Alerzin

Kiiresti arenev majandus, kodukeemia, mis heade kavatsustega pidi naiste tööd lihtsamaks tegema, ja kõrvalmõjuna - tänapäeval on üsna raske leida inimest, kes ei kannataks vähemalt ühe allergilise reaktsiooni ilmingu all. Igal aastal täienevad nende read, kes on altid "hooajalistele allergiatele", st organismi reaktsioonile konkreetsele ärritajale, mis on seotud aastaaegade muutustega, näiteks allergia õistaimede õietolmule, reaktsioon külmale ja muule. Süsteemseks kasutamiseks mõeldud antihistamiinikumid, mis toimivad hingamissüsteemile, Alerzin, mida toodab farmaatsiatehas Egis (Ungari) - see on väärt lahendus tekkinud probleemile.

Näidustused Alerzina

Farmakoloogilise ravimi töötas tootja välja süsteemse antihistamiinikumina, seega on Alerzini kasutamise näidustused:

1. Idiopaatilise urtikaaria sümptomite sümptomaatiline ravi, kui haigus on progresseerunud krooniliseks staadiumiks.
2. Hooajalise iseloomuga allergiline riniit (heinapalavik).

Aastaringne allergiline riniit.

Vabastav vorm

Ravimi koostis põhineb peamisel toimeainel levotsetirisiinvesinikkloriidil, mille kvantitatiivne näitaja on 5 mg ühes ravimiühikus, levotsetirisiin, kui see on ümber arvutatud kuivaks 100% keemiliseks ühendiks, on 4,21 mg. Samuti on mitmeid täiendavaid keemilisi ühendeid, sealhulgas laktoosmonohüdraat.

Farmakoloogilisel turul on Alerzini vabanemisvorm esitatud mitmes variandis:

1. Tabletid on pealt kaitstud spetsiaalse lahustuva kattega. Pakendiplaadil on seitse ravimiühikut. Apteekide riiulitelt leiate pappkarpe, mis on esitatud ühe või kahe ravimiplaadina.
2. Valmistatakse ka tilklahust (värvitu vedelik ilma setteta), mis valatakse 20 ml tumedatesse klaaspudelitesse. Pudel on pakendatud klassikalisse pappkarpi. Magusa maitsega tilgad võetakse suu kaudu, vedelikul on kergelt tuntav muskuselõhn.

Farmakodünaamika

Kõnealune ravim kuulub selektiivsete ravimite kategooriasse, mis on võimelised pärssima H1-histamiini retseptoreid ja olema konkureeriv histamiini antagonist. Ravimi peamine toimeaine on levotsetirisiin - stabiilne R-enantiomeer, tsetirisiini isomeerne vorm, millel on vasakpoolne pöörlemine. Alerzini ja eriti levotsetirisiini farmakodünaamika on sarnane perifeersete H1-retseptorite omadustega. Alerzin mõjutab tõhusalt veresoonte läbilaskvust, histamiinist sõltuvat allergiliste ilmingute tekkimise võimalust, vähendab eosinofiilide liikumist, pärsib ja piirab põletikuliste mediaatorite vabanemist. Levotsetirisiini manustamine võimaldab ennetada allergiliste ilmingute teket või hõlbustada nende kulgu.

Alerzinil on tugevad põletikuvastased ja antieksudatiivsed omadused, see leevendab suurepäraselt ärritust ja sügelust. Samal ajal ei ole täheldatud olulist mõju ajurakkude närvisignaalide edastamise võime vähenemisele (antikolinergiline parameeter) ega 5-HT M2 (S M2) retseptorite blokaadile (antiserotoniini indikaator).

Kui vajalikud terapeutilised annused on saavutatud, ei näita Alerzin patsiendi kehale rahustavat toimet. Pärast manustamist hakkab ravimi toime avalduma veerandtunni kuni tunni jooksul ja kestab kaks päeva. Ajaparameetrid sõltuvad patsiendi keha individuaalsetest omadustest.

Farmakokineetika

Kõnealuse ravimi põhiline keemiline ühend - levotsetirisiin - on tsetirisiini derivaat, mistõttu Alerzini farmakokineetika on lineaarne ja praktiliselt ei erine tsetirisiini omast.

Toimeaine levotsetirisiin imendub seedetrakti limaskesta kaudu hästi ja viiekümne minuti pärast saabub selle maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis: ühekordse annuse korral on see parameeter (Cmax) 270 ng/ml, teisel manustamisel on see juba 308 ng/ml (5 mg Alerzini annuse korral). Ravimi imendumise tase ei sõltu manustatud annusest ega muuda selle näitajaid ajast ja tarbitud toidu hulgast. Need parameetrid mõjutavad ainult aega, mis kulub toimeaine maksimaalse koguse saavutamiseks plasmas. Ravimil on 100% biosaadavus.

Osa ravimist (umbes 14%) metaboliseerub organismis. Seda protsessi esindavad sellised reaktsioonid nagu hapniku dealküülimine, lämmastiku dealküülimine, oksüdeerimine ja kombineerimine tauriiniga. Oksüdeerimine toimub CYP isofooride juuresolekul, samas kui dealküülimine toimub tsütokroom CYP 3A4 otsese osalusel.

Toimeaine seondub verevalkudega kõrgel tasemel, mille näitaja ulatub 90%-ni. Praeguseks puudub objektiivne teave toimeaine võime kohta difundeeruda läbi hematoentsefaalbarjääri. Samuti puuduvad andmed ravimi jaotumise võimaluste kohta erinevate organite kudedes, kesknärvisüsteemi rakkudes on täheldatud ebaolulist levotsetirisiini kontsentratsiooni, maksimaalne on neerudes ja maksas. Jaotusmahu kriteerium on 0,4 l patsiendi kehakaalu kilogrammi kohta.

Suurem osa ravimist ja selle metaboliitidest eritub peamiselt aktiivse tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni teel. Eritumine organismist toimub uriiniga läbi kuseteede (umbes 85,4%) ja väike kogus väljaheitega.
Poolväärtusaeg T1/2, olenevalt keha individuaalsetest omadustest ja tervislikust seisundist, on kuus kuni üheksa tundi. See näitaja on noortel patsientidel madalam, kuid ametlikke andmeid veel ei ole.

Täiskasvanud patsientide kogukliirens on 0,63 ml/min/kg. Tuleb märkida, et levotsetirisiini kliirens on seotud vastava kreatiniini parameetriga. Sellest lähtuvalt, kui patsiendi haigusloos on neerude töös patoloogilisi muutusi, mis on mõõdukad või rasked, tuleb ravimi Alerzin manustamise vaheline intervall kohandada vastavalt sellele parameetrile (kreatiniini kliirensi näidustused). Neerude kaudu uriini eritumise täieliku lakkamise (anuuria) korral väheneb patsiendi kogukliirens ligikaudu 80%.

Klassikalise neljatunnise hemodialüüsi protseduuri korral eritub selle aja jooksul levotsetirisiini kogus alla 10%.

Annustamine ja manustamine

Sõltuvalt määratud manustamisviisist erinevad manustatava ravimi manustamisviis ja annus veidi. Mõlemat vormi võtab patsient suu kaudu koos vajaliku vedelikukogusega. Enne kasutamist mõõdetakse lahus dosaatoriga ja valatakse klaasi koos väikese koguse veega, kus see segatakse. See muudab ravimi manustamise lihtsamaks ja tõhusamaks. Lahjendatud koostis tuleb kohe ära juua, mitte jätta hilisemaks – vastasel juhul väheneb selle efektiivsus. Kui on välja kirjutatud tabletivorm, tuleb ravimvorm koos vajaliku vedelikukogusega närimata alla neelata.

Üle kuue aasta vanustele lastele ja täiskasvanud patsientidele on päevane annus 5 mg levotsetirisiini, mis vastab ühele õhukese polümeerikattega tabletile või 20 tilgale lahusele. Ravimit võetakse üks kord päevas.

Kuue kuu kuni ühe aasta vanustele vastsündinutele on ette nähtud ainult tilgad, annus on 1,25 mg, mis vastab viiele tilgale, mida manustatakse kehasse üks kord päevas. Imikutele, kes ei ole veel kuue kuu vanused, ei ole levotsetirisiini võtmine soovitatav, kuna andmed ravimi mõju kohta sellele patsientide vanuserühmale on väga piiratud.

Ühe- kuni kaheaastastele lastele on soovitatav annus 2,5 mg, mis vastab kümnele tilgale, mida manustatakse kehasse kaks korda päevas.

Kahe- kuni kuueaastastele lastele on soovitatav annus 2,5 mg, mis vastab kümnele tilgale, mis on jagatud kaheks päevaseks annuseks.

Kuid olenevalt patsiendi seisundist kohandab raviarst individuaalselt ravikuuri kestust, manustamisviisi ja levotsetirisiini annust.

Kui patsiendil on ka neerufunktsiooni häire, kohandatakse Alerzini annust. Tootja annab selles küsimuses järgmised soovitused:

• Kui kliiniliste uuringute käigus langeb patsiendi kreatiniini kliirens vahemikku 30–49 ml/min, on ravimi soovitatav annus 5 mg, mis vastab ühele tabletile või 20 tilgale lahust. Annuste vaheline intervall peaks olema 48 tundi (kaks päeva).
• Kui testi tulemus näitab kreatiniini kliirensit alla 30 ml/min, on ravimi soovitatav annus 5 mg, mis vastab ühele tabletile või 20 tilgale lahust. Annuste vaheline intervall peaks olema 72 tundi (kolm päeva).

Kui patsient on pensionieas, kuid analüüs ei näita neerufunktsiooni kõrvalekaldeid, ei ole vaja Alerzini annust kohandada. Vastasel juhul määratakse ravimi kogus sõltuvalt kreatiniini kliirensist vastavalt ülaltoodud soovitustele.

Kui patsiendil on anamneesis ainult maksapuudulikkus, ei ole vaja manustatud ravimi annust kohandada.

Neerufunktsiooni häirega laste puhul valitakse ravimi kogus individuaalselt, võttes arvesse nende kehakaalu ja kreatiniini kliirensi taset.

Ravi kestus sõltub otseselt ilmnevatest sümptomitest. Kroonilise allergilise riniidi korral võib Alerzin-ravi jätkuda aasta.

Kasutamine Alerzina raseduse ajal

Kuna praegu puuduvad andmed kõnealuse ravimi toimeaine levotsetirisiini võime kohta tungida läbi hematoentsefaalbarjääri, ei ole Alerzini kasutamine raseduse ajal soovitatav. Samuti puuduvad usaldusväärsed faktid levotsetirisiini ohutuse kohta normaalse embrüo arengu jaoks.

Kui noore ema vastsündinu rinnaga toitmise perioodil on vaja allergiaravi, tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks katkestada pärast eelnevat konsulteerimist raviarstiga.

Vastunäidustused

Igal terapeutilises ravis kasutataval ravimil on patsiendi kehale teatud mõju, olgu see siis lokaalne või süsteemne. Seega on Alerzini kasutamisel võimalikud vastunäidustused. Need on:

• Suurenenud individuaalne tundlikkus levotsetirisiini või teiste ravimi komponentide, samuti mitmete piperasiini derivaatide suhtes.
• Kuna ravimi pinnakate sisaldab laktoosmonohüdraati, ei ole tabletivormi soovitatav kasutada patsientidel, kellel on anamneesis glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, galaktoseemia või laktoosipuudus.
• Tableti kujul olevat Alerzini ei ole ette nähtud, kui patsient ei ole seda kaks aastat kasutanud oma füsioloogilise arengu ebatäiuslikkuse tõttu.
• Alerzini kasutamise vastunäidustused hõlmavad rasedust ja imetamist.
• Kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml/min ja patsiendil on ilmne raske neerufunktsiooni häire.
• Eakad patsiendid. Vanusega seotud muutused võivad põhjustada glomerulaarfiltratsiooni vähenemist ja levotsetirisiin kipub põhjustama uriinipeetust.
• Neerufunktsiooni häirega inimesed peaksid ravimit võtma väga ettevaatlikult, kohandades annust ja manustamisintervalli.
• Levotsetirisiini määramisel tuleb olla ettevaatlik, kui patsient juhib autot või käsitseb masinaid, mis nõuavad erilist tähelepanu ja on potentsiaalselt ohtlikud.
• Patsiendi keha seisund, mis suurendab uriinipeetuse tõenäosust. Näiteks seljaaju või eesnäärme hüperplaasia vigastus jne.
• Keha kalduvus allergilistele reaktsioonidele.
  

Kõrvalmõjud Alerzina

Enamasti taluvad patsiendid levotsetirisiinil põhinevaid ravimeid hästi, kuid teatud tingimustel võivad esineda negatiivsed sümptomid. Alerzini võtmisel võib mõnel juhul täheldada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Seedetrakt ja teised seedeorganid võivad reageerida:

• Janu, mis on põhjustatud suu limaskesta kuivusest.
• Kõhulahtisus ja kõhukinnisus.
• Krambivalud maos on reaktsioon seedetrakti limaskesta ärritusele.
• Hepatiit.
• Iiveldus, mis eriti intensiivsel kujul põhjustab oksendamist.
• Urineerimishäired, uriinipeetus.
• Maksaensüümide tootmise ebaõnnestumine.

• Kesknärvisüsteemi reaktsioon:

• Unetus või vastupidi, unisus.
• Maitsehäired.
• Minestamine.
• Õhupuuduse ilmnemine.
• Pearinglus.
• Kerge psühhopatoloogiline häire (asteenia).
• Suurenenud väsimus.
• Naha tundlikkuse häire (paresteesia).
• Värisemine ja krambid.
• Eufooria ja hallutsinatsioonide tunne.
• Emotsionaalne ebastabiilsus, enesetapumõtted.
• Valu sümptomid pea piirkonnas.

• Allergia ilmingud:

• Nahaärritus.
• Nõgestõbi.
• Anafülaksia.
• Hüpereemia.
• Sügelus.
• Nahalööbed.
• Turse, eriti rasketel juhtudel kuni Quincke ödeemini.

• Kardiovaskulaarsüsteemi reaktsiooni väljendab suurenenud südame löögisagedus.
• Nägemisorgan võib reageerida pildi tajumise selguse ja eristatavuse häirega.
• Erineva iseloomuga ilmingud:

• Müalgia on erineva intensiivsuse ja iseloomuga lihasvalu.
• Kehakaalu suurenemine.
• Suurenenud isu.

Kui ilmneb üks või mitu ülaltoodud sümptomit, peaksite Alerzini võtmise lõpetama. Sellest võib piisata, et patoloogilised ilmingud iseenesest kaoksid. Kuid poleks paha mõte konsulteerida oma arstiga, teavitades teda negatiivsest mõjust kehale.

Üleannustamine

Kui patsient ravi ajal järgib piisavalt vastutustundlikult ravimi soovitatavaid juhiseid ja annuseid, siis ei ole vaja karta Alerzini annuse liigset võtmist. Kui juhiseid rikuti ja ravimi üledoos siiski tekkis, suudab patsiendi keha sellele asjaolule reageerida, muutes meeleolu ja keha seisundit: täheldatakse unisust, mis asendub järsult suurenenud erutuvusega ja vastupidi.

Praegu puudub selge vastumürk, mis blokeeriks levotsetirisiini toimet. Seetõttu, kui need sümptomid ilmnevad, peaksite konsulteerima spetsialistiga. Ta viib läbi läbivaatuse, kohandab annust ja vajadusel määrab sümptomaatilise või toetava ravi. Kui levotsetirisiini suure annuse manustamisest on möödunud vähem kui kaks tundi, on hea mõte esile kutsuda oksendamine või maoloputus. Hemodialüüs ei ole sellises olukorras efektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Igasugune keeruline ravi on nii võimalus ravi efektiivsust suurendada, aga ka tõenäosus viia vastupidise, ootamatu tulemuseni. Seetõttu on ravimite õige tandemvalik iga arsti kohustus, kellest sõltub patsiendi tervis ja mõnikord ka elu. Õige valik on arsti kvalifikatsioonitase ja kogemus. Mis tahes ravimi lisamisel raviprotokolli on vaja teada nende vastastikust mõju kooskasutamise korral. Vaatleme Alerzini koostoimet teiste ravimitega, mis on tingitud levotsetirisiini farmakodünaamilistest omadustest.

Alerzini paarid koos pseudoefedriini, tsimetidiini, diasepaami, asitromütsiini, glipisiidi, ketokonasooli või erütromütsiiniga toimivad hästi ja täiendavad teineteist hästi.

Alertsiini tuleb koos rahustitega manustada ettevaatusega, kuna nende vastastikune mõju ja kogumõju patsiendi organismile ei ole täielikult selged. Alertsiini kasutamisel koos kesknärvisüsteemi retseptoreid pärssivate ravimitega tugevdab levotsetirisiin mõnevõrra nende omadusi.

Levotsetirisiini ja teofülliini koosmanustamisel päevase annusega 0,4 g täheldati levotsetirisiini kliirensi kerget vähenemist, ligikaudu 16%.

Kõnealuse ravimi ja etüülalkoholi kombineeritud kasutamine on vastuvõetamatu.

Toidu tarbimise aeg ja maht ei mõjuta ravimi terapeutilisi omadusi nii oluliselt. Levotsetirisiini ei tohiks siiski koos toiduga võtta. Sellisel juhul väheneb ravimi imendumise aktiivsus seedetrakti limaskesta poolt veidi.

[ 1 ], [ 2 ]

Ladustamistingimused

Kasutatava ravimi efektiivsus sõltub sellest, kui õigesti Alerzini säilitustingimusi säilitatakse. Seda ravimit tuleb hoida ruumis, mille temperatuur ei ületa 25 kraadi Celsiuse järgi. Säilitamiskoht peab olema kuiv ja valguse, eriti otsese päikesevalguse eest kaitstud. Koht peaks olema piiratud väikelaste juurdepääsuga.

Säilitusaeg

Kui kõik ravimi säilitustingimused on täidetud, on kõnealuse ravimi kõlblikkusaeg kaks aastat. Kui ravim on tilkade kujul, siis pärast pudeli avamist säilib selle vajalik terapeutiline efektiivsus järgmise nelja nädala jooksul. Pärast seda ei tohiks Alerzini tilkasid kasutada. Ravimi lõplik kõlblikkusaeg tuleb pakendil märkida.