Zalox

Ravim Zalox on antidepressant, mille toimeaine on sertraliin, mis on keemiline ühend, mis pärsib serotoniini tagasivoolu neuronites. Seda Kanada korporatsiooni Pharmascience Inc. efektiivset ravimit kasutavad laialdaselt tänapäeva psühhiaatrid.

Näidustused Zalox

Tootja vabastab ravimit Zalox tugeva ravimina, mis ennetab või leevendab patsientide depressiooni. Seega on Zaloxi kasutamise näidustused järgmised:

• Depressiivne psühhoos, millega kaasneb ärevushäire.
• Vaimse häire maniakaalsed ilmingud.
• Antidepressantide ennetav kasutamine haiguse ägenemise vältimiseks.
• Obsessiiv-kompulsiivsete häirete ravi.
• Agorafoobia on paaniline hirm avatud ruumide ees.
• Posttraumaatiline stressihäire.
• Depressiivsete ägenemiste ennetamine.
• Muud psühhoosi ilmingud.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Ravimit Zalox toodetakse ühes vormis. Ravimi vorm on valge pulbri kapslid, mis on kaetud želatiinkestaga.

Farmakodünaamika

Zaloxi kogu farmakodünaamika mehhanism on seotud sellega, et domineeriv aine sertraliin aeglustab tõhusalt teiste keemiliste ühendite võimet serotoniini neuronitega siduda ja sealt eemaldada, samas kui dopamiin ja norepinefriin sellisele aktiivsele mõjule ei allu. Serotoniini tagasivoolu blokeerimine sertraliini aktiivsete omaduste tõttu toimub ka trombotsüütides.

Nagu enamik antidepressante, pärsib ka Zaloxi võtmine aju retseptorite (serotoniini ja norepinefriini) aktiivsust. Nagu kliinilised uuringud on näidanud, ei ole keemilisel ainel sertraliinil radikaalseid kokkupuutepunkte teiste retseptoritega (näiteks histamiinergiliste, koliinergiliste, dopamiinergiliste, serotonergiliste jne).

Kontrollitud platseebouuringud on näidanud, et Zaloxil koos toimeaine sertraliiniga ei ole rahustavaid omadusi. See ei mõjuta patsiendi psühhomotoorseid oskusi.

Farmakokineetika

Sertraliini imendumisvõimet võib nimetada üsna keskmiseks. Kui selle ravimiga ravikuur on pikk ja patsient võtab suu kaudu 200 mg päevas, saavutatakse aine maksimaalne kogus vereplasmas (mis on 0,19 mcg/ml) 4,5–8,4 tundi pärast ravimi manustamist organismi.

Selle aine poolväärtusaeg organismist on samuti pikk - 22 kuni 36 tundi, olenevalt patsiendi keha individuaalsetest omadustest ja kaasuvatest haigustest. Pika poolväärtusaja tõttu näitas jälgimine ravimi kahekordset akumuleerumist, mis võimaldab saavutada tasakaalukontsentratsioone, mida täheldatakse pärast ühe nädala möödumist manustamisest, kui patsiendile manustatakse ravimit üks kord päevas.

Zaloxi farmakokineetika, mis jääb numbrilisse vahemikku 50 kuni 200 mg, sõltub suuresti ravimi annusest. Suur osa sertraliinist imendub maksa, degenereerudes N-demetüleerimise derivaadiks. Seejärel erituvad sertraliin ja selle metaboliidid, millel on madal farmakoloogiline aktiivsus, patsiendi organismist võrdsetes kogustes väljaheitega ja neerude kaudu uriiniga. Samal ajal eritub sertraliin ise (muutumatutel vormidel) väikestes kogustes, kuna umbes 98% sellest on vereplasma valgukomponendiga. Praeguseks ei ole usaldusväärseid fakte Zaloxi ja teiste ravimite, millel on sarnane väga aktiivne valgudega seondumise võime, koostoime kohta.

Zaloxi farmakokineetika ei sõltu soost ega vanusest.

Annustamine ja manustamine

Oluline on mõista, et ravimit Zalox tuleb võtta ainult arsti ettekirjutuse järgi ja rangelt kindlaksmääratud annustes. Reeglina on täiskasvanutele ja üle 13-aastastele lastele depressiivsete seisundite raviks algannus 50 mg. Paanikahäiretega närvihäirete korral on algannus 25 mg ja pärast nädalast võtmist suurendatakse annust 50 mg-ni päevas. Te ei tohiks iseseisvalt võetava ravimi kogust suurendada.

Kui ravi ajal paranemist ei toimu, võib raviarst suurendada Zaloxi annust, kuid see kogus ei tohiks ületada 200 mg ööpäevas. Samuti tuleb arvestada, et sertraliini maksimaalne kontsentratsioon, mis põhineb ravimi farmakokineetikal, akumuleerub vereplasmas nädala jooksul pärast manustamise algust.

Te ei tohiks ravimi võtmist lõpetada isegi siis, kui te ei märka oma tervise kiiret paranemist. See võib võtta kuni neli nädalat (umbes kuu).

Manustamisviis ja annustamine: Zaloxit manustatakse suu kaudu üks kord päevas (kas hommikul või õhtul). Ravimi kapsel tuleb alla neelata koos veega. Kapsel tuleb alla neelata ilma närimiseta.

Ainult raviarstil on õigus Zaloxi kasutamine tühistada. Ravimi võtmise kestus võib olla kuni mitu kuud. Kui mingil põhjusel jäi üks annus vahele, ei tohiks järgmist annust kuhugi liigutada (ravim tuleb manustada ettenähtud ajal) ja võtta sama annus kahekordselt.

Zaloxi üleannustamise korral (kogemata või tahtlikult) tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole, isegi kui patsient tunneb end üsna hästi.

Ravimi pikaajalise kasutamise korral tuleb terapeutilist annust hoida minimaalse efektiivse annuse juures. Sellisel juhul peab arst patsiendi seisundit pidevalt jälgima, et vajadusel annust kohandada. Juhtudel, kui patsiendi haiguslugu on koormatud maksafunktsiooni häirega, tuleb ravimit Zalox välja kirjutada ettevaatusega ja annust vähendada. Kui patoloogia on seotud neerudega, ei ole sertraliini eritumise tähtsuse tõttu nende kaudu vaja annust muuta.

Kasutamine Zalox raseduse ajal

Kui naine juba teab oma rasedusest või plaanib lähitulevikus rasestuda, peab ta sellest oma arsti teavitama. Kuna puudub ulatuslik kogemus Zaloxi kasutamise kohta raseduse ajal, ei ole selle ravimi kasutamine perioodil, mil naine plaanib emaks saada, soovitatav. Erandiks võivad olla patsiendi raske kliinilise seisundi juhud, kui Zaloxi kasutamise eeldatav mõju naise tervisele on oluliselt suurem kui eeldatav kahju talle endale ja tema sündimata lapsele.

Kui patsient on reproduktiivses eas, määrab arst tavaliselt ravi ajaks rasestumisvastaseid vahendeid. Kuna on olnud juhtumeid, kus vastsündinul esinesid sellised võõrutusnähud (kui ema võttis raseduse ajal sertraliini sisaldavaid ravimeid), on see eriti tõsi raseduse viimase kolmanda trimestri kohta. Selle taustal võivad vastsündinul tekkida järgmised sümptomid:

• Tsüanoos on naha ja limaskestade sinakas värvus, mis on eriti väljendunud ülahuule kolmnurga piirkonnas.
• Krambid ja värisemine.
• Respiratoorse distressi sündroom.
• Apnoe on ajutine hingamisseiskus.
• Temperatuuri kõikumised.
• Oksendamise ja toitmisprobleemid.
• Suurenenud lihastoonus.
• Hüpoglükeemia on glükoosi kontsentratsiooni vähenemine veres.
• Ja paljud teised.

Enamasti on need muutused märgatavad kohe pärast lapse sündi või esimese 24 elutunni jooksul.

Avaldatud andmete põhjal võib väita, et ravimi Zaloxi toimeaine ja selle metaboliitide kvantitatiivne komponent imetava naise rinnapiimas ei ole märkimisväärne. Kliinilised uuringud on näidanud nende väikest annust vastsündinu veres, kui imetav ema seda ravimit võttis. Siiski on teada juhtum, kus lapse veres registreeriti märkimisväärne sertraliini kontsentratsioon (umbes 50%). Siiski ei tuvastatud märgatavat mõju lapse tervisele. Praeguseks ei saa kõrvaltoimete riski täielikult välistada. Seetõttu on võimaluse korral mõttekas ravimi võtmise ja lapse rinnaga toitmise aeg eraldada (imetamine tuleks Zaloxiga ravi ajal lõpetada).

Vastunäidustused

Zaloxi kasutamise vastunäidustused:

• Individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
• Seda ei tohiks omistada lastele, ainsaks erandiks on obsessiiv-kompulsiivsed häired üle kuue aasta vanustel lastel.
• Zaloxi koosmanustamine MAOI-dega (monoamiinoksüdaasi inhibiitorid on bioloogiliselt aktiivsed ained, mis võivad pärssida ensüümi monoamiinoksüdaasi) on vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud Zalox

Platseebokontrolliga läbi viidud laboratoorsed ja kliinilised uuringud näitasid Zaloxi järgmisi kõrvaltoimeid:

• Iiveldus, oksendamine.
• Kõhulahtisus (lahtised, vesised väljaheited).
• Unetus.
• Düspepsia (valulik seedimine).
• Anoreksia (seedetrakti vaimuhaigus).
• Plekk nahal.
• Higinäärmete suurenenud aktiivsus.
• Suukuivus.
• Pearinglus.
• Mehe reproduktiivsete võimete puudulikkus.
• Värisemine.
• Tahhükardia.
• Suurenenud väsimus.
• Trombotsüütide talitlushäire.
• Arteriaalne hüpertensioon.
• Ja palju muid kõrvalekaldeid.

Selgus, et Zaloxi kõrvaltoimete avaldumine sõltub manustatud annusest. Ravimi "ohtlik" kogus oli annus 200 mg päevas.

[ 2 ], [ 3 ]

Üleannustamine

Zaloxi monoteraapiana kasutamisel põhjustab sertraliini üledoos järgmisi sümptomeid:

• Iiveldus, mis viib oksendamiseni.
• Unisus ja apaatia.
• Pupillide laienemine.
• Suurenenud tahhükardia.
• Elektrokardiogrammi näitude muutus.
• Ärevuse tunne.

Kui need sümptomid ilmnevad, määrab arst toetava ravi:

• Aktiveeritud söe võtmine.
• Lahtistavate ravimite väljakirjutamine.
• Mao ja soolte loputus.
• Südame aktiivsuse pidev jälgimine.
• Kõigi süsteemsete füsioloogiliste parameetrite jälgimine.

Praeguseks ei ole leitud spetsiifilisi antidoote, mis peataksid Zaloxi, eriti sertraliinvesinikkloriidi farmakodünaamikat. Sertraliini üleannustamise korral ei ole surmaga lõppenud juhtumeid teatatud.

Koostoimed teiste ravimitega

Kompleksses ravis on vaja erinevaid meditsiinilisi ravimeid väga hoolikalt kombineerida, kuna need on võimelised nii üksteise toimet tugevdama, mis on sageli ohtlik, kui ka täielikult blokeerima retsipiendi farmakodünaamikat.

Töö käigus tuvastati Zaloxi mõningaid koostoimeid teiste ravimitega, mida raviprotsessi käigus ei saa kilpidest maha visata.

Seega, kui Zaloxit määratakse koos psühhotroopsete ravimitega (nt fenütoiin, haloperidool, karbamasepiin) sertraliinvesinikkloriidi päevase annusega 200 mg, ei täheldata psühhomotoorse ja kognitiivse funktsiooni näitajate olulist suurenemist. Siiski on võimatu üheselt öelda, et sellise kombineeritud kasutamisega ei kaasne absoluutselt mingit ohtu. Seetõttu tuleb sellise raviprotokolli puhul olla eriti ettevaatlik.

Samuti puudub ulatuslik kogemus juhtumite kohta, kus osutus vajalikuks patsiendi üleviimine teiselt serotonergiliselt ravimilt Zaloxile. Seetõttu tuleb enne sellist üleminekut kaaluda kõiki plusse ja miinuseid. Ja ainult siis, kui plussid võidavad, tuleks ravimit ettevaatlikult vahetada. See kehtib eriti pikaajaliste ravimite kohta, kuna keemilise aine "väljapesemise" kestust ei ole kindlaks tehtud. Samuti on vaja vältida ravimite kombinatsiooni võtmist, mille toimeaine on sertraliinvesinikkloriid.

Kliinilistes uuringutes ei täheldatud liitiumipreparaatide farmakokineetikas olulisi muutusi, kui neid koos Zaloxiga manustati. Kuigi selle kombinatsiooni puhul täheldati platseeboga võrreldes treemori juhtumeid, tuleb nende võtmisel siiski olla ettevaatlik.

Monoamiinoksüdaasi inhibiitorite (MAOI-de) samaaegne kasutamine kõnealuse ravimiga võib põhjustada üsna raskeid, mõnikord surmaga lõppevaid tagajärgi. Sageli on see sarnane serotoniini sündroomiga. Sarnaseid ilminguid täheldatakse kahe või enama antidepressandi samaaegsel kasutamisel koos MAOI-dega või patsientidel, kes hakkasid MAOI-sid äkki võtma pärast antidepressante. Pärast inhibiitoritega terapeutilist ravi on üleminek Zaloxile võimalik alles kahe nädala (või 14 päeva) pärast. Ja vastupidi. MAOI-de võtmist on võimalik alustada alles kaks nädalat pärast Zaloxi ravikuuri lõppu.

Enamik antidepressante toimib tsütokroomisoensüümi biokeemilise liikuvuse antagonistidena, millel on oluline roll farmakoloogiliste ravimite metabolismis. See asjaolu aitab kaasa veres manustatud ravimi kvantitatiivse näitaja kasvule. Selliste kombinatsioonide samaaegsel kombineerimisel on vaja meeles pidada nende annuste vähendamist.

Kuigi ravimi Zaloxi kognitiivsete ja psühhomotoorsete funktsioonide olulist pärssimist alkohoolsete jookidega koos kasutamisel ei leitud, ei ole siiski katsetamist väärt. Depressiivse sündroomiga patsiendi ravi ajal on alkohol kõige parem patsiendi menüüst "välja jätta". Kui sertraliini on vaja kasutada koos insuliiniga (või teiste hüpoglükeemiliste ravimitega), on vaja pidevalt jälgida patsiendi glükeemia taset.

Digoksiini ja Zaloxi koosmanustamisel ei ole täheldatud olulisi muutusi mõlema ravimi farmakodünaamikas. Tsimetidiini võtmine võib aga sertraliini metabolismi oluliselt blokeerida, mis mõjutab negatiivselt selle kliirensit. See omakorda suurendab kõrvaltoimete tõenäosust. Zaloxi ja diasepaami koostoime kliinilisi tagajärgi ei ole põhjalikult uuritud, seega tuleb seda kombinatsiooni kasutada väga ettevaatlikult.

Sertraliini ja varfariini samaaegsel kasutamisel on vajalik pidev "protrombiiniaja" jälgimine. See vajadus tuleneb asjaolust, et sertraliin seondub kergesti vereplasma valgukomponendiga (peaaegu 98%). Ja Zaloxi manustamine koos teiste ravimitega, millel on sertraliiniga sarnased "võimed", võib viia ravimite kontsentratsiooni suurenemiseni veres ja seega kõrvaltoimete tekkeni.

Puuduvad tõendid selle kohta, et Zaloxi pikaajaline tarvitamine võib põhjustada sõltuvust. Siiski ei tohiks ka seda tegurit ignoreerida; patsiendi haiguslugu tuleks põhjalikumalt uurida, mille eesmärk on tuvastada teisi narkosõltuvuse juhtumeid.

Surmajuhtumeid ei ole teatatud, kuigi sertraliinvesinikkloriidi üleannustamise korral koos teiste ravimite ja alkoholiga on teatatud mitmest surmajuhtumist.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ladustamistingimused

Hoida kuivas kohas, mis on väikelastele ja teismelistele kättesaamatu. Toatemperatuur peaks olema vahemikus 15–30 °C – need on kõik Zaloxi säilitamiseks vajalikud tingimused.

Säilitusaeg

Viis aastat on ravimi pakendil märgitud aegumiskuupäev. Farmakoloogid ei soovita ravimit Zalox pärast selle aegumiskuupäeva kasutada.