Asitro

Azitro on süsteemne antibakteriaalne ravim, mis kuulub makroliidide ravimite rühma.

[1],

Näidustused Asitro

100 mg / 5 ml ja 200 mg / 5 ml annustes kasutatakse tundlike bakterite poolt asitromütsiini poolt esilekutsutud nakkushaiguste kõrvaldamiseks:

• ENT-organite patoloogia (kesknärviõõne, bakteriaalne farüngiit, samuti sinusiit);
• hingamisteede haigused (haigla kopsupõletik, samuti bakteriaalne bronhiit);
• patoloogia nakatamisvõimele nahal ja sees pehmed koed (roosi, erüteem kroonilise ujuva liik (varajases staadiumis Lyme'i tõbi) ning lisaks püodermad sekundaarset tüüpi).

Ravimi annustes 200 mg / 5 ml kasutatakse raviks suguhaiguste (või uretriit tüsistusteta tüüpi provotseeritud bakter Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Vabastav vorm

See on valmistatud pulbri kujul (16,5 g ainet) viaalis, et saada 20 ml suspensiooni. Üksiku pakendi sees 1 pudel, millele on lisatud annustamissüstal ja spetsiaalne adapter.

[4], [5], [6],

Farmakodünaamika

Asitromütsiin kuulub makroliidide kategooriasse. Kas asalind on laialdase antimikroobse toimega. Toimeaine pärssimise tõttu siduvate protsesside mikroobse proteiini sünteesi ribosoomi subühiku S-50, ja pealegi peptiidi takistava liikumise (puudumisel mõju polünukleotiidi köitmisprotsess). Põhimõtteliselt areneb bakteriostaatiline toime.

Stabiilsuse suhtes asitromütsiini võib olla kaasasündinud või omandatud looduses. Päevane Ristresistentsus Pneumokokkidel Staphylococcus aureus (siin sisaldub Metitsilliiniresistentsed bakterid) enterococci ja fekaali β-hemolüütiline Streptococcus A tüüpi vahel tekib järgmised ained: asitromütsiini, erütromütsiini ja teiste makroliidide ja linkomütsiinile.

Selliste mikroobide tundlikkus asitromütsiini suhtes on:

• gram-negatiivsed aeroobid: Haemophilus parainfluenzae ja gripivard, samuti moraxella catarrhis;
• muud bakterid: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, chlamydophile pneumoonia ja mükoplasma pneumoonia, samuti Mycobacterium avium.

Tüüpi bakterid üksikult omandada ravimiresistentsuse - Gram-positiivsed aeroobid: Streptococcus agalaktiaga, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae ja püogeenne.

Bakterid, millel on ainele iseloomulik resistentsus:

• Grampositiivsed aeroobid: metitsilliiniresistentsed epidermaalsed ja kuldsed stafülokokid ja lisaks enterokokkide väljaheide;
• Gram-negatiivsed aeroobid: Klebsiella, E. Coli, samuti Pseudomonas aeruginosa;

Gram-negatiivsed anaeroobid: grupp bakteroidide fragilis.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokineetika

Pärast ravimi kasutamist on aine biosaadavus ligikaudu 37%. Peamine seerumitaset jälgitakse 2-3 tundi pärast suspensiooni kasutamist.

Aine jaotatakse kiiresti kehavedelike ja kudede vahel. Ideaalne läbib kuseteede, kuseteede, hingamisteede ja pehmete kudede nahka. Kumuleerub rakkude sees, mille tulemusena ületab ravimi indeks kudedes märkimisväärselt analoogseid plasmaväärtusi (kuni 50 korda). See näitab, et ravimil on kõrge afiinsus kudedes aine nõrga sünteesi ja plasmavalkudega.

Indikaatorid aktiivse komponendi piires sihtorganitesse (see kurgu valguse ja eesnääre) kõrgem MIC 90-patogeeni ainete abil ühekordse annusena 500 mg. Fagotsüütide sees fibroblastide sees koguneb suur asitromütsiini kogus. Viimane muudab ravimi liikumise põletikupaigale.

Ravim bakteritsiidsetes väärtustes säilib põletiku kohas 5-7 päeva jooksul pärast viimase annuse kasutamist, mis võimaldab ravida lühikeste kursustega - 3 või 5 päeva. Aine lõplik poolväärtusaeg on sarnane poolestusaega kudedest ja on 2-4 päeva.

Umbes 12% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga 3 päeva jooksul. Sapiga täheldatakse suuri kontsentratsioone muutumatul kujul. Määrati kümme laguproduktid, mis moodustasid hüdroksüülimisprotsessid, samuti N- ja O-demetüleerimine, samuti muud metaboolsed muutused. Asitromütsiini lagunemisproduktid ei oma antimikroobseid omadusi.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Annustamine ja manustamine

Ravi kestust ja annuste suurust määrab arst. Suspensioon võetakse üks kord päevas - 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast seda. See on vajalik, sest samaaegne kasutamine toiduga rikub toimeaine imendumist.

Pärast maatriksi kasutamist maitset parandatakse ravimi võtmise teel mis tahes puuviljamahlaga. Kui te unustate annuse võtmata, peate proovima seda võimalikult kiiresti ära kasutada ja kõik järgnevad annused tuleb kasutada 24-tunniste intervallidega.

Täiskasvanutele (asitromütsiin annuses 200 mg / 5 ml):

• hingamisteede ja ENT-organite nakkushaiguste ravi, samuti naha pehmete kudede (kõrvaldab kroonilise erüteemiga rändetüübi) - ravimi ülddoos on 1500 mg. Ravimit võetakse kolm korda päevas 500 mg üks kord ööpäevas;
• bakteri Chlamydia trachomatis poolt tekitatud STD-de kõrvaldamine - ühekordne 1000 mg asitro kasutamine;
• Erütomeetriliste migratsioonitüüpide ravi - see kestab 5 päeva. Ravimi koguannuse suurus on 3 g. 1 päevaks on vaja tarbida 1 g ravimit ja järgnevatel päevadel võtta 500 mg suspensiooni üks kord päevas.

Kuna eakatel patsientidel võib langeda kategooria inimesi ohtu südame juhteteede häired, järgima ettevaatlik puhul asitromütsiini, sest see võib põhjustada välimuse arütmia või torsade de pointes.

Lastele:

• nakkushaiguste raviks hingamissüsteemis, ENT ja pehmete kudede nahaga (välistatud ainult punetust ujuva tüüpi krooniline vorm), - suurus koguannus ravimiks on 30 mg / kg jooksul 3 ravipäeva (ühel päeval antud juhul on annus 10 mg / kg);
• erüteemi rändetüübi kõrvaldamisel - ravimi koguannuse kogus on terapeutilise ravikuuri 5 päeva jooksul 60 mg / kg. Ravirežiim on järgmine: esimesel päeval võetakse 20 mg / kg ravimeid ja järgnevatel päevadel tuleb annus võtta 10 mg / kg üks kord ööpäevas.

Selgus, et Azitro toimib efektiivselt streptokoki tüüpi laste farünitisi kõrvaldamise protsessis. Igapäevane ühekordne ravimi manustamine 10 või 20 mg / kg manustatakse iga 3 päeva tagant. Nende annuste võrdlemine kliiniliste uuringute käigus näitas, et nende ravimite efektiivsus on üsna sarnane, kuid ikkagi on bakterite hävitamine päevase annuse 20 mg / kg puhul olulisem. Kuid sageli, ennetamiseks kurguvalu, provotseerib püogeenne streptokokid, samuti reumatoidartriidi tüüp, arendades vormis sekundaarse patoloogia, meditsiin peetakse esimene valik penitsilliini.

Lapsed kaaluvad 5-15 kg (asitromütsiini kogus 100 mg / 5 ml). Määratud massiparameetrite puhul on vaja kasutada kasutatud annuste eriskeemi:

• kaal 5 kg - suspensiooni ööpäevane annus on 2,5 ml (asitromütsiini tase selles annuses on 50 mg);
• kaal 6 kg - päevane annus on 3 ml (asitromütsiin - 60 mg);
• kaal 7 kg - päevaannuse suurus on 3,5 ml (asitromütsiini tase - 70 mg);
• kaal 8 kg - päevane annus on 4 ml (asitromütsiin - 80 mg);
• kaal 9 kg - päevane annus on 4,5 ml (asitromütsiini tase - 90 mg);
• kaal 10-14 kg - päevane annus on 5 ml (toimeaine sisaldus 100 mg).

Lapsed, kes kaaluvad üle 15 kg (asitromütsiini kasutamine suhtega 200 mg / 5 ml). Võttes arvesse lapse kaalu, pakutakse selliseid annustamisskeeme:

• kaal on 15-24 kg - päevane annus on 5 ml (asitromütsiin - 200 mg);
• kaal 25-34 kg - päevane annus on 7,5 ml (toimeaine sisaldus on 300 mg);
• kaal 35-44 kg kohta - päevane annus on võrdne 10 ml (aine sisaldus - 400 mg);
• kehakaal ≥45 kg - päevane annus on 12,5 ml (asitromütsiini tase - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Kasutamine Asitro raseduse ajal

Ravim võib läbida platsentaarbarjääri, kuid see ei avalda lootele negatiivset mõju. Tuleb märkida, et rasedate naiste uimastitarbimise hoolikat kontrollimist ei ole läbi viidud. Selle tulemusena nõutakse Azitro raseduse määramist ainult juhtudel, kui tema abist naine on kõrgem kui loode tüsistuste tõenäosus.

Aitromütsiin läheb ema piimale, mille tõttu on vajalik rinnaga toitmine katkestada ravikuuri jooksul iseendale ja ka veel kaks päeva pärast selle lõpetamist.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• ülitundlikkuse esinemine ravimi toimeaine või teiste elementide või teiste makroliidide ja ketoliidsete antibiootikumide suhtes;
• raskekujulised maksahaigused;
• kuna asitromütsiin kombinatsioonis tungalterferoonide derivaatidega võib põhjustada teoreetilisi ergotismi, ei ole neid ravimeid võimalik kombineerida.

[18], [19], [20], [21]

Kõrvalmõjud Asitro

Suspensiooni vastuvõtmine võib põhjustada selliste kõrvaltoimete tekkimist:

• hematopoeetilise süsteemi reaktsioonid: aeg-ajalt tekib aneemia hemolüütiline vorm, leuko-või trombotsütopeenia, samuti eosinofiilia. Ainult kliinilised uuringud on näidanud kerge raskusega mööduvat neutropeeniat, kuid seost asitromütsiini kasutamise ja selle häire arengu vahel ei ole võimalik tuvastada;
• psüühikahäired: mõnikord esineb ärevuse, agressiivsuse, närvilisuse või erutuse tundeid, lisaks on tekkinud hallutsinatsioonid ja moonutused;
• kuvab NA organid: mõnel juhul on peavalu, pearinglus / peapööritus, paresteesia ja lisaks krambid, minestus, maitsetundlikkuse, hüpoesteesiana või väsimus, tunne suurt väsimust, unetus või unisus. Mõnikord tekib parasüümia, anosmia, müasteenia või vanavia;
• nägemisorganite töö rikkumised: mõnikord ilmneb nägemishäire;
• ilmingud kuulmisorganite küljelt: mõnikord esineb kõrvade, kurtide ja kuulmispuudega. Sageli on need probleemid kliiniliste uuringute käigus välja töötatud ravimi pikemaajalise kasutamise korral suurtes annustes. Üldiselt olid sellised avaldumised ravitavad;
• SSS-i töös esinevad kõrvalekalded: mõnikord esineb tahhükardia või arütmia (see hõlmab ka ventrikulaarset tahhükardiat). Teatati eraldi QT-intervalli pikenemisest, pirouet-tüüpi arütmia arengust, vererõhu taseme langusest ja ventrikulaarsest fibrillatsioonist;
• seedetrakti ilmingud: sageli esineb ebamugavust kõhupiirkonnas, iiveldust, kõhulahtisust ja oksendamist. Vähem sagedamini esineb turse, lülisamba väljaheide, anoreksia ja düspepsiaga gastriit. Mõnikord muutub keele ja hambad varju ja tekib kõhukinnisus. Täheldati üksikut pankreatiiti või pseudomembranoosset koliidi vormi;
• maksa ja sapiteede organite reaktsioonid: mõnikord esines intrahepaatiline kolestaas või hepatiit (samuti olid andmed maksafunktsiooni testide väärtuste patoloogiliste muutuste kohta). Ühekordne on teatatud maksafunktsiooni häirete ja hepatiidi tekkest nekrootilises või fulminatiivses vormis;
• Nakkus- ja parasiithaiguste protsessid: haruldaste kandidoos (selle suukaudne ravimvorm), vaginaalne haigused, bakteriaalsed ja seeninfektsiooni tüüp, ja pealegi kopsupõletik, gastroenteriit, neelupõletik ja nohu häirega hingamisfunktsiooni;
• naha manifestatsioonid: esinevad harva allergilised sümptomid, sh sügelus lööve. Mõnikord areneb lööve, valgusfoobia ja Quincke ödeem. Lisaks esineb ka multiformne erüteem ja Stevens-Johnsoni / Lyelli sündroomid;
• lihasüsteemide ja luude häired: mõnikord on liigeses valusid;
• urineerimissüsteemi reaktsioonid: mõnikord esineb ägedate neerude, neeru valu, düsuuria ja tubulointerstitsiaalse nefriidi defitsiit;
• rinnanäärmete ja suguelundite häired: mõnikord esineb emaka verejooks, vaginiit ja munandite häired;
• üldised reaktsioonid: mõnikord esineb anafülaksia, mis hõlmab rinnakuvalu ja turset;
• laborikatsete tulemused: sageli bikarbonaatide või lümfotsüütide arvu vähenemine ja lisaks eosinofiilide taseme tõus. Mõnikord võib karbamiid, samuti plasmasse sissehingatava bilirubiini kreatiniin ja AST ja ALT aktiivsuse aktiivsus suureneda ning kaaliumi indeks võib muutuda. Kõik need rikkumised olid pöörduvad;
• mürgistusprotsessid ja kahjustused: tingitud komplikatsiooniprotseduurist.

[22], [23], [24], [25]

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise ilmingud: kõhulahtisus, oksendamine ja iiveldus, millel on väljendunud iseloom, samuti kõlbatav kuulmiskaotus.

Haiguste raviks on vajalik maoloputus, samuti teraapia, mille eesmärk on säilitada patsiendi tervis ja häirida märke hädaolukorrast.

[30], [31]

Koostoimed teiste ravimitega

See nõuab ettevaatust asitromütsiini koos teiste ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli (need on ketokonasooli liitiumi ja lisaks, kinidiin terfenadiini ja tsüklofosfamiidi ainega haloperidool).

Ravimi koostoime uurimisel antatsiididega ei muutunud asitromütsiini biosaadavus, kuigi plasma plasmas sisalduva aine maksimaalne sisaldus vähenes 25% võrra. Asitromütsiini tuleb kasutada vähemalt 1 tund enne antatsiidide kasutamist või 2 tundi pärast.

Kombineeritud ravimi manustamine koos tsetirisiini (20 mg annusega) 5 päeva jooksul ei põhjustanud tasakaalukontsentratsioonide farmakokineetilist koostoimet, kuid muutis oluliselt QT-intervalli väärtusi.

Azitro koos tungaltera alkaloide või dihüdroergotamiin võib vallandada arengu vasokonstriktoorsete mõju, millele järgneb häired perfusiooni põhjustades sõrme käed ja jalad. Seetõttu tuleb selliseid kombinatsioone vältida.

Kui tsimetidiini kasutati 2 tundi enne asitromütsiini võtmist, ei leitud nende farmakokineetilisi parameetreid muutumatuna.

Üksikud makroliidid on võimelised mõjutama tsüklosporiini metabolismi. Seepärast on nende vahendite kombineeritud kasutamisel kohustatud tsüklosporiini parameetreid pidevalt jälgima ja nendega kooskõlas olevat annust muutma.

Ravimi kombinatsioon varfariiniga võib suurendada antikoagulantset toimet ja seepärast on vajalik jälgida PTV indekseid raviperioodi jooksul.

On teada, et makroliidid võivad digoksiini seedetrakti metabolismi mõjutada, nii et nende ravimite kombineeritud kasutamine nõuab digoksiini väärtuste regulaarset jälgimist.

Ravim ei mõjuta teofülliini farmakokineetilisi parameetreid nende kombineeritud kasutamise korral. Kuid sellisel juhul põhjustas teofülliini samaaegne manustamine teiste makroliididega selle aine seerumnäitajate tõusu.

Sissepääs zidovudiini kord päevas koguses 1000 mg kombinatsioonis asitromütsiini (korduvkasutatavad kasutamise annus 600 või 1200 mg) ei mõjuta farmakokineetilised parameetrid ja eritumine uriiniga zidovudiini glükuroonhappe või selle lagunemisproduktide. Kuid asitromütsiini kasutamine põhjustas perifeerse verevoolusüsteemi mononukleaarsetes rakkudes zidovudiini fosforüülitud tüüpi taseme tõusu.

Kombineeritud Azithra koos rifabutiiniga ei mõjutanud nende ravimite väärtusi plasmas. Nende ravimite kasutanud inimestel tekkis samal ajal neutropeenia, kuid tuleb arvestada, et sellise häire tekkimist asitromütsiini kasutamisega ei olnud võimalik ühendada.

Sisseostamine koos tsisapriidiga võib pikendada QT-intervalli pikenemist ja lisaks suurendada ventrikulaaride arütmiat või fibrillatsiooni sündroomi. Seetõttu on soovitatav neid aineid mitte kombineerida.

Kombineeritud kasutamine koos alfentaniiliga või astemisooliga tuleb olla ettevaatlik, kuna kombinatsioonis erütromütsiiniga suureneb kokkupuude.

Nelfinaviiri samaaegsel manustamisel suureneb asitromütsiini kontsentratsioon seerumis. Kuigi ravimi annuse muutmine nelfinaviiriga ei ole soovitatav, on asitromütsiini negatiivsete toimete hoolikas jälgimine õigustatud.

On vaja meeles pidada võimalust arendada ristuvat resistentsust asitromütsiini ja teiste makroliidide (nt erütromütsiini) ja klindamütsiini vahel koos linkomütsiiniga.

[32], [33], [34]

Ladustamistingimused

Azitro tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Pulbri temperatuuritingimused ei ületa 30 ° C, kuid kasutusvalmis suspensiooni võib hoida indeksi juures mitte üle 25 ° C.

[35], [36], [37], [38]

Säilitusaeg

Azitro sobib kasutamiseks 3 aasta jooksul alates ravimi vabanemise kuupäevast. Samal ajal saab valmis suspensiooni ladustada kuni 5 päeva jooksul.

[39], [40], [41]