Ursochol

Lipotroopne aine Ursochol sisaldab ursodeoksükoliinhapet, mida kasutatakse aktiivselt hepatobiliaarsete haiguste korral.

Näidustused Ursohola

Kapseldatud lipotroopne ravim Ursochol on ette nähtud kolesterooli etioloogiaga sapikivide kõrvaldamiseks, mida ei ole radiograafiliste meetoditega määratud (eeldusel, et sapi sekretsiooni funktsioon on säilinud).

Lisaks on Ursohol sobiv ravim mao reflukspõletiku kompleksseks raviks sapi refluksi, primaarse biliaarse tsirroosi korral kompenseerivas seisundis ja tsüstilise fibroosi hepatobiliaarsete häirete korral lapsepõlves.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ursocholi toodetakse 250 mg kapslite kujul, mille toimeaine on ursodeoksükoliinhape.

Kärgstruktuuriga pakend sisaldab 10 kapslit. Papist pakend võib sisaldada viit või kümmet kärgstruktuuriga pakendit koos ravimiga.

Farmakodünaamika

Toimeainet Ursocholi leidub inimese sapis väikestes kogustes.

Kapslite suukaudsel manustamisel väheneb sapisekreedi kolesterooli küllastumine, pärssides kolesterooli imendumist soolestikus ja vähendades kolesterooli vabanemist sapi moodustumise ja eritumise süsteemi. Tõenäoliselt on dispersiooniprotsesside ja vedelkristalliliste vormide moodustumise tulemusena täheldatud sapikivide aeglast lahustumist.

Arvatakse, et Ursoholi toime maksa- ja kolestaatiliste haiguste korral on seotud lipofiilsete toksiliste sapphapete mittetäieliku asendamisega hüdrofiilsete mittetoksiliste hapetega, samuti maksarakkude sekretsiooni hõlbustamise ja immuunkaitse reguleerimisega.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub toimeaine Ursochol lühikese aja jooksul peensooles, ülenevas ileumis passiivse transpordi teel ja terminaalses ileumis aktiivse transpordi teel.

Imendumismäära võib tavaliselt hinnata 60–80%-le.

Pärast imendumise lõppu läbib sapphape peaaegu absoluutse maksa konjugatsiooni aminohapete tauriini ja glütsiini osalusel. Järgmine etapp on happe eemaldamine sapi vooluga.

Maksa läbimise esialgse kliirensi soovituslikud väärtused võivad olla umbes 60%.

[ 3 ], [ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Ursocholi määrab arst sobivate näidustuste olemasolul. Annus ja ravi kestus sõltuvad peamiselt patsiendi kehakaalust ja haiguse iseärasustest.

• Sapikividest vabanemiseks määratakse annus 10 mg Ursocholi iga patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta. Vajalik arv kapsleid neelatakse tervelt alla igal õhtul enne magamaminekut regulaarselt. Ravi kestus võib olla kuus kuud kuni aasta. Kui pärast 12-kuulist ravi ei ole dünaamikale positiivset mõju täheldatud, lõpetatakse Ursocholi kasutamine. Oluline on jälgida ravi dünaamikat iga kuue kuu tagant, kasutades ultraheli diagnostikat ja radiograafiat. Samal ajal tuleb hinnata kivide kaltsifikatsiooni tõenäosust. Kui avastatakse kaltsifikatsiooni märke, lõpetatakse ravikuur.
• Mao limaskesta põletiku ja sapi tagasivoolu korral piisab 1 Ursoholi kapsli võtmisest öösel 10-14 päeva jooksul. Ravirežiimi saab raviarsti äranägemisel kohandada.
• Biliaarse tsirroosi primaarse vormi korral peaks Ursoholi päevane annus olema 12-16 mg patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta. Ravi esimese kolme kuu jooksul võetakse Ursoholi kolm korda päevas. Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist lülituvad nad standarddoosile - üks kord päevas öösel.

Kapslid neelatakse tervelt koos vedelikuga alla. Neid võetakse iga päev samal ajal.

Biliaarse tsirroosi primaarse vormi korral võib esialgu täheldada kliiniliste sümptomite süvenemist, näiteks sügelust. Selliste nähtude korral jätkatakse ravi, piirates Ursocholi tarbimist ühe korra päevas. Pärast patsiendi seisundi normaliseerumist suurendatakse kapslite arvu järk-järgult (üks kapsel lisatakse nädalas, kuni saavutatakse vajalik terapeutiline annus).

[ 8 ]

Kasutamine Ursohola raseduse ajal

Praegu puuduvad usaldusväärsed andmed Ursoholi mõju kohta raseduse kulgemisele ja loote arengule.

Loomkatsed on tõestanud Ursoholi teratogeenset toimet raseduse esimestel kuudel. Sel põhjusel ei saa Ursoholi soovitada rasedate ja imetavate patsientide raviks.

Kui ravi on määratud fertiilses eas naisele, peaks ta ravi ajal võtma meetmeid raseduse vältimiseks. Eelistatav on kasutada mittehormonaalseid suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Vastunäidustused

Ursocholi ei ole ette nähtud järgmiste haiguste ja seisundite korral:

• ülitundlikkuse korral Ursoholi koostises sisalduva aine suhtes;
• sapiteede mõjutavate põletikuliste haiguste ägedal perioodil;
• sapijuhade obstruktsiooni korral;
• sageli diagnoositud maksakoolikute korral;
• radioloogiliselt kontrastsete sapikivide olemasolul;
• sapipõie kontraktiilse võime häirete korral;
• portoenterostoomia ebasoodsa lõpuleviimise korral või sapiteede väljavoolu takistamise korral lastel, kellel on sapiteede atresia.

[ 5 ]

Kõrvalmõjud Ursohola

Enamasti kulgeb Ursohol-ravi ilma kõrvaltoimeteta. Siiski võivad mõnedel patsientidel esineda soovimatuid sümptomeid, näiteks:

• kõhulahtisus või pastataolise väljaheite eritumine;
• tugev valu paremas hüpohondriumis;
• sapikivide kaltsifikatsioon;
• kompenseeritud primaarse biliaarse tsirroosi üleminek dekompenseeritud tsirroosiks (suhtelise regressiooniga pärast Ursochol-ravi lõppu);
• allergia (nahalööve).

[ 6 ], [ 7 ]

Üleannustamine

Ursoholi üledoosi peamine, kui mitte ainus märk, on kõhulahtisuse ilmnemine. Teised sümptomid on praktiliselt nullini vähenenud, kuna kõhulahtisuse korral on Ursoholi imendumine häiritud ja suurem osa ravimist eritub väljaheitega.

Kõhulahtisuse korral vähendatakse annust või lõpetatakse ravimi võtmine täielikult.

Vajadusel võib välja kirjutada täiendavaid sümptomaatilisi ravimeid, samuti korrigeerida vee tasakaalu organismis.

[ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ursoholi ei ole soovitatav kasutada koos selliste ravimitega nagu kolestüramiin või kolestipol, mis on alumiiniumühendeid sisaldavad maohappevastased ravimid. Need ravimid katavad Ursoholi koostisosad soolestikus, mis põhjustab imendumise halvenemist ja toime vähenemist. Kui seda kombinatsiooni ei ole võimalik vältida, on lubatud nende ravimite võtmise vahel oodata 180 minutit.

Ursochol võib parandada tsüklosporiini imendumise kvaliteeti. Seetõttu on tsüklosporiiniga ravitavatel inimestel vaja kontrollida selle ravimi sisaldust vereringes ja vajadusel seda kohandada.

Mõnedel patsientidel võib Ursochol tsiprofloksatsiini imendumist aeglustada.

Ursocholi ja ravimite, mille metabolismis osaleb tsütokroom P450 3A4, kombineerimine peaks toimuma pideva jälgimise ja kontrolli all (sageli võib olla vajalik annuse kohandamine).

[ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Ursoholi on optimaalne säilitada temperatuurivahemikus +18°C kuni +25°C.

Lastel ei tohiks olla juurdepääsu kohtadele, kus ravimeid hoitakse.

Säilitusaeg

Ursocholi võib säilitada kuni 2 aastat, järgides ravimite säilitamise põhireegleid.