Cefogram

Cefogram on 3. põlvkonna tsefalosporiinide antibiootikum, millel on lai valik meditsiinilist aktiivsust.

Näidustused Cefogram

Seda kasutatakse tseftriaksooni suhtes tundlike bakterite toimest põhjustatud mitmesuguste nakkusliku ja põletikulise päritoluga patoloogiate ravis:

• sepsis meningiidiga ja ka kolangiit peritoniidiga;
• kopsuabstsess või kopsupõletik;
• sapipõit mõjutav empüema ehk püotooraks;
• düsenteeria;
• salmonelloosi kandjad;
• püelonefriit;
• infektsiooniga nakatunud põletused või haavad;
• suguelundite piirkonnas, liigestes ja luudes koos pehmete kudedega arenevad infektsioonid;
• infektsioonide ennetamine pärast kirurgilisi protseduure.

Vabastav vorm

Toodet müüakse süstevedeliku kujul klaaspudelites mahutavusega 0,25, 0,5 või 1 g. Eraldi pakendis on 1 selline pudel.

Farmakodünaamika

Cefogrammi kasutatakse parenteraalseks manustamiseks. Sellel on bakteritsiidne toime, mis tekib bakteriaalsete membraanrakkude mukopeptiidide sidumise aeglustamise kaudu mitoosi staadiumis.

Ravimil on lai terapeutiline toimespekter – see toimib nii grampositiivsete mikroobide kui ka suhteliselt gramnegatiivsete bakteritüvede vastu. Samal ajal on see resistentne paljude β-laktamaaside suhtes.

Ravimi toimele vastuvõtlike grampositiivsete mikroobide hulka kuuluvad: streptokokid, mis kuuluvad kategooriasse A ja B, samuti C ja G, streptokokid agalactiae, püogeensed streptokokid, pneumokokid ja Streptococcus viridans, samuti epidermaalsed või kuldsed stafülokokid.

Gramnegatiivsete bakterite hulka kuuluvad: hüdrofiilsed Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi ja Morgani batsillid. Lisaks Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus ja Gonococcus. Nende hulka kuuluvad ka Haemophilus ja Enterobacteri tüved, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella ja teised.

Farmakokineetika

Ravimil on mittelineaarsed farmakokineetilised parameetrid - kõik omadused, mis põhinevad ravimi (vaba tseftriaksooni või valguga sünteesitud elemendi) üldväärtustel, välja arvatud poolväärtusaeg, sõltuvad portsjoni suurusest.

Imendumine.

1000 mg ravimi manustamisel on maksimaalne plasmakontsentratsioon 81 mg/l, mille saavutamiseks kulub 2–3 tundi. Ühekordse intravenoosse infusiooni (1000 või 2000 mg) järel on poole tunni pärast kontsentratsioonid vastavalt 168,1 ± 28,2 ja 256,9 ± 16,8 mg/l. Ravimi biosaadavus pärast intramuskulaarset süstimist on 100%.

Jaotusprotsessid.

Ravimi jaotusruumala on ligikaudu 7–12 liitrit. Pärast süstimist tungib aine suure kiirusega interstitsiaalsesse vedelikku, kus selle bakteritsiidne tase tundlike bakterite vastu püsib 24 tundi.

1000–2000 mg annuste kasutamisel tungib ravim hästi erinevatesse vedelikesse ja kudedesse. 24 tunni jooksul saavutavad selle väärtused taseme, mis ületab mitu korda paljude enam kui 60 kudede vedelikus (sh süda, maks, kopsudega sapijuhad, luud, nina limaskest, keskkõrv, eesnäärme sekreet ning lisaks sünoviaalvedelik, tserebrospinaalvedelik ja pleuravedelik) infektsioone põhjustavate mikroobide minimaalseid inhibeerivaid väärtusi.

Tseftriaksoonil on albumiiniga pöördsünteesiprotsess (sünteesikiirus väheneb vastavalt ravimi väärtuste suurenemisele – näiteks 95%-lt (plasmatase alla 0,1 g/l) 85%-le (plasmatase 0,3 g/l)). Madal albumiini väärtus koevedelikes viib suurema vaba aine väärtuse tekkeni kui vereplasmas.

Ravim läbib lapsel (selles grupis ka vastsündinutel) aju põletikulisi membraane. Cmax tase tserebrospinaalvedelikus on täheldatud 4 tunni möödudes manustamisest ja on keskmiselt ligikaudu 18 mg/l (annuse 0,05–0,1 g/kg korral). Bakteriaalse meningiidi korral on tseftriaksooni keskmine väärtus tserebrospinaalvedelikus 17% plasmaväärtusest; haiguse aseptilise vormi korral on see 4%. 24 tunni möödudes ravimi manustamisest annuses 0,05–0,1 g/kg on tseftriaksooni väärtus tserebrospinaalvedelikus üle 1,4 mg/l.

Meningiidiga täiskasvanul, kui manustatakse annust 0,05 g/kg 2–24 tunni pärast, täheldatakse tserebrospinaalvedelikus indikaatoreid, mis ületavad oluliselt meningiidi teket provotseerivate kõige levinumate mikroobide minimaalseid inhibeerivaid väärtusi.

Tseftriaksoon suudab läbida platsenta ja lisaks eritub see väikestes kogustes rinnapiima (umbes 3-4% ema plasmakontsentratsioonist 4-6 tunni pärast).

Vahetusprotsessid.

Ravim ei allu üldisele metabolismile, muutudes soole mikrofloora mõjul inaktiivseteks lagunemissaadusteks.

Eritumine.

Ravimi kliirensi koguväärtus on ligikaudu 10–22 ml/minutis. Renaalne kliirens on 5–12 ml/minutis. Ligikaudu 50–60% muutumatul kujul olevast ainest eritub neerude kaudu ja veel 40–50% sapiga. Tseftriaksooni poolväärtusaeg täiskasvanutel on ligikaudu 8 tundi.

Annustamine ja manustamine

Ravimi kasutamise skeem valitakse individuaalselt. Tavaliselt eeldatakse, et manustatakse 1000-2000 mg ravimit (intravenoosselt või intramuskulaarselt) 24-tunnise intervalliga või 500-1000 mg 12-tunnise intervalliga.

Haiguse olemust arvesse võttes võib määrata ühekordse annuse 0,25 g (intramuskulaarselt).

Cefogrammi päevane annus:

• vastsündinud – 0,02–0,05 g/kg;
• Lastele vanuses üle 2 kuu kuni kuni 12 aastat – 0,02–0,1 g/kg, manustatuna üks kord päevas.

Teraapiatsükli kestus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt.

Neeruprobleemidega inimesed peavad annuse valima, võttes arvesse CC-näitajaid.

Maksimaalne lubatud annus päevas on 4000 mg (täiskasvanutele) ja 2000 mg (lastele).

[ 2 ]

Kasutamine Cefogram raseduse ajal

Ceftriaksooni ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt kontrollitud ja asjakohaseid uuringuid läbi viidud. Loomkatsed ei ole näidanud tseftriaksooni embrüotoksilist ega teratogeenset toimet.

Ravimi kasutamine raseduse või imetamise ajal on lubatud ainult olukordades, kus naisele oodatav kasu on suurem kui lootele avalduva negatiivse mõju oht.

Vastunäidustused

Peamine vastunäidustus on ülitundlikkus tseftriaksooni või teiste tsefalosporiinide suhtes. Penitsilliinide talumatuse korral võivad tekkida allergilised sümptomid.

Raske neeruprobleemidega inimestel tuleb olla ettevaatlik.

Kõrvalmõjud Cefogram

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete esinemist:

• seedimisega seotud probleemid: iivelduse, kõhulahtisuse või oksendamise ilmnemine, hepatiidi, kolestaatilise ikteruse või pseudomembranoosse koliidi teke, samuti maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv suurenemine;
• allergia ilmingud: sügelus või lööve epidermis, samuti eosinofiilia. Aeg-ajalt esineb angioödeemi;
• hematopoeetilise funktsiooni häired: pikaajaline kasutamine suurtes annustes võib põhjustada perifeerse vere väärtuste muutusi (trombotsüto-, leuko- või neutropeenia, samuti hemolüütilise aneemia teke);
• vere hüübimisprotsesside häired: hüpoprotrombineemia teke;
• kuseteede funktsiooni probleemid: tubulointerstitsiaalse nefriidi esinemine;
• keemiaravi mõju põhjustatud sümptomid: kandidoosi teke;
• kohalikud nähud: flebiidi ilmnemine (intravenoosne süst) või valu protseduuri kohas (intramuskulaarne süst).

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistusnähud: krampide, paresteesia, peavalude ja pearingluse ilmnemine.

Ravimil puudub antidoot, seega on ette nähtud sümptomaatiline ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Cefogrammi tuleb diureetikumide ja aminoglükosiididega kombineerida ettevaatusega.

Ravimi segamine teiste antibiootikumidega samas süstlas on keelatud.

Tseftriaksooni ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, mis võimendavad soolestiku peristaltikat.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Cefogrammi tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, mis ei ole väikelastele kättesaadav. Temperatuur ei tohiks ületada 25ºС.

Säilitusaeg

Cefogrammi kõlblikkusaeg on 36 kuud alates ravimi vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Hüperbilirubineemiaga vastsündinutele (eriti kui nad on enneaegsed) võib ravimit välja kirjutada ainult range arsti järelevalve all.

Analoogid

Ravimi analoogid on Lendacin, samuti tseftriaksoon ja roksefiin.