Relanium

Relanium on bensodiasepiini rahustaja.

[1], [2]

Näidustused Relanium

Seda kasutatakse unetuse, spastiliste seisundite, ärevushäirete ja düsfooria raviks. Lisaks, luustiku lihaskrambid, mis on tingitud artriidist, vigastustest, müosiidist ja bursiidist, rasketest peavaludest või progresseeruva iseloomuga ja kroonilise vormiga polüartriidist, samuti pingest põhjustatud reumatilisest, stenokardiast ja reumatilisest spondülartriidist.

Ravim on ette nähtud ka ärevuse, pingete, mööduvate reaktsioonivõimeliste seisundite, alkoholi ärajätmise või jäsemete värisemise kohta. Seda kasutatakse ka seedetrakti haavandite, psühhosomaatiliste häirete, kõrgenenud vererõhu, epilepsia seisundi, menstruatsioonihäirete, preeklampsia, menopausi põhjustatud häirete ja lisaks ärrituvuse, ravimite mürgistuse, ekseemi ja Meniere tõve keeruliseks raviks.

Enne endoskoopiliste või kirurgiliste protseduuride läbiviimist kasutatakse ravimit sedatsiooniks. Aine parenteraalne manustamine toimub premedikatsioonina enne, kui patsient viiakse süsteemi anesteesiasse, samuti müokardiinfarkti korral.

Relaani kasutatakse sageli neuroloogias ja psühhiaatria ning ka tööprotsesside hõlbustamiseks, enneaegse sünnituse või enneaegselt kooritud platsenta puhul.

[3]

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine on intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks mõeldud vedeliku kujul 2 ml ampullides. Blisterpakend sisaldab 5 sellist ampulli. Kastis on 1, 2 või 10 sellist paketti.

[4], [5]

Farmakodünaamika

Aktiivne raviaine on diasepaam. See toimib stimuleerides bensodiasepiini lõppu. Ravimil on krambivastane, hüpnootiline ja sellega seotud keskne lihasrelaksant ja sedatiivne toime. Mõjutades vistseraalse aju sees asuvat amygdala kompleksi, on ravimil anksiolüütiline toime, mis vähendab hirmu ja ärevuse tundeid ning lisaks sellele ärevusele ja tugevale emotsionaalsele stressile.

Relaanial on väljendunud sedatiivsed omadused talamuse mittespetsiifiliste tuumade ja aju trunki retikulaarse moodustumise tõttu. Ravim vähendab neuroloogilist laadi ilmingute tõsidust. Insuliinse moodustumise rakkude pärssimisel aju trunkis viib ravim kaasa hüpnootiliste efektide tekkele.

Ravim võimendab presünaptilise aeglustumise protsessi, põhjustades seeläbi krambivastast toimet. Diasepaam ei kõrvalda põnevust epilepsia fookuses, kuid pärsib epileptogeenset aktiivsust.

Spinaalsete polüsünaptiliste afferentsete inhibeerimisteede aeglustumine viib lihaste lõõgastava toime tekkeni. Sümpatolüütiline toime toob kaasa veresoonte veresooni laiendava toime tekkimise ja vererõhu väärtuste vähenemise.

Ravim võib suurendada valu künnise piire ja lisaks parümmisüümide inhibeerimist parasümpaatilise ja sümpatomadrenaalse, samuti vestibulaarse iseloomuga.

Lisaks vähendab aine maosoolade sekretsiooni aktiivsust öösel.

Terapeutiline efekt areneb ravikuuri 2-7. Päeval. Ravim ei mõjuta psühholoogilise päritolu produktiivseid ilminguid (hallutsinatsioonid, afektiivsed häired ja pettused).

Alkoholi äravõtmise või alkoholismi kroonilise vormi korral nõrgendab ravim agitatsiooni, samuti negatiivsust treemoriga ning alkohoolse olemuse ja hallutsinatsioonide deliiriumi tõsidust.

Rütmihäiretega inimestel, samuti paresteesiatel või kardiaalsetel patsientidel täheldatakse ravitoime tekkimist esimese ravinädala lõpuks.

[6],

Farmakokineetika

Kui / m süstimise ravim imendub ebaühtlaselt, kuid täielikult. Cmax tase märgitakse pärast esimese tunni möödumist.

Täiskasvanu intravenoosseks süstimiseks saavutatakse Cmax 15 minuti pärast ja selle määrab annuse suurus. Meditsiiniline aine jaotub kudedes kiiresti organitega (eriti maksas ja ajus), tungib läbi platsenta ja BBB ning ema piima.

Intrahepaatilise metabolismi protsessid põhjustavad aktiivsete metaboolsete toodete moodustumist: N-dimetüüldiasepaam (50%) ja oksasepaam koos temasepaamiga. Sel juhul akumuleerub N-dimetüüldiasepaami komponent aju sees, pakkudes pikaajalist ja väljendunud krambivastast toimet.

Diasepaami dimetüülitud ja hüdroksüülitud metaboolsed produktid koos sapi ja glükuroonhapetega erituvad suuremal määral neerude kaudu.

Diasepaam on rahustaja, millel on pikaajaline mõju, mistõttu selle poolväärtusaeg pärast i / v süstimist on 32 tundi ja N-dimetüüldiasepaami poolväärtusaeg on 50-100 tundi. Samal ajal on neerude kogu kliirens vahemikus 20-33 ml / min.

[7], [8], [9]

Annustamine ja manustamine

Annuse suurus tuleb arvutada, võttes arvesse näidustusi, reaktsiooni ravimile, patsiendi seisundit ja patoloogia kliinilist pilti (nii põhi kui ka kaasnev).

Psühhiaatrias kasutatakse ravimeid düsfooria, foobiate, hüsteeriliste või hüpochondriac ilmingute ja neuroosi raviks - 2 korda päevas 5–10 mg manustamist. Mõnikord võib annust vajadusel suurendada 60 mg-ni.

Alkoholi ärajätmise korral manustatakse ravimit esimesel päeval 3 korda (10 mg ainet) ja seejärel vähendatakse annust 5 mg-ni 3 korda päevas.

Inimesed, kellel on ateroskleroos või nõrgestatud patsiendid, tuleb manustada 2 mg ravimit 2 korda päevas.

Neuroloogias kasutatakse relaani spastilisteks või degeneratiivseteks haigusteks - 2-3 korda päevas koguses 5-10 mg.

Kardioloogiliste või reumatoloogiliste haiguste korral: stenokardia korral manustatakse 2–5 mg ravimit 3 korda päevas. Suurenenud vererõhu näitajate puhul kasutatakse 3 korda päevas 5 mg ainet. Selgroo sündroomi raviks manustatakse 10 mg ainet 4 korda päevas.

Müokardiinfarkti kombineeritud ravis viiakse see esmalt sisse 10 mg ravimeetodis ja seejärel kasutatakse seda annuses 5-10 mg 1-3 korda päevas.

Predikatsiooni ajal defibrillatsiooni jaoks süstitakse ainet väikese kiirusega intravenoosselt - 10-30 mg üksikutes portsjonites.

Inimesed, kellel on lülisamba sündroom või reumaatilise iseloomuga spastiline seisund, süstitakse esmalt 10 mg ravimi / m meetodiga ja määrati seejärel tablettide kasutamine (5 mg annus, 1-4 korda päevas).

Menopausi, preeklampsia, psühhosomaatiliste või menstruatsioonihäirete ajal manustatakse ainet koguses 2-5 mg, 3 korda päevas.

Emaka emakakaela laienemise ja töötamise hõlbustamiseks manustatakse ravimit intramuskulaarselt 20 mg annustes.

Ravimi lahust tuleb manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt (väikese kiirusega (1 ml / min) suurte veeni piirkonnas). Annust tohib alati määrata ainult arst.

[14], [15]

Kasutamine Relanium raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• äge mürgistus alkoholis;
• komaat või šokk;
• ülitundlikkuse olemasolu diasepaami suhtes;
• äge mürgistus;
• suletud nurga glaukoom;
• müasteenia;
• rinnaga toitmise periood;
• KOK-i raskes staadiumis;
• absenza;
• äge hingamispuudulikkus;
• müokloonne epilepsia lastel.

Selliste tingimuste puhul tuleb olla ettevaatlik (ametisse nimetamine pärast eelnevat arstiabi):

• hüperkinees;
• epilepsia;
• seljaaju või aju ataksia;
• maksa või neerudega seotud haigused;
• uimastisõltuvus;
• uneapnoe;
• orgaanilise iseloomuga tserebrospinaalsed patoloogiad;
• gopoproteineemia;
• patsientide vanadus.

[10]

Kõrvalmõjud Relanium

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• Haigused rahvusassamblee töös: pearinglus, kõndimiskindlus, tähelepanu ja ataksia häired ning lisaks sellele äärmusliku väsimuse, desorientatsiooni, uimasuse, letargia ja ebastabiilsuse tunne. Lisaks on täheldatud peavalusid, depressiooni, motoorse koordinatsiooni häireid, treemorit, amnesia anterograde vormi, katalepsiat, ekstrapüramidaalseid sümptomeid, motooriliste reaktsioonide pärssimist ja emotsionaalset depressiooni. On ka paradoksaalsed ilmingud, müasteenia, nõrkuse tunne, segasus või ärrituvus, psühhomotoorne või äge agitatsioon, düsartria, unetus ja sellega hüporefleksia, hallutsinatsioonid, enesetapumõtted ja lihaskrambid;
• veret moodustavate organite kahjustused: aneemia teke ja lisaks agranulotsütoos või trombotsütopeenia;
• seedehäired: suu limaskesta kuivus, kõhukinnisus, hüpersalivatsioon, gastralgia, kõrvetiste või iivelduse ilmingud, samuti luksumine, söögiisu kaotus ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• kardiovaskulaarse süsteemi funktsioonidega seotud probleemid: tahhükardia, vererõhu väärtuste vähenemine ja südame löögisageduse tõus;
• urogenitaalsüsteemi häired: kusiti häire, düsmenorröa, neerufunktsiooni häire ja libiido halvenemine. Võib esineda allergia tunnuseid - löövet või sügelust;
• ravimi mõju lootele: teratogeenne toime, NA töö allasurumine, imendumise refleksi häire või hingamisfunktsioon;
• ilmingud ravimi manustamise valdkonnas: võib tekkida venoosne tromboos või flebiit.

Relaania põhjustab sõltuvust, narkomaania, hingamisfunktsiooni häireid, kehakaalu langust, diplopiat, hingamiskeskuse allasurumist ja buliimia. Ravimite järsk tühistamine põhjustab "võõrutussündroomi", kus esineb erutus, ärevus, hirm, ärrituvus, närvilisus, ärevus või depersonalisatsioon ning lisaks sellele peavalud, hüperakkus ja düsphoria. Samuti ilmnevad paresteesiad, une- või tajumishäired, hallutsinatsioonid, tahhükardia, äge psühhoos, krambid ja fotofoobia.

Enneaegsetel imikutel põhjustab ravim hüpotermia, düspnoe ja lihaste hüpotensiooni tekkimist.

[11], [12], [13]

Üleannustamine

Ravimimürgitus põhjustab uimasust, suurt nõrkust, segadust, stuporit või paradoksaalset erutust. Lisaks nõrgenevad refleksid ja reaktsioon valulikele stiimulitele, sügav uni, nägemishäired, areflexia, düspnoe või apnoe, treemor, bradükardia ja nüstagm. Samuti on vähenenud vererõhk, kokkuvarisemine, südame või hingamise funktsiooni pärssimine ja kooma.

Rikkumiste kõrvaldamiseks on vaja maoloputust, enterosorbentide kasutamist, sunddiureesi protseduuri, kehasüsteemide hooldust ja mehaanilist ventilatsiooni.

Ravimi antagonist on flumaseniil, mida kasutatakse ainult haiglas. Flumazenili ei tohi kasutada epilepsiat põdevatel ja bensodiasepiine kasutavatel inimestel (ravim võib põhjustada epilepsiahoogu). Hemodialüüsi protseduurid relaanimürgistuse korral on ebaefektiivsed.

[16]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab antipsühhootikumide, etüülalkoholi, antipsühhootikumide, antidepressantide, rahustite, opiaatide ja lihasrelaksantide supressiivset toimet kesknärvisüsteemile.

Tähendab viivitades protsessid mikrosomaalsetel oksüdatsiooni (nagu tsimetidiin erütromütsiin, propoksüfeen, suukaudsete rasestumisvastaste preparaatide, ketokonasooli isoniasiidiga ja lisaks propranolool disulfiraami metoprolool ja koos valproehappe ja fluoksetiin) võimendavad avaldatavat Relaniuma ja pikendada selle poolestusaega.

Pöördefekti täheldatakse ravimi kasutamisel koos ravimitega, mis indutseerivad mikrosoomide maksaensüümide aktiivsust.

Antatsiidid ei mõjuta diazepaami imendumise määra, vaid vähendavad selle protsessi kiirust.

Antihüpertensiivsed ravimid suurendavad vererõhu väärtuste vähenemise tõsidust.

Klosapiini kasutamine toob kaasa tugevama mõju hingamisteede protsessile.

Väriseva halvatusega inimestel kasutatakse Relanium'i levodopa ravimite efektiivsuse vähendamiseks.

Omeprasooli toime viib ravimi eritumise tähtaja pikenemisele.

[17], [18]

Ladustamistingimused

Relaani tuleb hoida pimedas kohas, suletud väikestele lastele. Temperatuuriväärtused - vahemikus 15-25 ° C

[19]

Säilitusaeg

Relaanil on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Taotlus lastele

Relaani võib manustada lastele, kuid sellise ravi kestus peaks olema minimaalne. Puuduvad tõendid selle kohta, kas see on ohutu kasutada alla 6 kuu vanustel imikutel.

Bensodiasepiinide kasutamine lastel võib põhjustada paradoksaalsete reaktsioonide ilmnemist: ärrituvuse, ärevuse või agressiivsuse, motoorse rahutuse, õudusunenäod, meelepetted, hallutsinatsioonid, agressiooni, psühhoosi ja teiste käitumishäirete tunded. Selliste märkide väljatöötamisega peate tühistama narkootikumide kasutamise.

Kuna ravim sisaldab bensüülalkoholi, ei saa seda enneaegsetele või vastsündinutele manustada.

Ampull koos ravimiga sisaldab 30 mg fenüülkarbinooli ja selline osa võib põhjustada intoksikatsiooni ja pseudo-anafülaktiliste sümptomite tekkimist imikutel ja alla 3-aastastel lastel.

1 ml ravimit sisaldab 0,1 g etanooli, mida tuleb ka laste kasutamisel arvesse võtta.

Tulenevalt asjaolust, et ravimi koostises on naatriumbensoaati, suurendab see vastsündinute kollatõbi tõenäosust.

[20], [21], [22], [23]

Analoogid

Narkootikumide analoogid on ravimid Relium, Diazepam ja Sibazon.

Arvustused

Relanium aitab toime tulla krampide või epilepsiaga ning näitab ka selle efektiivsust unetuse ja ärevushäirete korral. Patsientide ülevaadete miinustest on sagedased ja arvukad kõrvaltoimed ning paljude vastunäidustuste olemasolu.

Seda ravimit võib kasutada ainult arsti määramisel ja tema pideva järelevalve all.