Zocef

Zocef on teise põlvkonna tsefalosporiinide alamkategooria antimikroobne ravim. See sisaldab tsefuroksiimi, millel on bakteritsiidne toime suhteliselt laiale valikule erinevatele mikroobidele (gramnegatiivsetele ja grampositiivsetele), sealhulgas tüvedele, mis aitavad toota β-laktamaase.

Ravimi aktiivne element on resistentne β-laktamaaside toime suhtes, mistõttu see mõjutab suhteliselt suurt hulka amoksitsilliini- või ampitsilliiniresistentseid tüvesid. Selle bakteritsiidsed omadused avalduvad mikroobide rakumembraanide sidumisprotsesside häirimise kaudu.

Näidustused Zocepha

Seda kasutatakse mitmesuguste tsefuroksiimi suhtes tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide korral (või kuni infektsiooni põhjustav bakter on kindlaks tehtud):

• hingamissüsteemi kahjustused: bronhiit aktiivses või kroonilises staadiumis, kopsuabstsess, rinnaku organite operatsioonijärgsed infektsioonid, nakatunud bronhektaasia ja bakteriaalne kopsupõletik;
• kurgu, kõrvade või nina infektsioonid: tonsilliit koos sinusiidiga, keskkõrvapõletik ja ka farüngiit;
• kuseteede kahjustused: tsüstiit, püelonefriit aktiivses või kroonilises faasis, bakteriuuria ilma sümptomiteta;
• pehmeid kudesid mõjutavad infektsioonid: erüsiipel, tselluliit või haavades esinevad infektsioonid;
• luudega liigeseid mõjutavad haigused: osteomüeliit või septiline artriit;
• günekoloogilised patoloogiad: põletik vaagnapiirkonnas;
• gonorröa ravi (eriti kui penitsilliini ei saa kasutada);
• infektsioonid, sh peritoniit koos septitseemiaga ja meningiit.

Infektsioonide ennetamine suurenenud tüsistuste riski korral pärast kõhukelme ja rinnaku piirkonnas tehtud operatsioone, mis mõjutavad vaagnat, samuti pärast ortopeedilisi või kardiovaskulaarseid protseduure.

Zocefi üksi kasutamine ravis on üldiselt soovitud efekti saavutamiseks piisav, kuid vajadusel võib seda kombineerida aminoglükosiidide või metronidasooliga (süstide, ravimküünalde või suu kaudu), eriti profülaktilise ainena günekoloogiliste või seedetrakti operatsioonide ajal.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse lüofilisaadi kujul - klaasviaalides, mille maht on 0,75 või 1,5 g. Eraldi karbis - 1 viaal.

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Tsefuroksiim on in vitro testides osutunud efektiivseks järgmiste bakterite vastu:

• gramnegatiivsed aeroobid: Klebsiella koos Providenciaga, Escherichia coli koos Moraxella catarrhalis'ega ja Proteus mirabilis'ega, samuti Haemophilus influenzae (ampitsilliiniresistentsete tüvedega), meningokokid, Haemophilus parainfluenzae (ampitsilliiniresistentsete tüvedega), gonokokid (penitsillinaasi tootvate tüvedega) ja Salmonella;
• grampositiivset tüüpi aeroobid: Staphylococcus aureus'ega pneumokokid ja lisaks Streptococcus mitis (alamkategooria viridans) epidermise tüüpi stafülokokkidega (tüvedega, mis aitavad toota penitsillinaasi, ja ilma metitsilliiniresistentsete tüvedeta), B-alarühma streptokokid (Streptococcus agalactiae), püogeensed streptokokid (koos teiste β-hemolüütilise vormi streptokokkidega) ja läkaköha batsillid;
• anaeroobid: see hõlmab nii gramnegatiivseid kui ka grampositiivseid kokke, sealhulgas peptokokke ja Peptostreptococcus'i liike;
• grampositiivsete (sealhulgas enamik klostriidiaid) ja gramnegatiivsete tüüpide (fusobakterid bakteroididega) mikroobid, samuti propionibakterid;
• Teised: Borrelia burgdorferi.

Tsefuroksiimi suhtes resistentsust üles näidanud bakterite hulka kuuluvad pseudomonas, Listeria monocytogenes, Clostridia difficile'iga legionella, Campylobacter, metitsilliiniresistentsed stafülokokid (aureus ja epidermidis) ning Acinetobacter calcoaceticus.

Teatud ravimiresistentsete bakteritüvede hulka kuuluvad Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter koos Enterobacteriga ja Morgani batsill.

In vitro testid on näidanud, et ravimi kombineerimisel aminoglükosiididega täheldatakse märkimisväärset aditiivset efekti; mõnikord tekib ka sünergism.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokineetika

Tsefuroksiimi seerumi Cmax väärtused määratakse 30–45 minutit pärast manustamist. Komponendi poolväärtusaeg pärast intramuskulaarset või intravenoosset süstimist on ligikaudu 70 minutit. Probenetsiidiga kombineeritud manustamine pärsib tsefuroksiimi eritumist ja viib selle seerumitaseme tõusuni.

Intraplasmaatiline valgu süntees on vahemikus 33–50%.

24 tunni jooksul pärast manustamist eritub peaaegu kogu ravim (85–90%) muutumatul kujul uriiniga (peamine osa ravimist eritub esimese 6 tunni jooksul). Tsefuroksiim ei metaboliseeru, eritub tubulite ja tsüstilise fibroosi sekretsiooni kaudu.

Ravimi taset seerumis saab vähendada dialüüsi abil.

Tsefuroksiimi indikaatorid, millel on tavaliste patogeensete bakterite põhiosas kõrgem MIC (MIC) tase, on täheldatud sünoviumis koos luukoe ja silmavedelikuga. Komponent ületab BBB, kui patsiendil on aju membraane mõjutav põletik.

[ 5 ], [ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Zocefi tohib manustada ainult intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Üldised juhised.

Enamiku infektsioonide korral vajab täiskasvanu standardset intravenoosset või intramuskulaarset manustamist 0,75 g ainet 3 korda päevas. Raske infektsiooni korral suurendatakse annust 3 korda, st 1,5 g ravimit päevas. Vajadusel saab Zocefi kasutamise sagedust suurendada 6-tunnise intervallini ja kogupäevane annus suureneb 3-6 g-ni. Üksikuid infektsioone saab ravida järgmise raviskeemi järgi: 0,75 või 1,5 g 2 korda päevas (i/m või i/v), millele järgneb üleminek suukaudsele manustamisele.

Lapsed vajavad 0,03–0,1 g/kg päevas (jagatuna 3–4 süstiks). Enamiku kahjustuste korral võib kasutada annust 0,06 g/kg päevas.

Vastsündinutele on ette nähtud 0,03–0,1 g/kg päevas (2–3 süstina). Tuleb arvestada, et aine poolväärtusaeg esimestel nädalatel pärast sündi võib olla kolm kuni viis korda suurem kui täiskasvanutel määratud näitajad.

Gonorröa korral kasutatakse 1,5 g ravimit ühe süstina või kahe süstina (üks igasse tuharasse) annuses 0,75 g.

Bakteriaalse päritoluga meningiidi (tekib tundlike mikroobitüvede mõjul) monoteraapiana on ette nähtud. Täiskasvanu peaks võtma 3 g ravimit 8-tunnise intervalliga. Lastele manustatakse tavaliselt 0,15–0,25 g/kg päevas (määratud annus jagatakse 3–4 manustamiseks). Vastsündinud - intravenoosne manustamine 0,1 g/kg päevas.

Ennetamine.

Täiskasvanutele manustatakse tavaliselt 1,5 g ravimit samaaegselt anesteesiaga vaagna- või kõhupiirkonna protseduuride, samuti ortopeediliste protseduuride ajal. Seda saab täiendada 0,75 g komponendi intramuskulaarse süstimisega 8 ja 16 tunni pärast.

Kopsude, südame või veresoonte, aga ka söögitoruga seotud operatsioonide korral on annus tavaliselt samuti 1,5 g (koos anesteesiaga). Lisaks manustatakse 0,75 g ravimit intramuskulaarselt päevas 3 korda 1-2 päeva jooksul.

Kui patsiendile tehakse täielik liigesevahetus, tuleb 1,5 g meditsiinilist lüofilisaati segada tsemendimetüülmetakrülaatpolümeeriga (vaja on ühte pakikest) ja seejärel lisada vedelal kujul monomeer.

Järjestikused raviprotseduurid.

Kopsupõletiku korral tuleb päeva jooksul manustada 1,5 g Zocefi (intravenoosselt või intramuskulaarselt) 2-3 korda (48-72 tunni jooksul). Seejärel viiakse patsient üle tablettide igapäevasele manustamisele - 0,5 g 2 korda 7-10 päeva jooksul.

Krooniliselt aktiivse bronhiidi ägedas faasis manustatakse 0,75 g ravimit intramuskulaarselt või intravenoosselt 2-3 korda päevas (48-72 tunni jooksul) ja seejärel määratakse tabletid - 0,5 g ravimit tuleb võtta 2 korda päevas 5-10 päeva jooksul.

Nende terapeutiliste tsüklite kestus valitakse, võttes arvesse kliinilist pilti ja infektsiooni intensiivsuse astet.

Neerufunktsiooni häire.

Tsefuroksiim eritub neerude kaudu. Seetõttu peavad neerufunktsiooni häirega inimesed ravimi annust vähendama, et kompenseerida selle aeglast eritumist. Standardannust ei ole vaja vähendada (0,75–1,5 g 3 korda päevas), samal ajal kui kreatiniini kliirens on 20 ml minutis. Raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens vahemikus 10–20 ml minutis) on vaja manustada 0,75 g 2 korda päevas; kreatiniini kliirensi väärtustega alla 10 ml minutis – 0,75 g päevas üks kord päevas.

Hemodialüüsi ajal tuleb iga seansi lõpus manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt 0,75 g ainet. Lisaks parenteraalsetele süstidele võib ravimit lisada dialüüsivedelikku (vajalik on 0,25 g/2 l vedelikku).

Intensiivravis pikaajalisel hemodialüüsil (arteriaalne) või kiirel hemofiltratsioonil olevatele inimestele tuleb manustada 0,75 g ravimit kaks korda päevas. Kui hemofiltratsioon viiakse läbi madala kiirusega, järgitakse neerufunktsiooni häire korral vajalikku raviskeemi.

Narkootikumide tarvitamise eripärad.

Enne ravimi manustamist lahjendatakse 0,25 g ainet süstelahusega (1 ml). 0,75 g portsjoni jaoks on vaja 3 ml vedelikku. Selle seguga anumat tuleb loksutada, kuni moodustub läbipaistmatu suspensioon.

Intravenoosseks süstimiseks tuleb 0,25 g ravimit lahjendada vähemalt 2 ml vedelikus; 0,75 g - vähemalt 6 ml vedelikus; 1,5 g - 15 ml-s. Infusioonide puhul, mis ei kesta kauem kui pool tundi, lahjendatakse 1,5 g ravimit 50–100 ml spetsiaalse süstelahusega. Neid aineid kasutatakse kas intravenoosselt või infusioonitilga abil.

Lahjendatud lahused võivad säilitamise ajal oma värviküllastust muuta.

[ 9 ]

Kasutamine Zocepha raseduse ajal

Kuigi prekliinilised uuringud ei ole näidanud Zocefi teratogeenset ega mutageenset toimet, ei tohiks seda raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) ilma rangete näidustusteta kasutada.

Ravi ajal peaksite rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks tsefalosporiinide raske talumatusega inimestel.

[ 7 ]

Kõrvalmõjud Zocepha

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• invasioonid või infektsioonid: aeg-ajalt esineb resistentsete bakterite (nt Candida) ülekasvu;
• Verefunktsiooni häired: sageli täheldatakse eosinofiiliat või neutropeeniat. Mõnikord esineb leukopeenia, positiivne Coombsi test või hemoglobiini taseme langus. Trombotsütopeenia tekib harva. Tsefalosporiinid võivad imenduda läbi punaste vereliblede seina pinna ja interakteeruda antikehadega, mille tulemuseks on positiivne Coombsi reaktsioon, mis võib mõjutada veregrupi määramise protseduuri või (üksikult) viia hemolüütilise aneemiani.
• immuunkahjustus: mõnikord täheldatakse urtikaariat või epidermaalset löövet ja sügelust. Aeg-ajalt tekib ravimpalavik. Üksikjuhtudel anafülaksiat, samuti tubulointerstitsiaalset nefriiti või epidermaalset vaskuliiti;
• seedehäired: aeg-ajalt esineb ebamugavustunnet seedetraktis; üksikjuhtudel esineb pseudomembranoosset koliiti;
• Maksa ja sapiteede süsteemiga seotud probleemid: tavaliselt esineb maksaensüümide väärtuste mööduvat suurenemist; mõnikord - bilirubiini taseme ajutist suurenemist. Need häired esinevad tavaliselt inimestel, kellel on olemasolev maksahaigus, andmed maksale avalduva negatiivse mõju kohta puuduvad.
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused: TEN või SJS, samuti multiformne erüteem esinevad juhuslikult;
• kuseteede häired: seerumi kreatiniini või vere uurea lämmastiku tase suureneb aeg-ajalt ja CC indeks väheneb;
• Süsteemsed ja lokaalsed ilmingud: süstepiirkonnas esineb sageli häireid, sealhulgas tromboflebiiti ja valu. Valu süstepiirkonnas on tõenäolisem suurte annuste kasutamisel, kuid see ei ole põhjus ravimi ärajätmiseks.

[ 8 ]

Üleannustamine

Tsefalosporiinimürgistus võib põhjustada ajuärrituse märke, mis viivad krampideni.

Tsefuroksiimi taset saab vähendada peritoneaal- või hemodialüüsi abil. Rakendatakse ka sümptomaatilisi meetmeid.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Zocef suudab mõjutada soolefloorat, mis nõrgestab oluliselt östrogeeni reabsorptsiooni ja vähendab keeruliste suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust.

Ravimi kasutamise ajal tuleb määrata plasma ja veresuhkru tase heksoosi kinaasi või glükoosoksüdaasi testide abil.

[ 13 ]

Ladustamistingimused

Zocefi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - mitte üle 25 °C. Valmistatud vedelikku võib sellel temperatuuril hoida maksimaalselt 6 tundi ja temperatuuril kuni 6 °C - maksimaalselt 24 tundi.

[ 14 ]

Säilitusaeg

Zocefi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Aksef, Cefutil, Zinnat ja Auroxetil koos Cefumaxiga, samuti Euroxim, Cetyl ja Zinacef koos Cefoktamiga, Mikrex ja Kimacef koos tsefuroksiimiga.

[ 15 ], [ 16 ]