Sermion

Sermion on α-adrenoblokaator. See aitab parandada ajusisest ja perifeerset vereringet.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Sermiona

Seda kasutatakse järgmistel tingimustel:

• Ägedad või kroonilised tserebrovaskulaarsed ja ainevahetushäired (mis tekivad ateroskleroosi, kõrge vererõhu, ajuveresoonte emboolia või tromboosi tõttu), sealhulgas vaskulaarne dementsus, äge mööduv ajuverevoolu häire ja ka vasospasmist tingitud peavalu;
• kroonilise või ägeda iseloomuga metaboolsed ja veresoonkonna häired (jäsemeid mõjutav orgaaniline või funktsionaalne arteriopaatia, samuti perifeerse vereringe häirete tõttu tekkivad sündroomid ja Raynaud' sündroom);
• täiendava ravimina hüpertensiivse kriisiga inimeste ravis.

[ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Aine vabaneb tablettidena mahuga 5 mg (15 tükki blisterpakendis; 2 pakki karbis), 10 mg (25 tabletti blisterpakendis; 2 blisterpakendis) ja 30 mg (15 tükki blisterpakendis; 2 pakki pakendis).

Seda müüakse ka süstevedelike pulbrina - klaaspudelites. Nendega on kaasas lahustit sisaldavad ampullid. Karbis on 4 pudelit pulbriga ja 4 ampulli lahustit.

Farmakodünaamika

Ravimi peamine toimeaine on nikergoliin (ergoliini derivaat), mis aitab parandada ajus toimuvaid ainevahetus- ja hemodünaamilisi protsesse.

Ravim vähendab trombotsüütide agregatsiooni ja samal ajal parandab vere reoloogilist koostist ning kiirendab vereringet kätes ja jalgades. Vereringeprotsesside paranemine on seotud α1-adrenoblokeeriva toime tekkega.

Sermionil on otsene mõju aju mediaatorisüsteemile - noradrenergilistele, dopamiinergilistele ja atsetüülkolinergilistele. Sellel on positiivne mõju kognitiivsete protsesside arengule. Pärast ravimi pikaajalist kasutamist täheldati patsientidel dementsusega seotud käitumishäirete raskusastme vähenemist ja lisaks paranes keha kognitiivne aktiivsus.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Imendumine (tabletid).

Pärast organismi imendumist imendub nikergoliin peaaegu täielikult ja suure kiirusega. Ravimi imendumise aste ja kiirus ei sõltu peaaegu üldse selle vabanemisvormist ega toidu tarbimisest. Kuni 60 mg annuse võtmisel on nikergoliini farmakokineetilised omadused lineaarsed ega muutu patsiendi vanusest olenevalt.

Vahetus- ja jaotusprotsessid.

Nikergoliini komponent sünteesitakse plasmavalkudega vähemalt 90% ulatuses ja selle elemendi afiinsus seerumi albumiini suhtes on madalam kui glükoproteiini α-happe suhtes. Nikergoliin koos oma ainevahetusproduktidega suudab tungida vererakkudesse.

Nicergoliini peamised ainevahetusproduktid on MDL (moodustunud demetüleerimisprotsessi tulemusena, mis areneb isoensüümi CYP2D6 mõjul) ja MMDL (moodustunud hüdrolüüsiprotsessi käigus).

MDL-i ja MMDL-i AUC väärtuste suhe pärast ravimi intravenoosset süstimist või suukaudset manustamist võimaldab järeldada, et ravim läbib esimese maksapassaaži. 30 mg aine manustamisel täheldati MMDL-i (21±14 ng/ml) ja MDL-i (41±14 ng/ml) Cmax väärtusi vastavalt 1 ja 4 tunni pärast ning seejärel vähenes MDL-i tase poolväärtusajaga 13–20 tundi. Lisaks ei täheldatud testide käigus teiste ainevahetusproduktide (sh MMDL-i) akumuleerumist veres.

Eritumine.

Nicergoliin eritub ainevahetusproduktide kujul, peamiselt uriiniga (umbes 80%) ja ka väljaheitega (umbes 10–20%).

Farmakokineetilised omadused, mis tekivad inimestel eriliste kliiniliste olukordadega.

Raske neerupuudulikkusega inimesed eritavad uriiniga oluliselt vähem ainevahetusjäätmeid kui normaalse neerufunktsiooniga inimesed.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Annustamine ja manustamine

Tablettide kasutamine.

Ravimit tuleb võtta suu kaudu.

Veresooni mõjutavate kognitiivsete häirete korral ning lisaks insuldijärgsete seisundite ja ajuvereringe protsesside krooniliste häirete korral tuleb ravimit võtta annuses 10 mg 3 korda päevas. Ravikuur peaks kestma vähemalt 3 kuud, kuna ravimi ravitoime areneb järk-järgult.

Vaskulaarse dementsuse korral võetakse ravimit annuses 30 mg 2 korda päevas. Terapeutilise tsükli jätkamise otstarbekuse kindlakstegemiseks on vaja konsulteerida arstiga iga kuue kuu tagant.

Aju veresoonte ateroskleroosi, tromboosi või emboolia põhjustatud isheemilise insuldi korral ja lisaks sellele ägedate või mööduvate ajuvereringehäirete (TIA või tserebraalne hüpertensiivne kriis) korral on soovitatav ravitsükkel alustada nikergoliini parenteraalse manustamisega ja seejärel võtta Sermion suu kaudu.

Perifeerse verevoolu mõjutavate häirete korral võetakse ravimit 3 korda päevas( annus 10 mg).Kursus peaks olema pikk - mitu kuud.

Neerukahjustusega inimesed (seerumi kreatiniini tase üle 2 mg/dl) peaksid ravimit võtma väiksemas annuses.

Meditsiinilise pulbri pealekandmise skeem.

Ravimi intramuskulaarse manustamise korral: 2-4 ml, 2 korda päevas.

Ravimi intravenoossel manustamisel: manustage väikese kiirusega 4-8 mg portsjonitena (pulber lahjendatakse 0,1 l lahustis - kasutatakse 5-10% dekstroosilahust või 0,9% NaCl lahust). Sellise annuse korral võib ravimit süstida kuni mitu korda päevas.

Intraarteriaalselt manustatuna: 4 mg lüofilisaati, mis on eelnevalt lahustatud 10 ml 0,9% NaCl lahuses, tuleb manustada 2 minuti jooksul.

Valmis vedelik tuleb kohe pärast valmistamist ära kasutada.

Ravi kestus, annuse suurus ja ravimi manustamisviis sõltuvad patsiendil täheldatud patoloogiast. Mõnikord on soovitatav alustada ravi ravimi parenteraalse manustamisega ja seejärel minna üle suukaudsele manustamisele (säilitusravi).

Neeruprobleemidega inimesed (seerumi kreatiniini tase üle 2 mg/dl) peavad kasutama ravimi väiksemaid annuseid.

[ 18 ]

Kasutamine Sermiona raseduse ajal

Ravimi kasutamise kohta raseduse ajal ei ole uuringuid läbi viidud, mistõttu Sermioni saab kasutada ainult elutähtsate näidustuste korral ja spetsialisti järelevalve all.

Ravi ajal on vaja rinnaga toitmine lõpetada, kuna nikergoliin ja selle ainevahetusproduktid erituvad rinnapiima.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ortostaatilise regulatsiooni protsesside häired;
• hiljutine müokardiinfarkt;
• väljendunud iseloomuga bradükardia;
• äge verejooks;
• suurenenud tundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ravimit tuleb ettevaatusega määrata inimestele, kellel on anamneesis hüperurikeemia või podagra, ja vajadusel kombineerida ravimitega, mis häirivad kusihappe metabolismi või eritumist.

Lisaks ei tohiks tablette kasutada sahharoosi või isomaltaasi puudulikkuse, samuti fruktoosiemia või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kõrvalmõjud Sermiona

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• närvisüsteemi funktsioonihäired: aeg-ajalt esineb unisust või unetust;
• kardiovaskulaarsüsteemi toimimist mõjutavad kahjustused: aeg-ajalt esineb vererõhu väärtuste märgatav langus (eriti ravimite parenteraalse kasutamise korral) ning tekib pearinglus või palavik;
• ainevahetushäired: suurenenud kusihappe sisaldus veres. See toime ei sõltu portsjoni suurusest ega ravikuuri kestusest;
• muud sümptomid: aeg-ajalt võib esineda lööve epidermis või düspeptilised sümptomid.

Sageli on LS-i negatiivsed sümptomid mõõduka raskusastmega.

[ 16 ], [ 17 ]

Üleannustamine

Sermioni joobe ilming on ajutine vererõhu langus (väljendunud iseloomuga).

Tavaliselt ei vaja selle ravimi üledoos spetsiifilist ravi – piisab vaid mõneks minutiks pikali heitmisest. Aju ja südame verevarustuse häireid on täheldatud vaid üksikjuhtudel. Sellistel juhtudel tuleb manustada sümpatomimeetikume, jälgides regulaarselt vererõhu väärtusi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegne kasutamine antihüpertensiivsete või antikolinergiliste ravimitega võib nende ravimite toimet tugevdada.

Kolestüramiini või imendumatute antatsiididega kombineeritud kasutamine aeglustab Sermioni imendumist.

Ravimi metabolism toimub ensüümi CYP 2D6 abil. Seetõttu võib ravim interakteeruda teiste ravimitega, mille biotransformatsioon toimub samuti selle ensüümi osalusel (näiteks rinidiin, risperidoon ja teised antipsühhootikumid).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Ladustamistingimused

Sermioni tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Sermioni saab kasutada 36 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Seda ei tohiks välja kirjutada lastel - alla 18-aastastele lastele.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Sergolin ja Nicerium koos Nicergoline'iga.

Arvustused

Sermion saab palju arvustusi, mis on enamasti positiivsed. Patsiendid, kes on seda kasutanud, märgivad selle kõrget meditsiinilist efektiivsust. Tänu ravimile oli võimalik stabiliseerida vererõhu näitajaid, järk-järgult vähendada migreenihoogude arvu ja kõrvaldada peavalud. Enamik arvustusi kirjeldab selliseid reaktsioone nagu keskendumisvõime paranemine ja keha kognitiivse aktiivsuse paranemine.

Kuid on ka arvustusi hoiatustega, et tablette tuleb võtta pikka aega, sest ravimi toime hakkab ilmnema alles selle kogunemise ajal organismis. Just seetõttu oli Sermioni kohta paar negatiivset kommentaari - patsiendid, kes seda võtsid, lõpetasid ravi tulemust ootamata.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]