Testosterooni propionaat

Testosterooni propionaadil on märkimisväärne anaboolne ja androgeenne toime (reguleerib meeste suguelundite aktiivsust ja valkudega seondumist).

Ravimil on spetsiifilised androgeensed omadused: see stimuleerib suguelundite, eesnäärme ja seemnepõiekeste aktiivsust ja arengut ning koos sellega ka meessoost teist tüüpi sugutunnuseid (juuksed ja hääl). See osaleb keha konstitutsiooni kujunemise protsessides ja meeste seksuaalkäitumises, aitab tõsta potentsi ja libiidot ning lisaks stimuleerib spermatogeneesi protsessi. Vähendab toodetud FSH ja prolaktiini hulka. [ 1 ]

Näidustused Testosterooni propionaat

Seda kasutatakse meestel seksuaalse alaarengu või reproduktiivsüsteemi talitlushäirete korral, samuti menopausi ajal (võib tekkida üle 50-aastastel inimestel - seisund, mille korral mees muutub viljatuks ) ja sellest tingitud närvi- ja veresoonkonnahaiguste korral. Seda määratakse ka akromegaalia (hüpofüüsi mõjutav haigus; seda iseloomustab siseorganite, jalgade koos kätega ja nina koos alalõualuu suuruse suurenemine, samuti ainevahetushäired) ja eesnäärme hüpertroofia korral.

Ravimit määratakse naistele menopausi algusega seotud neurovaskulaarsete häirete korral (kui östrogeenseid aineid või naissuguhormoone ei ole võimalik kasutada) ning munasarja- ja rinnavähi korral (alla 60-aastastel inimestel). Lisaks kasutatakse seda eakatel patsientidel patoloogilise emakaverejooksu korral (mis on põhjustatud munasarjade talitlushäiretest).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse kujul, ampullides mahutavusega 1 ml. Karp sisaldab 5 või 10 ravimiampulli.

Farmakodünaamika

Testosteroon on naissuguhormoonide (östrogeenide) antagonist; sellel on kasvajavastane toime naiste rinnanäärme kasvajate korral. Sellel on anaboolne toime - see stimuleerib valkudega seondumist, vähendab ladestunud rasva hulka, säilitab väävlit ja kaaliumi koos fosforiga, mis on organismis valkudega seondumiseks vajalikud, ning lisaks võimendab see kaltsiumi sidumist luudes ja suurendab lihasmassi.

Piisava valgu tarbimise korral stimuleerib ravim erütropoetiini tootmist. [ 2 ]

Farmakokineetika

Subkutaanse või intramuskulaarse süstimise korral imendub aine süstekohast aeglaselt. Vereringes ringlev testosteroon tungib sihtorganitesse, redutseerudes seal 5-α-dihüdrotestosterooniks, mis interakteerub rakuseina otstega ja seejärel liigub rakutuuma.

Ligikaudu 98% ravimist sünteesitakse vereplasmas valguga (enamik sellest globuliinidega).

Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas, kus moodustuvad uriiniga erituvad metaboolsed komponendid, millel on nõrk (või puudub) terapeutiline aktiivsus. Ligikaudu 6% ravimist eritub muutumatul kujul soolestiku kaudu.

Annustamine ja manustamine

Akromegaalia, eunuhoidismi, sugunäärmete kaasasündinud arengupeetusega ja nende eemaldamisega vigastuse või operatsiooni tõttu meestel on vajalik annus 25–50 mg, mida manustatakse subkutaanselt või intramuskulaarselt sagedusega ülepäeviti või 2 päeva. Sellise ravitsükli kestus määratakse patoloogia olemuse ja ravimi efektiivsuse järgi. Paranemissümptomite ilmnemisel manustatakse ravimit säilitusannustes – 5–10 mg (päevas või ülepäeviti).

Endokriinse päritoluga impotentsuse ja andropausi korral (mille taustal täheldatakse närvisüsteemi ja veresoonkonna häireid) kasutatakse ravimit annuses 10 mg päevas või 25 mg annusena 2-3 korda nädalas 1-2 kuu jooksul.

Meeste viljatuse korral manustatakse ravimit annustes 10 mg 2 korda nädalas 4-6 kuu jooksul või 50 mg (igal teisel päeval) 10 päeva jooksul.

Patoloogilise andropausi korral manustatakse testosteroonpropionaati 2 korda nädalas annuses 25 mg 2 kuu jooksul. Seda võib kasutada ka 1-kuuliste intervallidega 1-2 kuu jooksul.

Naistele määratakse see rinnavähi kombineeritud ravis – 0,1 g manustatakse 2-3 korda nädalas.

• Lastele mõeldud taotlus

Testosteroonpropionaadi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel andmed puuduvad, mistõttu seda lastele ei määrata.

Testosterooni kasutamine lastel võib kaasa tuua luukoe kiirenenud küpsemise ja kasvu, maskuliniseerumise ning koos sellega epifüüsi kasvutsooni enneaegse sulgumise, mis vähendab lapse lõplikku pikkust.

Kasutamine Testosterooni propionaat raseduse ajal

Ravimi kasutamise kohta imetamise ja raseduse ajal ei ole piisavalt teavet. Arvestades iseloomulikku viriliseerivat toimet lootele, ei saa seda imetamise ega raseduse ajal välja kirjutada. Kui patsiendil on diagnoositud rasestumine, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev ülitundlikkus ravimi suhtes;
• eesnäärme- või rinnavähk meestel;
• neoplasmid maksa piirkonnas (esineb ka anamneesis);
• raske maksafunktsiooni häire;
• hüperkaltsiuuria või -kaltseemia;
• Ravimata CHF ja südame isheemiatõbi.

Kõrvalmõjud Testosterooni propionaat

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Piimanäärmete ja reproduktiivfunktsiooniga seotud kahjustused: suurenenud seksuaalne erutus, priapism, günekomastia, erektsiooni sagenemine ja libiido tugevnemine, samuti valu rinnus. Suurte annuste kasutamine põhjustab meestel spermatogeneesi pärssimist ja munandite atroofiat. Androgeenide toime võib provotseerida pahaloomuliste kasvajate kasvu eesnäärme piirkonnas ja selle hüperplaasiat. Naistel võivad tekkida virilismi tunnused: suurenenud karvakasv kehal ja näol, hääle karestamine, munasarjade aktiivsuse pärssimine, näo pastoomilisus, endomeetriumi koe ja rindade atroofia, menstruaaltsükli häired, kliitori hüpertroofia ja epidermise rasvumine. Virilisatsiooniprotsess võib olla ravimatu isegi pärast testosterooni manustamise lõpetamist;
• hingamisprobleemid: hingamisraskused või uneapnoe;
• lihasluukonna häired: artralgia, jalgade valu ja lihaskrambid;
• seedetrakti häired: iiveldus, kõhulahtisus või verejooks seedetraktis;
• hepatobiliaarset süsteemi mõjutavad kahjustused: kollatõbi, aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine, kolestaatiline hepatiit, maksafunktsiooni häire. Suurte annuste pikaajalisel manustamisel võib täheldada maksa piirkonnas kasvajaid;
• vere- ja lümfisüsteemiga seotud häired: polütsüteemiat täheldatakse juhuslikult; hematokriti indeks võib suureneda või vere hüübimisfaktor võib olla pärsitud. Samuti tekib tromboosi kalduvus;
• probleemid epidermise ja selle derivaatidega: mitmesugused epidermise sümptomid, sealhulgas seborröa, akne, sügelus ja alopeetsia;
• seede- ja ainevahetushäired: hüperkaltseemia, HDL-i taseme langus või LDL-i taseme tõus, kehakaalu tõus ja glükoosi ainevahetushäired;
• neuroloogilised nähud: hüperhidroos, depressioon, pearinglus, närvilisus ja peavalud;
• Süsteemsed häired ja probleemid süstekohas: nahaalune hematoom või valu süstekohas. Ravimi pikaajalisel kasutamisel või suurtes annustes manustamisel suureneb mõnikord turse ja vedelikupeetuse esinemissagedus. Võivad esineda talumatuse sümptomid, sh külmavärinad, palavik ja palavik kogu kehas.

Üleannustamine

Ravimi kasutamine suurtes annustes või pikaajalisel kasutamisel võib põhjustada sümptomeid, mis on loetletud jaotises "kõrvaltoimed".

Sellise rikkumise korral tuleb ravim ära jätta ja kui androgeeniga seotud negatiivsed tunnused kaovad, tuleks selle kasutamist jätkata vähendatud annustes. Vajadusel tehakse sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Manustamine koos ravimitega, mis indutseerivad intrahepaatilisi mikrosomaalseid enisme (rifampitsiin, fenütoiin koos barbituraatidega, fenüülbutasoon ja karbamasepiin), võib vähendada testosterooni toimet.

Raske hüpogonadismi korral võib ravimit kombineerida kilpnäärme aktiivsust stimuleerivate ainetega ja östrogeenidega.

Testosterooni propionaat võimendab anaboolsete steroidide, vitamiinide ja fosforit või kaltsiumi sisaldavate ravimite aktiivsust ning vähendab ka tsüklosporiini eritumise kiirust.

Androgeenid võivad diabeetikutel suurendada glükoositaluvust ja vähendada insuliinivajadust (või suukaudsete diabeedivastaste ravimite vajadust).

Androgeenid mõjutavad ka teiste ravimite ainevahetusprotsesse (märgitakse oksüfenbutasooni seerumitaseme tõusu).

On tõendeid, et testosteroon ja selle derivaadid suurendavad suukaudsete antikoagulantide toimet, mis võib vajada annuse muutmist. Kõiki süstimisega seotud piiranguid inimestel, kellel on vere hüübimishäired (pärilikud või omandatud), tuleb alati järgida.

Testosterooni kombinatsioon kortikotropiini või kortikosteroididega suurendab tursete tekkimise tõenäosust.

Alkohol ja barbituraadid vähendavad testosterooni toimet.

Androgeenid on võimelised vähendama türoksiini siduva globuliini indekseid, mis põhjustab türoksiini koguväärtuste vähenemist ja türoksiini trijodotüroniiniga sidumise võimendumist. Samal ajal ei muutu vabade fraktsionaalsete kilpnäärmehormoonide indeksid.

Kilpnäärme funktsiooni halvenemise kliinilisi sümptomeid ei esine.

Ladustamistingimused

Testosterooni propionaati tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Testosterooni propionaati võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Androgel, Methyltestosterone with Sustanon, samuti Testenate ja Testosterone anddecanoate.