemid.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kõrvalmõjud Papaverine

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• hematopoeetilise süsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi kahjustused: ventrikulaarne tahhükardia, AV-blokaad, samuti vererõhu väärtuste langus;
• seedetrakti funktsiooni mõjutavad reaktsioonid: kõhukinnisus, kõhupuhitus ja iiveldus, samuti seedetrakti läbipääsu häired ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• Muu: eosinofiilia teke, allergiliste sümptomite ilmnemine ja unisus.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Üleannustamine

Papaveriini mürgistuse korral võivad esineda järgmised sümptomid: vererõhu langus, diploopia teke, samuti unisus, nõrkus või tugev väsimus.

Ravimil puudub spetsiifiline vastumürk, seega kasutatakse häirete kõrvaldamiseks standardseid sümptomaatilisi ja võõrutusravi protseduure. Kõige efektiivsem on maoloputus ja sorbentide (näiteks aktiivsöe või piima) tarbimine tablettide võtmisest tingitud üledoosi tekkimise algstaadiumis.

Lisaks on joobe korral oluline regulaarselt jälgida vererõhu taset ja vajadusel seda kunstlikult säilitada.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim platifilliin omab vasodilatatoorseid, rahustavaid ja spasmolüütilisi omadusi, see tähendab, et selle meditsiiniline toime on sarnane Papaveriini toimega. Need ravimid erinevad ainult oma farmakoloogilise toime mehhanismide poolest, seega on neid lubatud kasutada kombinatsioonis hüpertensiivse kriisi, spastiliste sündroomide ja muude valulike seisundite konservatiivses ravis.

No-shpa näitab ka head koostoimet ravimiga. Ravimitel on sünergistlik toime silelihastele. Sellist ravimikombinatsiooni kasutatakse sageli günekoloogias ja sünnitusabis emaka toonuse tekke, raseduse katkemise ohu või äärmiselt aktiivse ja varajase sünnituse korral.

On teavet, et levodopa omadused nõrgenevad kombineeritud konservatiivse ravi korral oluliselt, seetõttu on Papaveriini kasutamine süstelahuse või tablettide kujul raputusparalüüsi ravimteraapia ajal keelatud.

Ravimi kombineeritud kasutamine antikolinergiliste ravimitega avaldub viimaste meditsiinilise toime tugevnemises. Seetõttu, kui on vaja neid kombineerida, on vaja konsulteerida arstiga annuse vähendamise või ravimi võtmise ajutise lõpetamise osas.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Ladustamistingimused

Papaveriini tuleb hoida pimedas, niiskuse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas. Ravimit tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Erijuhised

Arvustused

Papaveriinil on lai valik meditsiinilist aktiivsust, seega ilmuvad selle arvustused erinevate erialade meditsiinifoorumites. Seda ravimit kasutatakse paljude erinevate haiguste raviks.

Näiteks on ravimi kohta palju positiivseid arvustusi jätnud proktoloogid, aga ka inimesed, kes kasutavad seda hemorroidide raviks, mis on tänapäeval üsna levinud. Rektaalsed ravimküünlad Papaveriin aitavad hõlbustada roojamist ja leevendada osaliselt valu ning lisaks kõrvaldada verejooksu, mis tekib suurenenud hemorroidide piirkonnas. Kõiki neid positiivseid mõjusid mainitakse sageli foorumites peetavates aruteludes.

Lisaks mainitakse sageli ravimküünalde positiivset mõju raseduse ajal, sest nende lõõgastav ja spasmolüütiline toime soodustab emaka hüpertoonilisuse kiiret ja täielikku kõrvaldamist, ennetades enneaegse sünnituse ohtu. Ravimi aktiivne element aitab leevendada valu, mis sarnaneb sünnitusvalude kokkutõmmetega (neid täheldatakse sageli raseduse viimastes etappides). Samal ajal kasutatakse ravimit sageli ennetuseks sünnitushaiglates.

[ 47 ]

Säilitusaeg

Papaveriini tuleb kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]