Relenza

Relenza on viirusevastane ravim.

[ 1 ]

Näidustused Relenza

Seda kasutatakse infektsioonide raviks või ennetamiseks, mille aktiivsust provotseerivad A- või B-tüüpi gripiviirused. Ravimi kasutamine aitab vähendada haiguse sümptomeid ja lühendada oluliselt selle kestust.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Aine vabaneb inhaleerimiseks mõeldud doseeritud pulbri kujul. Blisterpakendis (rotadisk) on 4 rakku, mis sisaldavad 5 mg pulbrit (zanamiviir) ja spetsiaalset seadet, mille kaudu tuleb pulbrit sisse hingata (diskhaler). Karbis on 1 dishaler ja 5 rotadiski.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Ravim on väga selektiivne neuraminidaasi inhibiitor. Neuraminidaas on gripiviiruse pinnaensüüm; sellel on võime vabastada rakke ja kiirendada viiruse liikumist läbi limaskesta barjääri epiteelirakkude pinnale, mille tulemuseks on hingamisteede teiste rakkude nakatumine.

Zanamiviiriga ravitud hingamisteede limaskest hoiab kinni sellele sattunud viiruse, takistades sellel epiteelirakkudesse tungimist. Juba kahjustatud hingamisteede ja ninaneelu rakkude ravimisel peatub viiruse levik organismis. Ravim ei tungi rakulisse ruumi, avaldades oma toimet rakuvälises piirkonnas.

Ravim on gripi tekke ennetamisel väga efektiivne. Võrreldes platseeborühmaga on selle efektiivsus 67–79% ja võrreldes aktiivse vaatlusrühmaga 56–61%.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokineetika

Inhalatsiooni teel manustamisel on selle biosaadavus vaid 2%. Süsteemse imendumise tase on ligikaudu 10-20%. Ühekordse 10 mg annuse manustamise korral on Cmax väärtused täheldatud 75 minuti pärast ja on 97 ng/ml. Kuna ravimi imendumisaste on madal, on ka selle plasmakontsentratsioonid madalad.

Pärast inhalatsiooniprotseduuri jaotub toimeaine hingamisteede kudedesse. Aine tase 12 ja 24 tunni möödudes sissehingamise hetkest on keskmiselt vastavalt 340 ja 52 korda kõrgem viiruse neuraminidaasi keskmisest poolmaksimaalsest inhibeerimistasemest. Ravimikomponendi suur hulk hingamisteedes tagab viiruse neuraminidaasi aktiivsuse kiire inhibeerimise.

Ravim akumuleerub kopsukoes (13,2%) ja orofarünksis (77,6%).

See eritub muutumatul kujul neerude kaudu ilma ainevahetusprotsesse läbimata. Aine poolväärtusaeg pärast sissehingamist on 2,6–5 tundi. Kogukliirensi tase on vahemikus 2,5–10,9 l/tunnis.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada spetsiaalse inhalaatori, diskhaleri abil, mis on ravimipakendis koos pulbriga. Igas vanuses kasutatakse standardannust 20 mg päevas. Selleks, et ravi oleks maksimaalse toimega, tuleb inhalatsioone alustada kohe pärast haiguse isegi kergete ilmingute avastamist.

Aine tuleb manustada kahes annuses( iga annus on 10 mg zanamiviiri sissehingamise vormis - 2 protseduuri 5 mg).Ravimi kasutamise kestus on 5 päeva.

Profülaktilistel eesmärkidel võib ravimit kasutada kümme päeva, kaks inhalatsiooni (10 milligrammi toimeainet) üks kord päevas. Kui nakkusoht püsib, võib profülaktilist kasutamist pikendada ühe kuuni.

Kasutamine Relenza raseduse ajal

Ravimit ei tohiks raseduse esimesel trimestril välja kirjutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• zanamiviiri suhtes allergia anamneesis;
• rinnaga toitmise periood;
• bronhide suurenenud tundlikkus inhaleeritavate ainete suhtes;
• haigused, mille puhul täheldatakse bronhide spasme;
• hüpolaktaasia.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kõrvalmõjud Relenza

Ravimi kasutamine võib provotseerida järgmiste kõrvaltoimete esinemist:

• epidermaalsed reaktsioonid – urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem ja transuretriit;
• hingamisraskused;
• bronhospasm;
• allergia ilmingud - kõri või näo turse;
• sotsiaalne hälve;
• hallutsinatsioonid, deliirium või krambid.

[ 17 ], [ 18 ]

Üleannustamine

Relenza juhusliku mürgistuse tõenäosus on äärmiselt väike. Annuse tahtliku suurendamise korral 64 mg-ni päevas ei täheldatud negatiivsete sümptomite teket.

Ravimi parenteraalse manustamise korral annuses 1200 mg päevas 5 päeva jooksul ei täheldatud ka negatiivseid märke.

[ 19 ], [ 20 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Selle ravimi inhaleerimine koos kiire toimega bronhodilataatoritega on keelatud. Vajadusel manustatakse neid ravimeid esmalt ja seejärel inhaleeritakse zanamiviiriga.

[ 21 ], [ 22 ]

Ladustamistingimused

Relenzat tuleb hoida temperatuuril mitte üle 30°C.

[ 23 ]

Säilitusaeg

Relenza't võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ei ole mõeldud alla 5-aastastele lastele.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on sellised ravimid nagu Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex ja Virogel koos Nucleaviri ja Rebetoliga, samuti atsükloviir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Arvustused

Relenzal on kõrge terapeutiline efektiivsus, mis nõrgestab oluliselt patoloogilisi sümptomeid pärast esimesi inhalatsiooniprotseduure. Samuti näitavad ülevaated, et ravimi kasutamine põhjustab harva kõrvaltoimeid.