Ursofalc

Ursofalkil on lai toimespekter – sellel on hepatoprotektiivne, kolelitolüütiline ja immunomoduleeriv toimemehhanism. Samal ajal aitab see ravim kaasa vere kolesteroolitaseme olulisele langusele.

Näidustused Ursofalc

Ravim Ursofalk on ette nähtud sapipõie või maksahaiguste raviks, mida iseloomustab kolesterooli taseme tõus, kolestaas ja maksafunktsiooni häired, sealhulgas:

• refluksgastriit, maksa primaarse biliaarse koronaarse haiguse (PBC) ja sapiteede refluksösofagiit;
• primaarne skleroseeriv kolangiit;
• erineva päritoluga hepatiit (sealhulgas ägedad või kroonilised (kolestaasi ilmingutega) vormid, samuti CAH - krooniline maksapõletik, mis on progresseeruvas staadiumis);
• kolesteroolikivid sapipõies (ravimit tuleks võtta ainult siis, kui nende läbimõõt on maksimaalselt 15 mm, kivid ise on röntgenläbipaistvad ja patsiendil ei ole sapipõie toimimisega probleeme).

Järgmised haigused on ka ravimi kasutamise näidustused:

• Tsüstiline fibroos;
• Ägeda või kroonilise alkoholimürgistuse tagajärjel tekkinud toksiinide põhjustatud maksakahjustus;
• Maksafunktsiooni häire lapsel, millega kaasneb kolestaas, sapiteede atresia;
• Sapijuhade talitlushäired;
• Ravimit saab kasutada sapi staasi kõrvaldamiseks, mis tekib parenteraalse toitumise ajal või pärast maksa siirdamist;
• Seda võib määrata profülaktilise ainena ravimite (näiteks hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite või kolestaatilise toimega ravimite) võtmisel, et vältida maksakahjustuse ohtu;
• Ennetava meetmena käärsoole pahaloomuliste kasvajate tekke vastu riskirühma kuuluvatel inimestel.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Kapslid - 10 tk blisterpakendis, 1 blisterpakend pakendis; 25 tk blisterpakendis, 2-4 blisterplaati pakendis.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonid - 250 ml pudel, pakendis 1-2 pudelit. Lisaks sisaldab komplekt mõõtelusikat.

Farmakodünaamika

Ravimit kasutatakse maksafunktsiooni kaitsmiseks ja sellel on kolereetiline toime. See vähendab kolesterooli imendumist soolestikus, selle sünteesi maksas ja küllastumist sapis. Soodustab sapi moodustumist ja eritumist ning suurendab kolesterooli lahustuvust. Vähendab sapi litogeensust ja suurendab samal ajal teiste sapphapete sisaldust selles. Aktiveerib lipaasi, suurendab pankrease ja maomahla sekretsiooni, avaldab hüpoglükeemilist toimet. Enteraalne manustamine soodustab kolesteroolikivide täielikku või fragmentaarset lahustumist ja vähendab kolesterooli kontsentratsiooni sapis, stimuleerides seeläbi selle eritumist sapikividest. Immunomoduleeriva toime tõttu mõjutab ravim maksas toimuvaid immunoloogilisi reaktsioone: vähendab antigeenide ekspressiooni hepatotsüütides, mõjutab T-lümfotsüütide tootmist ja IL-2 moodustumist. Lisaks vähendab see eosinofiilide arvu.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokineetika

See imendub tühisooles passiivse transpordi teel; niudesooles aktiivse transpordi teel. Ühekordne 500 mg annus suu kaudu poole tunni/1 tunni/1,5 tunni pärast saavutab vereseerumis järgmised küllastusväärtused: vastavalt 3,8/5,5/3,7 μmol/liitris. UDCA regulaarsel manustamisel saab sellest vereseerumis domineeriv sapphape (48% nende koguhulgast). See siseneb enterohepaatilisse tsirkulatsioonisüsteemi. Ursofalki terapeutilised omadused sõltuvad UDCA happe kontsentratsioonist sapis. Ravi ajal suureneb UDCA osakeste (sõltuvalt annusest) sisaldus sapphapete rühmas 50–75%-ni (kui päevane annus on ligikaudu 10–20 mg/kg). Aine võib läbida platsenta.

[ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Seda võetakse suu kaudu, kapslit ei pea närima, see tuleb lihtsalt veega maha pesta. Ühekordse kasutamise korral on soovitatav ravimit võtta õhtul. Lastele või neelamisprobleemidega patsientidele määratakse ravim suspensiooni kujul.

Ravi kestus ja annus määratakse raviarsti poolt individuaalselt. Need sõltuvad patsiendi keha isiklikest omadustest ja haiguse olemusest.

Maksahaiguste (ägeda või kroonilise vormi), sealhulgas sapikivitõve korral, määratakse ravim annuses 10-15 mg/kg kehakaalu kohta päevas. Ravi kestab tavaliselt vähemalt kuus kuud ja maksimaalselt 2 aastat, ravimi võtmist ei ole soovitatav selle aja jooksul katkestada. Sapikivitõve ravi ajal on vaja jälgida kivide seisundit - kui pärast 1-aastast ravi ei ole vähenemist, tuleb Ursofalki võtmine lõpetada.

Refluksösofagiidi või sapiteede refluksgastriidi korral on annus 250 mg üks kord päevas, eelistatavalt õhtul. Ravi kestus on 10-14 päeva.

Biliaarse tsirroosi või skleroseeriva kolangiidi korral on päevane annus sageli 10–15 mg/kg kehakaalu kohta. Vajadusel võib annust suurendada 20 mg/kg kehakaalu kohta. Ravikuur kestab kuus kuud kuni 2 aastat.

Tsüstilise fibroosi korral on päevane annus 20–30 mg/kg kehakaalu kohta. Ravikuur kestab samuti vähemalt kuus kuud, maksimaalselt 2 aastat.

Alkoholimürgistuse (ägeda või kroonilise vormi) või toksiinide põhjustatud maksakahjustuse korral on annus 10–15 mg/kg kehakaalu kohta päevas. Ravikuuri kestus määratakse individuaalselt, kuid keskmiselt kestab see umbes kuus kuud kuni aasta.

[ 6 ], [ 7 ]

Kasutamine Ursofalc raseduse ajal

See imendub tühisooles passiivse transpordi teel; niudesooles aktiivse transpordi teel. Ühekordne 500 mg annus suu kaudu poole tunni/1 tunni/1,5 tunni pärast saavutab vereseerumis järgmised küllastusväärtused: vastavalt 3,8/5,5/3,7 μmol/liitris. UDCA regulaarsel manustamisel saab sellest vereseerumis domineeriv sapphape (48% nende koguhulgast). See siseneb enterohepaatilisse tsirkulatsioonisüsteemi. Ursofalki terapeutilised omadused sõltuvad UDCA happe kontsentratsioonist sapis. Ravi ajal suureneb UDCA osakeste (sõltuvalt annusest) sisaldus sapphapete rühmas 50–75%-ni (kui päevane annus on ligikaudu 10–20 mg/kg). Aine võib läbida platsenta.

Vastunäidustused

Ravimi võtmine on keelatud, kui esineb kõrge individuaalne tundlikkus mõne selle komponendi suhtes.

Seda ei tohiks määrata ka patsientidele, kellel on kolangiit, äge koletsüstiit või tsüstiline/sapijuha obstruktsioon. See on vastunäidustatud sapipõie düsfunktsiooni või sapikoolikute korral. Ursofalki ei tohi määrata patsientidele, kellel on kaltsifitseerunud või radioloogiliselt kinnitatud sapikivid.

[ 5 ]

Kõrvalmõjud Ursofalc

Ravim on üldiselt talutav ilma kõrvaltoimeteta, kuid mõnikord võib täheldada sapikivide kaltsifikatsiooni, valu ülakõhus või pehmet väljaheidet. Võivad esineda allergiad (nõgestõbi, sügelus). Maksa PBC-ga patsientidel halvenes tervis, mis normaliseerus pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Üleannustamine

Üleannustamisest pole seni teateid olnud.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ursofalki kombineerimine alumiiniumhüdroksiidi sisaldavate antatsiidravimitega, samuti kolestipooli või kolestüramiiniga vähendab UDCA süsteemset imendumist. Kui samaaegne manustamine on vajalik, tuleb ravimeid võtta vähemalt 2-tunnise intervalliga annuste vahel.

Tsüklosporiiniga koosmanustamisel võib see muuta viimase kontsentratsiooni plasmas. Seetõttu on selle ravimiga koostoime korral vaja hoolikalt jälgida tsüklosporiini taset veres ja vajadusel annust kohandada.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida täiesti kuivas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest. Õhutemperatuur ei tohiks ületada 25 °C.

[ 16 ], [ 17 ]

Säilitusaeg

Ursofalki võib kasutada 5 aasta jooksul alates valmistamiskuupäevast.

[ 18 ]