Tenox

Tenoxil on antianginaalne ja antihüpertensiivne toime.

Näidustused Tenoks

Seda kasutatakse sellistel juhtudel:

• vererõhu suurenenud väärtused (monoterapeutiline ravim või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
• stenokardia stabiilne vorm  (monoteraapia või adjuvandi kujul kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega).

[1]

Vabastav vorm

Preparaat valmistatakse tablettide kujul. Karbi sees sisaldab 3, 9 või 10 blisterpakendit, mille tabletid on mahuga 5 või 10 mg.

[2]

Farmakodünaamika

Ravim on Ca 2-kanalite kanalite blokaatorite rühma osa. Selle aktiivse elemendi antihüpertensiivne ja anti-anginiline omadused. Ravitoime on tingitud sünteesi dihüdropüridiinitsükli lõpud ja blokeerimise Ca kanalid, takistades seeläbi läbipääsu Katsiumiioonide läbi rakumembraani (peamiselt veresoonte silelihasrakkude ja vähemal määral ka kardiomüotsüüdide).

Antianginaalne mõju areneb arterite (perifeersete ja koronaarsete) laiendamise kaudu. Paisumise tõttu Arterioolide suurte pärgarterid tervetel ja isheemilise valdkondades südamelihas suurendab tarnitud hapnikuga, mis takistab ahenemine (see võib olla tingitud ka suitsetamine).

Ajal stenokardia, kasutamise ühekordse annusena ravimi võib suurendada aja kehalise tegevuse, pidurdab kasvav valdkonnas ST-segmendi depressioon "isheemilise" iseloomu ning vähendab vajadust nitroglütseriini ja mitme poolelioleva rünnakuid.

Antihüpertensiivne toime on pikaajaline ja sõltub selle suurusest. See areneb abiga otsese vasodilateeriva toime vastu laevade silelihaste rakkude vastu. Kõrgemate BP indeksite korral vähendab Tenox'i ühekordne annus nende väärtuste olulist vähenemist ja see toime kestab 24 tundi. Lisaks on vähenenud füüsilise koormuse ja vasaku vatsakese hüpertroofia raskusastme taluvus.

IHD-ga on ravimil kardioprotektiivne ja ateroskleroosivastane toime.

Ravim võib trombotsüütide agregatsiooni aeglustada ja glomerulaarfiltratsiooni kiirendada ning sellel on väike natriureetiline toime.

Ravimite kokkupuude areneb keskmiselt 2 ... 4 tundi pärast ravimite võtmist ja püsib seejärel 24 tundi.

[3], [4], [5], [6]

Farmakokineetika

Madala kiirusega ravim imendub seedetraktist. Keskmine absoluutne biosaadavus on 64%. Maksimaalsed väärtused vere seerumis täheldatakse 6-9 tunni pärast. Ravimi stabiilse tasakaalu parameetrite saamiseks tuleb seda võtta 7 päeva jooksul.

Amlodipiini metabolism on ulatuslik ja esineb maksas aeglaselt (ligikaudu 90% aine metaboliseerub). Selle tulemusena moodustatakse inaktiivsed lagunemissaadused, millel ei ole märkimisväärset uimastitefekti.

LS ühe annuse korral on selle poolväärtusaeg 32-48 tundi ja korduvat manustamist - umbes 45 tundi.

Umbes 60% ravimist eritub uriiniga metaboolsete toodete kujul ja veel 10% - muutumatul kujul. Ülejäänud 20-25% LS eritub emapiima ja väljaheitega. Ravim võib läbida BBB. Kui hemodialüüsi ei eraldata.

[7], [8]

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse suu kaudu. Võttes arvesse patoloogia tüübi, valitakse ravirežiim ja annustamisosade suurused:

• vererõhu suurenenud indeksitega: algannuse suurus päevas on 5 mg (ühekordne annus); päevadoosi säilitusannuse suurus on 2,5-5 mg. Päeval, mis lubab tarbida maksimaalselt 10 mg ravimit;
• stenokardiaga: üksikannus 5-10 mg ravimit päevas.

Inimesed, kellel väikesekasvulisus kehakaalu vähenenud ja probleemidest maksas, samuti eakatel patsientidel arendamiseks antihüpertensiivsete ravimite jõustub nõutav esialgne annus 2,5 mg ja arendamiseks mõju antiangialnogo - 5 mg.

Kui kasutatakse kombinatsioonis AKE inhibiitoritega, tiasiid-tüüpi diureetikumidega ja β-adrenoblokaatoritega, ei ole Tenoxi annuste korrigeerimine vajalik.

Ravimil puudub tühistussündroom, kuid enne selle kasutamist on soovitatav portsude suurus järk-järgult vähendada.

[12], [13]

Kasutamine Tenoks raseduse ajal

Tenox ei ole ette nähtud rasedatele naistele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• intolerantsi olemasolu amlodipiini ja teiste dihüdropüridiini derivaatide vastu ning lisaks ravimi komposiitelementidele;
• vererõhu langenud väärtus;
• kardiogeenne šokk või kollaps (äge vaskulaarne puudulikkus);
• naistel imetamise ajal.

Sellistes olukordades kasutamisel tuleb olla ettevaatlik:

• maksa töö probleemid;
• tahhükardia või bradükardia ekspressioonitase, samuti diagnoositud Shortsi sündroom;
• Obstruktiivse iseloomuga HCM või CHF, mis on dekompenseeritud kujul;
• aordi- või mitraalklapi suu stenoos;
• ülemineku müokardiinfarkti ajaperiood (1 kuu);
• vanusega inimesed.

[9]

Kõrvalmõjud Tenoks

Ravimi võtmine võib põhjustada mõningate kõrvaltoimete ilmnemise:

• CASi töös esinevad rikkumised: vererõhu väärtuste langus, jalgade paistetus, düspnoe, minestamine, kuumahood ja vaskuliit, lisaks on juhuslikud südame rütmihäired. Võib esineda ventrikulaarset tahhükardiat, kodade virvendust, ortostaatilist kollapsit, migreeni ja valu rinnus, samuti südamepuudulikkuse süvenemist;
• kahjustused, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi funktsiooni: suurenenud väsimustunne, pearinglus, krambid, meeleoluhäired ja unisus. Mõnikord esines hüpoglükeemia, närvilisus, teadvusekaotus, treemor, vertiigo paresteesia ja agitatsioon või apaatia, unetus, amneesia, ataksia või depressioon;
• seedetrakti mõjutavad häired: epistilise tsooni valu sümptomid, iiveldus või oksendamine. Mõnikord suurenevad maksaensüümid (transaminaasid) ja tekkib kollatõbi. Võib ka puhitus, puhitus, gastriit, kõhulahtisus või kõhukinnisus, suukuivus, pankreatiit ja igemete hüperplaasia;
• urogenitaalüsimusi mõjutavad haigused: pollakiuria või nakkustria, seksuaalne düsfunktsioon, millega kaasneb urineerimisvajadus ja potentsiaali nõrgenemine. On polüuuria või düsuuria;
• epidermise kahjustused: alopeetsia, purpura ja kserodermia ning lisaks dermatiit ja epidermise varju muutumine;
• ODA funktsioonihäired: müalgia või artralgia, samuti graanuse müasteenia või artroos;
• allergilised tunnused: sügelus või lööbed (nõgestõbi, makulopapulaarne või erütematoosne lööve). Mõnikord areneb Quincke turse;
• muud häired: polüuretaemia, seljavalu, hüperglükeemia, günekomastia, kehakaalu suurenemine või vähenemine. Samuti tuleb märkida, leukopeenia või trombotsütopeenia, kõrva kohin, nägemishäired (nt kahelinägemine, valu silmades, konjunktiviit, xerophthalmia või majutust häire), lööve, verejooks ninast ja tunne janu.

[10], [11]

Üleannustamine

Mürgistuse, tahhükardia, vererõhu järsu languse ja perifeerse vasodilatatsiooni suurenemisega on täheldatud.

Häirete kõrvaldamiseks on soovitatav teha maoloputus, anda patsiendile aktiivsütt ja lisaks jälgida ja toetada CASi ja hingamiselundkonna parameetrite tööd. Samuti on soovitav eemaldada kahjustatud jäsemed ja sooritada diureesi.

Veresoonte toonuse taastamiseks kasutatakse vasokonstriktorit ja kaltsiumikanalite aktiivsuse blokeerimisega tekkivate komplikatsioonide kõrvaldamiseks on vajalik intravenoosne kaltsiumglükonaat. Hemodialüüsi protseduur on ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Tenox on võimalik kombineerida antibakteriaalsete või diabeedivastaste ravimitega, samuti MSPVA-dega (see hõlmab indometatsiini).

Koos verapamiiliga, nitraatidega, silma tüüpi diureetikumide, AKE inhibiitorite ja adrenoblokeerijatega suureneb ravimi antihüpertensiivne ja antianginaalne omadus.

Kinnidiin koos amiodarooni, neuroleptikumide ja teiste CCB-dega suurendab ravimi antihüpertensiivset toimet.

Samaaegsel kasutamisel koos liitiumravimitega võivad nende neurotoksilisuse sümptomid (nagu oksendamine, värisemine, kõrvahäired, iiveldus, ataksia ja kõhulahtisus) suureneda.

[14], [15],

Ladustamistingimused

Tenoxit tuleks hoida kohtades, kus väikelapsed suletakse. Temperatuuri näitajad - mitte üle 30 ° C

[16], [17]

Säilitusaeg

Tenoxit võib manustada 48 kuu jooksul pärast terapeutilise aine vabanemist.

Laste taotlus

Ravimit ei kasutata pediaatrilises praktikas, kuna selle ohutuse ja ravimi efektiivsust selles vanuserühmas ei ole määratletud.

Analoogid

Selle ravimi analoogid on narkootikumidega Normodipiin koos Amlodipiini, Emlodipiini ja Ageniga 5/10 Stamloga.

[18], [19], [20], [21]

Arvamused

Tenox saab palju erinevaid kommentaare. Paljudel patsientidel on kõrge efektiivsusega seostatud stenokardiatõbe ja kõrge vererõhu langus. Üldnimetuseks on amlodipiinil väike hulk negatiivseid ilminguid, mis on selle eelis. Üks ravimi puudustest on suhteliselt kõrge hind.