Ventavis

Ventavis on vasodilatumatu ja antiagregatoorne toime kopsuarteri voodile.

Näidustused Ventavisa

Seda kasutatakse hüpertensiooni, mis on mõõdukas või raskekujuline, raviks kopsu vormis:

• Aersa haigus, samuti LH perekonna vorm;
• suurenenud vererõhu väärtused, mis on põhjustatud sidehaiguste haiguse arengust või ravimi või toksiinide mõjust;
• kroonilise tromboosi või PE arengu tagajärjel suurenenud vererõhk juhtudel, kui kirurgilist protseduuri ei ole võimalik teostada.

Vabastav vorm

Aine vabanemine realiseeritakse sissehingatavas vedelikuna ampullide sees 2 ml mahuga. Blister sisaldab 30 sellist ampulli, sees kasti on 3 sellist mullit.

Farmakodünaamika

Iloprost on prostatsükliini kunstlik analoog; see on ravimi aktiivne element. Ravim aeglustab trombotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni protsesse, samuti lahustuvate adhesioonimolekulide vabanemist. Lisaks viib see paisutamine arterioolide kuni veenuleid, suurendab kapillaaride ja veresoonte tugevust kui nende läbitavust suureneb mõjul vahendajate nagu histamiin või serotoniini (see leiab aset mikrovaskulatuur).

Ravim stimuleerib ka sisemist fibrinolüütilist toimet ja omab põletikuvastast toimet - aeglustab leukotsüütide adhesiooni endoteeli kahjustuses ja leukotsüütide infiltratsiooni kahjustatud koe sees. Lisaks hoiab see ära a-neoplasmi nekroosi faktori vabanemise.

Sissehingamisel protseduuri tähistatud välja otsese veresooni laiendav toime suhtes kopsuarterisse kanali tõttu, mis toimub tulevikus olulist paranemist parameetreid nagu vererõhu väärtused, ip väljutuse ja koos sellega vere küllastumine segatud vere hapnikuga sees. Mõju vererõhule ja üldine vaskulaarne resistentsus on minimaalsed.

Farmakokineetika

Imemine.

Sissehingamisel iloprostiga isikute suurenenud väärtustega vererõhk (PM suurus varieerub manustatav läbi huuliku 5 ug ja menetluse kestuse - 4,6-10,6 mõne minuti jooksul) seerumi Cmax arvele valmimisaeg kord ja muudab 100-200 pg / ml.

Raviaine väärtus langeb, kui see eritub (poolväärtusaeg on umbes 5-25 minutit). Intervall 0,5-1 tundi pärast sissehingamise lõppu ei ole ravimit keskkambris enam märgistatud (meetodi lubatud tundlikkuse piirmäär on 25 pg / ml).

Jaotusprotsessid.

Pärast intravenoosset infusiooni oli näiv VSS-i vabatahtlikeks 0,6-0,8 l / kg. Spektuuriga 30-3000 pg / ml on iloprosti ja plasmavalgu üldine sünteesi seotud kontsentratsiooniga ja on ligikaudu 60%, millest ligikaudu 75% on albumiini süntees.

Vahetusprotsessid.

In vitro katsed näitavad iloprosti metaboolsete protsesside sarnasust intravenoossel manustamisel ja sissehingamisel kopsude sees. Enamik intravenoosset elementi on seotud ainevahetusprotsessidega, peamiselt kõrvalahela karboksüülhela β-oksüdatsiooniga.

Modifitseerimata ravimkomponendi väljutamist ei esine. Peamine lagunemisprodukt on tetranoriloprost; see on märgitud vabas olekus ja konjugeeritud kujul uriinis. Loomadega läbi viidud eksperimentaalsed katsed näitasid, et tetranoriloproosil puudub terapeutiline aktiivsus.

In vitro testidest saadud andmed näitavad, et hepoproteiin P450 võtab minimaalse osa iloprosti vahetusprotsessides.

Eritumine.

Aine eritumine veenisisese infusiooniga tervete neeru- / maksa aktiivsusega isikutel esineb sageli kahes faasis, keskmised T1 / 2 väärtused on 3-5 minutit ja ka 15-30 minutit.

Iloprosti kliirensi koguväärtus on ligikaudu 20 ml / kg / minutis, millest võib järeldada, et aktiivne element läbib ekstrahepaatilisi ainevahetusprotsesse.

Varem tehti vabatahtlikel kaalutulemust puudutav katse, samal ajal kui 3-H-märgistatud iloprosti kasutati. Pärast veenisisese infusiooni lõppu oli radioaktiivsuse üldkogus 81%. Uriinis eritub 68% ainest ja veel 12% - väljaheitega. Laguproduktide kõrvaldamine toimub kahes etapis, mille arvutatud poolväärtusaeg on ligikaudu 2 ja 5 tundi (plasmaga) ja ligikaudu 2 ja 18 tundi (koos uriiniga).

Probleemid neerude aktiivsusega.

Testid puudutavad intravenoossel manustamisel Iloprostum näidanud, et üksikisikute terminal kujul neerupuudulikkus, mis on perioodiliselt testida dialüüsiraviga tase kliirens PM (keskmine väärtus - 5 ± 2 ml / min / kg) on oluliselt madalam kui inimestel neerupuudulikkus, kes ei ole sellised protseduurid (keskmine väärtus on 18 ± 2 ml / minutis / kg).

Probleemid maksafunktsiooniga.

Tulenevalt asjaolust, et enamik iloprostiga puutub kokku maksa metabolismiga, mõjutavad erinevad maksatalitluse probleemid ravimite plasmakontrolli näitajaid. Ravimi intravenoosseks manustamiseks on kaasatud 8 maksatsirroosi põdevat inimest. Nende andmed näitasid, et iloprosti keskmine kliirensi tase arvutuste kohaselt oli 10 ml / minutis / kg.

Annustamine ja manustamine

Valmis ravimi lahus manustatakse patsiendile sissehingamise teel - läbi nebulisaatori.

Ravi režiim tuleb valida, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi. Ravi viiakse läbi pikk tsükkel.

Soovitatavate annustamisosade mõõtmed.

Esimeses inhalatsioonis on vaja 2,5 μg iloprosti, mida manustatakse patsiendile spetsiaalse inhalaatori abil. Kui ravimite kasutamine ei põhjusta patsiendile mingeid tüsistusi, suurendatakse selle osa suurust 5 μg-ni ja seejärel säilitatakse seda annust uute inhalatsiooniprotseduuride abil. Kui lahuse kasutamine põhjustab komplikatsioone, tuleb see peatada annuses 2,5 μg.

Sissehingamise protseduurid viiakse läbi 6-9 korda päevas (võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi ja ravimite taluvust).

Võttes arvesse ravimi vajalikku annust, mida manustatakse läbi inhalaatori või nebulisaatori, on ravimi kestus 4-10 minutit.

Inimesed, kellel on maksatalitluse häired.

Maksaprobleemidega inimesed on vähendanud iloprosti eliminatsiooni. Et vältida ravimite ülemäärast kogunemist kogu päeva vältel, tuleb selliste patsientide esialgset osa määrata ettevaatlikult. Algne osa tuleb põhjalikult tiitrida, intervallidega inhalatsioonide vahel 3-4 tundi.

Esialgse annuse suurus on 2,5 μg ja protseduuride vaheline intervall on 3-4 tundi (seega ei võeta päevas rohkem kui 6 inhalatsiooni). Seejärel saate hoolikalt vähendada protseduuride vahelisi intervalli pikkuseid, võttes arvesse, kuidas patsient ravimit talub.

Kui vajadus annuse edasises suurendamises on kuni 5 mikrogrammi, tuleb inhalatsioonide vaheaeg esmakordselt kesta 3-4 tundi ja seejärel võib see sõltuvalt tolerantsusest vähendada. Järgnev ravimi kumulatsioon pärast mõne ravipäeva on üsna ebatõenäoline, sest seda ei pea öösel kasutama.

Kasutussüsteem.

Iga uue sissehingamise korral on vajalik uus ampull lahusega. Enne menetluse algust valatakse selle sisu nebulisaatorisse. See peab järgima täpselt ravimi puhastamise ja hügieeni käsitlevaid juhiseid.

Kui pärast protseduuri jääb teatud kogus lahust, tuleb see valada.

Kasutamine Ventavisa raseduse ajal

Naised, kellel on hüpertensiooni kopsu vorm, peaksid vältima lapsepõlve, sest see võib põhjustada patsiendi eluohtlikku ägenemist. Praegu on vähe teavet VENTAVISi kasutamise kohta rasedatel naistel. Uimasti raseduse ajal on lubatud ainult olukordades, kus selle kasu on oodatust suurem kui loote tüsistuste tekkimine.

Kuna puuduvad andmed selle kohta, kas iloprost eritub koos lagunemisproduktidega rinnapiima, kui see on vajalik, tuleb ravi jätkamise ajaks rinnaga toita.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugeva tundlikkuse esinemine iloprosti või teiste ravimi elementide suhtes;
• valulikud seisundid, mille jooksul Wentawise toime trombotsüütide suhtes võib suurendada verejooksu tõenäosust (nende seas võib esineda ägenenud mao- või soolehaavandeid, kolju või hemorraagiat);
• ebastabiilne stenokardia vorm, samuti raske südame isheemiatõbi;
• müokardi infarkti viimase 6 kuu jooksul;
• dekompenseeritud kujul südamepuudulikkus, kellel puudub piisav meditsiiniline järelevalve;
• raskekujulised arütmiad;
• veres stagnatsiooni kahtluse olemasolu kopsudes;
• ajuveresoonkonna haigusseisundid (insult ja ajutine isheemiline atakk nende seas), mida täheldati patsiendil kolme eelneva kuu jooksul;
• indutseeritud hüpertensiooni kopsu vorm;
• südameklappide defektid (võivad olla omandatud või kaasasündinud), mille vastu on müokardi töös kliiniliselt olulised häired ja mis arenevad LH-st sõltumatult.

Selliste rikkumiste puhul tuleb olla ettevaatlik:

• maksahaigus, samuti neerupuudulikkus dialüüsravi vajavatel inimestel;
• vererõhu langetatud väärtused;
• HABL;
• BA suures ulatuses.

Kõrvalmõjud Ventavisa

Vantavi kasutamine võib põhjustada selliseid negatiivseid märke:

• lümfi või veri funktsioonihäired: esineb sageli verejooks. Trombotsütopeenia võimalik areng;
• immuunsusnähud: sallimatuse sümptomite võimalik areng;
• Rahvusassamblee tööga seotud probleemid: sageli on peavalu, natuke vähem - pearinglus;
• CASi rikkumised: sageli on laevade laienemine, pisut sagedamini esineb sünkoopi või rõhu langust;
• südamefunktsiooni mõjutavad häired: sageli südame löögisageduse või tahhükardia suurenemine;
• probleemide mediastiinumi, rinnaku ja hingamiselundite: sageli köha, või valu rinnaku, veidi vähem on faringolaringealnye valu, hingeldus ja kurgu ärritus piirkonnas. Võibolla bronhide ninakinnisus, hingeldamine või spasm;
• seedetrakti häired: sageli esineb iiveldust, harvemini - keele ja suu limaskesta (ka valulikud aistingud), oksendamise ja kõhulahtisuse ärritus. Maitsetundlikkuse häired on võimalikud;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: sageli esineb lööve;
• sidekoe piirkonnas, lihastikus ja skeletis: sageli lõualuu trism või valu lõualuu piirkonnas. Sageli on ka seljavalu;
• süstemaatilised manifestatsioonid ja kahjustused süstekohas: tekib sageli perifeerne tupusus.

On teatatud koljusisese või ajuverejooksu arengust, mis põhjustas surma.

[1]

Üleannustamine

Toidu mürgistuse korral võib aine avaldada antihüpertensiivset toimet ja peale selle on veretõbi, peavalu, oksendamine, kõhulahtisus ja iiveldus. Lisaks võib üleannustamine põhjustada vererõhu tõusu, tahhükardiat või bradükardiat ning selle valu seljas või jäsemetel.

Rikkumiste kõrvaldamiseks peate lõpetama ravimite kasutuselevõtmise ja seejärel teostama sümptomaatilisi protseduure ja jälgima patsiendi seisundit. Ravimil puudub antidoot.

Koostoimed teiste ravimitega

Kuna uuringuid ravimi kokkusobivuse kohta teiste ravimitega ei ole läbi viidud, on keelatud segada teiste ravimitega sissehingamisel.

Iloprost suudab tugevdada vasodilataatorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite hüpotensiivset toimet. Seepärast on vaja neid ravimeid Ventavisega kombineerida ettevaatusega, sest ravi võib osutuda vajalikuks nende ravimite annuste korrigeerimine.

Kuna iloprostiga pärsib trombotsüütide aktiivsus, selle kasutamist koos antikoagulante (nt derivaatide hulka kumariini ja hepariin) või muu vereliistakutevastased ained (sealhulgas mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, aspiriin, vasodilaatorid PS kategooriast nitraadid ja PDE inhibiitor) võib suurendada tõenäosust verejooks.

Inimesed, keda ravitakse antikoagulantide või teiste trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid, peaks jääma pideva järelevalve all ning arst, kes jälgib verehüübivusparameetritele. Eelmise aspiriini kasutamine portsjonitena 0,3 g / päevas 8 päeva jooksul ei mõjutanud farmakokineetiliste omaduste iloprostiga.

Loomkatsetega on ilmnenud, et ravimi kasutamine võib TAP-i abil vähendada plasma Css väärtusi. Inimestel läbi viidud uuringute andmed ei näita suukaudse digoksiini farmakokineetikale iloprosti infusioonide mõju. Samuti ei mõjuta iloprost selle määratud TAP-i farmakokineetilisi omadusi.

Loomadega läbi viidud eksperimentidega vähenes ravimite vasodilatamine enne GCS-i eelnevalt manustamist, kuid trombotsüütide agregatsiooni pehmendav toime jäi samaks. Ei ole teada, millist tähtsust see teave inimese kehale võib olla.

Kuigi kliinilised katsed ei ole läbi viidud ajal in vitro uuringutes teostati hindama võimaliku pidurdavat toimet iloprosti suhteline aktiivsus hemovalgu P450 isoensüümide leiti, et tugev metabolismi pärssimist ravimeid vahendatakse nende isoensüümide mõjutas Ventavisa ebatõenäoline.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Ventasi on vaja hoida kohtades, mis ei ole kättesaadavad väikelastele. Temperatuur ei tohiks ületada 30 ° C.

[4]

Säilitusaeg

Ventavist võib kasutada 24 kuu jooksul pärast raviaine vabanemist.

Laste taotlus

Alla 18-aastaste isikute narkootikumide kasutamise piiratud hulga andmete tõttu on see pediaatriaga keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogid on Ilomediin Iloprostiga.

Arvamused

Ventavis saab häid tagasisidet inimestelt, kes seda ravimit kasutavad. Paljud arstid ja patsiendid usuvad, et neil on kõrge ravimi efektiivsus. Miinustest eraldatakse ravimi piisavalt kõrge hind.