Pentüliin

Pentüliin on ravim, mis laiendab perifeerseid veresooni. Sisaldab elementi pentoksüfülliin (metüülksantiini derivaat).

Aktiivse elemendi mõju põhimõte on seotud PDE aktiivsuse pärssimisega ja cAMP kogunemisega silelihaste veresoonte ja vererakkude sees ning lisaks teiste organitega kudedes. Pentoksüfülliin aeglustab trombotsüütide ja erütrotsüütide agregatsiooni ning suurendab nende elementide paindlikkust. Samal ajal vähendab see fibrinogeeni suurenenud plasmataset ja võimendab fibrinolüüsi, parandades seeläbi vere reoloogilisi parameetreid ja vähendades vere viskoossust. [1]

Näidustused Pentüliin

Seda rakendatakse järgmiste rikkumiste korral:

• aterosklerootilise või düstsirkulatoorse iseloomuga entsefalopaatia, millel on isheemilise insuldi aju vorm ja põletiku, ateroskleroosi või suhkurtõvega seotud perifeerse verevoolu häired (sealhulgas diabeetiline angiopaatia);
• angioneuropaatia ( Raynaud 'sündroom );
• troofilise koe kahjustus, mis on põhjustatud mikrotsirkulatsiooni häiretest või veeniprobleemidest (troofilised haavandid, külmumine, tromboflebiitiline sündroom või gangreen);
• hävitav endarteriit ;
• silmasisese verevoolu häire (verevoolu puudulikkus koroidi ja võrkkesta sees, millel on alaäge, äge või krooniline vorm);
• probleemid sisekõrva tööga, mis on vaskulaarse iseloomuga (kuulmise nõrgenemisega).

Vabastav vorm

Ravimi elemendi vabanemine toimub süstimisvedeliku kujul - 5 ml (0,1 g) mahuga ampullides. Rakupaki sees on 5 sellist ampulli; karbi sees - 1 selline pakk.

Farmakodünaamika

Pentoksüfülliin võib põhjustada nõrga müotroopse veresooni laiendava toime, mis nõrgestab veidi perifeersete veresoonte süsteemset resistentsust ja avaldab positiivset inotroopset toimet. Pentoksüfülliini kasutuselevõtt parandab mikrotsirkulatsiooni koos kudede hapnikuga varustamisega (suurim aktiivsus on kesknärvisüsteemi ja jäsemete sees; see toimib mõõdukalt neerudes).

Ravimil on nõrk veresooni laiendav toime pärgarteritele. [2]

Farmakokineetika

Peamine ravitoimet omav metaboolne element (1- (5-hüdroksüheksüül) -3,7-dimetüülksantiin) leidub vereplasmas mahus, mis on kaks korda suurem kui muutumatu komponent, ja jääb samuti vastupidine biokeemiline tasakaal sellega. Seetõttu peetakse pentoksüfülliini koos oma metaboolse elemendiga üheks toimeaineks.

Pentoksüfülliini poolväärtusaeg on 1,6 tundi.

Aine osaleb täielikult ainevahetusprotsessides ja üle 90% sellest eritub neerude kaudu vees lahustuvate polaarsete metaboolsete komponentide kujul, mida ei saa konjugeerida. Vähem kui 4% manustatud osast eritub väljaheitega.

Raske neerufunktsiooni häirega inimestel aeglustuvad metaboolsete komponentide eritumise protsessid.

Maksafunktsiooni häirega inimestel pikeneb pentoksüfülliini poolväärtusaeg.

Annustamine ja manustamine

Intravenoosseid infusioone peetakse kõige tõhusamateks parenteraalseteks manustamisviisideks ja neil on parim talutavus. Annustamisskeemi valib arst, võttes arvesse kehakaalu, vereringehäirete raskust ja ravi taluvust. Infusiooniks kasutatakse ainult täiesti läbipaistvat meditsiinilist lahust.

Põhimõtteliselt on ette nähtud järgmised raviskeemid:

• 0,1–0,6 g pentoksüfülliini (lahustatud 0,9% NaCl-s (0,1–0,5 l)) infusiooni teel 1-2 korda päevas. Aine intravenoosse manustamise kestus on 1-6 tundi (0,1 g pentoksüfülliini tuleb manustada vähemalt 1 tunni jooksul). Lisaks infusioonile võetakse Pentylini suu kaudu (0,4 g portsjon, eeldades, et suurim päevane annus, sealhulgas suukaudne manustamine ja infusioon, on 1,2 g);
• väga raske haiguse kulgu korral (eriti regulaarse valu, troofilise haavandi või gangreeni korral) võib ravimi infusiooni manustada 24 tunni jooksul. Määratud kasutamisskeemi korral valitakse portsjoni suurus 0,6 mg / kg / h. Sarnase arvutuse korral on 70 kg kaaluva inimese päevane annus 1 g ja 80 kg kaaluva inimese puhul 1150 mg. Samal ajal, olenemata patsiendi kehakaalust, on keelatud süstida rohkem kui 1,2 g ravimeid päevas. Infusioonivedeliku kogused määratakse isiklikult, võttes arvesse kaasuvaid patoloogiaid ja patsiendi seisundit (keskmiselt 1-1,5 liitrit päevas);
• mõnikord võib ravimit süstida intravenoosse süstena (annuses 5 ml (0,1 g)). Protseduur viiakse läbi väikese kiirusega, 5 minuti jooksul. Sellisel juhul peab patsient olema lamavas asendis.

Parenteraalse ravitsükli kestuse valib raviarst. Kui patsiendi seisund paraneb, on vaja teda üle viia pillide võtmisele.

Annuse suurused neerufunktsiooni häire korral.

Kui CC tase on alla 30 ml minutis (0,5 ml / sekundis), määratakse portsjon individuaalselt, vähendades seda standardannusega võrreldes ligikaudu 30-50%.

Osade suurused maksapuudulikkuse korral.

Maksafunktsiooni märgatava häire korral vähendatakse Pentylini osa, võttes arvesse isiklikku sallivust ravimite suhtes.

• Taotlus lastele

Puuduvad kogemused ravimite kasutamise kohta pediaatrias.

Kasutamine Pentüliin raseduse ajal

Pentylini kasutamise kohta raseduse ajal on ainult piiratud teave, mistõttu ei ole seda sel perioodil ette nähtud.

Väike kogus pentoksüfülliini eritub rinnapiima. Kui teil on vaja ravimit kasutada, peate mõneks ajaks rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus, mis on seotud pentoksüfülliini, teiste ravimi elementide või teiste metüülksantiinide alarühma kuuluvate ainetega (sh koliinteofülaat, teobromiin ja kofeiin koos teofülliiniga ning lisaks aminofülliin);
• väga tugev verejooks (on võimalik verejooksu tugevnemine);
• hemorraagia silma võrkkesta või aju piirkonnas (verejooksu tugevnemise võimalus). Kui veritsus areneb võrkkesta piirkonnas pentoksüfülliini kasutamise ajal, tuleb ravim kohe katkestada;
• müokardiinfarkti aktiivne faas;
• haavandilised kahjustused seedetraktis;
• kellel on hemorraagiline diateesi vorm.

Kõrvalmõjud Pentüliin

Peamised kõrvaltoimed:

• testinäitude muutus: transaminaaside näitajate tõus;
• rikkumised CVS -i töös: tahhükardia, vererõhu väärtuste tõus või langus, arütmia ja stenokardia;
• probleemid veresüsteemi ja lümfi toimimisega: aplastiline aneemia, trombotsütopeeniline purpur või trombotsütopeenia, samuti pantsütopeenia, mis võib lõppeda surmaga;
• NA aktiivsuse häired: peavalud, krambid, pearinglus, värinad, aseptilise iseloomuga meningiit ja paresteesia;
• seedetrakti kahjustavad kahjustused: rõhk maos, iiveldus, seedetrakti düsfunktsioon, kõhulahtisus, puhitus ja oksendamine;
• nahaaluse kihi ja epidermise rikkumised: epidermise punetus, sügelus, TEN, urtikaaria ja SS;
• veresoonte aktiivsuse häired: verejooks, kuumahood, perifeerne turse;
• immuunkahjustused: anafülaktoidsed või anafülaktilised nähud, anafülaksia, Quincke ödeem ja bronhide spasm;
• sapipõie ja maksa tööga seotud probleemid: intrahepaatiline kolestaas;
• vaimsed häired: unehäired, erutus ja hallutsinatsioonid;
• nägemisorganite kahjustus: konjunktiviit, võrkkesta irdumine või verejooks selle piirkonnas, samuti nägemiskahjustus;
• teised: hüpoglükeemia, palavik või hüperhidroos.

Üleannustamine

Ägeda pentoksüfülliinimürgituse esimesteks tunnusteks on pearinglus, iiveldus, vererõhu langus ja tahhükardia. Lisaks ilmneb erutus, arefleksia, kuumahood, palavik ja toonilis-kloonilised krambid, samuti teadvusekaotus ja oksendamine, millel on tumepruun toon (seedetrakti verejooksu märk).

Ägeda mürgistuse kõrvaldamiseks ja tüsistuste vältimiseks on vajalik intensiivne meditsiiniline järelevalve (spetsiifiline ja süsteemne), samuti terapeutilised protseduurid.

Koostoimed teiste ravimitega

Hüpoglükeemiliste ainete või insuliini kasutamisel täheldatud veresuhkru taseme languse intensiivsust võib Pentylini kasutuselevõtuga võimendada. Seetõttu tuleb hoolikalt jälgida nende seisundit, kes kasutavad diabeedi raviks ravimeid.

Turustamisjärgsetes testides leiti antikoagulantide omaduste suurenemist isikutel, kes kasutasid ravimit koos K-antivitamiinidega. Pentoksüfülliini määramisel või selle annuse muutmisel tuleb sellistel patsientidel jälgida antikoagulandi toime näitajaid.

Ravim on võimeline võimendama antihüpertensiivsete ravimite ja teiste vererõhku langetavate ainete antihüpertensiivset toimet.

Ravimite kombineeritud kasutamine teofülliiniga põhjustab mõnedel inimestel viimase vere väärtuste tõusu. See võib kaasa tuua teofülliini negatiivsete ilmingute arengu sageduse suurenemise ja tugevnemise.

Manustamine koos ketorolakiga võib pikendada PTT parameetreid ja suurendada verejooksu tõenäosust. Verejooksu tõenäosuse suurenemist täheldatakse ka ravimite kasutamisel koos meloksikaamiga. Seetõttu ei tohiks neid ravimeid kombineerida.

Ladustamistingimused

Pentüliini tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur - mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Pentüliini saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on Trental, Pentoxipharm ja Flexital koos ksantinoolnikotinaadiga ning lisaks agapuriin, Trentan, Latren ja Vazonit koos pentoksüfülliiniga.

Arvustused

Pentylin on saanud erinevaid arvustusi, kuid enamasti on need positiivsed. Ravimit kasutatakse sageli selliste haiguste raviks, mille käigus esineb verevoolu häireid. Ravimil on kõrge terapeutiline toime ja selle hind on üsna madal.

Arstid hoiatavad seevastu negatiivsete märkide suure tõenäosuse eest, mistõttu saab ravimeid kasutada ainult raviarsti määramisel.