Baklofeen

Baklofeen on neurotroopne ravim, mis kuulub neuromuskulaarset ülekannet mõjutavate ravimite hulka. Vaatleme selle kasutamise näidustusi, annust, kõrvaltoimeid ja koostoime võimalust teiste ravimitega.

Baklofeen on lihasrelaksant ja avaldab tugevat mõju neuromuskulaarsete impulsside ülekandele. Ravimil on antidepressantne toime ning spasmolüütiline, valuvaigistav ja lihasrelaksantne toime organismile. Ravim pärsib seljaaju polü- ja monosünaptilisi reflekse, mis vähendab oluliselt lihastoonust.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Baklofeen

Baklofeeni kasutamise näidustused on toodud ravimi juhistes. Ravim on ette nähtud hulgiskleroosi ja paralüütiliste sündroomide korral. Baklofeen aitab ravida ja ennetada aju- ja seljaaju kahjustusi.

Baklofeen on sõltuvust tekitav ja sellel on palju kõrvaltoimeid, seega on oluline ravimit kasutada ainult vastavalt juhistele. Ravim aitab ravida krampe ja spasme. Baklofeen on efektiivne insuldi, peavigastuste ja võimalike seljaaju kasvajate ravis.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vabastav vorm

Baklofeeni tabletid. Ravim on saadaval ainult retsepti alusel. Baklofeeni on saadaval 10 ja 25 mg annustes. See tähendab, et iga ravimi tablett sisaldab 10 või 25 mg toimeainet - puhast baklofeeni. See vabanemisvorm lihtsustab ravimi võtmise protsessi ja vajaliku annuse arvutamist raviks.

Baklofeeni tablette müüakse viaalides, igaüks 50 tükki. Baklofeeni viaalid on pappkarpides koos ravimi kasutamise juhistega. Ravimit tuleb hoida ainult originaalpakendis, järgides säilitustingimusi ja -eeskirju.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodünaamika

Farmakodünaamika Baklofeen on biokeemiline toime, mis tekib kahjulike mikroorganismidega. Baklofeen on lihasrelaksant, mille keskne mehhanism on klorofenüülvõihape. Ravimi toimeaine vähendab skeletilihaste suurenenud toonust, mis tekib seljaaju kahjustuste taustal.

Ravim pärsib lihastoonust ja nahareflekse, mis vähendab oluliselt kõõluste reflekse ja nende amplituudi. Närvikiudude hüperpolarisatsiooni ja mono- ja polüsünaptiliste reflekside pärssimise tõttu on baklofeeni farmakoloogiline toime jälgitav. Ravim ei mõjuta neuromuskulaarset ülekannet. Kuid ravimi suur annus pärsib kesknärvisüsteemi funktsioone.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokineetika

Baklofeeni farmakokineetika on bioloogilised ja kineetilised protsessid, mis toimuvad ravimiga pärast manustamist. Ravim imendub maos. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas on täheldatud 2-3 tundi pärast manustamist ja kestab 6-8 tundi.

Ravim tungib kehakudedesse ja läbib hematoentsefaalbarjääri ning platsentaarbarjääri. Plasmavalkudega seondumine on 30%. Osa ravimist (umbes 15%) metaboliseerub maksas. Ligikaudu 80% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga metaboliitidena ja ülejäänud 20% eritub väljaheitega. Ravimi täielik eritumine toimub 72 tunni pärast manustamist.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimi manustamisviisi ja annuse määrab arst iga patsiendi jaoks eraldi ning see sõltub ravitavatest valusümptomitest. Ravimit on parem võtta enne sööki, kuna see ei mõjuta imendumise ja jaotumise protsessi. Täiskasvanutele on ravimi algannus 5 mg kolm korda päevas. Sellest annusest tuleb kinni pidada ravimi võtmise esimese kolme päeva jooksul. See on vajalik, et välja selgitada, kuidas organism ravimile reageerib, ja valmistada see ette baklofeeni annuse suurendamiseks.

Paljudel patsientidel ilmneb terapeutiline toime pärast 30–75 mg ravimit päevas. Sellisel juhul ei tohiks päevane annus ületada 100 mg. Ravimi võtmise lõpetamisel tuleb annust järk-järgult vähendada. Baklofeeni võtmise järsk lõpetamine on keelatud, kuna see võib põhjustada kõrvaltoimeid. Kui ravimit määratakse lastele, on tavaline annus 0,5–3 mg/kg kehakaalu kohta. Annust suurendatakse kuni soovitud terapeutilise efekti saavutamiseni.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kasutamine Baklofeen raseduse ajal

Baklofeeni kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravi terapeutiline toime emale on palju olulisem kui lapse normaalse arengu võimalik oht. Baklofeeni kasutamine on eriti ohtlik raseduse esimesel ja kolmandal trimestril. Varases staadiumis võib ravim põhjustada lapsel patoloogiaid ja organsüsteemide ebanormaalset arengut. Raseduse hilisemas staadiumis võib baklofeeni kasutamine põhjustada enneaegset sünnitust ja tüsistusi sünnitusprotsessi ajal.

Ravimi võtmine rinnaga toitmise ajal on keelatud. Kuna koos piimaga satub baklofeen lapse kaitsmata organismi. Ravi ravimiga võib jätkata alles pärast rinnaga toitmise lõpetamist.

Vastunäidustused

Baklofeeni kasutamise vastunäidustused on seotud ravimi individuaalse talumatusega. Samuti on ravim vastunäidustatud seedetrakti haiguste, kaksteistsõrmiksoole või maohaavanditega patsientidele.

Ravimit ei ole ette nähtud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal.Pange tähele, et baklofeen on keelatud alla 12-aastastele patsientidele, st see on lastele vastunäidustatud.

[ 20 ], [ 21 ]

Kõrvalmõjud Baklofeen

Baklofeeni kõrvaltoimed tekivad siis, kui ravimi annust ja võtmise aega ei järgita või kui selle kasutamisel on vastunäidustusi. Väga sageli tekivad kõrvaltoimed eakatel patsientidel ravimi annuse suurendamisel. Baklofeeni kõrvaltoimete peamised sümptomid on: unisus, iiveldus, tugevad peavalud ja nõrkus, unetus. Mõnedel patsientidel esineb segasus, eufooriatunne ja hallutsinatsioonid.

Ravimit tuleb eriti ettevaatlikult võtta südame-veresoonkonna haigustega inimestel, kuna baklofeen põhjustab valu rinnus, arteriaalset hüpotensiooni ja tahhükardiat. Harva esinevad sellised kõrvaltoimed nagu nägemiskahjustus, kehakaalu tõus, suurenenud higistamine. Kõrvaltoimete ilmnemisel on vaja loputada magu ja konsulteerida arstiga ravimi annuse kohandamiseks.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Üleannustamine

Baklofeeni üledoos tekib ravimi vale, suurte annuste või ravimi järsu ärajätmise korral. Üleannustamise peamised sümptomid on äge joove, teadvusekaotus, unetus ja hingamispuudulikkus. Mõnedel patsientidel võivad üleannustamise korral esineda hallutsinatsioonid, nägemisprobleemid, krambid, bradükardia, iiveldus, kõhulahtisus ja lihaste hüpotensioon.

Üledoosi sümptomite leevendamiseks on vaja magu loputada, võtta aktiivsütt või soolalahustit. Kui baklofeeni üledoos on põhjustanud kooma, tuleb patsient intubeerida. Kerge joobe korral, mis on põhjustanud kesknärvisüsteemi negatiivseid sümptomeid või unetust, manustatakse patsientidele füsostigmiini. Krampide korral määratakse intravenoosne diasepaam.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Baklofeeni koostoime teiste ravimitega on võimalik ainult arsti ettekirjutusel. Kui ravimit võetakse koos kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimitega ja patsient kuritarvitab alkoholi, on võimalik suurenenud rahustav toime. Liitiumisooladega suheldes täheldatakse hüperkineetilisi sümptomeid ja antidepressandid tugevdavad baklofeeni toimet, kuid vähendavad lihastoonust.

Antihüpertensiivsete ravimitega koosmanustamisel on vaja mõlema ravimi annust kohandada. Ibuprofeeniga koosmanustamisel võivad tekkida neerupuudulikkuse sümptomid. Kui baklofeeni määratakse samaaegselt levodopa või karbidopaga, võib tekkida suurenenud erutuvus ja segasus.

[ 34 ]

Ladustamistingimused

Baklofeeni säilitustingimused on selle vabanemisvormiga ravimite puhul standardsed. Baklofeeni tuleb hoida kuivas, päikesevalguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas. Säilitustemperatuur ei tohiks ületada 25 °C.

Kui baklofeeni säilitustingimusi ei järgita, kaotab ravim oma raviomadused. Kui säilitustingimusi rikutakse, on baklofeeni võtmine keelatud, kuna see võib põhjustada kontrollimatuid kõrvaltoimeid.

Säilitusaeg

Baklofeeni kõlblikkusaeg on viis aastat ehk 60 kuud alates valmistamiskuupäevast, mis on märgitud ravimipakendil. Kõlblikkusaja lõppedes tuleb ravim utiliseerida. Pange tähele, et baklofeeni kõlblikkusaega mõjutavad selle säilitustingimused, mille mittetäitmine viib ravimi enneaegse raviomaduste kadumiseni.

[ 35 ]