Testosterooni propionaat

Testosteroonpropionaadil on märkimisväärne anaboolne ja androgeenne toime (reguleerib isasnäärmete aktiivsust ja valkudega seondumist).

Ravimil on spetsiifilised androgeensed omadused: see stimuleerib suguelundite aktiivsust ja arenguprotsesse, seemnepõiekestega eesnääret ja samal ajal 2 meeste seksuaalset omadust (juuksed ja hääl). Osaleb keha põhiseaduse ja meeste seksuaalkäitumise kujundamises, suurendab potentsi ja libiido ning stimuleerib lisaks spermatogeneesi. Vähendab toodetud FSH ja prolaktiini mahtu. [1]

Näidustused Testosterooni propionaat

Seda kasutatakse meestel seksuaalse alaarengu või reproduktiivse süsteemi talitlushäirete korral ning lisaks menopausiga (see võib areneda üle 50 -aastastel inimestel - seisund, kui mees muutub viljatuks ) ning närvisüsteemi ja veresoonkonda. Sellest tingitud häired. See on ette nähtud ka akromegaalia (haigus, mis mõjutab hüpofüüsi; koos sellega suureneb siseorganite, käte ja jalgade ja alalõuaga nina, samuti ainevahetushäirete korral) ja eesnäärme hüpertroofia.

Naistele on ravim ette nähtud neurovaskulaarsete häirete korral, mis on põhjustatud menopausi algusest (kui östrogeensete ainete või naissoost gonadosteroidide kasutamine on võimatu) ning munasarjade ja rinnavähi korral (alla 60 -aastased isikud). Lisaks kasutatakse seda eakatel patsientidel patoloogilise verejooksu korral emakast (põhjustatud munasarjade funktsiooni häirest).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstimisvedeliku kujul, ampullides mahuga 1 ml. Karbis on 5 või 10 ampulli ravimit.

Farmakodünaamika

Testosteroon on naissoost gonadosteroidi (östrogeeni) antagonist; see näitab kasvajavastast toimet naiste rinnavähkidele. Sellel on anaboolne aktiivsus - see stimuleerib valkude sidumist, vähendab salvestatud rasva kogust, säilitab väävli ja kaaliumi koos fosforiga, mis on vajalik valkude sidumiseks kehas, ning lisaks võimendab kaltsiumi sidumist luude sees ja suurendab lihasmassi.

Piisava koguse proteiinisisalduse korral stimuleerib ravim erütropoetiini tootmist. [2]

Farmakokineetika

S / c või i / m süstide korral imendub aine süstekohast väikese kiirusega. Vereringes tsirkuleeriv testosteroon tungib sihtorganitesse, taastudes seal 5-a-dihüdrotestosterooniks, mis interakteerub rakuseina otstega ja läheb seejärel rakutuuma.

Ligikaudu 98% ravimist sünteesitakse vereplasmas sisalduva valguga (enamik sellest koos globuliinidega).

Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas, moodustades koos uriiniga erituvaid metaboolseid komponente, millel on nõrk (või puudub üldse) terapeutiline toime. Umbes 6% muutumatutest ravimitest eritub soolestiku kaudu.

Annustamine ja manustamine

Meestel, kellel on akromegaalia, eunuchoidism, sugunäärmete kaasasündinud alaareng ja nende eemaldamine vigastuse või operatsiooni ajal, on vajalik annus 25–50 mg, mis manustatakse subkutaanselt või intramuskulaarselt iga kahe päeva või 2 päeva järel. Sellise ravitsükli kestuse määravad patoloogia olemus ja ravimi efektiivsus. Paranemise sümptomite ilmnemisel hakatakse ravimeid manustama säilitusannustes - 5-10 mg (iga päev või ülepäeviti).

Endokriinset laadi impotentsuse ja andropausi korral (selle taustal on täheldatud närvi- ja veresoonkonna häireid) kasutatakse ravimit annuses 10 mg päevas või 25 mg 2-3 korda. Nädalas 1-2 kuud.

Meeste viljatuse korral manustatakse ravimit portsjonitena 10 mg 2 korda nädalas 4-6 kuu jooksul või koguses 50 mg (igal teisel päeval) 10 päeva jooksul.

Patoloogilise andropausi korral kasutatakse testosterooni propionaati 2 korda nädalas annuses 25 mg 2 kuu jooksul. Seda saab kasutada ka 1-kuuliste intervallidega 1-2 kuu jooksul.

Naistele määratakse rinnavähi kombineeritud ravi - 0,1 g süstitakse 2-3 korda nädalas.

• Taotlus lastele

Puuduvad andmed testosterooni propionaadi efektiivsuse ja selle ohutuse kohta pediaatrias, mistõttu seda ei määrata lastele.

Testosterooni kasutamine pediaatrias võib põhjustada luukoe kiiremat küpsemist ja kasvu, maskuliniseerumist ja samal ajal kasvu epifüüsi tsooni enneaegset sulgemist, mis vähendab lapse lõplikku kasvu.

Kasutamine Testosterooni propionaat raseduse ajal

Puudub piisavalt teavet ravimi kasutamise kohta imetamise ja raseduse ajal. Võttes arvesse iseloomulikku viriliseerivat toimet lootele, ei tohiks seda määrata HB -le ega rasedusele. Kui patsiendil diagnoositi rasestumine, tuleb ravimite kasutamine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev tundlikkus ravimite suhtes;
• eesnäärme- või rinnavähk meestel;
• neoplasmid maksas (esineb ka ajaloos);
• rasked maksategevuse häired;
• hüperkaltsiuuria või -kaltseemia;
• CHF, mida pole ravitud, samuti IHD.

Kõrvalmõjud Testosterooni propionaat

Kõrvaltoimete hulgas:

• piimanäärmete ja reproduktiivfunktsiooniga seotud kahjustused: suurenenud seksuaalne erutus, priapism, günekomastia, erektsiooni sagenemine ja libiido tugevnemine, samuti valu rinnus. Suurte portsjonite kasutamine põhjustab meestel spermatogeneesi ja munandite atroofia pärssimist. Androgeenide toime võib provotseerida pahaloomuliste kasvajate kasvu eesnäärme piirkonnas ja selle hüperplaasiat. Naistel võivad areneda virilismi tunnused: karvade suurenemine kehal ja näol, hääle tugevnemine, munasarjade aktiivsuse pärssimine, näo pastiaalsus, endomeetriumi kudede ja rindade atroofia, menstruaaltsükli häired, kliitori hüpertroofia ja epidermise rasvumine. Virilisatsiooniprotsess võib olla ravimatu isegi pärast testosterooni manustamise lõpetamist;
• hingamisprobleemid: hingamisraskused või uneapnoe;
• häired lihasluukonna töös: artralgia, valu jalgades ja lihaskrambid;
• seedetrakti häired: iiveldus, kõhulahtisus või verejooks seedetraktis;
• maksa- ja sapiteede kahjustused: ikterus, aminotransferaaside aktiivsuse tõus, kolestaatiline hepatiit, maksahaigus. Suurte portsjonite pikaajalise manustamise korral võib täheldada kasvajaid maksa piirkonnas;
• veresüsteemi ja lümfiga seotud häired: polütsüteemiat täheldatakse üksikult; hematokriti indeks võib suureneda või vere hüübimisfaktor olla pärsitud. Samuti areneb kalduvus tromboosile;
• probleemid epidermise ja selle derivaatidega: mitmesugused epidermise sümptomid, sealhulgas seborröa, akne, sügelus ja alopeetsia;
• seede- ja ainevahetushäired: hüperkaltseemia, HDL -i taseme langus või LDL -i taseme tõus, kehakaalu tõus ja glükoosi metabolismi häired;
• neuroloogilised nähud: hüperhidroos, depressioon, pearinglus, närvilisus ja peavalud;
• süsteemsed häired ja probleemid süstekohal: hematoom naha all või valu ravimite süstimise piirkonnas. Ravimi pikaajalise kasutamise või suurte annuste kasutamisega suureneb mõnikord turse ja vedelikupeetuse tekkimise sagedus. Võib esineda talumatuse sümptomeid, sealhulgas külmavärinad, palavik ja palavik kogu kehas.

Üleannustamine

Ravimite kasutamine suurtes osades või pika aja jooksul võib provotseerida "kõrvalmõjudes" näidatud sümptomite ilmnemist.

Sellise rikkumise korral on vaja ravim tühistada ja kui androgeeniga seotud negatiivsed märgid kaovad, jätkake selle kasutamist vähendatud osades. Vajadusel viiakse läbi sümptomaatilised toimingud.

Koostoimed teiste ravimitega

Manustamine koos ravimitega, mis kutsuvad esile intrahepaatilise mikrosomaalse enismi (rifampitsiin, fenütoiin koos barbituraatidega, fenüülbutasoon ja karbamasepiin), võib vähendada testosterooni toimet.

Hüpogonadismi väljendunud intensiivsuse korral võib ravimeid kombineerida kilpnäärme aktiivsust stimuleerivate ainete ja östrogeenidega.

Testosteroonpropionaat võimendab fosforit või kaltsiumi sisaldavate anaboolsete steroidide, vitamiinide ja ravimite aktiivsust ning vähendab ka tsüklosporiini eliminatsiooni.

Androgeenid võivad suurendada glükoositaluvust ja nõrgendada diabeetikutel insuliinivajadust (või vajadust suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite kasutamise järele).

Androgeenid mõjutavad ka teiste ravimite ainevahetusprotsesse (täheldatakse oksüfenbutasooni seerumi väärtuste tõusu).

On tõendeid selle kohta, et testosteroon ja selle derivaadid suurendavad suukaudsete antikoagulantide toimet, mis võib vajada annuse muutmist. Vere hüübimishäiretega (pärilikud või omandatud) isikutel tuleb pidevalt järgida kõiki süstimispiiranguid.

Testosterooni ja kortikotropiini või kortikosteroidide kombinatsioon suurendab turse tekkimise tõenäosust.

Alkohol ja barbituraadid vähendavad testosterooni toimet.

Androgeenid on võimelised vähendama türoksiini siduva globuliini väärtusi, mis põhjustab türoksiini koguväärtuste vähenemist ja türoksiini omastamise võimendumist trijodotüroniiniga. Samal ajal ei muutu kilpnäärme vaba fraktsiooni hormoonide indeksid.

Kilpnäärme aktiivsuse halvenemise kliinilised sümptomid puuduvad.

Ladustamistingimused

Testosteroonpropionaati tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Testosteroonpropionaati saab kasutada 2 aasta jooksul alates farmaatsiatoote valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Androgel, Methyltestosterone with Sustanon, samuti Testanat ja Testosterone andecanoate.