Zeldox

Zeldox on antipsühhootikum (antipsühhootiline ravim).

Näidustused Zeldox

See on ette nähtud psühhoosideks ja skisofreeniaks (raviks või ennetusmeetmena ägenemiste vastu).

[1]

Vabastav vorm

Saadaval kapslites. Maht 40 ja 80 mg - 14 tk. Blisterplaadil, 2 plaati pakendis. Maht 60 mg - 10 tk. Blisterpakendis, 3 blisterpakendit pakendi kohta.

[2], [3], [4]

Farmakodünaamika

At ziprasidoonil kõrget afiinsust dopamiini 2 liiki juhtmed (nagu D2), kuid isegi suurem see näitaja juhtmeid tüüpi serotoniini 2A (nagu 5-HT 2A). Selle tulemusena positronemissioontomograafial näitas, et pärast 12 tundi pärast sissevõtmist ühekordse annuse 40 mg ilmnes blokeerides serotoniini juhtmed (üle 80%), juhtmete D2 (üle 50%).

Ziprasidoon suudab interakteeruda tüüpidega 5HT2C serotoniinijuhtidega, aga ka 5HT 1D 5HT 1A-ga. Sobivus nende juhtmetega ületab ühilduvuse D2 retseptoritega. Toimeaine mõõdukat kokkusobivust täheldatakse norepinefriini ja serotoniini puudutavate neuronitega ning lisaks sellele on modi fi tseeruv histamiini H1 ja α-1 juhendaja. Väiksem ühilduvus näitab koos muskariini M1 juhtmetega.

Samuti selgus, et antagonist on ziprasidoonil juhtmete serotoniini 2A-tüüpi (nt 5-HT2A), samuti juhtmete dopamiini 2. Tüüpi (nt D2). Selle mehhanismi kohaselt on ravimi antipsühhootiline toime osaliselt tingitud sarnasest antagonistlike omaduste kombinatsioonist. Lisaks sellele on Zeldoxi toimeaine 5HT 1D 5HT 2C-juhtmete tugev potentsiaalne antagonist, samuti 5HT 1A-d tugevate agonist. See inhibeerib norepinefriini ja serotoniini neuronite tagasihaaret.

[5]

Farmakokineetika

Imendumine. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumi toimeaines jõuab 6-8 tundi pärast seda, kui ravimit kasutatakse koos toiduga mitme annusena. Ühekordse 20 mg annuse biosaadavuse indikaator pärast sööki on 60%. Uuringu tulemusena leiti, et ziprasidooni manustamisel toiduga võib selle biosaadavust suurendada kuni 100%. Sellepärast tuleb ravimit toitu tarbida.

Jaotuse maht on umbes 1,1 l / kg. Toimeaine seondumine plasmavalkudega on üle 99%.

Ziprasidooni poolväärtusaeg on 6,6 tundi ja tasakaalukontsentratsioon ulatub umbes 1-3 päeva. Alates ravi algusest. Ziprasidooni puhastamise kiiruse keskmine indikaator IV kasutamise korral on 5 ml / min / kg. Umbes 20% ravimist eritub koos uriiniga ja umbes 66% koos eksikaatidega.

Ziprasidooni farmakokineetika jääb lineaarseks, kui ravimit manustatakse annustes vahemikus 40-80 mg 2 korda päevas.

Pärast suukaudset manustamist toimub toimeaine intensiivne metabolism. Muutumatul kujul eritub ravim väljaheitega (<4%) ja uriiniga (<1%) väikestes kogustes. Ziprasidooni eritumise protsess toimub peamiselt 3-ndal prognoositaval metabolismiradadel. Tulemuseks on neli peamist ringleva lagunemisproduktiga Sulfoksiidiühendid ja sulfooni bensisotiasolo piperasiin bensisotiasolo piperasiin ja lisaks ziprasidoonil Sulfoksiidi S-metüül-digidroziprazidonom. Muutumatu toimeaine on võrdne 44% ravimi derivaatide koguarvust vereseerumis.

[6], [7]

Annustamine ja manustamine

Te peate ravimit toitu tarbima. Annus on 40 mg kaks korda päevas. Tulevikus arvutatakse annus vastavalt patsiendi kliinilisele seisundile, suurendades seda maksimaalse lubatud päevase annusena 160 mg (80 mg kaks korda päevas). Vajaduse korral võib päevaannust suurendada maksimaalselt 3 päeva.

[10], [11]

Kasutamine Zeldox raseduse ajal

Ravim on raseduse ajal keelatud ja rinnaga toitmise ajal tuleb imetamine lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• ravimite talumatus;
• Patsiendi hiljuti müokardiinfarkt;
• QT intervalli pikenemine (ka QT pikendatud intervalli sündroomi kaasasündinud vorm);
• dekompenseeritud südamepuudulikkuse vorm kroonilises staadiumis;
• arütmia, mille puhul on vaja võtta antiarütmikumeid Ia ja lisaks sellele III klassile;
• lapsed ja noorukid alla 18-aastased.

Rakenduses on ettevaatlik, kui:

• raske maksapuudulikkus (söömise kogemus puudub);
• esinemine krambihaigete ajaloos;
• bradükardia;
• elektrolüütide tasakaalu puudumine;
• teiste QT-intervalli väärtust pikendavate ravimite kasutamine.

[8]

Kõrvalmõjud Zeldox

Kõrvaltoimed on haruldased. Nende seas on: peavalu, düspepsia, üldine nõrkus, kõhukinnisus ja iiveldus oksendamisega. Lisaks kuivaks suuõõnes, suurenenud süljeeritus, peapööritus, akatiisia, rahutus, autonoomne häirumise, ekstrapüramidaalsest sündroomist. Võib esineda ka unisust või vastupidi - unetus, krambid, hägune nägemine ja värinad.

Ligikaudu 0,4% patsientidest on kehakaalu tõus (keskmiselt umbes +0,5 kg).

Hooldava raviga on võimalik hüperprolaktineemia (seda võib tavaliselt ilma ravimi kasutamise katkestamisest elimineerida).

Pikaajalise kasutamise korral - düsfunktsioon ja muud kauged ekstrapüramidaalsed sündroomid.

Turustamisjärgsete testide käigus esines kõrvaltoimeid, nagu tahhükardia, nahalööbed, unetus ja ortostaatiline hüpotensioon.

[9]

Üleannustamine

Üleannustamise ilmnemised (maksimaalse kinnitatud annuse sissevõtmine 3240 mg): patsiendil täheldati kõne pidurdumist ja vererõhu lühikest tõusu (200/95 mm / Hg) - ilmnes ravimi rahustid.

Puudub spetsiifiline antidoot. Ägeda uimasti üleannustamise korral on vaja tagada hingamisteedes takistamatu õhu läbilaskvus, samuti tõhus ventilatsiooniga kopsu hapnikuga varustamine. Mõnikord võib osutuda vajalikuks mao loputamine (kui patsient on pärast intubatsiooni teadvuseta) ja ka aktiivsöega koos lahtistitega.

Kaela ja pea või krampide võimalik lihase düstoonia tõttu võib kunstlikult esilekutsutud oksendamise ajal esineda aspiratsiooni oht.

Kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsust tuleb jälgida (sh EKG pidev registreerimine võimaliku arütmia tuvastamiseks). Hemodialüüsi efektiivsus on madal.

[12]

Koostoimed teiste ravimitega

I ja III klassi kuuluvad arütmiavastased ravimid ja lisaks ka teised ravimid, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemise pikenemist koos Zeldoxiga, võib põhjustada tugevat venitust.

Ziprasidoon ei inhibeeri CYP1A2, vaid ka CYP2C9 või CYP2C19. Sellised aine kontsentratsioonid, mis on võimelised inhibeerima CYP3A4 CYP2D6 in vitro, on vähemalt 1000 korda kõrgemad kui ravimiga in vivo täheldatud kontsentratsioon. Seega on ilmne, et ziprasidooni kliiniliselt märgatav koostoime narkootikumidega, mille metabolismis on need isoensüümid, puudub.

Toimeaine ei põhjusta kaudset toimet (isoensüümi CYP2D6 kaudu) dekstrometorfaani metabolismi protsesside käigus koos selle lagunemise peamise saadusega (dekstrofaan).

Ei muudab aine etinüülöstradiooli (substraat CYP3A4) farmakokineetikat, kuid lisaks sellele ravimile, mis sisaldab progesterooni. Samuti ei mõjuta see Li + farmakokineetilisi omadusi.

Kui kombineerituna ketokonasooli (annuses 400 mg ööpäevas) suureneb ziprasidooni maksimaalne kontsentratsioon ja AUC (35%).

Kombinatsioonis karbamasepiiniga (200 mg 2 korda päevas) vähenes ziprasidooni maksimaalne kontsentratsioon ja AUC 36%.

Farmakokineetilisi omadusi ziprasidoonil ei muutu oluliselt, kui Ühendatud antatsiidse ravimid (koos Al3 + ja Mg2 + kompositsioonis), tsimetidiin, ning lisaks sellele lorasepaam ja propranolooli.

[13], [14]

Ladustamistingimused

Hoidke ravimit kohas, mis on suletud niiskuse ja lastega. Temperatuuri tingimused - mitte üle 30 ° C

[15], [16],

Säilitusaeg

Hoidke ravimit kohas, mis on suletud niiskuse ja lastega. Temperatuuri tingimused - mitte üle 30 ° C

[17],