Axef

Aksef on parasiidivastane ja antimikroobne ravim.

Näidustused Axepha

Seda kasutatakse tsefuroksiimi suhtes tundlike bakterite põhjustatud nakkushaiguste ennetamiseks või raviks. Selliste haiguste hulka kuuluvad:

• nii alumisi kui ka ülemisi hingamisteid mõjutavad kahjustused: bakteriaalse päritoluga kopsupõletik, krooniline või äge bronhiit või trahheiit, nakatunud bronhektaasia, samuti rinnaku piirkonnas tehtud kirurgiliste protseduuride tagajärjel tekkinud kahjustuste ennetamine ja kõrvaldamine;
• ENT-süsteemi infektsioonid: sinusiit koos tonsilliidiga ja lisaks bakteriaalse päritoluga keskkõrvapõletik ja farüngiit;
• urogenitaalsüsteemi mõjutavad patoloogiad: tsüstiit, gonorröa, vaagnaelundite põletik ja ka püelonefriit (ka krooniline);
• pehmete kudede ja epidermise piirkonnas arenevad haigused: furunkuloos, haavainfektsioonid, erüsipelad, impetiigo ja bakteriaalse päritoluga dermatiit;
• luude ja liigeste piirkonna kahjustused: osteomüeliit või septiline artriit;
• ravimit saab kasutada nosokomiaalsete infektsioonide raskete staadiumite, sealhulgas peritoniidi, septitseemia, bakteriuuria koos meningiidi ja baktereemiaga, tekkes;
• infektsioonide tekke ennetamine pärast kirurgilisi protseduure.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena mahuga 0,25 või 0,5 g, 10 tükki blisterpakendis; 1 või 2 pakki pakendis.

Lisaks toodetakse seda süstelahuse lüofilisaadina 0,75 g viaalides; karbis on 1 selline viaal.

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on tsefuroksiim, millel on bakteritsiidne toime üsna laiale bakterite ringile. Tsefuroksiim on β-laktaamantibiootikum ja kuulub tsefalosporiinide kategooriasse.

Ravim kuulub teise põlvkonna tsefalosporiinide rühma ja seda saab kasutada nii suukaudseks manustamiseks kui ka parenteraalseks süstimiseks. Tsefuroksiim on resistentne β-laktamaaside mõju suhtes, mis võimaldab seda edukalt kasutada β-laktamaase tootvate bakterite aktiivsusest põhjustatud infektsioonide ravis. Kõigil tsefalosporiinidel on sarnane antimikroobse toime põhimõte. Ravim blokeerib penitsilliine siduvate valkude aktiivsust (neil on ensümaatiline aktiivsus ja nad on vajalikud spetsiifiliste biopolümeeride sidumiseks).

Samal ajal aeglustab ravim peptiidglükaani (polümeeri elemendi, mis on mikroobide rakuseinte alus) seondumist. Aksefil ei ole makroorganismile toksilist mõju, kuna imetajate rakuseinas ei sisaldu penitsilliini siduvate valkudega peptiidglükaani.

Ravim näitab bakteritsiidset toimet paljude anaeroobide ja aeroobide, sealhulgas amoksitsilliini ja ampitsilliini suhtes resistentsete tüvede vastu.

Grampositiivsed aeroobid:

Stafülokokid (penitsillinaasi tootvad tüved), pneumokokid, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis ja Bordet-Gengou bakterid.

Gramnegatiivsed aeroobid:

Proteus (välja arvatud harilik Proteus), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeifferi batsill, Salmonella, Moraxella catarrhalis ja Gonococcus (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved).

Gramnegatiivsed ja grampositiivsed anaeroobid:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (välja arvatud Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus liigid ja Propionibacterium.

Lisaks on tsefuroksiimil bakteritsiidne toime Borrelia burgdorferi tüvede vastu.

Ei näita üles aktiivsust järgmistel juhtudel:

Campylobacter, enterokokid koos pseudomonasega, serratia, legionella ja citrobacter koos enterobakteriga. Lisaks on nimekirjas Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Morgani bakterid ja Clostridium difficile.

Ravim ei mõjuta ka metitsilliiniresistentseid Staphylococcus epidermidis'e ja Staphylococcus aureus'e tüvesid.

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatud ravim imendub soolestikus hästi, tsefuroksiim-aksetiili kujul manustamise korral läbib see sooleseina sees hüdrolüüsi ja siseneb vereringesse tsefuroksiimi kujul.

Ravimi imendumise määr on suurem, kui seda võtta kohe pärast sööki. Cmax plasmaväärtused on täheldatud 2-3 tundi pärast tableti suukaudset võtmist. Tsefuroksiimi poolväärtusaeg on 60-90 minutit.

Intravenoosse süstimise korral on plasma Cmax väärtused täheldatud 30–45 minuti pärast. Aine poolväärtusaeg on sel juhul 60–70 minutit. Ravimi valgusünteesi kiirus plasmas on 50%.

Esimese 6 tunni jooksul eritub suurem osa ravimist; 24 tunni jooksul pärast manustamist jääb verre maksimaalselt 10% kasutatud ravimi osast.

Ravim ei allu organismi ainevahetusprotsessidele, eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Ravimi kõrge kontsentratsiooni korral leidub selle toimeainet nii silmasiseses vedelikus kui ka sünoviaalmembraanis. Meningiidiga inimestel läbib Aksef hematoentsefaalbarjääri.

Hemodialüüs vähendab oluliselt tsefuroksiimi taset.

Annustamine ja manustamine

Annustamisskeem ja ravikuuri kestus tuleb valida, võttes arvesse patoloogia individuaalset olemust ja patsiendi keha omadusi. Sageli kestab ravikuur vähemalt 1 nädal. Tablette tuleb võtta pärast sööki, kuna see suurendab ravimi imendumist soolestikus.

Ravimi tableti kujul kasutamise skeemid.

Kuseteede kahjustuse korral võtke 125 mg ainet 2 korda päevas.

Tüsistusteta hingamisteede infektsioonide raviks tuleb kasutada 0,25 g ravimit 2 korda päevas.

Raskete hingamisteede infektsioonide kõrvaldamiseks võtke 0,5 g ainet 2 korda päevas.

Püelonefriidi (kroonilise või ägeda) ravis kasutatakse 0,25 g ravimit 2 korda päevas.

Terapeutiliseks kasutamiseks tüsistusteta gonorröa korral on vajalik ühekordne 1000 mg aine manustamine.

Üle 12-aastaste noorukite ja puukborrelioosiga täiskasvanute puhul kasutatakse sageli 0,5 g ravimit 2 korda päevas. See haigus nõuab 20-päevast ravitsüklit.

Üle 3-aastased lapsed peaksid kasutama 125 mg ravimit 2 korda päevas ja raskete patoloogiate korral kahekordistatakse annust. Lastele on lubatud maksimaalselt 0,5 g ravimit päevas.

Mõnikord on vaja alustada ravi Aksefiga süstelahuse kujul ja seejärel jätkata tablettide võtmisega. See skeem on ette nähtud allpool loetletud juhtudel.

Kopsupõletiku korral manustatakse täiskasvanutele ravimit intramuskulaarselt või intravenoosselt, koguses 1,5 mg, 2-3 korda päevas 2-3 päeva jooksul. Seejärel määratakse ravim suukaudseks manustamiseks - 0,5 g 2 korda päevas 8-10 päeva jooksul.

Bronhiidi (mis on krooniline) ägenemise korral vajab täiskasvanu parenteraalset manustamist 0,75 g ainet 2-3 korda päevas 2-3 päeva jooksul. Selle perioodi lõpus võetakse ravimit suu kaudu - 2 korda päevas 0,5 g portsjonina 5-7 päeva jooksul.

Süstitava lüofilisaadi kasutamise skeemid.

Süstitavat vedelikku võib kasutada ainult intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Intramuskulaarseks süstimiseks lisage pulbriga viaali lahusti (3 ml) ja loksutage seejärel õrnalt, et saada suspensioon. Sel juhul on lahustiks süstevesi.

Intravenoosseks süstimiseks mõeldud vedeliku valmistamiseks tuleb 0,75 g ainet lahjendada 6 ml lahustis (1500 mg aine kohta on vaja 15 ml sellist lahustit). 1500 mg tsefuroksiimi infusiooniks on vaja 50–100 ml lahustivedelikku. Lahustina kasutatakse sel juhul süstevett.

Ravimit tuleb manustada infusioonina vähemalt poole tunni jooksul. Süstelahust manustatakse otse veeni või tilguti abil.

Täiskasvanute jaoks on ravimi annus 0,75-1,5 g, mida võetakse 2-3 korda päevas (manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt), võttes arvesse haiguse raskusastet.

Patoloogiliste sümptomite positiivse dünaamika stabiilse arenguga toimub üleminek Aksefi tablettidega ravile.

Gonorröa raviks on vajalik ühekordne 1500 mg aine süst või 0,75 g ravimi kahekordne süst (igasse tuharasse).

Meningiidi korral tuleb ravimit kasutada monoteraapiana, manustades seda intravenoosselt 8-tunnise intervalliga 3000 mg annustes. Meningiidiga lastel peaks annus olema 0,15–0,25 g/kg päevas; see jagatakse mitmeks eraldi süstiks, mille järel manustatakse see intravenoosselt. Vastsündinutel on päevane annus 0,1 g/kg.

Infektsioonide korral tuleb lastele manustada 30–100 mg/kg ravimit päevas, jagades selle annuse 3–4 manustamiskorraks.

Vastsündinud vajavad sageli 30–100 mg/kg ainet päevas, jagades selle annuse 2–3 osaks. Tsefuroksiimi kasutamisel vastsündinutel tuleb meeles pidada, et selle poolväärtusaeg on mitu korda pikem kui täiskasvanul.

Kirurgiliste protseduuride järgse infektsiooni vältimiseks manustatakse sageli intravenoosselt 1500 mg ravimit (anesteesia induktsiooni staadiumis). Selliseid ennetavaid meetmeid võetakse rinnaku või kõhukelme operatsioonide, samuti vaagna ja samaaegselt kõhuõõne või ortopeediliste protseduuride korral.

Ortopeediliste või vaagna kirurgiliste manipulatsioonide korral kasutatakse ravimit 0,75 g annuses – 8 ja 16 tundi pärast protseduuri lõppu.

Kõhukelme või rinnaku operatsioonide korral tuleb ravimit manustada annustes 0,75 g 3 korda päevas 1-2-päevase tsükli jooksul.

Neerukahjustusega ja hemodialüüsi saavatel inimestel on vaja annust kohandada.

Kasutamine Axepha raseduse ajal

Ravimil ei ole mutageenset, teratogeenset ega embrüotoksilist toimet, kuid raseduse ajal on seda lubatud kasutada ainult olukordades, kus arvatakse, et naisele saadav kasu on suurem kui lootele negatiivsete tagajärgede tekkimise oht.

Tsefuroksiim võib erituda rinnapiima, mistõttu, kui imetamise ajal on vaja seda kasutada, peatatakse rinnaga toitmine ajutiselt.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud ravimi komponentide või tsefalosporiinide talumatuse korral.

Ettevaatus on vajalik inimestel, kellel on anamneesis raske ülitundlikkus β-laktaamantibiootikumide suhtes. Ravimit tuleb neerufunktsiooni häirega patsientidel kasutada ka äärmise ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Axepha

Ravim on sageli talutav ilma tüsistusteta, kuid pikaajalise kasutamise või patsiendi talumatuse korral võivad tekkida urtikaaria, lööbed ja sügelus. Anafülaksiat, palavikku ja tubulointerstitsiaalset nefriiti on registreeritud ainult aeg-ajalt. Negatiivsed sümptomid on sageli kerged ja kaovad pärast ravimi ärajätmist.

Ravimi ühekordne manustamine põhjustas multiformse erüteemi, Stevens-Johnsoni sündroomi või TEN-i teket.

Seedetrakti häired - oksendamine, pseudomembranoosne koliit, iiveldus ja kõhulahtisus.

Hematopoeesi häired – neutropeenia, leukopeenia või trombotsütopeenia ning lisaks eosinofiilia ja hemoglobiini taseme langus.

Kuigi Aksefil ei ole otsest toksilist toimet maksale, esineb mõnedel patsientidel hüperbilirubineemiat või maksaensüümide aktiivsuse suurenemist.

Tsefuroksiimi võtvatel inimestel võivad esineda muutused laboriandmetes, näiteks valepositiivne Coombsi test või vere uurea lämmastiku ja kreatiniini taseme tõus.

Ravimi süstimine võib põhjustada lokaalseid kõrvaltoimeid. Intramuskulaarse süstimise korral tekib valu ravimi manustamispiirkonnas. Intravenoosse süstimise korral tekib tromboflebiit.

[ 1 ]

Üleannustamine

Aksefiga mürgistuse korral tekivad patsiendil värisemine, üleerutuvuse tunne ja krambid. Need ilmingud tekivad seetõttu, et tsefuroksiimi ärritav toime ajule on olemas.

Ravimil puudub vastumürk. Mürgistuse korral võetakse sümptomaatilisi meetmeid. Tsefuroksiimi plasmakontsentratsiooni vähendamiseks võib teha peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi protseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Antatsiididega kombineeritud kasutamine vähendab tsefuroksiimi imendumist (kui ravimit kasutatakse tableti kujul).

Probenetsiidiga kombineeritud kasutamine viib tsefuroksiimi taseme tõusuni veres ja selle neerude kaudu eritumise aeglustumiseni.

Ravimit saab kombineerida aslotsillini või metronidasooli lahustega, samuti ksülitooli ja 1% lidokaiini lahuse süstelahusega. Lisaks ei muutu ravimi omadused 24 tunni jooksul, kui seda kombineerida järgmiste ainetega:

• naatriumlaktaat 6M;
• isotooniline vedel NaCl;
• 5% glükoosi;
• 0,18% NaCl koos 4% glükoosiga;
• 5% glükoos koos 0,9%, 0,45% ja 0,25% NaCl-ga;
• 10% glükoosi;
• Ringeri laktaat või Ringeri sündroom;
• Hartman.

Ravimit ei tohi segada samas süstlas aminoglükosiididega.

Aksefi ei tohi segada naatriumvesinikkarbonaadi süstelahusega, kuna selline segamine põhjustab tsefuroksiimi lahuse värvi tugeva muutuse.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Aksefi tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas temperatuuril 15–25 ^° C.

Säilitusaeg

Aksefi saab kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi tootmise kuupäevast. Valmis süstelahuse säilivusaeg on maksimaalselt 24 tundi.

Analoogid

Ravimi analoogid on Zinnat, Proxim koos Zinacefiga, Cetyl koos Cefutil ja Axetiniga ning ka Cefuroxime, Baktil ja Cefumax.