Tseftasidiim

Tseftasidiim on 3. põlvkonna tsefalosporiin; sellel ainel on kõige tugevam antibakteriaalne toime Pseudomonas aeruginosa ja haiglainfektsioonide patogeenide vastu. Samal ajal, omades laia valikut meditsiinilist aktiivsust, kasutatakse seda raskete infektsioonide korral olukordades, kus patogeeni pole veel avastatud. Seda ravimit on soovitatav manustada haiglanakkuste korral.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Näidustused Tseftasidiim

Seda kasutatakse raskete nakkus- ja põletikuliste patoloogiate korral, mis tekivad ravimite suhtes tundlike bakterite aktiivsuse tõttu:

• vaagnapiirkonna elundeid mõjutavad kahjustused;
• sepsis, peritoniit või kolangiit;
• kopsupõletik;
• sapipõit mõjutav empüema;
• epidermise, luude, nahaaluste kudede ja liigeste infektsioonid;
• kopsu abstsess;
• pleura empüem;
• püelonefriit;
• neeru abstsess;
• nakatunud haavad või põletused.

Lisaks sellele on ravim välja kirjutatud nõrgenenud immuunsusega inimestel esinevate nakkus- ja põletikuliste haiguste raskete staadiumite ning hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi ajal ilmnevate infektsioonide korral.

[ 6 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb lüofilisaadi kujul intramuskulaarseks ja intravenoosseks süstimiseks. Karbis on 10 või 50 viaali pulbriga.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodünaamika

Ravim avaldab bakteritsiidset toimet, hävitades rakuseina komponentide sidumise, põhjustades membraanide stabiilsuse kaotamise ja mikroobiraku surma. Tseftasidiim on resistentne enamiku β-laktamaaside suhtes.

Järgmised mikroobitüved on ravimi suhtes tundlikud: gripibatsillid, Klebsiella, Escherichia coli koos Neisseriaga, Proteus, Acinetobacter koos Citrobacteriga, Salmonella, Enterobacter, Providencia ja Serratia, samuti Morganella, Shigella, Haemophilus parainfluenzae koos stafülokokkidega (sh Staphylococcus aureus) ja Yersinia. Lisaks sisaldab loetelu bakteroidide, klostriidide, streptokokkide koos peptokokkidega, samuti mikrokokkide, peptostreptokokkide koos propionibakteritega ja hemolüütiliste streptokokkide alamkategooriat A.

Resistentsust näitavad: enterokokid, klamüüdia, epidermaalsed stafülokokid, kapillobakterid koos Bacteroides fragilis'ega, fekaalsed streptokokid, listeria, Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentne) ja Clostridium difficile.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokineetika

Kui ravimit manustatakse intramuskulaarselt annuses 0,5 ja 1 g, on selle Cmax väärtus vastavalt 17 ja 39 mg/l. TCmax väärtused saavutatakse 1 tunni pärast. Samade annuste intravenoosse manustamise korral on Cmax väärtused vastavalt 42 ja 69 mg/l.

Parenteraalse süstimise ajal säilib ravimi efektiivne raviomadus seerumis 8–12 tundi. Valkudega sünteesimise kiirus on alla 10%.

Ravimi tase, mis ületab enamiku ravimi suhtes tundlike patogeensete bakterite minimaalseid inhibeerivaid väärtusi, on täheldatud sapis, rögas, luu- ja südamekoes, sünoviaalvedelikus, pleura-, kõhukelme- ja silmasisese vedeliku puhul.

Ilma tüsistusteta läbib see platsentat ja leidub emapiimas. Kui põletikku ei ole, on ravimil raske läbida BBB-d.

Tserebrospinaalvedelikus saavutavad meningiidi ravimiindikaatorid meditsiiniliselt efektiivse taseme ja on 4-20 mg/l või kõrgemad. Täiskasvanul on poolväärtusaeg 1,9 tundi. Vastsündinutel on see kolm kuni neli korda pikem. Hemodialüüsi korral on see näitaja 3-5 tundi. See ei osale maksasisesetes ainevahetusprotsessides.

See eritub neerude kaudu päevas CF abil. Sel juhul eritub 80-90% ainest muutumatul kujul. Isegi vähem kui 1% eritub sapiga.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Annustamine ja manustamine

Tseftasidiimi võib manustada ainult intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Täiskasvanutele manustatakse 1 g ainet 8-12-tunnise intervalliga. Võib kasutada raviskeemi, kus 2 g ravimit manustatakse 12-tunnise intervalliga. Raske infektsiooni staadiumis, eriti nõrgenenud immuunsuse korral (sh neutropeeniaga inimestel), manustatakse 2 g ravimit 8-tunnise intervalliga.

Kusejuha kahjustuse korral manustatakse 0,25 g ravimit 2 korda päevas.

Tsüstilise fibroosi ja pseudomonase põhjustatud hingamisteede infektsioonide korral tuleb manustada 30–50 mg/kg ravimit 8-tunnise intervalliga.

Eesnäärme operatsioonide korral kasutatakse enne anesteesia manustamist ennetava meetmena 1 g tseftasidiimi, korrates seda süsti pärast kateetri eemaldamist.

Eakatele võib manustada maksimaalselt 3 g ravimit päevas.

Üle 2 kuu vanustele imikutele tuleb manustada 30–50 mg/kg päevas, jagatuna 3 süstiks. Maksimaalselt võib manustada 6 g ainet päevas.

Nõrgenenud immuunsusega lastele, samuti tsüstilise fibroosi või meningiidi korral manustatakse 0,15 g/kg päevas, jagatuna 3 süstiks. Maksimaalselt on lubatud 6 g ravimit päevas.

Alla 2 kuu vanustele vastsündinutele manustatakse annust 30 mg/kg päevas, jagatuna 2 süstiks (kasutatakse äärmise ettevaatusega).

Neeruhaigusega inimesed peaksid ravi alustama 1 g ravimi annusega. Seejärel kasutatakse säilitusannust, mille suurus sõltub ravimi eritumise kiirusest:

• Kreatiniini kliirens (CC) väärtused vahemikus 50–31 ml minutis – 1 g 2 korda päevas;
• CC tase 30–16 ml minutis – 1 g üks kord päevas;
• QC kiirus on 15–6 ml minutis – 0,5–1 g ainet üks kord päevas;
• CC tase on alla 5 ml minutis - 0,5-1 g 48-tunnise pausiga.

Raske infektsiooni staadiumiga inimestel võib ravimi ühekordset annust kahekordistada, jälgides samal ajal selle veretaset, mis peaks jääma 40 mg/l piiresse.

Hemodialüüsi korral kasutatakse ravimi säilitusannuseid, võttes arvesse CC taset; süstid tuleb teha pärast protseduuri. Peritoneaaldialüüsi seansside ajal võib lisaks intravenoossetele süstidele ravimit lisada dialüüsivedelikku (0,125–0,25 g ainet 2 liitri vedeliku kohta).

Neerupuudulikkusega inimestele, kes läbivad pidevat hemodialüüsi AV-šundi abil, samuti inimestele, kes läbivad kiire hemofiltratsiooni seansse, manustatakse 1 g ravimit 24 tunni jooksul. Kui hemofiltratsioon toimub madala kiirusega, manustatakse neeruhaiguste korral ettenähtud portsjoneid.

Intramuskulaarse vedeliku valmistamiseks lahjendatakse lüofilisaati lahustis (1-3 ml); intravenoosse vedeliku valmistamiseks on vaja 2,5-10 ml lahustit; infusiooniks - 50 ml. Valmistatud lahuses ilmuvad väikesed mullid on süsinikdioksiid; need ei mõjuta tseftasidiimi meditsiinilist aktiivsust (võib olla vajalik gaaside eemaldamine) ega vedeliku kollasust. Manustamiseks võib kasutada ainult värskelt valmistatud vedelikku.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kasutamine Tseftasidiim raseduse ajal

Tseftasidiimi võib raseduse ajal kasutada ainult äärmise vajaduse korral.

Selle ravimi võtmise ajal peaksite rinnaga toitmise lõpetama.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks inimestel, kellel on anamneesis ravimite või teiste tsefalosporiinide talumatus.

Järgmistel juhtudel on vaja olla ettevaatlik:

• seedetraktiga seotud patoloogiad;
• neerupuudulikkus;
• kombineeritud kasutamine aminoglükosiidide või silmusdiureetikumidega.

[ 24 ]

Kõrvalmõjud Tseftasidiim

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Kesknärvisüsteemi talitlushäired: krambid, entsefalopaatia, peavalud, värisevad värinad, paresteesia ja pearinglus;
• urogenitaalsüsteemi toimimise probleemid: toksiline nefropaatia, neerufunktsiooni häire ja kandidoosne vaginiit;
• hematopoeetiliste protsesside häired: hemorraagiad, lümfotsütoos, neutropeenia, trombotsüto- või leukopeenia ja hemolüütiline aneemia;
• seedetrakti kahjustused: kolestaas, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, orofarüngeaalne kandidoos, oksendamine ja koliit;
• lokaalsed sümptomid: flebiit (intravenoosse manustamise korral), valu, põletustunne ja süstekoha kõvenemine (intramuskulaarse manustamise korral);
• allergia tunnused: urtikaaria, Stevens-Johnsoni sündroom, Quincke ödeem, eosinofiilia, anafülaksia, palavik, transaminaaside sündroom ja bronhospasm;
• muutused testitulemustes: uurea mahu, PT väärtuste ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, samuti hüperkreatinineemia või β-bilirubineemia ja valepositiivsed andmed (uriini suhkru test ja Coombsi test).

[ 25 ]

Üleannustamine

Ravimi mürgistuse korral võivad tekkida pearinglus, paresteesia, peavalud, põletik, flebiit ja valu süstepiirkonnas, samuti hüperbilirubineemia või -kreatinineemia, leukopeenia või trombotsütopeenia, eosinofiilia, trombotsütoos, neeruhaigusega inimestel krambid ja protrombiiniaja pikenemine.

Sümptomaatilise ravi korral tehakse neerupuudulikkuse korral peritoneaaldialüüs või hemodialüüs.

[ 31 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tseftasidiimi ei saa kombineerida aminoglükosiididega, kuna see põhjustab ravimite märkimisväärset vastastikust inaktiveerimist (paralleelse kasutamise korral tuleb süstida keha erinevatesse piirkondadesse).

Lisaks ei sobi ravim vankomütsiiniga (nende segamine viib sette moodustumiseni). Kui on vaja nende kombineeritud kasutamist ühe intravenoosse süsteemi kaudu, tuleb see ravimi manustamise vahel pesta.

Naatriumvesinikkarbonaati ei tohiks lahustina kasutada, kuna see tekitab süsinikdioksiidi, mis võib vajada gaasi eemaldamist.

Aminoglükosiidid, vankomütsiin koos klindamütsiiniga ja silmusdiureetikumid vähendavad ravimi kliirensi kiirust, mis suurendab nefrotoksiliste toimete tõenäosust.

Kloramfenikool ja teised bakteriostaatilised antibiootikumid nõrgendavad tseftasidiimi ravimist aktiivsust.

[ 32 ]

Ladustamistingimused

Tseftasidiimi tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Tseftasidiimi võib kasutada 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamiskuupäevast.

[ 33 ], [ 34 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit määratakse lastel äärmise ettevaatusega (eriti vastsündinute ravis).

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on tsefogram, loraksoon, tseftriaksoon koos medotsefiga, sulperasoon ja medaksoon koos tsefotaksiimiga ning lisaks Oframax, torotsef, sultsef, tsefoperasoon jne.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Arvustused

Tseftasidiimi kohta on üsna erinevaid arvustusi, seega ei saa neid üheselt positiivseks või negatiivseks pidada. Mõne jaoks oli ravim täiesti sobiv, kõrvaldades haiguse, teiste jaoks aga täiesti kasutu ja põhjustas isegi negatiivsete sümptomite ilmnemise. Seda võib seostada asjaoluga, et erinevad antibiootikumide kategooriad mõjutavad ainult neile tundlikke baktereid, seega on enne nende kasutamist vaja täpselt kindlaks teha patoloogiat põhjustava mikroobi tüüp.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]