Tselekoksiiborton

Süsteemsete sidekoehaiguste raviks kasutatakse ainult kaasaegseid ravimeid. Mõelge ühele nendest ravimitest - tselekoksiibi-nortonist, ravimi näidustustest ja ravitoimest.

Ravim kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka.

Ensüümi tsüklooksügenaasi inhibeerimine peatab prostaglandiinide moodustumise. Ravim ei inhibeeri COX-1-d ja COX-2 aktiivsuse suurenemine on vastus põletikuvastaste tegurite toimel, mis sünteesivad prostaglandiinide, eriti E2, akumuleerumist. Terapeutiliste annuste kasutamisel ei halvendata põhiseaduslike prostaglandiinide sünteesi ega kahjusta kudede füsioloogilisi protsesse (mao-, sool, kaksteistsõrmiksool).

[1], [2], [3]

Näidustused Tselekoksiiborton

Ravimit on ette nähtud sidekoehaigustega täiskasvanud patsientide raviks.

Tselekoksiibi näidustused:

• Osteoartriit on jäsemete liigeseaparaadi kulumise patoloogiline protsess. Tekkinud vigastuste, vigastuste või päriliku eelsoodumuse tagajärjel. Reeglina mõjutab see naiste põlveliike, see kiireneb kiiresti, see annab avaldatud valusaid tundeid, on mitut tüüpi ja arenguetappe.
• Reumatoidartriit on süsteemne põletikuline haigus, mis mõjutab sideühendeid. Seda iseloomustavad järk-järgult erosiooni kahjustavad protsessid. Haigus on autoimmuunne, kuna see tekib siis, kui immuunsüsteem rikub. See leiab aset 2% maailma elanikkonnast, mõjutab jalgade ja luude sümmeetrilisi liigeseid.

[4], [5]

Vabastav vorm

Suukaudseks manustamiseks vabaneb reumavastane aine kapslite kujul. Ravimi keemiline nimetus on diarüül-asendatud pürasool. Väljalaskevorm võimaldab teil arvutada kogu ravikuuri läbimiseks vajalikke tablette.

Iga kapsel sisaldab 100 mg või 200 mg toimeainet - tselekoksiibi. Kapslid želatiinne, kindel, roheline 100 mg või roosa 200 mg kate, mis hoiab valget kristallilist pulbrit. Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid, doprosnovnüül kaltsiumfosfaat, maisitärklis, laktoos, naatriumtärklisglükolaat ja muud ained.

Farmakodünaamika

Tselekoksiibi meditsiiniline efektiivsus põhineb selle toimemehhanismil. Farmakodünaamika näitab, et tselekoksiib kuulub mittesteroidsete, reumavastaste ja põletikuvastaste ravimite hulka. Anesteetikumi toime põhineb palavikuvastasele aktiivsusele.

Ravim inhibeerib prostaglandiinide sünteesi ensüümi tsüklooksügenaasi selektiivse inhibeerimisega, mis osaleb põletikulistes protsessides. Tablette tuleb võtta ainult koos asjakohaste näidustuste ja meditsiinilise kliirensiga.

[6], [7], [8]

Farmakokineetika

Pärast allaneelamist imendub tselekoksiibnorton seedetraktist kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas toimub 3 tunni jooksul. Kui tablette võetakse koos toiduga, siis aeglustab see imendumist 1-2 tunni jooksul. Farmakokineetika on proportsionaalne ja heakskiidetud annusega lineaarne. Vereplasma valkude seondumine - 95-97%.

Toimeaine metaboliseeritakse maksas hüdroksüülimise, oksüdatsiooni ja glükuronatsiooni teel. See eritub peamiselt sapiga metaboliitide kujul. Umbes 3% eritub muutumatul kujul uriinis ja väljaheites. Korduval manustamisel kulub poolväärtusaeg 8-12 tundi ja kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 5 päeva jooksul.

[9], [10]

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud suukaudseks kasutamiseks. Tselekoksiibi manustamisviis ja annus sõltub selle kasutamise näitajatest. Arstid soovitavad minimaalselt efektiivset annust lühema ravikuuri jooksul.

• Osteoartriit - 100 mg kaks korda päevas või kord 200 mg.
• Reumatoidartriit - kuni 200 mg kaks korda päevas (annus sõltub patsiendi seisundi tõsidusest).

Kui ravimit manustatakse üle 65-aastastele patsientidele, ei tohi päevane annus ületada 200 mg. Ravi kestus sõltub patsiendi kliinilisest seisundist ja reeglina ei ületa 15 päeva. Söögitoru limaskestade ärrituse vältimiseks tuleb kapsel neelata ilma närimiseta, pressida suures koguses vedelikku.

[14], [15], [16]

Kasutamine Tselekoksiiborton raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud. See on seotud väärarengute ja patoloogiate (südame defektide, huntte suu) suurenenud riskiga. Tselekoksiibi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult asjakohaste meditsiiniliste näidustustega, kui kasu emale on suurem kui võimalikud ohud lootele. Vastunäidustused on tingitud asjaolust, et toimeaine läbib platsentaarse ja GEB barjääri.

Kui kapsleid võetakse kolmandas trimestris, võib see põhjustada perenašivatsiooni ja märkimisväärset tööjõu nõrgenemist. Ravimi kasutamine imetamise ajal on mõõdukas annuses võimalik. Suure annuse võtmisel tuleb imetamine lõpetada.

Vastunäidustused

Tselekoksiibi kasutamine on võimalik ainult koos asjakohaste näidustuste ja meditsiinilise kliirensiga. See on tingitud asjaolust, et ravim põhjustab paljudel organitel ja süsteemidel negatiivseid reaktsioone.

Vastunäidustused:

• Toimeaine ja abiainete individuaalne talumatus.
• Allergiliste reaktsioonide (nõgestõbi, riniit, bronhospasm) tekkimine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ja aspiriiniga.
• Rasedus ja imetamine.
• Alla 18-aastased patsiendid.

Kõrvalmõjud Tselekoksiiborton

Kui ravimit võetakse sõltumatult valitud doseerimissoovitusele vastavate meditsiiniliste soovituste kohaselt, põhjustab see mitmeid kõrvaltoimeid.

Tselekoksiib võib põhjustada järgmisi häireid:

• Kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhuvalu.
• Närvisüsteemi mitmesugused häired (peavalu, unetus, pearinglus).
• Ülemiste hingamisteede infektsioonid.
• Seljavalu.
• Perifeerne turse.
• Riniit ja faringiit.

Tselekoksiibi kõrvaltoimed vähenevad väikseima efektiivse annuse kasutamisel lühikeses ravikuuruses. Kui pillid on ette nähtud eakatele patsientidele, amplifitseeritakse kõrvaltoimeid ja need väljenduvad pikaajaliselt. Pikaajalise ravi korral on ette nähtud korrapärane jälgimine patsiendi seisundi kohta.

[11], [12], [13]

Üleannustamine

Ravimi kasutamise eeskirjade eiramine kutsub esile erinevaid ebasoodsaid sümptomeid. Üleannustamine tekib siis, kui arsti määratud annus on ületatud.

Üleannustamise tunnused:

• Vaimustus organism, mis kaasneb oksendamine, valu ülakõhus valu, iiveldus, tinnitus, nägemisteravuse langus ja kuulmine, pearinglus.
• Raske üleannustamise korral on mõtlemise häired, unisus, jäseme treemor, õhupuudus, teadvuse hägustumine, dehüdratsioon ja hüpertermia.

Eespool nimetatud sümptomite kõrvaldamiseks mao pestakse. Sõltuvalt happe-aluse ja elektrolüütide tasakaalu kasutamisest on ette nähtud naatriumlaktaadi, naatriumbikarbonaadi ja naatriumtsitraadi infusioonilahus.

[17], [18], [19]

Koostoimed teiste ravimitega

Mis tahes ravimi kasutamine teiste ravimitega on võimalik ainult asjakohaste meditsiiniliste soovitustega. Vastunäidustatud koostoime teiste ravimitega - antikoagulandid, sealhulgas aspiriin, kuna see võib suurendada nende toimet.

Võimalik samaaegne kasutamine koos Teofillinomi, digoksiini, varfariini, glibenklamiidi ja antatsiididega. Selline koostoime ei põhjusta kliiniliselt olulisi häireid. Kuid ärge unustage, et mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad liitiumi kliirensit, mis suurendab selle taset vereplasmas ja toksilisust. 

[20], [21], [22],

Ladustamistingimused

Ravimi farmakoloogiline toime sõltub suuresti ladustamistingimustest. Tselekoksiibi-Norton'i tuleb hoida originaalpakendis, kaitstuna päikesevalguse, niiskuse eest ja lastele kättesaamatud.

Säilitustemperatuur ei tohi ületada 25 ° C. Kui neid soovitusi ei täheldata, kaotab ravim oma omadused ja võib põhjustada mitme organismi ja süsteemide kontrollimatuid kõrvaltoimeid.

[23], [24], [25], [26], [27], [28]

Säilitusaeg

Ravimi toimemehhanism sõltub selle kestusest. See on tingitud asjaolust, et tähtaja ületanud ravimite kasutamine patsiendi kehas on ohtlik ja põhjustab paljusid patoloogilisi sümptomeid. Tselekoksiib võetakse 36 kuu jooksul alates valmistamise kuupäevast, mille tootja märgib tablettide pakendile. Selle perioodi lõpus tuleb kapslid ära visata.

Tselekoksiibi-nortonit manustatakse ainult retsepti alusel. See vähendab kõrvaltoimete riski, mis tuleneb ravimi manustamisest ise. Nii parandab see liigeste ja luude põletikuliste haiguste ravi tulemusi.

[29], [30]