Valmistised merevaikhappega

Merevaikhapet sisaldavaid ravimpreparaate kasutatakse antioksüdantidena, mis normaliseerivad rakusisest ainevahetust ja soodustavad haiguste või inimrakkude loomuliku vananemise tõttu kahjustatud kehafunktsioonide taastumist.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused merevaikhappe preparaadid

Merevaikhappe süsteemne nimetus on 1,4-butaandihape, seda nimetatakse ka suktsinaadiks (merevaigu ladinakeelsest nimetusest - suktsiinium). See on orgaaniline ühend, mis kuulub kahealuseliste karboksüülhapete klassi, st millel on molekulis kaks karboksüülrühma. See hape saadi esmakordselt loodusliku merevaigu kuumutamisel ja seejärel avastati see elusrakkudes orgaanilise sünteesi aktiivse komponendina.

Praegu toodetakse merevaikhapet maleiinanhüdriidist, mis omakorda saadakse benseenist või n-butaanist. Seega, kui toidulisandite pakendil on märge, et need sisaldavad merevaikhapet, mis on "saadud looduslikust merevaigust", eksitab see väide tarbijat.

Merevaikhapet kasutatakse laialdaselt toidulisandina E363 – pH regulaatorina ja sekvestrandina (see on FDA poolt heaks kiidetud).

Organismis sünteesitakse merevaikhapet energiat tootvates organellides – mitokondrites ning see on vaheühendiks aminohapete, süsivesikute ja rasvade ainevahetuslikus lagundamises (oksüdatiivses fosforüülimises) ehk trikarboksüülhappe tsüklis (Krebsi tsükkel). See on mitmeastmeline korduvate rakusiseste ensümaatiliste reaktsioonide jada, mis annab kudedele energiaressursse (ATP kujul) ja ühendeid rakkude elujõulisuse säilitamiseks vajalike ainete sünteesiks. Lisaks kanduvad koensüümi suktsüül-CoA merevaikhappeks (suktsinaadiks) muundumise etapis selle elektronid mitokondrite hingamisahelasse, mis tagab hapnikuvarustuse kõigi organite kudede rakkudesse.

Rakkude hapnikupuudus (hüpoksia) põhjustab paljusid patoloogilisi häireid; organismi hüpoksiale reageerimise peamine regulaator on rakutuumade spetsiaalne valk - hüpoksiast tingitud transkriptsioonifaktor (HIF-alfa). Normaalse hapnikutaseme korral on HIF-alfa sisaldus ebaoluline, kuid niipea kui rakkudes kättesaadava hapniku hulk väheneb, suureneb HIF-i tase ja see võib viia rakkude apoptoosini. Suktsinaat ehk merevaikhape suudab HIF-faktorit pärssida ja selle taset stabiliseerida.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vabastav vorm

Valmistatakse merevaikhappega preparaate, mida kasutatakse kudede ainevahetuse aktiveerimiseks ja energia tasakaalu normaliseerimiseks ehk toimivad metaboliseerijatena. Merevaikhappe kasutamine oksüdatiivsete protsesside intensiivsuse vähendamiseks on võimalik tänu selle väljendunud antioksüdantsetele omadustele. Merevaikhappe ühendid - suktsinaadid Na, K, Ca, Mg - parandavad rakkude hapnikuvarustust, avaldades antihüpoksilist toimet elundite kudedele nende morfoloogiliste muutuste ja düstroofia ajal, mis on põhjustatud laiast spektrist haigustest ja patoloogilistest seisunditest.

Kodumaine kliiniline praktika on näidanud, et merevaikhappe derivaatidega ravimid, mis on endogeenne metaboliit, aitavad suurendada immuunsust ja organismi kohanemisvõimet pärast pikka haigust või vigastust, stimuleerivad regeneratsiooniprotsesse ja taastavad kõigi süsteemide ja organite füsioloogilisi funktsioone. Samuti kasutatakse merevaikhappega ravimeid kompleksses ravis veresoonte, sealhulgas aju veresoonte raviks. Merevaikhapet sisaldavaid ravimeid kaaliumioonide kadu inhibiitorina on soovitatav kasutada insultide, südameatakkide, ateroskleroosi, seniilse mälukaotuse ja psühhoneuroloogiliste häirete kompleksses ravis.

Merevaikhappega preparaatide nimetused:

• Merevaikhape;
• Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex jne), Cytoflavin (tabletid ja süstelahus), anti-šokk ja detoksifitseeriv infusioonlahus Reamberin (meglumiinnaatriumsuktsinaat), Gelofusin (plasma asendamise lahus verekaotuse ja keha joobe korral).

Alkoholismi raviks mõeldud merevaikhappega preparaadid: Mexidol, Limontar.

Hüaluroonhappe preparaadid merevaikhappega: Hyalual Arthro – sünoviaalvedeliku asendaja osteoartriidiga liigestes.

Farmakodünaamika

Kuigi eksogeense merevaikhappe keemiline struktuur sarnaneb rakusisese trikarboksüülhappe tsükli metaboliidi omaga, leidub seda puhtal kujul ravimites harva. Isegi merevaikhappe tablettides on juhiste kohaselt farmakoloogiliselt aktiivseks komponendiks atsetüülaminomerevaikhape. Kelaatühendeid – sooli ja keemiliselt sarnaseid suktsinaatestreid – kasutatakse merevaikhappega ravimite soolestiku imendumise suurendamiseks.

Seega on selliste ravimite nagu Mexipridol metabolismi regulatiivse toime farmakodünaamika tingitud 2-etüül-6-metüül-3-oksüpüridiinsuktsinaadist (etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat), mis on merevaikhappe derivaat.

Tootjad väidavad, et seda ainet sisaldavad ravimid reguleerivad mitte ainult rakkude oksüdatsiooniprotsesse ja suurendavad adenosiintrifosfaadi taset, vaid normaliseerivad ka aju veresoonte, südamelihase (peamiselt hüpoksia ajal), seedetrakti, endokriinsete näärmete jne tööd. Kuid merevaikhappega ravimite kogu kasulike mõjude spektri biokeemilist protsessi juhistes enamasti ei selgitata (näiteks kuidas need vähendavad vere kolesteroolitaset või kõrvaldavad vegetatiivsed-vaskulaarsed sümptomid ja parandavad immuunsust); parimal juhul kirjeldatakse trikarboksüülhappe tsükli mehhanismi.

Alkoholivastase ravimi Mexidol põhikomponent on emoksipiinsuktsinaat ja Limontar sisaldab merevaikhapet (200 mg igas tabletis) ja sidrunhappe monohüdraati (50 g), mille peamine ülesanne ei ole mitte ainult ainevahetuse parandamine, vaid ka maomahla tootmise suurendamine.

Üksikasjalikumalt kirjeldatakse antioksüdantse vitamiiniravimi Cytoflavin farmakodünaamikat. Lisaks merevaikhappele sisaldab see B2-vitamiini (riboflaviini) ja adenosiintrifosfaadi eelkäijaid - riboksiini (inosiin) ja PP-vitamiini (niatsiin). See tähendab, et ravimi toime tagavad kõik kompleksi koostisosad.

Mürgiste ainete organismist eemaldamiseks kasutatavas Reamberini lahuses on toimeaineks naatrium-N-metüülammooniumsuktsinaat, mis aitab stabiliseerida rakumembraane, aeglustab rasvhapete oksüdeerumist ja aktiveerib glükoosi lagunemist, et kompenseerida energiakulusid hüpoksilistes tingimustes.

Gelofusini, suktsüülitud meditsiinilise želatiini kolloidlahuse, farmakodünaamika põhineb osmootse rõhu suurenemisel, mille tagajärjel pärast selle ravimi sissetoomist veeni märkimisväärse verekaotusega suureneb vedeliku maht veresoontes, tagades südame töö.

Hyalual Arto on merevaikhapet sisaldav hüaluroonhappe preparaat, mida kasutatakse viskoossuplementatsiooniks – süstitakse liigesekapslisse, et täiendada sünoviaalvedelikku, mis on osaliselt või täielikult kadunud erinevate liigeste deformeeriva artroosi korral. Merevaikhape aktiveerib ainevahetust luu- ja kõhrekoes ning parandab kahjustatud liigeste liikuvust.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Mexipridol (nagu ka Mexidol) seedetraktist kiiresti, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 25-30 minuti pärast. Ravim laguneb maksas metaboliitideks, mis erituvad neerude kaudu (poolväärtusaeg on ligikaudu viis tundi).

Kõik Cytoflavini komponendid sisenevad vereringesse ja kudedesse; merevaikhape metaboliseerub kõige kiiremini (pool tundi pärast suukaudset manustamist, 1,5-2 minutit pärast parenteraalset manustamist). Niatsiin saavutab oma maksimaalse taseme vereplasmas kahe tunni pärast ja inosiin viie tunni pärast pärast ühekordset annust. Kõik ained, välja arvatud merevaikhape, metaboliseeruvad maksas ja erituvad uriiniga.

99% Gelofusine'ist eritub organismist neerude kaudu muutumatul kujul (poolväärtusaeg on umbes 4,5 tundi).

Ravimite Limontar ja Reamberin farmakokineetikat juhistes ei esitata.

[ 12 ], [ 13 ]

Annustamine ja manustamine

Merevaikhape – üks tablett kolm korda päevas (enne sööki); maksimaalne kasutamise kestus – 4 nädalat.

Mexidol, Mexipridol jne – üks tablett kolm korda päevas; manustamise kestus – 14 päevast kuni 1,5 kuuni.

Cytoflavin – kaks tabletti kaks korda päevas (enne sööki); ravi kestus on kolm nädalat.

Reamberini ja Gelofusini manustatakse intravenoosselt tilguti abil; annuse ja kasutamise kestuse määrab arst individuaalselt.

Limontari pulber lahustatakse vees (0,25 g annuse kohta) ja võetakse suu kaudu kuni neli korda päevas.

Hüaluroonhappe preparaat merevaikhappega Hyalual Arthro süstitakse otse liigesekapslisse. Juhendis on märgitud, et kolm süsti tagavad stabiilse terapeutilise efekti 12 kuu jooksul.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kasutamine merevaikhappe preparaadid raseduse ajal

Kõikide suktsinaate sisaldavate ravimite kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Merevaikhappe ja selle derivaatide kasutamise peamised vastunäidustused: ülitundlikkus, äge maksapuudulikkus, neerupuudulikkus, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, kõrge vererõhk.

Lisaks on Cytoflavin vastunäidustatud alla 18-aastaste patsientide raviks; Reamberin - peavigastuste ja ajuödeemi korral; Gelofusiin - halva vere hüübimise ja ägeda südamepuudulikkuse korral.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kõrvalmõjud merevaikhappe preparaadid

Merevaikhape võib põhjustada allergiat (naha punetust ja sügelust), kõhulahtisust ja suurenenud unisust.

Lisaks võib Mexipridol, Mexidol ja Limontar põhjustada suukuivust, iiveldust ja maohappe suurenemist soolhappe hüpersekretsiooni tõttu. See võib esile kutsuda kõhuvalu.

Intravenoosse manustamisega võib kaasneda jäsemete paresteesia, vererõhu muutused, peavalu, anafülaktiline šokk.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Üleannustamine

Merevaikhapet sisaldavate ravimite üledoos põhjustab suurenenud kõrvaltoimeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Merevaikhapet sisaldavad preparaadid ei sobi kokku barbituraatide rühma rahustite, trankvilisaatorite ja lihasrelaksantidega.

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaati sisaldavad preparaadid võimendavad epilepsia ja Parkinsoni tõve ravimite toimet.

Tsütoflaviini ei määrata samaaegselt antibiootikumide, kilpnäärmehormoonide ja neerupealise koore hormoonidega.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Ladustamistingimused

Merevaikhapet sisaldavaid preparaate tuleb hoida valguse eest kaitstult temperatuuril kuni +25 °C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg: merevaikhape – 12 kuud; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 aastat; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 aastat.

[ 29 ]