Rahulikud

Restful on antipsühhootikumide rühma kuuluv ravim. Selle toimeaine (sulpiriid) dopamiini mimeetikumina mõjutab ajus dopamiinergilist neuronaalset ülekannet, mille tulemuseks on selle aktiveerumine. Suurtes annustes kasutamisel avaldab sulpiriid reproduktiivvastast toimet.

Sellel on mõõdukas neuroleptiline toime ning samal ajal stimuleeriv ja tümoleptiline toime. Ravim on selektiivne serotoniini ja dopamiini antagonist. Lisaks on sellel antiemeetiline toime. [ 1 ]

Näidustused Rahulikud

Seda kasutatakse lühiajaliseks raviks agressiivsuse ja agiteerituse korral inimestel, kellel on kroonilised või aktiivsed vaimsed häired ( skisofreenia või kroonilised mitteskisofreenilised häired - hallutsinatiivne psühhoos kroonilises staadiumis või paranoias).

Vabastav vorm

Raviaine vabanemine toimub süstevedeliku kujul - ampullides mahuga 2 ml. Rakupakendis on 6 ampulli; karbis - 1 või 6 sellist pakendit.

Farmakokineetika

0,1 g annuse kasutamisel on sulpiriidi plasma Cmax väärtused 2,2 mg/l ja need on täheldatud poole tunni pärast.

Sulpiriid jaotub kudedes kiiresti: püsikontsentratsiooni korral on näiv jaotusruumala 0,94 l/kg. Plasmavalkude süntees on 40%. Väikesed kogused ainet erituvad rinnapiima ja võivad läbida platsenta. [ 2 ]

Sulpiriid ei osale peaaegu üldse ainevahetusprotsessides; 92% ravimi kasutatud annusest eritub uriiniga muutumatul kujul. [ 3 ]

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu KF-protsesside abil. Restfuli neerudevaheline kliirens on 126 ml/min. Poolväärtusaeg on 7 tundi.

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt; seda võib määrata ainult täiskasvanutele.

Alati on vaja kasutada minimaalset efektiivset annust. Kui patsiendi kliiniline seisund sellist raviskeemi lubab, alustatakse ravi annusega 0,1 g ja seejärel lastakse seda järk-järgult tiitrida. Päevane annus on 0,4–0,8 g; selline ravi kestab 14 päeva.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit selles vormis ei saa pediaatrias kasutada.

Kasutamine Rahulikud raseduse ajal

Loomkatsed on näidanud ravimi farmakoloogiliste parameetrite (prolaktiini vahendatud toimete) tõttu vähenenud fertiilsust. Loomkatsete andmed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku mõju rasedusele, embrüonaalsele/loote arengule ega postnataalsele arengule.

Ravimite mõju kohta inimestele raseduse ajal on piiratud teave. Peaaegu alati, kui sulpiriidi kasutamise korral raseduse ajal teatati loote või postnataalsetest arenguhäiretest, esitati alternatiivsed põhjused, mis tundusid sobivamad.

Restfuli ei tohiks raseduse ajal kasutada. Antipsühhootikumide, sealhulgas selle ravimi kasutuselevõtt 3. trimestril võib esile kutsuda kõrvaltoimeid, sh võõrutussündroomi ja ekstrapüramidaalsündroomi, mis võib muuta kõrvaltoimete kestust ja raskust vastsündinutel postnataalsel perioodil. On teatatud hüpertensioonist, RDS-sündroomist, treemorist, agiteeritusest, unisusest ja hüpotensioonist. Seetõttu tuleb vastsündinute seisundit hoolikalt jälgida.

Kuna sulpiriid eritub rinnapiima, ei tohiks seda imetamise ajal kasutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus, mis on seotud sulpiriidi või ravimi mis tahes abikomponendiga;
• prolaktiiniga seotud kasvajad (näiteks prolaktinoom või rinnavähk);
• feokromotsütoomi tekke kahtlus või selle diagnoositud esinemine;
• aktiivne porfüüria;
• kombineeritud kasutamine mitte-parkinsonismivastaste dopamiini agonistidega (see hõlmab rotigotiini koos kabergoliini ja kinagoliidiga), mehhitasiini, estsitalopraami, tsitalopraami, levodopa või parkinsonismivastaste ravimitega (sh ropinorooliga).

Kõrvalmõjud Rahulikud

Närvisüsteemi aktiivsusega seotud häirete hulgas: düskineesia (emakakaela düstoonia, OGC ja trismus) varajane arengustaadium, mis nõrgeneb antikolinergiliste parkinsonismivastaste ainete kasutamisel, samuti ekstrapüramidaalsed häired ja nendega seotud ilmingud:

• akatiisia;
• Parkinsonism ja selle taustal tekkivad sümptomid: hüpokineesia, treemor, hüpersalivatsioon ja hüpertensioon;
• akineetilised ilmingud, mille puhul täheldatakse (või mitte) hüpertoonia teket. Nende raskusastet saab osaliselt vähendada antikolinergiliste parkinsonismivastaste ainete kasutamisega;
• ergastava tüübi motoorne aktiivsus, millel on hüperkineetiline-hüpertooniline iseloom;
• hilise staadiumi düskineesia, mille puhul täheldatakse tahtmatuid rütmilisi liigutusi (näiteks näo või keele), mida täheldatakse pikaajaliste ravitsüklite ajal mis tahes neuroleptikumide kasutamisel; sel juhul on antikolinergilised parkinsonismivastased ravimid ebaefektiivsed ja võivad isegi kliinilisi sümptomeid süvendada;
• rahustav toime või unisus, samuti unetus;
• krambid.

Süsteemsed häired: kehakaalu tõus või potentsiaalselt surmaga lõppev malignne neuromuskulaarne sündroom.

Endokriinsüsteemiga seotud probleemid: lühiajaline hüperprolaktineemia, mis kaob ravi lõpetamisel; haigus võib põhjustada günekomastiat, frigiidsust, amenorröad, impotentsust ja galaktorröad, samuti piimanäärmete valu ja suurenemist.

Südamefunktsiooni häired: QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad, sh torsade de pointes tüüpi tahhükardia, ja lisaks ventrikulaarne tahhükardia, mis võib põhjustada vatsakeste virvendust või südameseiskust ja äkksurma.

Vaskulaarsed häired: ortostaatiline kollaps.

Lümfi ja vereringesüsteemi mõjutavad kahjustused: neutropeenia või leukopeenia ja agranulotsütoos. Antipsühhootikumide manustamine on aeg-ajalt põhjustanud venoosse trombemboolia (mõnikord surmaga lõppenud), süvaveenide tromboosi ja kopsuemboolia teket.

Seedetrakti aktiivsusega seotud sümptomid: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

Nahaaluste kihtide ja epidermise haigused: urtikaaria või makulopapuloosne lööve.

Raseduse, peri- ja postnataalse perioodiga seotud seisundid: võõrutussündroomi teke vastsündinul.

On teateid anafülaksiast, millega kaasneb südamepekslemine, õhupuudus, kramplik sündroom ja vererõhu langus, samuti õhupuudus ja tilkhaaval hemorraagia ning punetus süstekohas.

Üleannustamine

Sulpiriidimürgistuse kohta on andmeid piiratud hulgal. Võivad esineda düskineetilised häired koos trismuse, kaeladüstoonia ja keele protrusiooniga. Mõnedel patsientidel võib tekkida eluohtlik parkinsonism või kooma.

Osa ravimist eritub hemodialüüsi teel. Sulpiriidil puudub antidoot.

Sümptomaatilised protseduurid viiakse läbi; vajadusel tehakse elustamist, mille käigus jälgitakse hoolikalt südame tööd ja hingamisaktiivsust (on oht QT-intervalli pikenemiseks ja ventrikulaarsete arütmiate tekkeks) - seda tuleb teha kuni patsiendi täieliku taastumiseni. Kui ekstrapüramidaalne sündroom tekib raskel määral, on vaja antikolinergilisi aineid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamisel on keelatud tarbida alkohoolseid jooke või alkoholi sisaldavaid aineid (see suurendab selle rahustavat toimet).

Levodopal on neuroleptikumidega võrreldes antagonistlik toime ja vastupidi. Ekstrapüramidaalsete sümptomitega inimestel, kes kasutavad Restful'i, on levodopa manustamine keelatud.

Koos antihüpertensiivsete ravimitega suureneb ortostaatilise kollapsi tekkimise tõenäosus.

Morfiini derivaadid (köhavastased ravimid, millel on tsentraalne toime ja valuvaigistid), ained, mis blokeerivad histamiini H1-otsade aktiivsust, samuti klonidiin, barbituraadid koos bensodiasepiinidega ja teised rahustid võimendavad ravimi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Ladustamistingimused

Restful'i tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid ei tohiks ületada 25°C.

Säilitusaeg

Restfuli võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimpreparaadi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Tiaprilan, Betamax ja Sulpiride koos Solexiga, samuti Solian koos Eglonili ja Soleroniga.