Zosin

Zosin on ravim, mis kuulub makroliidantibiootikumide kategooriasse.

Näidustused Zosina

Seda kasutatakse infektsioonide korral, mis ilmnevad ravimi suhtes tundlike bakterite mõjul:

• ülemiste hingamisteede puhul: farüngiit koos sinusiidiga või tonsilliit koos larüngiidiga;
• alumised hingamisteed: bronhiit, äge või krooniline, samuti kopsupõletik;
• keskkõrvapõletik;
• dissemineerunud mükobakteriaalsed infektsioonid (Mycobacterium intracellulare või Mycobacterium avium);
• nahaaluse koe ja epidermise kahjustused: furunkuloos või follikuliit, samuti haavad;
• kombineeritud ravi Helicobacter pylori hävitamiseks seedetrakti haavanditega inimestel;
• toksoplasmoos või leepra.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse tableti kujul.

Farmakodünaamika

Klaritromütsiinil on antibakteriaalne toime, pärssides valkudega seondumist ja sünteesides ravimitele tundlike mikroobide ribosoomide 50S-subühikuga. Aine on aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete aeroobsete ning anaeroobsete bakterite vastu. Klaritromütsiini MIK-väärtused on sageli kaks korda madalamad kui erütromütsiini MIK-väärtused. Klaritromütsiini ainevahetusproduktil (komponent 14-hüdroksüklaritromütsiin) on samuti antibakteriaalne toime.

Ravimil on in vitro efektiivsus järgmiste bakterite vastu:

• grampositiivsed mikroobid: Staphylococcus aureus (siia on lisatud metitsilliini suhtes tundlikud tüved), pneumokokk, püogeenne streptokokk koos Streptococcus agalactiae'ga ja Listeria monocytogenes;
• gramnegatiivsed mikroorganismid: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae koos Haemophilus parainfluenzae'ga, samuti gonokokid, Helicobacter pylori ja läkaköha bakterid;
• mükoplasmad: ureaplasma urealyticum ja mycoplasma pneumoniae;
• muud bakterid: Chlamydia trachomatis, Hanseni bacillus, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasi;
• anaeroobid: Peptostreptococcus'i liigid, Bacteroides fragilis'e, Propionibacterium acnes'i, Clostridium perfringens'i ja Peptococcus'i liikide üksikud tüved.

Klaritromütsiin ei olnud testides kantserogeenne ega mutageenne. Klaritromütsiini metaboliitide Ames'i test oli negatiivne.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokineetika

Klaritromütsiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti. Biosaadavus on 55%. Toit ei mõjuta ravimi biosaadavust.

Toimeaine koos oma ainevahetusproduktiga (14-hüdroksüklaritromütsiin) jaotub paljudesse kudedesse ja vedelikesse. Ravim läbib ulatuslikke ainevahetusprotsesse maksas ja eritub seejärel sapiga.

Seerumi Cmax väärtused tekivad 120 minuti pärast. Klaritromütsiini stabiilne plasma Cmax tase registreeritakse 2-3 päeva pärast ja on ligikaudu 1 μg/ml pärast 0,25 g aine manustamist 12-tunnise intervalliga ja 3-4 μg/ml pärast 0,5 g ravimi manustamist 8-tunnise intervalliga.

Ravimi poolväärtusaeg on esimese ülaltoodud meetodi kasutamisel ligikaudu 3-4 tundi ja teise meetodi kasutamisel 5-7 tundi. 0,25 g ravimi manustamisel 12-tunnise intervalliga saavutab 14-hüdroksüklaritromütsiin konstantse Cmax väärtuse ligikaudu 0,6 mcg/ml ja poolväärtusaja ligikaudu 5-6 tundi. 0,5 g ravimi manustamisel 8-12-tunnise intervalliga on 14-hüdroksüklaritromütsiini Cmax ligikaudu 1 mcg/ml ja poolväärtusaeg ligikaudu 7-9 tundi.

Kui 0,25 g klaritromütsiini manustatakse 12-tunnise intervalliga, eritub 20% annusest uriiniga (muutumatu kujul) ja kui ainet kasutatakse 0,5 g 12-tunnise intervalliga, on see näitaja ligikaudu 30%. 14-hüdroksüklaritromütsiini eritumine on 10% või 15% (vastavalt 0,25 või 0,5 g ravimi kasutamine 12-tunnise intervalliga).

Klaritromütsiin eritub rinnapiima.

Neerukahjustusega inimestel on poolväärtusaeg pikenenud.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Annustamine ja manustamine

12-aastased ja vanemad teismelised ning täiskasvanud peaksid ravimit võtma kaks korda päevas 0,25 g portsjonina 12-tunnise intervalliga. Raske haiguse korral on võimalik annust suurendada 0,5 g-ni kaks korda päevas. Ravitsükkel on 7-14 päeva.

Soolestiku haavandite korral on vaja manustada 0,5 g ravimit 3 korda päevas koos 40 mg omeprasooliga (üks kord päevas). Tsükkel kestab 2 nädalat.

0,5–12-aastastele lastele tuleks anda 7,5 mg/kg ainet 12-tunnise intervalliga 5–10-päevase kuuri jooksul.

Raske neerupuudulikkusega inimestel on vaja annust kohandada. Kui kreatiniini kliirens on alla 30 ml/min, on annus 0,25 g üks kord päevas (kerge või mõõduka kahjustuse korral) või kaks korda päevas (raske astme korral).

[ 9 ]

Kasutamine Zosina raseduse ajal

Zosiini kasutamine rinnaga toitmise või raseduse ajal on keelatud. Ainsad erandid on olukorrad, kus ravi tõenäoline kasu on suurem kui tüsistuste oht.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks inimestel, kellel on klaritromütsiini või teiste makroliidide suhtes raske talumatus.

Ravimi kombineerimine terfenadiini, tungaltera alkaloidide, pimosiidi või tsisapriidiga on keelatud.

Kõrvalmõjud Zosina

Sageli talutakse ravimit ilma tüsistusteta.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalud, kõhulahtisus, oksendamine, stomatiit, kõhuvalu ja iiveldus.

Mõnikord täheldatakse allergianähte, alates kergest epidermaalsest lööbest ja urtikaariast kuni anafülaksiani. Võib esineda trombotsütopeenia või Stevensi-Johnsoni sündroom. Samuti on võimalik maitsmispungade talitlushäire.

Võivad esineda mööduvad kesknärvisüsteemi funktsiooni mõjutavad negatiivsed sümptomid, sh pearinglus, hallutsinatsioonid, segasus- või ärevustunne ja unetus.

Klaritromütsiini kasutamise tagajärjel on teatatud pseudomembranoossest koliidist, mis võib ulatuda kergest kuni eluohtlikuni.

Samuti võib tekkida maksafunktsiooni häire, kolestaas (koos kollatõvega või ilma) või hepatiit ning laborianalüüside tulemused võivad muutuda.

[ 8 ]

Üleannustamine

Mürgistus viib negatiivsete ilmingute tugevnemiseni.

Tuleb teha maoloputus ja rakendada sümptomaatilisi protseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi samaaegne kasutamine teofülliiniga võib põhjustada seerumitaseme tõusu ja viimase võimalikku toksilisust.

Varfariini ja digoksiini terapeutilised omadused võivad Zosiniga kombineerimisel tugevneda.

Ravimi kombineerimine zidovudiiniga HIV-positiivsetel täiskasvanutel võib põhjustada kroonilise zidovudiini taseme langust.

On tõendeid, et makroliidid võivad mõjutada terfenadiini ainevahetusprotsesse, suurendades seeläbi selle plasmataset, mis võib viia südame rütmihäireteni. Seetõttu tuleb ravimi kasutamisel koos terfenadiini või teiste mittesedatiivsete antihistamiinikumidega olla ettevaatlik.

Sarnaseid toimeid on täheldatud klaritromütsiini kasutamisel koos pimosiidi või tsisapriidiga.

Zosin suudab karbaasepiini aktiivsust võimendada, aeglustades selle eritumise protsesse.

[ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Zosini tuleb hoida kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur – standard.

[ 12 ]

Säilitusaeg

Zosini on lubatud kasutada 36 kuu jooksul alates farmaatsiatoote vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Alla kuue kuu vanustel imikutel ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud. Vanemad lapsed taluvad ravimit tüsistusteta.