Relanium

Relanium on bensodiasepiinide kategooriasse kuuluv rahusti.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Relanium.

Seda kasutatakse unetuse, spastiliste seisundite, ärevushäirete ja düsfooria korral. Lisaks artriidi, trauma, müosiidi ja bursiidi põhjustatud skeletilihaste spasmide korral, pinge- või polüartriidist tingitud tugevate peavalude korral, millel on progresseeruv ja krooniline vorm, samuti artroosi, stenokardia ja reumaatilise spondüloartriidi korral.

Ravimit on ette nähtud ka ärevuse, pinge, mööduvate reaktiivsete seisundite, alkoholist võõrutusnähtude või jäsemete värisemise korral. Seda kasutatakse ka seedetrakti haavandite, psühhosomaatiliste häirete, kõrge vererõhu, epilepsia, menstruaaltsükli häirete, gestoosi, menopausiga seotud häirete, samuti ärrituvuse, ravimmürgistuse, ekseemi ja Menière'i tõve kompleksseks raviks.

Enne endoskoopiliste või kirurgiliste protseduuride läbiviimist kasutatakse ravimit premedikatsioonina. Aine parenteraalne manustamine toimub premedikatsioonina enne patsiendi süsteemsesse anesteesiasse viimist, samuti müokardiinfarkti korral.

Relaniumit kasutatakse üsna sageli neuroloogias ja psühhiaatrias, aga ka sünnitusprotsessi hõlbustamiseks enneaegse sünnituse või platsenta enneaegse irdumise korral.

[ 3 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb vedeliku kujul intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks 2 ml ampullides. Blisterpakend sisaldab 5 sellist ampulli. Karbis on 1, 2 või 10 sellist pakendit.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on diasepaam. See toimib bensodiasepiini lõpp-punktide stimuleerimise teel. Ravimil on krambivastane, hüpnootiline ning samal ajal tsentraalne lihaslõõgastav ja rahustav toime. Mõjutades vistseraalse aju sees asuvat amügdala kompleksi, on ravimil anksiolüütiline toime, vähendades hirmu ja ärevuse tunnete raskust, samuti ärevust ja tugevat emotsionaalset stressi.

Relaniumil on väljendunud rahustavad omadused tänu selle mõjule talamuse mittespetsiifilistele tuumadele ja ajutüve retikulaarsele formatsioonile. Ravim vähendab neuroloogilise iseloomuga ilmingute raskust. Ajutüve retikulaarse formatsiooni rakkude pärssimisega viib ravim hüpnootilise toime tekkeni.

Ravim võimendab presünaptilise aeglustumise protsessi, põhjustades seeläbi krambivastast toimet. Diasepaam ei kõrvalda erutust epileptilise fookuse sees, vaid pärsib epileptogeense aktiivsuse leviku protsesse.

Seljaaju polüsünaptiliste aferentsete pärssimisradade aeglustumine viib lihaslõõgastava toime tekkeni. Sümpatolüütiline toime viib koronaarveresooni laiendava toime tekkeni ja vererõhu languseni.

Ravim võib suurendada valu läve ja pärssida ka parasümpaatilise, sümpaatoadrenaalse ja vestibulaarse päritoluga paroksüsme.

Lisaks vähendab aine öösel maomahla sekretsiooni aktiivsust.

Terapeutiline toime ilmneb 2–7 päeva jooksul pärast ravikuuri. Ravim ei mõjuta psühholoogilise päritoluga produktiivseid ilminguid (hallutsinatsioonid, afektiivsed häired ja deliirium).

Alkoholi võõrutusnähtude või kroonilise alkoholismi korral vähendab ravim agiteeritust, samuti negativismi koos treemoriga ning alkoholiga seotud deliiriumi ja hallutsinatsioonide raskust.

Arütmia, samuti paresteesia või kardialgiaga inimestel täheldatakse ravimi toime arengut esimese ravinädala lõpuks.

[ 6 ]

Farmakokineetika

Intramuskulaarse süstimise korral imendub ravim ebaühtlaselt, kuid täielikult. Cmax tase on täheldatud 1 tunni pärast.

Täiskasvanule intravenoosselt manustatuna saabub Cmax väärtus 15 minuti pärast ja see sõltub portsjoni suurusest. Ravim jaotub kiiresti kudedes ja organites (eriti maksas ja ajus), tungib läbi platsenta ja hematoentsefaalbarjääri ning eritub rinnapiima.

Intrahepaatilised ainevahetusprotsessid viivad aktiivsete ainevahetusproduktide moodustumiseni: N-dimetüüldiasepaam (50%) ja oksasepaam koos temazepaamiga. Sel juhul akumuleerub N-dimetüüldiasepaami komponent ajus, pakkudes pikaajalist ja väljendunud krambivastast toimet.

Diasepaami dimetüülitud ja hüdroksüülitud ainevahetusproduktid koos sapi ja glükuroonhapetega erituvad suures osas neerude kaudu.

Diasepaam on pikaajalise toimega rahusti, seetõttu on selle poolväärtusaeg pärast intravenoosset süstimist 32 tundi ja N-dimetüüldiasepaami poolväärtusaeg 50–100 tundi. Samal ajal on neerude kaudu täieliku kliirensi näitajad vahemikus 20–33 ml/min.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Annustamine ja manustamine

Portsjoni suurus tuleb arvutada, võttes arvesse näidustusi, reaktsiooni ravimile, patsiendi seisundit ja patoloogia kliinilist pilti (nii peamist kui ka kaasnevat).

Psühhiaatrias kasutatakse ravimit düsfooria, foobiate, hüsteeriliste või hüpohondriliste ilmingute ja neurooside korral - 5-10 mg kaks korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada 60 mg-ni.

Alkoholi ärajätmise korral manustatakse ravimit esimesel päeval 3 korda (10 mg ainet) ja seejärel vähendatakse annust 5 mg-ni 3 korda päevas.

Ateroskleroosiga või nõrgenenud patsientidele tuleb manustada 2 mg ravimit 2 korda päevas.

Neuroloogias kasutatakse Relaniumi spastiliste seisundite või degeneratiivsete haiguste korral – 2-3 korda päevas koguses 5-10 mg.

Südame- või reumatoloogiliste haiguste korral: stenokardia korral manustatakse 2-5 mg ravimit 3 korda päevas. Kõrgenenud vererõhu korral manustatakse 5 mg ainet 3 korda päevas. Lülisamba sündroomi raviks manustatakse 10 mg ainet 4 korda päevas.

Müokardiinfarkti kombineeritud ravis manustatakse esmalt 10 mg ravimit intravenoosselt ja seejärel kasutatakse seda annuses 5-10 mg 1-3 annusega päevas.

Defibrillatsiooni teostamiseks premedikatsiooni ajal manustatakse ainet intravenoosselt väikese kiirusega – 10–30 mg eraldi portsjonitena.

Lülisamba sündroomi või reumaatilise päritoluga spastiliste seisunditega inimestele manustatakse esmalt 10 mg ravimit intramuskulaarselt ja seejärel määratakse tabletid (5 mg annus, võetakse 1-4 korda päevas).

Menopausi, gestoosi, psühhosomaatiliste või menstruaaltsükli häirete ajal manustatakse ainet 2-5 mg 3 korda päevas.

Emakakaela ja sünnituse avamise hõlbustamiseks manustatakse ravimit intramuskulaarselt annuses 20 mg.

Ravimlahust tuleb manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt (madala kiirusega (1 ml/min) suurde veeni). Annuse peab alati määrama raviarst.

[ 14 ], [ 15 ]

Kasutamine Relanium. raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• äge alkoholimürgitus;
• kooma või šokiseisund;
• ülitundlikkuse esinemine diasepaami suhtes;
• äge narkojoobesus;
• suletud nurga glaukoom;
• müasteenia;
• rinnaga toitmise periood;
• KOK raskes staadiumis;
• puudumine;
• äge hingamispuudulikkus;
• Müoklooniline epilepsia lastel.

Järgmiste seisundite korral on vajalik ettevaatus (määrake pärast eelnevat arstiga konsulteerimist):

• hüperkinees;
• epilepsia;
• seljaaju või aju ataksia;
• maksa või neere mõjutavad haigused;
• narkomaania;
• uneapnoe;
• orgaanilise päritoluga ajupatoloogiad;
• hüpoproteineemia;
• patsientide eakas vanus.

[ 10 ]

Kõrvalmõjud Relanium.

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist:

• Närvisüsteemi häired: pearinglus, ebakindel kõnnak, tähelepanuhäired ja ataksia, samuti tugev väsimus, desorientatsioon, unisus, letargia ja ebastabiilsus. Lisaks täheldatakse peavalu, depressiooni, motoorse koordinatsiooni häireid, treemorit, anterograadset amneesiat, katalepsiat, ekstrapüramidaalseid sümptomeid, motoorsete reaktsioonide pärssimist ja emotsionaalset depressiooni. Esinevad ka paradoksaalsed ilmingud, müasteenia, nõrkustunne, segasus või ärrituvus, psühhomotoorne või äge agitatsioon, düsartria, unetus ning lisaks hüporefleksia, hallutsinatsioonid, enesetapumõtted ja lihasspasmid.
• hematopoeetiliste organite kahjustus: aneemia, samuti agranulotsütoos või trombotsütopeenia teke;
• seedehäired: suukuivus, kõhukinnisus, hüpersalivatsioon, gastralgia, kõrvetised või iiveldus, samuti luksumine, isutus ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• kardiovaskulaarsüsteemi probleemid: tahhükardia, vererõhu langus ja südame löögisageduse tõus;
• Kuseteede häired: uriinipeetus või -inkontinentsi, düsmenorröa, neerufunktsiooni häired ja libiidohäired. Võivad esineda allergia sümptomid – lööve või sügelus;
• ravimi mõju lootele: teratogeenne toime, närvisüsteemi pärssimine, imemisrefleksi või hingamisfunktsiooni häire;
• ilmingud ravimi manustamise piirkonnas: võib tekkida venoosne tromboos või flebiit.

Relanium põhjustab sõltuvust, uimastisõltuvust, hingamishäireid, kaalulangust, diploopiat, hingamisdepressiooni ja buliimiat. Ravimi järsk ärajätmine põhjustab „võõrutussündroomi“, mille puhul täheldatakse agiteerituse, ärevuse, hirmu, ärrituvuse, närvilisuse, agiteerituse või depersonalisatsiooni tunnet, samuti peavalu, hüperakuusiat ja düsfooriat. Esineb ka paresteesiat, une- või tajuhäireid, hallutsinatsioone, tahhükardiat, ägedat psühhoosi, krampe ja valguskartust.

Enneaegsetel imikutel põhjustab ravim hüpotermiat, õhupuudust ja lihaste hüpotensiooni.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Üleannustamine

Ravimimürgistus põhjustab unisust, äärmist nõrkust, segasust, stuuporit või paradoksaalset agiteeritust. Lisaks nõrgenevad refleksid ja reaktsioon valusatele stiimulitele, tekivad sügav uni, nägemishäired, arefleksia, õhupuudus või apnoe, treemor, bradükardia ja nüstagm. Samuti on täheldatud vererõhu langust, kollapsit, südame- või hingamisfunktsiooni pärssimist ja koomat.

Häirete kõrvaldamiseks on vajalik maoloputus, enterosorbentide kasutamine, sunnitud diureesi protseduurid, keha süsteemide säilitamine ja kunstlik ventilatsioon.

Ravimi antagonist on flumaseniil, mida kasutatakse ainult haiglates. Flumaseniili ei tohiks kasutada epilepsiaga ja bensodiasepiine tarvitavatel inimestel (ravim võib põhjustada epilepsiahoogu). Relaniumimürgistuse korral on hemodialüüsi protseduurid ebaefektiivsed.

[ 16 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab antipsühhootikumide, etüülalkoholi, neuroleptikumide, antidepressantide, rahustite, opiaatide ja lihasrelaksantide pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Ravimid, mis aeglustavad mikrosoomide oksüdatsiooniprotsesse (näiteks tsimetidiin erütromütsiiniga, propoksüfeen, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, ketokonasool isoniasiidiga, samuti propranolool, disulfiraam metoprolooliga, samuti valproehape ja fluoksetiin), võimendavad Relaniumi toimet ja pikendavad ka selle poolväärtusaega.

Vastupidine efekt täheldatakse, kui ravimit kasutatakse koos ravimitega, mis indutseerivad maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsust.

Antatsiidid ei mõjuta diasepaami imendumise astet, kuid aeglustavad selle protsessi kiirust.

Antihüpertensiivsed ravimid potentseerivad vererõhu väärtuste languse ulatust.

Klosapiini kasutamine viib hingamisprotsessi pärssiva toime tugevnemiseni.

Värisemisparalüüsiga inimestel vähendab Relanium levodopa meditsiinilist efektiivsust.

Omeprasooli toime pikendab ravimi eritumise perioodi.

[ 17 ], [ 18 ]

Ladustamistingimused

Relaniumit tuleb hoida pimedas ja väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused on vahemikus 15–25 °C.

[ 19 ]

Säilitusaeg

Relaniumi võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Relaniumi võib lastele välja kirjutada, kuid sellise ravi kestus peaks olema minimaalne. Puuduvad andmed selle kohta, kas seda on ohutu kasutada alla 6 kuu vanustel imikutel.

Bensodiasepiinide kasutamine lastel võib põhjustada paradoksaalseid reaktsioone: ärrituvust, erutust või agressiivsust, motoorset rahutust, õudusunenägusid, deliiriumi, hallutsinatsioone, agressiivsushooge, psühhoosi ja muid käitumishäireid. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Kuna ravim sisaldab bensüülalkoholi, ei saa seda kasutada enneaegsetele ega vastsündinutele.

Ravimiga ampull sisaldab 30 mg fenüülkarbinooli ja selline annus võib imikutel ja alla 3-aastastel lastel põhjustada joobeseisundit ja pseudoanafülaktilisi sümptomeid.

1 ml ravimit sisaldab 0,1 g etüülalkoholi, mida tuleb arvestada ka lastel kasutamisel.

Kuna ravim sisaldab naatriumbensoaati, suurendab see vastsündinute kollatõve riski.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Relium, Diazepam ja Sibazon.

Arvustused

Relanium aitab toime tulla krampide või epilepsiaga ning on efektiivne ka unetuse ja ärevushäirete korral. Puuduste hulgas märgivad patsientide arvustused sagedasi ja arvukalt kõrvaltoimeid ning paljude vastunäidustuste olemasolu.

Seda ravimit saab kasutada ainult arsti retsepti alusel ja tema pideva järelevalve all.