Therion

Therion on tuberkuloosivastane ravim, mis sisaldab toimeainena terisidooni.

See element blokeerib täielikult ensüümi toimet, mis muudab alaniini alanüülalaniindipeptiidkomponendiks, mis on mükobakterite mikroobmembraani peamine koostisosa. Ei tekita ristresistentsust teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. [1]

Ravimil on lai valik tugevat antimikroobset toimet; sellel on märkimisväärne mõju tüvedele, mis põhjustavad kuseteede infektsiooni ja tuberkuloosi arengut, ning mõjutab märgatavalt ka teiste tuntud antibiootikumide suhtes resistentseid tüvesid. Tundlikele tüvedele on ravimi MIC tase 4-130 mg / ml. [2]

Näidustused Therion

Kasutatakse tuberkuloosi kopsu- või ekstrapulmonaale tüüpi, sealhulgas tuberkuloos nakatades neerudes ja urogenitaalsüsteemi (puhul tuberkuloossete mükobakterite resistentsus relatiivselt standardse tuberkuloosiravimitega ja mingit efekti kasutada muid skeeme TB).

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub kapslites - 50 või 100 tükki kotikese sees, mis asetatakse anumasse.

Farmakodünaamika

Candida albicans, Klebsiella kopsupõletik, Pasteurella multitsiid, Staphylococcus aureus koos Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis ja Pseudomonas aeruginosa tüved näitavad tundlikkust terisidooni suhtes. Lisaks heina -batsillide, Kochi batsilli, salmonella enterokatse, erinevate streptokokkide tüved (nende hulgas püogeenne streptokokk) ja riketsia, mis põhjustavad endeemilise tüüfuse, paratüüfuse ja kõhutüüfuse ilmnemist. [3]

Farmakokineetika

Imemine.

Suukaudsel manustamisel tühja kõhuga imendub terisidoon suurel kiirusel ja täielikult (70–90%), saavutades Cmax 2–4 tunni pärast.

Jaotusprotsessid.

See jaguneb paljude kudede ja kehavedelike - nende hulgas sapi, lümf koos sünoviumi, sperma, tserebrospinaalvedeliku, kopsude, pleura- ja astsiidi vedelike sisse. CSF-i sees läbib 80–100% plasma parameetritest (kusjuures põletik mõjutab ajukelme membraane).

Ainevahetusprotsessid ja eritumine.

Eritumine kuseteede kaudu toimub järk -järgult, väikese kiirusega, seetõttu jäävad plasmaindikaatorid isegi 24 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist Cmax väärtuste keskele.

Kuseteede pikaajaline eritumine säilitab terapeutiliselt efektiivsed kuseteede parameetrid 12 tundi; 60-70% eritub muutumatul kujul uriiniga - CF abil; väike osa eritub väljaheitega ja veel mõned läbivad ainevahetusprotsesse.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse 1 kapslis 0,25 g 3 korda päevas või 1 kapslis 0,3 g 2 korda päevas. Te ei saa kasutada rohkem kui 15-20 mg / kg ravimit päevas.

Üle 60 -aastased inimesed kehakaaluga alla 60 kg peavad võtma 0,25 g ravimit 2 korda päevas.

• Taotlus lastele

Puudub teave laste ohutuse ja ravimite efektiivsuse kohta ravimite kasutamisel, seetõttu ei kasutata seda lastel.

Kasutamine Therion raseduse ajal

Therioni kasutatakse raseduse ajal ainult olukordades, kus oodatav kasu naisele on oodatum kui lootele negatiivsete tagajärgede tekkimise võimalus.

Ravimi tase rinnapiimas on selle plasmataseme lähedal, mistõttu rinnaga toitmine ravi ajaks peatatakse.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus, mis on seotud terisidooni või teiste ravimi elementidega;
• neerupuudulikkus;
• psühhoos;
• epilepsia;
• alkoholism.

Kõrvalmõjud Therion

Peamised kõrvaltoimed:

• NA tööga seotud probleemid: unisus, segasus koos järgneva mälukaotusega, krambid, düsartria ja värinad. Lisaks meeleolu muutused, agressiivsus, peavalud, suurenenud ärrituvus, pearinglus, hüperrefleksia, psühhoos (võib kaasneda enesetapukatse), perifeerne parees, kooma ja kloonilise tüübi krambid (suured või väikesed);
• allergia tunnused: sügelus või epidermise lööve;
• muud häired: megaloblastilise aneemia, kõrvetised, maksa aminotransferaaside aktiivsuse tõus, iiveldus ja kõhulahtisus (eriti maksahaigusega inimestel).

On teavet CHF-i ägenemise arengu kohta inimestel, kes kasutavad 1000–1500 mg ravimit päevas.

Üleannustamine

Üle 1000 mg ravimi võtmisel täheldatakse ägedat üleannustamist. Krooniline mürgistus määratakse annuse suuruse järgi ja see võib areneda rohkem kui 0,5 g ravimite igapäevasel kasutamisel.

Põhimõtteliselt täheldatakse kesknärvisüsteemi toksilisi reaktsioone: segasus, paresteesia, peavalud, tugev ärrituvus, düsartria, pearinglus ja psühhoos. Liiga suurte portsjonite kasutuselevõtuga võib täheldada krampide teket, perifeerset pareesi ja koomat. Etüülalkohol suurendab epilepsiahoogude tekkimise tõenäosust.

Rakendatakse sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid. Aktiivsöe kasutuselevõtt vähendab Therioni imendumist tõhusamalt kui maoloputus. Neurotoksiliste sümptomite ilmnemisel tuleb kasutada 0,2-0,3 g püridoksiini päevas.

Hemodialüüs võimaldab ravimit verest eritada, kuid võib põhjustada eluohtlikku toksilisust.

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioon etionamiidiga suurendab Therioni neurotoksilist toimet.

Te ei saa ravimit alkohoolsete jookidega kombineerida, eriti suurte ravimite portsjonite kasutuselevõtuga, sest alkohol suurendab epilepsiahoogude tekkimise tõenäosust.

Isikud, kes kasutavad ravimeid koos isoniasiidiga, peaksid olema arsti järelevalve all, sest selline kombinatsioon võib tugevdada toksilist toimet kesknärvisüsteemile ja nõuda annuse suuruse muutmist.

Ladustamistingimused

Therionit tuleb hoida kohas, mis on väikelaste tungimise eest suletud. Temperatuur - mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Therioni võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Theriz ja Therizidone.