Biltricide

Biltricid sisaldab prasikvanteeli, millel on tõhusad anthelmintilised omadused.

Ravimi toime põhimõte põhineb kaltsiumiioonide toimel helmintrakkude seinte läbilaskvuse suurenemisel. Kaltsiumisisalduse tõus üle normi helmintkehas viib lihaste kokkutõmbumiseni koos süsivesikute ainevahetuse häirega, glükogeenisisalduse vähenemise ja piimhappe derivaatide toksiliste näitajate tekkega. Need muutused aitavad kaasa parasiitide hävimisele.

Ravimil on ka võimas mõju nematoodidele ja tsüstoodidele.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Biltricide

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• mitmesuguste skistosoomide toimest põhjustatud helmintilised kahjustused;
• kopsu- või maksakaanide (hiinakaan, samuti Paragonimus westermani, oravankaan jne) aktiivsuse põhjustatud infektsioonid.

[ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Ravimkomponent vabaneb tablettidena - 6 tükki klaaspudelis. Pakendis on 1 selline pudel.

[ 5 ]

Farmakokineetika

Pärast manustamist imendub prasikvanteel täielikult ja kiiresti, saavutades plasma Cmax väärtused 1-2 tunni pärast. Pärast 5-50 mg/kg aine võtmist on ravimi väärtused perifeerses veres 0,05-5 μg/ml. Võrreldes perifeerse vere tasemega on mesenteerilise arteri indikaator kolm kuni neli korda kõrgem.

Muutumatul kujul läbib prasikvanteel hematoentsefaalbarjääri; tserebrospinaalvedelikus (CSF) on prasikvanteeli tase 10–20% plasmakontsentratsioonist (andmed pärinevad prekliinilistest uuringutest). Arvestades teabe nappust, võib eeldada, et prasikvanteeli tase inimese tserebrospinaalvedelikus on samuti ligikaudu 10–20% selle seerumikontsentratsioonist.

20% aine seerumiväärtustest eritub rinnapiima. 24 tundi pärast ühekordse annuse 50 mg/kg manustamist või 32 tundi pärast 1-päevast ravikuuri (20 mg/kg ravimit 3 korda päevas) vähenevad ravimi väärtused rinnapiimas minimaalse tuvastatava piirini (4 mcg/l).

Prasikvanteel läbib kiire esmase intrahepaatilise metabolismi (presüsteemne metabolism). Muutumatul kujul oleva aine poolväärtusaeg on 1–2,5 tundi. Süsteemse radioaktiivsuse (prasikvanteel koos metaboolsete elementidega) poolväärtusaeg on 4 tundi. Prasikvanteel eritub neerude kaudu ainult metaboliseeritud olekus. Üle 80% manustatud annusest eritub neerude kaudu 4 päeva jooksul (80–90% sellest mahust – esimese 24 tunni jooksul).

Peamised metaboolsed komponendid on hüdroksüülitud produktid, mis tekivad prasikvanteeli lagunemisel (need on 4-hüdroksütsükloheksüülkarbonüüli analoogid). Ligikaudu 60–80% neist hüdroksüülitud produktidest eritub neerude kaudu; veel 15–37% sapiga ja ülejäänud 6% eritub läbi soole valendiku.

Vajaliku toime tagamiseks tuleb parasiite kokku puutuda toimeaine sobiva kontsentratsiooniga vajaliku aja jooksul. Täpsed andmed inimeste kohta puuduvad, kuid prekliiniliste testide ja inimestel läbi viidud farmakokineetiliste uuringute andmete põhjal võib eeldada, et terapeutilise toime saavutamiseks tuleb ravimi plasmataset hoida tasemel 0,6 μm/l (mis vastab 0,1875 μg/ml) vähemalt 4-6 tundi (kuid mitte rohkem kui 10).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu; tableti närimine on keelatud. Ravimit tuleb võtta enne sööki või koos toiduga. Soovitatav on ravimit võtta õhtul (1 annus päevas). Kui ravimit on vaja võtta mitu korda päevas, peaks annuste vaheline intervall olema 5 tundi. Portsjoni suurus määratakse patogeeni tüübi järgi. Annused valitakse järgmiselt:

• vere skistosoomi – 40 mg/kg, 1 kord päevas (tsükkel kestab 1 päev);
• Schistosoma Mansonii või Schistosoma intercalatum – 20 (2 korda) või 40 (1 kord) mg/kg päevas (1-päevane kuur);
• Jaapani skistosoom ehk Schistosoma mekongi – 30 (2 korda) või 60 (1 kord) mg/kg päevas (kuur kestab 1 päeva);
• Hiina- ehk oravalest – 25 mg/kg 3 korda päevas (tsükkel kestab 1-3 päeva);
• kopsukaanid (ka Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 korda päevas (2-3-päevane tsükkel).

[ 16 ]

Kasutamine Biltricide raseduse ajal

Ravimit ei määrata esimesel trimestril. Edaspidi saab seda kasutada alles pärast kõigi selle variandi plusside ja miinuste hindamist. Otsuse peaks tegema raviv günekoloog koos parasitoloogiga.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• silma tsüstitserkoos;
• koos rifampitsiiniga kasutamine;
• isiklik talumatus prasikvanteeli ja teiste ravimi abiainete suhtes.

Järgmistel juhtudel on vaja olla ettevaatlik:

• maksafunktsiooni puudulikkus, millel on dekompenseeritud iseloom;
• müokardi rütmihäired;
• hepatospleniline skistosomiaas.

[ 12 ], [ 13 ]

Kõrvalmõjud Biltricide

Pärast ravimi võtmist esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• polüserosiit;
• verine kõhulahtisus, iiveldus, isutus või oksendamine;
• urtikaaria, anafülaksia, palavik või angioödeem;
• krambid, arütmia, pearinglus, asteenilised seisundid või unisus;
• müalgia.

[ 14 ], [ 15 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ained, mis indutseerivad intrahepaatiliste ensüümide toimet, vähendavad prasikvanteli plasmakontsentratsiooni (samas kui ravimid, mis aeglustavad nende ensüümide aktiivsust, vastupidi, suurendavad prasikvanteli taset).

Biltritsiidi ja klorokiini kombineerimisel registreeritakse prasikvanteli intraplasma taseme langus.

[ 17 ]

Ladustamistingimused

Biltricidi tuleb hoida kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid ei tohiks ületada 30°C.

[ 18 ]

Säilitusaeg

Biltritsiidi saab kasutada 5 aasta jooksul alates raviaine vabanemise kuupäevast.

[ 19 ]

Lastele mõeldud taotlus

Alla 4-aastastele lastele on helmintiaasi korral keelatud seda välja kirjutada.

[ 20 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Cesol ja Azinox koos Prazikvanteliga.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Arvustused

Biltricid saab päris häid arvustusi - õige annuse korral on ravim väga efektiivne, vabanedes kiiresti helmintidest. Puuduste hulgas on märgitud suur hulk kõrvaltoimeid, mis tekivad sageli ravimi kasutamisel, samuti üsna kõrge hind.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]