Zosin

Zosiin on ravim, mis kuulub makroliidantibiootikumide kategooriasse.

Näidustused Zosin

Seda kasutatakse infektsioonide korral, mis esinevad ravimi suhtes tundlike bakterite mõjul:

• ülemiste hingamisteede kanal: farüngiit koos sinusiidiga või kurgupõletikuga tonsilliit;
• hingamisteede alumise osa: bronhiit, mis esineb ägedas või kroonilises vormis, samuti kopsupõletik;
• keskkõrvapõletik ;
• levinud infektsioonide (Mycobacterium intracellulare või Mycobacterium avium) põhjustatud mükobakterid;
• nahaaluse koe ja epidermise kahjustused: furunkuloos või follikuliit, samuti haavad;
• kombineeritud ravi, et hävitada Helicobacter pylori seedetrakti haavanditega inimestel;
• toksoplasmoos või lepra.

[1],

Vabastav vorm

Vabanemine toimub tableti kujul.

Farmakodünaamika

Klaritromütsiin omab antibakteriaalset toimet, pärssides valkude sidumist ja sünteesides ravimite suhtes tundliku ribosoomide 50-ndate mikroobide allüksusest. Aine avaldab aktiivsust anaeroobidega suure hulga grampositiivsete ja negatiivsete aeroobide suhtes. Klaritromütsiini MIC-väärtused on sageli kaks korda väiksemad kui erütromütsiini BMD väärtused. Metaboolne ravim klaritromütsiin (komponent 14-hüdroksükarütromütsiin) omab ka antibakteriaalset toimet.

Ravim on selliste bakterite suhtes efektiivne in vitro:

• Gram-positiivsed mikroobid: Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved on siia lisatud), pneumokokk, püogeenne streptokokk streptococcus agalactia ja listeria monocytogenes;
• Gramnegatiivsed mikroorganismid: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli koos Haemophilus parainfluenzae'ga, samuti gonokokid, Helicobacter pylori ja läkaköha batsillid;
• mükoplasmad: ureaplasma urealiticum ja mükoplasma pneumoonia;
• muud bakterid: Chlamydia trachomatis, Hanseni vardad, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum ja kansasi mycobacterium;
• anaeroobid: Peptostreptococcus'i liigid, üksikud bakteroidide tüved Fragilis, Akne propionibakterid, Clostridium perfringens ja Peptococcus liigid.

Klaritromütsiin ei põhjustanud testimise ajal kantserogeenset ega mutageenset toimet. Ames'i klaritromütsiini metabolismi testitulemus oli negatiivne.

[2], [3]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub klaritromütsiin suure kiirusega seedetraktis. Biosaadavuse näitajad on 55%. Toit ei mõjuta ravimi biosaadavust.

Aktiivne element koos metaboolse tootega (14-hüdroksüklaritromütsiin) jaotub suure koguse kudede ja vedelike hulka. Ravim läbib maksa sees ulatuslikud ainevahetusprotsessid ja eritub seejärel sapiga.

Seerumi Cmax väärtused tekivad 120 minuti pärast. Klaritromütsiini Cmax püsiv plasmakontsentratsioon registreeritakse 2-3 päeva pärast ja see on ligikaudu 1 μg / ml pärast 0,25 g aine manustamist 12-tunniste intervallide järel, samuti 3-4 μg / ml pärast 0,5 g ravimi manustamist. 8-tunnised intervallid.

Esimese ravimeetodi kasutamisel on ravimi poolväärtusaeg ligikaudu 3-4 tundi, teine aga 5-7 tundi. Kasutades 0,25 g ravimit 12-tunniste intervallidega, saavutab 14-hüdroksüülaritromütsiin konstantse Cmax umbes 0,6 μg / ml ja poolväärtusaeg ligikaudu 5-6 tundi. Kasutades 0,5 g ravimit 8 ... 12 tunni järel, on Cmax 14-hüdroksüülaritromütsiini tase umbes 1 μg / ml, poolväärtusaeg on ligikaudu 7-9 tundi.

Kui 0,25 g klaritromütsiini manustatakse 12-tunniste intervallidega, eritub 20% annusest uriiniga (muutumatul kujul) ja 0,5 g ainet 12-tunniste intervallidega kasutades on see näitaja ligikaudu 30%. 14-hüdroksüülaritromütsiini eritumine on 10% või 15% (vastavalt 0,25 või 0,5 g ravimit 12-tunniste intervallidega).

Klaritromütsiin eritub emapiima.

Neerupuudulikkusega patsientide poolväärtusaeg suureneb.

[4], [5], [6], [7]

Annustamine ja manustamine

12-aastased ja täiskasvanud peavad kasutama ravimit kaks korda päevas, 0,25 g, 12-tunnise intervalliga. Annust on võimalik suurendada 0,5 g-ni 2 korda päevas (haiguse rasketes vormides). Ravitsükkel on 7-14 päeva.

Soole mõjutavate haavandite puhul on vaja süstida 0,5 g ravimit 3 korda päevas koos 40 mg omeprasooliga (1 kord päevas). Tsükkel kestab 2 nädalat.

0,5–12-aastastele lastele tuleb anda 5… 10-päevase ravikuuri jooksul 7,5 mg / kg ainet 12-tunniste intervallidega.

Inimesed, kellel on raske neerupuudulikkus, peavad seda osa kohandama. KK väärtusega alla 30 ml / min on annus 0,25 g, 1 kord (kerge või mõõdukas kahjustus) või 2 korda päevas (rasked etapid).

[9]

Kasutamine Zosin raseduse ajal

Zosini kasutamine rinnaga toitmise või raseduse ajal on keelatud. Ainus erand on olukord, kus ravi tõenäoline kasu on oodatust suurem kui tüsistuste risk.

Vastunäidustused

Klaritromütsiini või teiste makroliidide suhtes on raske kasutada talumatusega inimesi.

Ravimit on keelatud kombineerida terfenadiini, tungaltera alkaloidide, pimosiidi või tsisapriidiga.

Kõrvalmõjud Zosin

Sageli talutakse ravimit ilma komplikatsioonide ilmnemiseta.

Kõrvaltoimete hulgas on peavalu, kõhulahtisus, oksendamine, stomatiit, kõhupiirkonna valu ja iiveldus.

Mõnikord täheldatakse allergia sümptomeid, alustades kergest epidermaalsest lööbest ja urtikaariast ning lõpetades anafülaksiaga. Võib esineda trombotsütopeenia või Stevens-Johnsoni sündroom. Samuti on see maitse retseptorite võimalik häire.

Kesknärvisüsteemi funktsiooni mõjutavad mööduvad negatiivsed sümptomid - pearinglus, hallutsinatsioonid, teadvuse või ärevuse hägune tunne ja unetus.

Klaritromütsiini kasutamise tõttu on teatatud koliidi pseudomembranoosse vormi kujunemisest - sellel võib olla nii nõrk ekspressioon kui ka eluohtlik.

Samuti on võimalik maksafunktsiooni häire, kolestaasi (kaasas kollatõbi või mitte) või hepatiidi teket ja laboratoorsete testide tunnistuste muutumist.

[8]

Üleannustamine

Mürgistus viib negatiivsete ilmingute võimendumiseni.

Tuleb läbi viia maoloputus ja sümptomaatilised protseduurid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud kasutamine teofülliiniga võib viia seerumi indikaatorite ja nende potentsiaalse toksilisuse suurenemiseni.

Varfariini ja digoksiini terapeutilisi omadusi võib kombineerida Zosiniga.

Zidovudiiniga ravimite kombinatsioon HIV-i täiskasvanutel võib põhjustada püsiva zidovudiini taseme langust.

On tõendeid selle kohta, et makroliidid võivad mõjutada terfenadiini metabolismi, suurendades seeläbi plasma parameetreid, mis võivad põhjustada südame rütmihäireid. Seetõttu tuleb ravimit koos terfenadiini või muude mitte-rahusti tüüpi antihistamiinravimitega kasutada ettevaatlikult.

Sarnast toimet täheldati klaritromütsiini kasutamisel kombinatsioonis pimosiidi või tsisapriidiga.

Zosiin võimendab karbasepiini aktiivsust - aeglustades selle eliminatsiooni protsesse.

[10], [11]

Ladustamistingimused

Zosiini tuleb hoida lastele suletud kuivas kohas. Temperatuur on standardne.

[12]

Säilitusaeg

Zosiinil on lubatud kasutada 36 kuu jooksul alates farmatseutilise toote vabastamisest.

Taotlus lastele

Kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud imikutele, kes ei ole jõudnud pool aastat. Vanemad lapsed taluvad ravimit ilma tüsistusteta.