Amikatsiin

Amikatsiin on aminoglükosiidne antibiootikum, mida kasutatakse erinevat tüüpi bakteriaalsete infektsioonide raviks, eriti gramnegatiivsete bakterite põhjustatud raviks. Amikatsiin on efektiivne mitmesuguste patogeenide, sealhulgas paljude mikroorganismide vastu, mis on resistentsed teiste antibiootikumide suhtes.

Amikatsiin seostub bakteriaalsete ribosoomide 30-aastaste alaühikuga, häirides seeläbi valkude sünteesi, põhjustades bakterite surma. See toimemehhanism muudab amikatsiini tõhusaks nakkuste vastu, mille põhjustavad paljud aeroobsed gramnegatiivsed ja mõned grampositiivsed bakterid.

Näidustused Amikatsiin

1. Hingamisteede infektsioonid: kopsupõletik, sealhulgas gramnegatiivsed infektsioonid, nagu näiteks Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella kopsupõletiku ja muude bakterite põhjustatud.
2. Naha- ja pehmete kudede infektsioonid: sealhulgas põletused, mädased ja muud gramnegatiivsete bakterite põhjustatud nahainfektsioonid.
3. Kuseteede infektsioonid: sealhulgas äge ja krooniline püelonefriit, tsüstiit ning Pseudomonas aeruginosa ja muude bakterite põhjustatud infektsioonid.
4. Luu- ja liigeseinfektsioonid: osteomüeliit, nakkuslik artriit ja muud gramnegatiivsed lihas-skeleti infektsioonid.
5. Kõhupõletikud: gramnegatiivsete bakterite põhjustatud peritoniit ja muud kõhupõletikud.
6. Septiline šokk: gramnegatiivsete bakterite põhjustatud sepsise intensiivravi.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: amikatsiin toimib, seondudes bakteriaalsete ribosoomidega (30S alaühikud), mis häirib bakterrakkudes valkude sünteesi. See mehhanism põhjustab valkude sünteesi ja lõpuks bakterraku surma.

2. Lai aktiivsuse spekter: amikatsiinil on lai aktiivsus paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu, sealhulgas patogeenid, näiteks:

Grampositiivsed bakterid:

1. Staphylococcus aureus (sealhulgas metitsilliinitundlikud tüved).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (rühm A streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (B-rühm Streptococcus).
6. Streptococcus viridansi rühm.

Gram-negatiivsed bakterid:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella Oxytoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter Cloacae.
8. Proteus Mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Ristresistentsus ja superinfektsioonid: Oluline on märkida, et amikatsiini suhtes resistentsus võib mõnes bakteris areneda, eriti ebaõige või sagedase kasutamisega. See võib põhjustada teiste antibiootikumidega superinfektsioone või ristresistentsust.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Amikatsiin ei imendu tavaliselt seedetraktist pärast suukaudset manustamist ja seda manustatakse tavaliselt intravenoosse või lihaste süstimisega.
2. Jaotus: see tungib hästi erinevatesse kudedesse ja kehavedelike, sealhulgas plasma, kopsu, neeru, nahka, luu, pehmete kudede ja tserebrospinaalvedeliku (CSF). Jaotusmaht on tavaliselt suur.
3. Valkude sidumine: amikatsiin seostub vereplasmavalkudega ebaolulisel määral (umbes 10-20%).
4. Ainevahetus: amikatsiini ei metaboliseeru kehas praktiliselt.
5. Eritumine: enamik amikatsiini eritub neerude abil glomerulaarfiltratsiooni abil. Selle glomerulaarfiltratsioon sõltub neerufunktsioonist ja võib väheneda neerufunktsiooniga patsientidel.
6. Ervestusaeg: kehast amikatsiini eliminatsiooni poolväärtusaeg sõltub glomerulaarfiltratsiooni kiirusest ja on normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel tavaliselt umbes 2-3 tundi.

Kasutamine Amikatsiin raseduse ajal

Amikatsiini (aminoglükosiidi antibiootikumi) kasutamine raseduse ajal peaks põhinema rangetel meditsiinilistel näidustustel ja arsti järelevalve all. Arst võib Amikacini välja kirjutada, kui emale kasu kaalub lootele potentsiaalse riski.

Oluline on arvestada, et aminoglükosiidi antibiootikumid, näiteks amikatsiin, võivad läbi viia platsenta ja mõjutada arenevat loodet. Loomkatsed on näidanud, et aminoglükosiidid võivad põhjustada kaasasündinud anomaaliaid ja muid kahjulikke mõjusid loote arengule. Inimpatsientidel on aga andmed amikatsiini ohutuse kohta raseduse ajal piiratud.

Kui raseda naise nakkuse raviks on vaja amikatsiini, peaks arst hoolikalt hindama potentsiaalset kasu ja riske. Kui raseduse ajal on ette nähtud amikatsiini, on soovitatav võimalike kõrvaltoimete hoolikat jälgida ja jälgida.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: aminoglükosiidide antibiootikumide, sealhulgas amikatsiini suhtes teadaoleva ülitundlikkusega inimesed peaksid seda ravimit ettevaatlikult kasutama või seda täielikult vältima.
2. Neerukahjustus: Neerufunktsiooniga patsientidel võib kehas amikatsiini koguneda, mis võib põhjustada toksilist toimet. Annust tuleks kohandada sõltuvalt neerukahjustuse astmest.
3. Neuromuskulaarsed haigused: amikatsiini kasutamine võib olla ohtlik Myasthenia gravisega inimestele (neuromuskulaarse ülekande häire), kuna see võib tugevdada neuromuskulaarseid blokaatoreid.
4. Rasedus ja imetamine: teave amikatsiini kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud. Seetõttu tuleks amikatsiini kasutamist sel perioodil läbi viia ainult rangete näidustuste ja meditsiinilise järelevalve all. Samuti on vajalik konsulteerida arstiga, et saada imetamise ajal amikatsiini kasutamise võimalust.
5. Akustilineneuriit: Aminoglükosiidide, sealhulgas amikatsiini kasutamisel võib tekkida akustiline neuriit, mille tulemuseks on kuulmiskahjustus. See on eriti oluline kuulmispuudega patsientidel.
6. Myasthenia gravis: Myasthenia gravis, mida iseloomustab kahjustatud neuromuskulaarne ülekandumine, võib amikatsiini kasutamine tugevdada neuromuskulaarseid blokeerijaid ja halvendada haiguste sümptomeid.

Kõrvalmõjud Amikatsiin

1. Neerukahjustus: amikatsiin võib põhjustada neerutoksilisust, eriti neerupuudulikkuse eelsoodumusega patsientidel. See võib ilmneda neerufunktsiooni, valgu uriini sündroomi või veri halvenemisel uriinis.
2. Kuulmine dAMANGE: Amikatsiini üks tõsisemaid kõrvaltoimeid on kuulmiskahjustus, sealhulgas kuulmislangus või tinnitus. See on tavaliselt ajutine, kuid harvadel juhtudel võib olla püsiv.
3. Tasakaalu- ja koordineerimishäired: mõnel patsiendil võib amikatsiini tagajärjel esineda pearinglust või tasakaaluhäireid.
4. Allergilised reaktsioonid: sealhulgas urtikaaria, sünnitus, nahalööve, huulte või näo turse, angioödeem ja anafülaksia. Allergilise reaktsiooni märkide korral otsige viivitamatut arstiabi.
5. Muud kõrvaltoimed: võib esineda ka oksendamine

Üleannustamine

1. Neerufunktsiooni häired: amikatsiini üledoosi võib põhjustada neerudele toksilist mõju, mis võib ilmneda neerufunktsiooni, turse ja elektrolüütide tasakaalu häirete halvenemisena.
2. Kuulmisprobleemid: amikatsiin võib põhjustada toksilist mõju vestibulaarsele aparaadile ja kuulmisnärvile, mis võib põhjustada kuulmislangust või pearinglust.
3. Neurotoksilisus: mõnel patsiendil võivad tekkida neurotoksilisuse sümptomid, näiteks lihasnõrkus, parees, värisemine või valu.
4. Aneemia ja muu verejooks: võib esineda selliste hematopoeesi, nagu aneemia, trombotsütopeenia ja leukopeenia.
5. Üleannustamise tavalised sümptomid: see võib hõlmata iiveldust, oksendamist, peavalu, krampe ja üldist nõrkust.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Muud aminoglükosiidi antibiootikumid: amikatsiini kombineeritud kasutamine teiste aminoglükosiidi antibiootikumidega võib suurendada nende toksilist mõju neerudele ja kuulmisele.
2. Nefrotoksilised ravimid: amikatsiini kasutamine teiste nefrotoksiliste ravimitega, näiteks amfoteritsiin B või tsüklosporiin, võib suurendada neerupuudulikkuse riski.
3. Neurotoksilised ravimid: amikatsiini kombineeritud kasutamine ravimitega, millel on neurotoksilised toimed, näiteks vismut, vinkristiin või anesteetikumid, võivad suurendada neurotoksilist toimet.
4. Mürelaksandid: amikatsiin võib suurendada müorelaksantide, näiteks pankrooniumi või vekurooniumi müorelaksantset toimet.
5. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega, näiteks diureetikumid, võib suurendada neerupuudulikkuse riski.
6. Ravimid, mis suurendavad vere kaaliumi taset: amikatsiini kasutamine ravimitega, mis suurendavad vere kaaliumi taset, näiteks spironolaktoon või angiotensiini konverteerivad ensüümi inhibiitorid (ACEIS), võivad põhjustada hüperkaleemiat.