Tallite

Β-adrenoretseptori blokaator, Talliton, sisaldab toimeainena karvedilooli, ravimit, millel on otsene mõju südame-veresoonkonna süsteemile.

Näidustused Tallite

 Ravim Talliton tavaliselt kirjutab:

• essentsiaalse hüpertensiooniga (sõltumatu meditsiinilise preparaadina või kombinatsioonis diureetikumidega);
• kroonilise südamepuudulikkuse korral kombinatsioonis diureetikumide, südameglükosiidide (Digoksiin) või AKE inhibiitoritega;
• stabiilse stenokardiaga.

Vabastav vorm

Talliton on karvedilooli baasil valmistatud tablettide tablett, mis võib sisaldada 6,25 mg, 12,5 mg või 25 mg toimeainet.

Tablettidel on lamedam kuju, annustamiseks mõeldud sälk ja kiri E341, E342 või E343, sõltuvalt ravimi annusest.

Tabletid on pakitud klaasist tumedatesse pudelitesse, 20 või 30 tükki. Igal pudelil on plastikust kork, mis takistab pakendi juhuslikku avamist.

Blisterplaatide võimalik vabanemine, 14 tükki tablette. Kartongkarp sisaldab 1-2 plaati ja märkust ravimi kasutamise kohta.

Ravimi analoogide nimed Talliton

Vastavalt toimeainele toodab farmaatsiatööstus mitmeid sarnase toimega ravimeid, mida saab kasutada Talliton tablettide asendamiseks (järgides raviarsti soovitust):

• Aram - tšehhi ravim;
• Dilator on Kanada tootja ravim;
• Carvedigamma (Cardiostat) - Saksamaal valmistatud ravim;
• Karvedilool (Orion, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) - sarnased ravimid erinevatelt ravimifirmadelt;
• Karvetrend on Poola-Iisraeli ühisettevõtte ravim;
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) - India ravimid;
• Karvium - Rumeenia pillid;
• Corvazan - kodumaine ravim (ILC);
• Koriol on Sloveenias toodetud ravim;
• Protekard on Iisraeli ravim;
• Medocardil - tablettide valmistamine Küprosel.

[1]

Farmakodünaamika

Talliton on vasodilatatiivse toimega β-blokaatori ravim, millel on lisaks antioksüdandi sekundaarsed omadused.

Ravimi vasodilatiivne toime avaldub veresoonte seinte perifeerse resistentsuse vähenemises ja β-adrenergilise blokaatori omadus pärsib reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi. Ravimi toimeaine deaktiveerib seerumis reniini. Sel põhjusel on selle raviga ravi ajal väga harv paistetus.

Tallitoni inotroopsed, kronotroopsed, dromotroopsed ja batmotroopsed omadused on teada. Ravim inhibeerib atrioventrikulaarse sõlme juhtivat funktsiooni, omab membraani stabiliseerivat võimet.

Omadused Talliton võib selliseid kliinilisi tunnuseid tõendada:

• südame kontraktsioonide aeglustumine muutumatul kujul neeru perfusioonifunktsiooni taustal;
• ei muutu perifeerses verevoolus;
• kiire hüpotensiivse toime tekkimine (2-3 tundi pärast ravimi ühekordset annust);
• südame isheemia ja valu kõrvaldamine;
• südamelihase koormuse vähendamine;
• hemodünaamiliste protsesside parandamine, vasaku vatsakese funktsionaalne võime;
• OCH-ga väheneb lõplik-süstoolne ja lõplik-diastoolne maht;
• vähendab veresoonte seinte (perifeersete ja pulmonaarsete veresoonte) resistentsust;
• vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral tekib veresoonte laienemine (peamiselt arterid).

Kui ravimit Talliton kasutatakse keerulises ravis, väheneb suremus, haigus kontrollitakse ja patsiendi üldine heaolu paraneb.

[2]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Talliton seedesüsteemi poolt. Metabolism loetakse, kui algne läbipääs maksas, samas kui selle biosaadavus võib olla umbes 25%. Ravimi maksimaalset sisaldust seerumis täheldatakse 60 minutit pärast tableti suukaudset manustamist.

Tallitoni kineetilisi omadusi peetakse lineaarseteks, st ravimi kogus vereringes sõltub kasutatavast kogusest. Toidu masside esinemine maos ei mõjuta ravimi biosaadavuse kvaliteeti, kuid võib aeglustada maksimaalse kontsentratsiooni perioodi algust vereringes.

Toimeainet Tallitona loetakse lipofiilseks aineks, selle seos plasmavalkudega on umbes 98%. Võimaliku jaotusruumi väärtused määratakse umbes 2 l / kg. See näitaja võib olla raske maksahaiguse korral suurenenud.

Metaboolsed protsessid toimuvad maksas, moodustades glükuroniidid. Saadud metaboliitidel on vähem väljendunud vasodilaadsed omadused, kuid nende antioksüdantide aktiivsus on palju suurem.

Keskmine poolväärtusaeg on 6... 10 tundi ja plasma kliirens on umbes 590 ml minutis.

Toimeaine Talliton kõrvaldamine toimub peamiselt sapiga. Metabolismiproduktid, samuti ravimi põhikomponent, on võimelised platsentat läbima ja leiduvad rinnapiimas.

Hemodialüüs ei ole ravimi toimeaine suhtes efektiivne.

[3],

Annustamine ja manustamine

Tabletid on kantud suukaudselt, ilma lihvimata ja mitte närimiseks, veega või muu vedelikuga.

• Essentsiaalse hüpertensiooni raviks määratakse Talliton 12,5 mg päevas korraga, vähemalt 2 päeva.

Kui saadud toime on ebapiisav, suurendatakse ravi 14. Päeval annust 50 mg-ni (25 mg hommikul ja sama öösel).

Ravimi maksimaalne päevane kogus on 50 mg ja ühekordne - 25 mg.

• Stabiilse stenokardia kroonilise kulgemise raviks on Talliton'i annus 12,5 mg hommikul ja öösel. Kaks päeva hiljem jätkake säilitusannusega: 25 mg hommikul ja sama öösel.

Ebatõhususe korral lülituvad nad 50 mg ravimi manustamisele kaks korda päevas.

• Kroonilise südamepuudulikkuse raviks valitakse iga patsiendi jaoks eraldi annus. Soovitatav on alustada ravi 3,255 mg kaks korda päevas 2 nädala jooksul. Vajadusel kahekordistatakse annust sõltuvalt arsti otsusest.

Tallitoniga ravi ajal on vaja jälgida patsientide heaolu, kuna ravitava ravimi koguse suurenemine võib südamepuudulikkuse kulgu halvendada. Võimalik vedeliku kogunemine kudedes, madalam vererõhk, apaatia. Turse korral määratakse ka diureetikumid.

[6]

Kasutamine Tallite raseduse ajal

Tallitoni ei soovitata kasutada rasedatel ja imetavatel patsientidel, sest praegu on uuringud näidanud ebapiisavat teavet selle ravimi ohutuse kohta. Kui on küsimus Tallitoni kasutamise kohta imetamisperioodil, siis on ravi ajal imetamisest parem keelduda.

Vastunäidustused

Tallitoni ei tohiks määrata järgmistel patoloogilistel tingimustel:

• suure tõenäosusega allergia ravimile;
• dekompenseeritud südamepuudulikkusega;
• sünotriaalse või atrioventrikulaarse blokaadiga seotud arütmia korral või nõrgenenud sinusõlme sündroomiga;
• märkimisväärse bradükardiaga (südame löögisagedus on väiksem kui 50 lööki / min);
• madala vererõhuga (alla 85 mm Hg. Art.);
• patsiendid kardiogeense šoki seisundis;
• diagnoositud astmaga;
• maksatalitlus;
• raseduse ja imetamise ajal;
• metaboolse atsidoosiga patsiendid;
• alla 18-aastased.

 Järgnevates olukordades on Tallitoni vastuvõtt võimalik, kuid ainult patsiendi seisundi pideva kontrolli all:

• kroonilise kopsuhaigusega;
• koos stenokardiaga;
• diabeet;
• hüpoglükeemiaga patsiendid, türeotoksiline struuma;
• koos feokromotsütoomiga;
• perifeerse vaskulaarse oklusiooniga patsiendid;
• atrioventrikulaarse plokiga;
• ebastabiilse stenokardiaga patsiendid;
• psoriaasiga;
• neerufunktsiooni häirete korral;
• depressiooniga patsiendid;
• koos myasthenia gravis'ega;
• alfa-blokaatorite ja alfa-adrenergiliste mimeetikumide kombineeritud vastuvõtmisega.

[4], [5]

Kõrvalmõjud Tallite

Standarddoos Talliton põhjustab harva kõrvaltoimeid, kuid mõnikord on nende välimus ikkagi võimalik. Võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• peavalu, pearinglus, meeleolu halvenemine, unetus, jäsemete tundlikkuse häired;
• järsk vererõhu langus, südame rütmi aeglustumine, paroksüsmaalne stenokardia, jäsemete jahutamine, südamepuudulikkuse suurenemine;
• hingamisraskused, bronhospasmi sümptomid, ninakinnisuse tunne;
• janu, kõhulahtisus, iiveldus, põletikuvalu;
• allergiad, nahalööbed;
• konjunktiviit, urineerimishäired, vale "külm".

Lisaks võib diabeediga patsientide seisund halveneda.

Üleannustamine

Ravimi liigse annuse vastuvõtmine Tallitoni võib ilmneda vererõhu järsu languse, südamerütmi aeglustumise, südamepuudulikkuse sümptomite, kardiogeense šoki, südametegevuse lõpetamise korral.

Üleannustamise sümptomite kõrvaldamiseks tehakse maoloputus, lastakse välja lahtistid ja oksendamisvahendid.

Antidoote ravim on orziprenaliin või isoprenaliin 0,5-1 mg intravenoosse süstena. Samuti on võimalik sisestada Glucagon koguses 1 kuni 5 mg (maksimaalselt - 10 g).

Kui vererõhk on oluliselt vähenenud, siis parenteraalselt süstitud vedelikud ja adrenaliin (tilguti) koguses 5-10 μg.

Südame löögisageduse aeglustamisel kasutatakse atropiini annuses 0,5-2 mg. Südamefunktsiooni stimuleerimiseks on Glucagon'i kogus intravenoosselt süstitud 1 kuni 10 mg, millele järgneb intravenoosne infusioon (2... 5 mg tunnis).

Perifeersete veresoonte liigse laienemise korral kasutatakse norepinefriini koguses 5-10 μg (tilguti infusiooniga - 5 μg minutis).

Kui bronhospasm kasutas aminofülliini määramist veenisisese süstena.

Krampide korral manustatakse diasepaami või klonasepaami. 

Koostoimed teiste ravimitega

Järgmised Tallitoni ja teiste konkreetsete ravimite kombinatsioonid nõuavad erilist lähenemist:

• kombinatsioon ravimitega, mis mõjutavad katehhoolamiinide kogunemist organismis (Reserpiin, MAO inhibiitorid) - võivad põhjustada bradükardiat ja alandada vererõhku;
• kombinatsioon verapamiili või diltiaseemiga, samuti antiarütmikumid võivad põhjustada südamepuudulikkust ja hüpotensiooni;
• kombinatsioon adrenomimeetikumidega - võib põhjustada arütmiat, suurenenud vererõhku;
• kombineeritud kasutamine koos klonidiiniga - võib alandada vererõhku ja aeglustada südame löögisagedust;
• Digoksiini samaaegne vastuvõtt - võib aeglustada atrioventrikulaarset juhtivust;
• kombinatsioon hüpoglükeemiliste ainete ja insuliiniga - võib peita hüpoglükeemia märke;
• kombinatsioon antihüpertensiivsete ravimitega - võib põhjustada vererõhu järsu languse;
• anesteesia ainete kombineeritud kasutamine - võib alandada vererõhku, omada inotroopset toimet;
• kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite samaaegne kasutamine - võib üksteise toimeid ettearvamatult suurendada;
• kombinatsioon NSAIDidega - võib vähendada Tallitoni hüpotensiivset toimet;
• kombinatsioon ergotamiiniga, mis kitsendab anumaid;
• samaaegne ravi ksantiinidega - vähendab beeta-adrenoretseptori blokeerivat toimet.

Lisaks ei ole soovitavad Tallitoni kombinatsioonid koos rifampitsiiniga, hüpnootiliste ravimitega, tsimetidiiniga, digoksiiniga, tsüklosporiiniga.

[7]

Ladustamistingimused

Tallitonit hoitakse toatemperatuuril, temperatuuriindikaatorid + 15 ° C kuni + 25 ° C, pimedas ja kuivas ruumis. Ärge lubage lastel meditsiiniliste ravimite ladustamiskohad.

Säilitusaeg

Talliton säilitab:

• pudelites - kuni 5 aastat;
• mullpakendites - kuni 3 aastat.

Tallitoni ei saa kasutada, kui selle kehtivusaeg on lõppenud.