Paratsetamool

Paratsetamoolil on valuvaigistav ja antipüreetiline toime.

[1], [2]

Näidustused Paratsetamool

Sellistel juhtudel kasutatakse ravimit:

• erinevad valu sündroomid (hammas või peavalu, müalgia, algomenorröa, lisaks liigesevalu, neuralgia ja migreen);
• nakkushaiguste arengust tulenev palavik.

Kui on vaja kiiret põletiku ja valu kõrvaldamist (näiteks pärast kirurgilist protseduuri) ja lisaks sellele, kui ravimit ei saa suukaudselt manustada (suspensioon või tabletid), võib aine manustada intravenoosselt.

Ravim on ette nähtud sümptomaatiliseks raviks, samuti vähendab valu ja põletiku intensiivsust selle kasutamise ajal. See ei mõjuta patoloogia progresseerumist.

[3], [4], [5]

Vabastav vorm

Toodetud ravimi vabastamine:

• tablettides (6 või 10 tükki blisteri või rakuvaba plaadi sees);
• 2,4% siirupina (50 ml pudelites), samuti 2,4% suspensioonina (0,1 l pudelites);
• rektaalsetes suposiitides mahuga 0,08, 0,17 ja 0,33 g (5 tükki blisterpakendis; karbis - 2 blistrit).

[6], [7], [8]

Farmakodünaamika

Paratsetamool on analgeetiline aine, mis ei ole narkootiline. Ravimi toime ja omadused on võimelised blokeerima (peamiselt kesknärvisüsteemi sees) elemente COX-1, samuti COX-2. Samal ajal mõjutab aine valu ja termoregulatsiooni keskusi.

Ravimil ei ole põletikuvastaseid omadusi (see toime on äärmiselt väike, mis ei võimalda sellele tähelepanu pöörata), sest selle toime COX-ile neutraliseeritakse põletikuliste kudede sees oleva ensüümi peroksidaasiga.

Kuna ravim ei blokeeri Pg seondumist perifeersetes kudedes, ei mõjuta see kahjulikult vee-elektrolüütide metabolismi protsesse kehas ja seedetrakti limaskestas.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokineetika

Ravimi imendumine on üsna kõrge, selle Cmax väärtused on vahemikus 5-20 μg / ml. Paratsetamool saavutab need näitajad 0,5-2 tunni pärast. Aktiivne element on võimeline tungima BBB-sse.

Imetamise ajal eritub ravim emapiimaga (selle kontsentratsioon ei ületa 1%).

Ravim on allutatud maksa biotransformatsiooni protsessidele. Metabolism, mis hõlmab mikrosomaalseid maksaensüüme, viib toksiliste metaboolsete vaheühendite (nagu N-atsetüül-b-bensokinoon imiin) moodustumiseni. Need komponendid võivad põhjustada maksarakkude kahjustumist ja nekroosi, kui organismis on vähenenud glutatiooni tase. 10 + g paratsetamooli kasutamisel täheldatakse selle elemendi varude ammendumist.

Kaks teist paratsetamooli metaboolset rada on konjugatsioon sulfaadiga (sageli täheldatakse vastsündinutel, eriti enneaegsetel), samuti glükuroniididega (enamasti täheldatud täiskasvanutel).

Konjugeeritud metaboolsetel toodetel on nõrk ravimi aktiivsus (see hõlmab ka toksilist toimet).

Poolväärtusaeg on 1-4 tunni jooksul (eakate inimeste puhul võib see väärtus olla suurem). Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu, konjugaatide kujul. Ainult 3% kasutatavast paratsetamoolist eritub muutumatul kujul.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Annustamine ja manustamine

Teenimismäärad noorukitele (alates 12-aastastest, kui nende kaal on üle 40 kg) ja täiskasvanud moodustavad maksimaalselt 4 g päevas (20 tabletti, mille maht on 0,2 g või 8 tabletti mahuga 0,5 g).

Üheks kasutuseks tuleks võtta 0,5 g ainet (vajadusel võib see olla 1 g). Tabletid võivad kasutada kuni 4 korda päevas. Ravi kestus on 5-7 päeva.

Laste paratsetamooli tablette võib tarbida alates 2 aastastest. Nooremad lapsed peavad võtma 4-5-tunniste intervallidega 0,5 tabletti, mille maht on 0,2 g. Üle 6-aastase lapse on lubatud võtta terve pill, ülaltoodud sagedusega.

325 mg tablette võib võtta 10 aastast. 10-12-aastaste vanuserühma lapsed on ette nähtud suukaudseks manustamiseks 2-3 korda päevas (maksimaalset annust ei tohi ületada - selles patsiendirühmas on see 1500 mg päevas).

Nooremad kui 12-aastased ja täiskasvanud peaksid võtma 1-3 tabletti 4-6-tunnise intervalliga. Te ei tohi võtta päevas rohkem kui 4 g ravimit ja kasutamise intervallid peaksid olema vähemalt 4 tundi.

Suposiitide kasutamine.

Suposiite manustatakse rektaalselt - pärasoole. Enne protseduuri vajamist soolte puhastamiseks.

Arvutada tuleb lapse ravimküünalde ravimite annuse suurus, võttes arvesse patsiendi vanust ja kehakaalu. 80 mg suposiite kasutatakse imikutele alates 3 kuu vanusest; 170 mg suposiidid 1-6-aastastele lastele; 330 mg suposiidid 7-12-aastastele lastele.

Suposiidile sisenemiseks peaks olema esimene asi, järgides minimaalselt 4-tunnilist vahe protseduuride vahel; Päevas manustatakse 3-4 suposiiti (ravimküünalde arv sõltub patsiendi seisundist).

Lastele on sageli ette nähtud paratsetamool suposiitides või siirupis. Nende terapeutilise efektiivsuse võrdlemisel märgitakse, et siirupil on kiirem ja ravimküünalde toime on pikem.

Kuna ravimküünla kasutamine on ohutum ja mugavam (võrreldes pillidega), soovitatakse neid väikestele lastele kirjutada (näiteks vastsündinutele peetakse neid ravimi optimaalseks ravimvormiks).

Lapse jaoks on toksiliste ravimite annus 150+ mg / kg. Seega võib 20 kg kaaluv laps surra 3 g aine kasutamisel päevas.

1-kordse osa valik tehakse vastavalt valemile 10-15 mg / kg 2-3 korda päevas (4-6-tunniste intervallidega). Lapse ravimi maksimaalne annus on 60 mg / kg päevas.

Laste ja siirupi kasutamise viis lastele.

Siirupit võib määrata 3 kuu vanustele imikutele ja suspensiooni võib kasutada juba alates 1. Elukuudest (kuna see ei sisalda suhkrut).

Siirupi 1-kordse portsjoni suurused erinevates vanuserühmades:

• lapsed 3-12 kuud - 0,5-1 tl;
• 1-6-aastased lapsed - 1-2 teelusikatäit;
• 6-14-aastased lapsed - 2-4 tl.

Sissepääsu sagedus varieerub 1-4 korda päevas (laps peab võtma ravimi vähemalt 4-tunnise intervalliga).

Imiku suspensiooni annus on sarnane siirupiga. Kuni 3 kuu vanustele imikutele mõeldud ravimite kasutamise skeemi valib ainult raviarst.

Ravimi osade suurused tuleb valida, võttes arvesse ka lapse kaalu. Te võite ette näha maksimaalselt 10–15 mg / kg ühekordseks kasutamiseks ja mitte üle 60 mg / kg päevas. Seega tuleks 3-aastane laps, kelle keskmine kaal on 15 kg, tarbida 150-225 mg ravimit ühe annuse jaoks.

Tulemuse puudumisel, kui näidatud portsjonites kasutatakse suspensiooni või siirupit, tuleb paratsetamooli asendada mõne teise aktiivse koostisosaga analoogiga.

Palaviku kõrvaldamiseks kasutatakse mõnikord paratsetamooli kombinatsiooni analginiga (kui temperatuur on vahemikus 38,5 ° C ja seda on keeruline maha lasta). Portsjonite suurused on järgmised - paratsetamool ülaltoodud annustes (võttes arvesse vanust ja kaalu); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Seda kombinatsiooni ei saa sageli kasutada, sest aspiriini kasutamine põhjustab pöördumatud muutused verekompositsioonis.

Võib kasutada ka „triaati”, mis lisaks paratsetamoolile sisaldab aspiriini koos analginiga. Paratsetamooli võib täiendada ka suprastinumiga, millel on no-spaa, analginum ja no-spaa, või suprastinum analginumiga.

Kuid shpa (võib selle asemel kasutada ka papaveriini) aitab avada spasmoodilisi kapillaare ja antihistamiinid (näiteks tavegil või suprastiin) võimendavad palavikuvastaste ravimite toimet.

Kui te võtate ravimit, mis on vajalik antipüreetilise toime saavutamiseks, võib seda kasutada maksimaalselt 3 päeva järjest.

Kui ravimit kasutatakse valu kõrvaldamiseks, peaks ravitsükkel kestma maksimaalselt 5 päeva. Selle edasise kasutamise võimaluse määrab raviarst.

Tuleb meeles pidada, et ravim aitab kõrvaldada haiguse sümptomeid (näiteks hambaravi või peavalu), kuid nende väljanägemise põhjus ei parane.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Kasutamine Paratsetamool raseduse ajal

Ravim võib läbida platsenta, kuid kahjulikku mõju loote arengule ei ole veel kindlaks tehtud.

Testide käigus tehti kindlaks, et paratsetamooli kasutamine raseduse ajal (eriti selle teisel poolel) suurendab astma, hingamisteede häirete, vilistava hingamise ja allergia sümptomite tõenäosust lapsel.

Tuleb meeles pidada, et 3. Trimestril võivad nakkushaiguste toksilised mõjud olla sama ohtlikud kui üksikute ravimite toimed. Hüpertermia korral on emal lootel hüpoksia.

Kui te kasutate narkootikume 2. Trimestril (täpsemalt alates kolmandast kuust ja umbes 18. Nädalani), võib lapsel tekkida kõrvalekaldeid siseorganite arengus, mis ilmneb sageli pärast sündi. Seetõttu kasutatakse sellel perioodil ravimit ainult juhuslikult ja ainult viimase abinõuna.

Kuid samal ajal peetakse seda ravimit kõige ohutumaks valuvaigistiks rasedatele naistele.

Ravimi suurte osade võtmine raseduse ajal võib avaldada neerudele ja maksale negatiivset mõju. Kui rasedatel naistel on seoses SARSi või gripiga palavik, peab paratsetamool kasutama 0,5 tabletti. See ravi peab kestma maksimaalselt 7 päeva.

Imetamise ajal läheb ema piima ainult minimaalne kogus ravimit. See võimaldab teil mitte katkestada rinnaga toitmist juhul, kui ravimit kasutatakse maksimaalselt 3 päeva järjest.

Imetamise ajal on lubatud võtta maksimaalselt 3-4 tabletti 0,5 g päevas (tabletid võetakse pärast söötmist). Soovitatav on järgmine kord süüa vähemalt 3 tundi pärast ravimi joomist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi talumatuse olemasolu;
• kaasasündinud hüperbilirubineemia;
• G6FD ensüümi puudumine;
• raske maksa- või neeruhaigus;
• verehaigused;
• alkoholisõltuvus;
• raske aneemia või leukopeenia.

[22], [23], [24]

Kõrvalmõjud Paratsetamool

Negatiivsed ilmingud pärast ravimi võtmist on tavaliselt tõsise tundlikkuse (allergia) - pruritus, angioödeem, urtikaaria ja lööve.

Mõnikord põhjustab ravimi kasutamine hematopoeesi (trombotsüto-, neutro-, leuko- või pancytopeenia, samuti agranulotsütoosi) ja düspeptiliste sümptomite tekkimist.

Pikaajaline kasutamine suurtes osades võib põhjustada hepatotoksilist toimet.

[25],

Üleannustamine

Mürgistuse ilmingud, mis ilmnevad esimesel päeval: naha hellitus, kõhupiirkonna valu, iiveldus, metaboolne atsidoos, oksendamine, anoreksia ja glükoosi metabolismi lagunemine.

Pärast kella 12–48 võivad tekkida maksafunktsiooni häired.

Raske üleannustamise korral täheldatakse pankreatiiti, maksapuudulikkust (selle taustal on progresseeruv entsefalopaatia), neerufunktsiooni puudulikkust akuutses vormis (kaasneb tubulaarse olemuse nekroos), arütmiat ja komaatlikku seisundit.

Mõningatel juhtudel võib paratsetamooliga mürgitamise korral tekkida surm (väga raske mürgistuse korral).

Häirete raviks nõuab ohver metioniini sissetoomist atsetüültsüsteiiniga (8-9 tunni jooksul), mis on glutatiooni sidumisprotsesside eelkäijad ja sellega SH-kategooriate doonorid.

Järgnev ravi sõltub ravimi retseptist ja selle tasemest veres.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim nõrgendab urikaalsete ravimite tõhusust. Kasutades koos suurte ravimiosadega suurendab antikoagulantide toimet (vähendades prokoagulantide tootmist maksas).

Ravimid, mis soodustavad mikrosoomide oksüdatsiooniprotsesside indutseerimist maksa sees, samuti hepatotoksilised ravimid ja etüülalkohol, suurendavad hüdroksüülitud ainevahetusproduktide tootmist koos ravimite aktiivsusega, mis võib põhjustada minimaalse üleannustamise korral tõsist mürgitust.

Narkootikumide efektiivsus väheneb barbituraatide jätkuva kasutamisega. Etüülalkohol põhjustab pankreatiidi ilmnemist ägedas vormis. Ravimid, mis inhibeerivad maksa mikrosoomide oksüdatsiooni, vähendavad hepatotoksilise toime tõenäosust.

Pikaajaline kombinatsioon teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib tekitada nekrootilist papillaiti, analgeetilist nefropaatiat, samuti neerupuudulikkuse terminaalse (düstroofilise) faasi arengut.

Paratsetamooli (suures osas) ja salitsülaatide kombinatsioon pikema aja jooksul suurendab neeru- või kuseteede kartsinoomi tekkimise riski. Diflunisaal 50% suurendab paratsetamooli plasma väärtusi, mis suurendab hepatotoksilisuse tõenäosust.

Müelotoksilised ained suurendavad ravimite hematotoksilisi omadusi; antispasmoodikad põhjustavad selle imendumise hilinemise; kolesteroolisisaldus enterosorbentidega vähendab selle biosaadavust.

[39], [40], [41], [42], [43]

Ladustamistingimused

Paratsetamooli tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele suletud. Siirupi temperatuurinäitajad - maksimaalselt 18 ° C (seda ei saa külmutada); ravimküünalde puhul maksimaalselt 20 ° C.

[44], [45], [46]

Säilitusaeg

Paratsetamooli suposiitides ja siirupis võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi vabastamisest. Tablettide kõlblikkusaeg on 36 kuud.

[47]

Analoogid

Paratsetamooli sisaldavad ained nagu Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan koos Paratsetamooli MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs ja Paracetamol Extratab koos Panado Daleroniga, samuti Paracetamol UBF ja Efferalgan.

Sarnast toimemehhanismi omavad ravimid, kuid erinevad toimeained: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin ja Solpadein koos Caffetine ja Vervex'iga ning lisaks Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra ja Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Arvustused

Paratsetamooli mainitakse kõige sagedamini laste ravimisel, kuna nad on tõenäolisemalt nakatunud SARSiga ja ravim on selliste haiguste puhul kõige tõhusam.

Vanemad jätavad üldiselt positiivse hinnangu ravimile - see langetab kiiresti temperatuuri ja vähendab palaviku negatiivsete sümptomite tõsidust. Samas talub seda erinevate vanuste inimesed hästi - see põhjustab harva NSAIDidele tüüpiliste negatiivsete tunnuste arengut.

Arstid kutsuvad üles mitte unustama, et ravim eemaldab ainult haiguse ilmingud, ei kõrvalda seda ise ja tuletab teile meelde, et positiivse mõju saavutamiseks on väga oluline valida ravimi vabanemise vorm ja arvutada vajalik annus.