Asitromütsiin

Asitromütsiini plasmas on lai valik antibakteriaalset toimet.

[1], [2], [3], [4], [5]

Näidustused Asitromütsiin

Seda kasutatakse selliste häirete kõrvaldamiseks:

• infektsioon, mis mõjutavad ülemiste hingamisteede ja hingamiselundite (nagu farüngiit, larüngiit ja tonsilliit koos ning lisaks sinusiit, keskkõrvapõletik, kopsupõletik ja krooniline vorm äge bronhiit etapis);
• kuseteede tekkega seotud krambihoogude komplekssed nakkused (mis on põhjustatud Chlamydia trachomatis'e aktiivsusest - uretriit või tservitsiit);
• kahjustused, mis mõjutavad nahka või pehmeid kudesid (nahakahjustus, dermatiit, erysipelas või impetiigoos);
• skarlatiin;
• Lima haigus alguses;
• seotud tegevusega Helicobacter pylori haigus 12-seedetrakti või mao piirkonnas.

[6], [7], [8], [9],

Vabastav vorm

Vältimine toimub kapslite või tablettidega, mille maht on 0,25 või 0,5 g. Kapsleid mahuga 0,25 g toodetakse 6 tükki blisterpakendis (pakendis - 1 blisterplaati); maht 0,5 g - mullpakendi sees 3 tükki (karbis - 1 blister).

Lisaks võib preparaat olla pulbri kujul, mis on kasutatud suspensiooni valmistamiseks (kogus 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml või 0,2 g / 20 ml). Pakitud plastpudelitesse, mille mahutavus on 20 g - 1, selline viaal pakendis koos mõõtemahviga.

[10], [11],

Farmakodünaamika

Asitromütsiin on poolsünteetiline antibiootikum - see on kunstlikult tuletatud erütromütsiini derivaadina. See kuulub makaloidide aasaliidide kategooriasse (esimene asaliidiravimite esindaja).

50S ribosoomide subühikuga sünteesi abil inhibeerib ravim uut proteiini biosünteesi protsessi ja aeglustab mikroobide kasvu koos nende elutse aktiivsuse pärssimisega. Kõrgetel meditsiinilistel kontsentratsioonidel täheldatakse bakteritsiidset toimet.

Ravim mõjutab selliseid mikroorganisme aktiivselt:

• Gram-positiivsed (välja arvatud seoses erütromütsiin resistentsed mikrofloora) - epidermidise ja Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ja püogeenne Streptococcus agalaktiaga ja streptokokid Lisaks kategooria C, F ja G;
• Gram - vardad ja parakoklyusha läkaköha, gripi bacillus, diplococci Neisseria kategooria, Legionella ja Campylobacter Lisaks mikroobide monotypic alamliik Moxarella catarrhalis'est ja Gardnerella catarrhalis'est;
• anaeroobi mikrofloora (peptokokid ja peptostreptokokk, klostridium perfringens ja B. Bivius);
• Klamüüdia (nagu klamüüdofiilne kopsupõletik ja Chl. Trachomatis);
• Mükobakterite alamliikmete mükopatid;
• Mükoplasma (nagu Mycoplasma pneumoonia);
• ureaplasma (nagu ureaplasma urealiticum);
• spiroheedid (bakterid, mis põhjustavad kahvatu spirohetite esilekutsumist või puukborne-borreliosis).

Lipofileen näitab resistentsust happelises keskkonnas.

[12], [13], [14]

Farmakokineetika

Kapslite, tablettide või suspensioonide kasutamisel imendub aktiivne element seedetraktist kiiresti.

Biosaadavuse näitajad, milles kasutatakse 0,5 g ravimit, ulatuvad 37% -ni, saavutatakse aine tippväärtuste saavutamiseks 2-3 tundi. Valgu sünteesi tase plasmas on pöördvõrdeline ravimi indeksitega veres ja varieerub vahemikus 7-50%. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 68 tundi.

Ravimite plasmakontsentratsioon stabiliseerub 5-7 päeva pärast ravi alustamist.

Ravimi kergesti läbib gematoparenhimatoznye tõkete tungib koe läbi mille liigub kahjustatud piirkonda (lehe fagotsüüdid koos polümorfonukleaarleukotsüüdid ja makrofaagid lisaks) ja seejärel vabastatakse kohalolekul mikroobnakkuse sees põranda-.

Läbib läbi plasmate seina, mis on väga efektiivne infektsioonide ravis, mis on põhjustatud bakterite patogeenide aktiivsusest rakkudes.

Elemendi kogus kudesid sisaldavate rakkude sees on 10-15 korda kõrgem kui plasmakontsentratsioonid ja selle tase infektsioonide foilides on 24-34% suurem kui tervetes kudedes.

Pärast ravimite viimast manustamist püsib antibakteriaalse toime säilitamiseks vajalik aine veel 5-7 päeva.

Maksa sees toimub ravimi demetüülimine ja see kaotab aktiivsuse. Pool tarbitud kogusest eritub muutumatuna sapiga ja umbes 6% - neerude abil.

[15], [16], [17], [18]

Annustamine ja manustamine

Kasutage seda ravimit üks kord päevas, 60 minutit enne sööki või 120 minutit pärast. Vastamata osa tuleks võtta nii kiiresti kui võimalik ja järgmise 24 tunni pärast tuleb ära võtta.

Täiskasvanute osakaalud, samuti lapsed, kelle kaal on üle 45 kg:

• Hingamisteede patoloogia, pehmete kudede ja naha ravi - 0,5 g üks kord päevas. Ravi kestab 3 päeva;
• kroonilise erüteemiga rändava iseloomuga - esimesel päeval võtke 2 tabletti LS mahuga 0,5 g ja 2-5 päeva jooksul kasutage üks kord 0,5 g kohta päevas;
• mittekomplektse loodusliku uretriidi või tservitsiidi ravi - ravimite 1 g ühekordne kasutamine.

Azitromütsiini Forte'i kasutamine.

Hingamisteede, naha ja pehmete kudede haiguste likvideerimiseks on soovitatav võtta 1,5 g ravimit ühe ravikuuri kohta (jagada annus 3 kasutusega 24 tunni järel).

Akne vabanemiseks võetakse ravimit 3 päeva jooksul annuses 0,5 g päevas ja seejärel järgmise 9 nädala jooksul tuleb seda manustada üks kord nädalas 500 mg-ni. Kasutage 4. Kursust kursuse 8. Päeval. Seejärel kasutatakse osakesi 7-päevaste intervallidega.

Rupa borrelioosi raviks peab patsient esimesel päeval võtma 1 g ravimit ja seejärel 2-5 päeva 500 mg. Üldiselt vajab kogu protsess 3 g ainet.

Laste annuste suurus määratakse nende massi järgi. Standardne suhe on 10 mg / kg päevas. Selle skeemi kohaselt võib ravi toimuda:

• 3 kasutamine annuses 10 mg / kg 24-tunniste intervallidega;
• 1 tarbimine annuses 10 mg / kg, samuti 4 rakendust annuses 5-10 mg / kg.

Spiraalse borrelioosi esialgses staadiumis on lapse esimese osa suurus 20 mg / kg ja järgmisel 4 päeval tarbitakse laste ravimit annuses 10 mg / kg.

Kopsupõletiku ajal tuleb esmalt manustada ravimit intravenoosselt (vähemalt 2 päeva annuses 0,5 g päevas). Pärast seda viiakse patsient kapslite kasutamiseni. See ravi kestab 1-1,5 nädalat. Raviaine suurus on 0,5 g päevas.

Ravi algfaasis olevatel vaagnapiirkondadel on vajalik ka infusioonide sisseviimine, mille järel patsient peab võtma kapsleid mahuga 0,25 g (2 tk päevas 7 päeva jooksul).

Kapslite / tablettide ülemineku tingimused määratakse kindlaks, võttes arvesse kliinilise pildi ja laboratoorsete andmete muutusi.

Suspensiooni valmistamiseks lahjendatakse 2 g ainet vees (60 ml).

Süstelahuse valmistamisel on vaja lahustada 0,5 g lüofilisaati d / ja vees (4,8 ml).

Vajadusel kasutuselevõtu infusiooni 500 mg lüofilisaadiannust lahjendati kontsentratsioonini tasemeni 1-2 mg / ml (või 0,25-0,5 L, vastavalt) lehe Ringeri lahus lisati (0,9% -line) naatriumkloriid või dekstroos (5%). Esimesel juhul infusiooniprotseduur peaks kesta 3 tundi, teises - 1 tund.

Terapeutiline režiim ureaplasma ravis.

Ureaplasmoosi kaotamisel tuleb kasutada kompleksset ravi.

Mõni päev enne asitromütsiini kasutamise alustamist tuleb patsiendile määrata immunomodulaatorid. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt üks kord päevas 1-päevaste intervallidega. Sellised süstid tuleb läbi viia terve ravikuuri vältel.

Koos immunomodulaatori teise manustamisega algab bakteritsiidse antibiootikumi kasutamine. Pärast vastuvõtmist peaks üle minema asitromütsiini. Esimese 5 päeva jooksul tuleb ravimit tarbida iga päev, annuses 1 g - enne hommikust (1,5 tundi).

Selle ajavahemiku lõpus peate te katkestama 5 päeva, seejärel alustage ravimi kasutamist uuesti, juhindudes ülaltoodud skeemist. Järgmise 5 päeva järel tuleb teha järgmine 5-päevane asitromütsiini kõne - viimane, kolmas aeg. Annuste suurus kõikjal jääb samaks - kuni 1 g.

Ajavahemikus 15-16-aastaste päeva, kuni viimase ravi asitromütsiini, peab patsient ka süüa 2-3 korda / päevas Ravimi stimuleerib siduva omal interferooni ja lisaks selle kategooria seenevastased ained polüeene.

Pärast antibiootikumide võtmise kulgu on vaja läbi viia taastavat ravi, mis kasutab seedetrakti stabiliseerivaid ravimeid ja aitab taastada mikrofloorat. Toetusravi peaks kesta vähemalt 14 päeva.

Ravi skeemiast eemaldamiseks.

Kõigil juhtudel määratakse asitromütsiini kõige sagedamini kusepidamatusena, kuna see ravim on hästi talutav ja lisaks võib seda kasutada ka noorukid ja rasedad naised.

Kirjeldatud haigusvormi ravis ravitakse ravimit üks kord 1 g portsjonina.

Kui täheldatakse genitaarelementide ülemise osa klamidioosi, viiakse ravi läbi lühikeste kursuste, mille vahel on vaja pika lünga vastu pidada.

Loomulikult tuleb ravimit võtta kolm korda (annuse suurus on 1 g). Kasutamise vaheajad - 7 päeva. Seega tuleb ravimeid võtta 1., 7. Ja 14. Päeval.

Ravimi kasutamine valus kurgu kõrvaldamiseks.

Kõik antibiootikumid, mida kasutatakse stenokardia raviks, tuleb võtta 10-päevase ravikuuri jooksul, kuid azitromütsiini kasutatakse vastavalt teistsugusele skeemile - selle vastuvõtmise aeg kestab 3-5 päeva.

Teine ravimi pluss on selle suurem talutavus (parem kui penitsilliini antibiootikumid) - arvatakse, et makroliididel on madalaim toksilisus.

Täiskasvanutele ja lastele, kes kaaluvad üle 45 kg, on manustamiskord 0,5 g päevas. Kui annus jääb vahele, tuleb see võtta kohe, nagu seda meeles pidada, ja kõik järgnevad protseduurid peaksid toimuma 24-tunniste intervallidega.

Alla 6 kuu vanused lapsed ja kuni 12-aastased lapsed peaksid kasutama ravimit suspensiooni kujul. Vastuvõtt toimub üks kord päevas. Ravi kestab vähemalt 3 päeva ja selle osa suurus valitakse individuaalselt.

Ravimite kasutamine sinusiidi jaoks.

Sinusiidi ravimiseks peate ravimit võtma vastavalt ühele järgmistest režiimidest:

• esimesel päeval võtke 0,5 g ravimit ja seejärel veel 3 päeva samas annuses;
• 0,5 g asitromütsiini esimesel päeval ja seejärel veel 4 päeva, et kasutada annuses 0,25 g.

Alla 12-aastased lapsed peavad peatama. Annustamine valitakse 10 mg / kg kehamassi kohta. Kasutage ravimit üks kord päevas 3 päeva jooksul. Mõnikord arstid näevad ette kergelt muutunud raviskeemi - esimesel päeval manustatakse 10 mg / kg ja seejärel vähendatakse järgmise 4 päeva jooksul portsjoni suurust 5 mg / kg. Loomulikult on lubatud maksimaalselt 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Kasutamine Asitromütsiin raseduse ajal

Rinnaga toitmise või raseduse ajal kasutatakse ravimit ainult sellistes olukordades, kus naise poolt ravist saadava kasu tõenäosus on suurem kui imiku või loote komplikatsioonide võimalus.

Mõne uuringu (näiteks Emoticon programmi käigus läbi viidud) uuringute kohaselt peetakse asitromütsiini täielikult rasedatele naistele ohutuks kasutamiseks.

Iga kontrollrühmad (naised Esmase tarbitud asitromütsiini; alates 2. - teiste antibiootikumidega; alates 3. - ei kasutata teraapias antimikroobsete ravimite) esinemissageduse Tugeva loote väärarenguid arengus ei olnud olulisi erinevusi.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• makroliidide talumatus;
• maksa- või neeruhaiguste rasked astmed.

Veduril on keelatud määrata imikuid, kelle kehakaal on väiksem kui 5 kg, ja kapslit sisaldavatele tablettidele - lastele, kelle kehakaal on alla 45 kg.

[19], [20], [21]

Kõrvalmõjud Asitromütsiin

Enamasti täheldatud sellist kahjustavat sümptomeid nagu oksendamine, lümfopeeniast, ebamugavustunne kõhus, nägemishäired, iiveldus, vähendatud vere vesilahuse ja kõhulahtisust.

Mõnikord patsiente märkida: arengu suu kandidoos milline, vormide tupeinfektsioonide, eosinofiilia, leukopeenia, hüpesteesia, peapööritus, krambid (leiti, et teiste makroliidide võib põhjustada ka välimuse hood), unisus ja minestus. Lisaks on täheldatud haigestumuse vähenemises soole tühjendamisega häire Haistmisfunktsioon ja maitse pungad (või täieliku kadumise lõhn ja maitse), peavalu, anoreksiat, seedehäirete, gastriit ja puhitus, samuti suurenenud väsimus. Samal ajal saab suurendada bilirubiini ja kreatiniini ACAT ALAT karbamiidi, ning lisaks sellele tasemele K veres. Samuti on tekkinud artralgia, sügelus, lööve või vaginiit.

Vahetevahel on trombotsütopeenia, hüperaktiivsus (mille mootori või psüühilise märk), neutrofiilid, tunde agressiivsus, ärevus, nõrkus või närvilisus, ning lisaks sellele vormis hemolüütiline aneemia. Samuti on paresteesia neuroos, asteenia, unetus, kõhukinnisus, hepatiit (ka muuta väärtusi FRR), unetus ja intrahepaatilisi kolestaas. Märkimisväärne muutus tooni keeles, lööve, angioödeem, TEN, tubulointerstitsiaalse nefriit, urtikaaria ägeda neerupuudulikkuse, fotofoobia, multiformne erüteem, kandidoosi ja anafülaktiline šokk.

Rinnakus ja ventrikulaarses tahhükardias võivad esineda üksainus valu, lisaks südame rütmi intensiivistamisele. Selgus, et samu märke võib põhjustada teiste makroliidide toime. Lisaks on tõendeid QT-intervalli pikenemise ja vererõhu languse kohta.

Samuti võib oodata selliste reaktsioonide ilmnemist nagu maksatalitluse funktsionaalne puudulikkus, põnevustunne, müasteenia või mittemõõtmeline või fulminatiivse iseloomuga hepatiit.

Mõnikord võivad makroliidid põhjustada kuulmislangust. Mõnedel patsientidel esineb kuulmise häireid, tekkis kõrveterõngas või tekkis täielik kurtus.

Põhimõtteliselt registreeriti sellised juhtumid uurimisetapil, kus ravimit kasutati suures osas pikka aega. Aruanded näitavad, et ülaltoodud rikkumised on ravitavad.

[22], [23]

Üleannustamine

Mürgistuse, oksendamise, väljaheidete, iivelduse ja ajutise kuulmiskao puudumise tõttu on täheldatud.

Haiguste kõrvaldamiseks võetakse sümptomaatilised meetmed.

[27], [28]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimite imendumine väheneb koos etüülalkoholi, toiduga, samuti antatsiidsed ained, mis sisaldavad Al3 + või Mg2 +.

Kui ühendate makroliidide varfariini võib võimendada antikoagulantravi mõju, mis on põhjus, miks inimesed, kes kasutavad järgmist järjestust (kuigi testid ei näidanud muutusi tase PTV vastuvõtmisel nende vahendite standard osa), on vaja hoolikalt jälgida neid väärtusi.

Azitromütsiin ei ole koostoimetegevust teofülliini, karbamasepiini, triasolaami, terfenadiini ja digoksiiniga, mis erineb teistest makroliididest.

Terfenadiini ja erinevate antibiootikumide kombinatsioon viib QT-intervalli pikenemiseni ja lisaks arütmia arengule. Seetõttu tuleb terfenadiini kasutavatel patsientidel asitromütsiini suhtes olla ettevaatlik.

Makroliidid suurendada plasma väärtus, ja pealegi suurendada toksilisi omadusi ja pärsivad eritumist aineid nagu Tsükloseriini metüülpredniso- felodipiiniga ja narkootikumid on oksüdeerunud, kus osalevad mikrosoome ja kaudse koagulantidena. Aga asitromütsiini (ja teiste asaliidi) nagu koostoimeid täheldatud.

Ravimi tõhususe suurenemist täheldatakse samaaegsel kasutamisel tetratsükliini või klooramfenikooliga. Linkosamiididega kombineerimisel nõrgestab LS mõju vastupidi.

Ravimi kokkusobimatus ravimiga koos hepariiniga on täheldatud.

[29], [30], [31], [32]

Ladustamistingimused

Aitromütsiini (mis tahes vabanemise vormis) hoitakse pimedas ja kuivas kohas temperatuuril vahemikus 15-25 ° C. Samaaegselt tuleb valmistise suspensiooni hoida temperatuuril 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Säilitusaeg

Kapsleid ja pulbrit asitromütsiini saab kasutada 2 aastat pärast ravimi vabanemist. Tabletid on säilivusajaga 3 aastat ja valmis suspensioonil on lubatud säilitada kuni 3 päeva.

[37], [38],

Arvamused

Asitromütsiini ravi kurguvalu, põskkoopapõletik, klamüüdia, samuti sinusiit ja muude patoloogiate põhjustatud meetmeid narkootikumide tundlikud bakterid, saab enamasti häid kommentaare.

Ravimil on võimas mõju bakteriaalse päritolu infektsioonide raviks ja samal ajal, ilma komplikatsioonita, on patsient seda talutav. Uimastitega seotud kõrvaltoimed on haruldased ja pärast ravi lõpetamist täielikult ära.

Arstid räägivad ka ravimit positiivselt. Narkootikumide peamised eelised on nende arvates:

• immunomoduleerivate ja põletikuvastaste omaduste olemasolu;
• suhteliselt tõenäolised mikroobid-nakkusetekitajad, mis tekivad hingamisteedes;
• Moodustades suure väärtusega aine sees kude bakteritsiidse toimega suhtelise Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonokokk, pneumokokk, streptokokk püogeenne, Campylobacter, Streptococcus agalaktiaga, bakterid Bordet-Gengou ja Corynebacterium difteeria;
• mõjutab tõhusalt atüüpilisi mikroobe-patogeene, rakutorude paljunemist (selliste klamüdiooside seas mükoplasmadega);
• on lubatud kasutada rasedatel naistel;
• on meditsiiniline vorm, mida saab lastele ette kirjutada.

Kuna asitromütsiinil on postantibioosne toime, võib seda kasutada lühiajaliste kursuste järgi. Samas võimaldab ravimi mõju suurendada immuunfaktorite mõju tundlikkust isegi selle suhtes resistentsete bakterite suhtes.

Makroliidide alus, erütromütsiini element, laguneb happelises mao keskkonnas ja avaldab tugevat mõju soolemotilile. Omakorda ei mõjuta maatükk happelist keskkonda asitromütsiini ega vähem soolestiku funktsiooni.