Acnesept

Acnesept on antimikroobne ravim, mida kasutatakse akne raviks. See sisaldab ainet klindamütsiini.

[ 1 ]

Näidustused Acnesept

Seda kasutatakse tavalise akne raviks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb välispidiseks kasutamiseks mõeldud lahuse kujul 30 ml pudelites. Pakendis on 1 selline pudel.

Farmakodünaamika

Klindamütsiin on linkomütsiini (Streptomyces lincolensis'est saadud antibiootikum) poolkunstlik derivaat. Ainel on bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime, võttes arvesse bakterite mõjuala ja tundlikkust.

Klindamütsiin pärsib tundlike mikroobide valkudega seondumise protsesse, sünteesides ribosoomi bakteriaalse 50S subühikuga, katkestades valkudega seondumise varases staadiumis. On leitud, et klindamütsiini aktiivsuse ulatus in vitro ja in vivo testides hõlmab enamikku grampositiivseid mikroorganisme, samuti anaeroobe ja lihtmikroobe. See ei mõjuta seenviiruseid ega enterobakterite teket.

Naha lokaalne ravi klindamütsiinvesinikkloriidi 1% lahusega pärsib tundlike mikroobide, eriti akne propionibakterite anaeroobsete bakterite kasvu, mida leidub rasunäärmetega folliikulites; lisaks väheneb rasu sees olevate vabade rasvhapete (FFA) väärtus. Selline FFA väärtuste langus toimub lipaasi tootvate bakterite kaudse pärssimise tõttu, mis on vajalik triglütseriidide muundamiseks FFA-ks, või mikroobide lipaasi tootmise mahu vähenemise tõttu.

Lisaks lipaasidele toodavad akne propionibakterid proteaasidega hüaluronidaase, aga ka kemotaktilisi faktoreid, mis koos komedogeensete rasvhapetega vastutavad akne põletikuliste protsesside (tsüstide, samuti papulite ja sõlmedega pustulite) tekke eest. Seetõttu on aknega inimestel klindamütsiiniga lokaalse ravi järel efekti saavutamiseks olulised nii antibakteriaalsed kui ka põletikuvastased toimed (väga oluline protsess on antud juhul leukotsüütide kemotaksise pärssimine).

Farmakokineetika

Leiti, et pärast ravimi aktiivse elemendiga töötlemist, mis on märgistatud radioisotoobiga, neelab spetsiaalselt valmistatud inimese epidermise mudel in vitro sarvkihti umbes 10% annusest.

Klindamütsiin tungib lokaalsel manustamisel hästi põletikulistesse piirkondadesse. Selle biosaadavus pärast epidermise ravi on umbes 7,5%.

Annustamine ja manustamine

Lahust kantakse õhukese kihina eelnevalt pestud epidermise põletikulisele piirkonnale 2 korda päevas. Ravikuuri kestuse valib arst individuaalselt.

[ 3 ]

Kasutamine Acnesept raseduse ajal

Tehti kindlaks, et ravimi süsteemse kasutamise korral teisel ja kolmandal trimestril ei täheldatud loote kaasasündinud arenguhäirete esinemissageduse suurenemist.

1. trimestril kasutatakse ravimit ainult siis, kui selleks on ilmne vajadus. On teada, et 1. trimestril ei ole Acnecepti kohta tehtud sobivaid ja piisavalt kontrollitud uuringuid.

Puuduvad andmed selle kohta, kas klindamütsiin eritub rinnapiima lahuse välispidisel kasutamisel. Kuid on olemas teave klindamütsiini esinemise kohta rinnapiimas, kui ravimit manustatakse parenteraalselt või sisemiselt. Imikutel esinevate tõsiste tüsistuste ohu tõttu on vaja ravimi kasutamine või rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada (sel juhul võetakse lahuse valimisel arvesse ema vajadust).

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• anamneesis raske ülitundlikkus linkomütsiini või klindamütsiini sisaldavate ravimite suhtes;
• transmuraalne ileiit;
• haavandiline koliit või antibiootikumide tarvitamisest tingitud koliit.

Kõrvalmõjud Acnesept

On leitud, et klindamütsiin, mida manustatakse paikselt, põhjustab aeg-ajalt selliseid kõrvaltoimeid nagu kõhulahtisus või verine kõhulahtisus, samuti koliit (see hõlmab ka selle pseudomembranoosset vormi).

Samuti on teavet seedetrakti talitlushäirete, kõhuvalu, iiveldusega oksendamise ja lisaks sellele gramnegatiivsete bakterite põhjustatud follikuliidi kohta, põletustunde, ärrituse, kuivuse ja sügeluse kohta. Lisaks esineb kontaktdermatiit, erüteem, urtikaaria, epidermise rasunemine ja põletustunne silmades. Võivad tekkida ka talumatuse tunnused.

Klindamütsiini parenteraalne või sisemine manustamine võib põhjustada rasket koliiti, mis võib isegi lõppeda surmaga.

[ 2 ]

Üleannustamine

Pärast lokaalset manustamist imendub klindamütsiin piisavas koguses, et tekitada süsteemseid toimeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Klindamütsiin suudab blokeerida impulsside ülekannet mööda närve ja lihaseid, mistõttu koos teiste sama toimega ravimitega see toime tugevneb. Seetõttu tuleks sellist ravimite kombinatsiooni läbi viia väga ettevaatlikult.

Linkomütsiinil ja klindamütsiinil on ristresistentsus. Lisaks esineb ravimi ja erütromütsiini vahel antagonistlik koostoime.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Aknesept'i tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused on 25°C piires.

Säilitusaeg

Aknesept'i võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi terapeutilise efektiivsuse ja ohutuse kohta alla 12-aastastele lastele määramisel.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Zerkalin, Duak koos Zineritiga, samuti Dalacin T ja Deriva S geel.