Cetyl

Tsetüül on süsteemselt kasutatav antimikroobne ravim. See kuulub β-laktaamantibiootikumide rühma.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Näidustused Cetyla

Seda kasutatakse ravimi toimele tundlike mikroobide põhjustatud infektsioonide kõrvaldamiseks:

• ENT-süsteemi organid: sinusiit koos farüngiidiga, samuti tonsilliit ja keskkõrva põletik;
• nakkusprotsessid hingamissüsteemis: äge bronhiit või kroonilise bronhiidi ägenemine, samuti kopsupõletik;
• kuseteede infektsioonid: tsüstiit koos püelonefriidiga, samuti uretriit;
• nakkusprotsessid pehmete kudede piirkonnas nahaga: püoderma ja furunkuloos, samuti impetiigo;
• tservitsiit ja gonorröa ning lisaks uretriidi tüsistusteta gonokokilise vormi äge staadium;
• puukborrelioosi varajased tunnused ja samal ajal ennetades selle haiguse hilinenud tunnuste teket noorukitel alates 12. eluaastast, samuti täiskasvanutel.

Vabastav vorm

Väljastatakse tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Eraldi pakend sisaldab 1 blisterplaati.

[ 6 ]

Farmakodünaamika

Aksetiiltsefuroksiim on tsefalosporiinide seeria bakteritsiidne antibiootikum – tsefuroksiim suukaudseks manustamiseks. See on resistentne enamiku β-laktamaaside mõju suhtes ja toimib aktiivselt ka paljude mikroobide (nii gramnegatiivsete kui ka grampositiivsete) vastu.

Aine bakteritsiidsed omadused tulenevad mikroobide rakumembraanis toimuvate sidumisprotsesside pärssimisest.

Omandatud antibiootikumiresistentsus on piirkonniti erinev ja võib aja jooksul muutuda, kusjuures mõned tüved võivad olla oluliselt erinevad. Soovitatav on tutvuda kohaliku teabega (kui see on olemas) antibiootikumitundlikkuse kohta – see on eriti oluline raskete infektsioonide ravis.

Tsefuroksiimi toime järgmiste mikroobide vastu on üsna tugev:

• Gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: gripibatsillid (see hõlmab ka ampitsilliiniresistentseid tüvesid), Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, gonokokid (ka tüved, mis toodavad penitsillinaasi koos penitsilliini tootvate tüvedega), Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis ja Proteus rettgeri, samuti Providencia spp.;
• Grampositiivsed aeroobsed bakterid: Staphylococcus aureus ja koagulaasnegatiivsed Staphylococcus (metitsilliinitundlikud tüved), Streptococcus pyogenes (ja teised β-hemolüütilised streptokokid), pneumokokk ja B-kategooria streptokokid (Streptococcus agalactiae);
• anaeroobsed mikroobid: grampositiivsed ja gramnegatiivsed kookid (sealhulgas peptokokid ja peptostreptokokid), grampositiivsed (sealhulgas klostriidia liigid) ja gramnegatiivsed mikroobid (sealhulgas bakteroidid ja fusobakterite liigid), samuti propionibakterid;
• muud bakterid: Borrelia burgdorferi;
• tsefuroksiimiresistentsed bakterid: Clostridium difficile, Pseudomonas, Campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, metitsilliiniresistentsed Staphylococcus epidermidis'e ja Staphylococcus aureus'e ning Legionella tüved;
• teatud tsefuroksiimi suhtes resistentsed bakteritüved: Enterococcus faecalis, Morgan bacteria, Proteus vulgaris, Enterobacter, Citrobacter, Serratia ja Bacteroides fragilis.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub tsefuroksiimaksetiil läbi soolte ja seejärel hüdrolüüsub limaskestas, misjärel see siseneb vereringesüsteemi tsefuroksiimi kujul.

Vajalik meditsiiniline imendumistase saavutatakse kohe pärast söömist. Aine maksimaalne väärtus seerumis on umbes 2-3 tundi pärast tableti võtmist. Poolväärtusaeg on umbes 1-1,5 tundi. Sünteesi kiirus valkudega on 33-55% (sõltuvalt määramismeetodist). Tsefuroksiimi eritumine toimub neerude kaudu (muutumatul kujul) tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni teel.

Probenetsiidiga koosmanustamisel suureneb keskmise seerumikontsentratsiooni AUC 50%.

Seerumi tsefuroksiimi tase väheneb dialüüsi ajal.

Annustamine ja manustamine

Antibiootikumide tundlikkus varieerub piirkonniti ja ajaperioodil. Vajadusel tuleks konsulteerida kohaliku teabega ravimtundlikkuse kohta.

Sageli kestab ravikuur 1 nädal. Ravimi paremaks imendumiseks on soovitatav seda võtta pärast sööki.

Täiskasvanute annustamisskeem:

• enamiku nakkusprotsesside puhul - 250 mg ravimit kaks korda päevas;
• kuseteede infektsioonid - 125 mg ravimit kaks korda päevas;
• nakkusprotsessid hingamisteedes (mõõdukas aste: näiteks bronhiit) – 250 mg ravimit kaks korda päevas;
• Hingamisteede infektsioonide raskemad vormid või kahtlustatav kopsupõletik – 500 mg kaks korda päevas;
• püelonefriit - 250 mg kaks korda päevas;
• tüsistusteta gonorröa – ühekordne annus 1 g ravimit.

Puukborrelioosi korral noorukitel vanuses 12 aastat ja vanemad ning täiskasvanutel - 500 mg ravimit kaks korda päevas 20 päeva jooksul.

Tsefuroksiimi saab toota ka naatriumsoola kujul, mida kasutatakse parenteraalseks manustamiseks. Tänu sellele on võimalik läbi viia järjestikune ravi ühe antibiootikumiga parenteraalsest manustamisest sisemisele manustamisele ülemineku korral (kui on olemas meditsiinilised näidustused).

Aksetiiltsefuroksiim toimib efektiivselt kopsupõletiku järjestikuse ravi ajal ja koos sellega kroonilise bronhiidi ägenemiste korral juhtudel, kui varem manustati parenteraalselt naatriumtsefuroksiimi.

Järjestikune ravi:

• Kopsupõletiku korral: 2-3 korda päevas manustada tsefuroksiimi intramuskulaarselt või intravenoosselt 1,5 g koguses 48-72 tunni jooksul. Seejärel võtta esimesel nädalal tsetüüli 500 mg kaks korda päevas;
• Kroonilise bronhiidi ägenemise korral: manustage tsefuroksiimi intramuskulaarselt või intravenoosselt 2-3 korda päevas - koguses 750 mg 48-72 tunni jooksul. Seejärel kasutage ravimi suukaudset vormi - 500 mg kaks korda päevas 5-7 päeva jooksul.

Suukaudse ja parenteraalse ravi kestus määratakse, võttes arvesse patsiendi tervislikku seisundit ja nakkusprotsessi raskusastet.

Lapsed.

Standardannus on 125 mg või 10 mg/kg kaks korda päevas (mitte rohkem kui 250 mg ravimit päevas). Keskkõrvapõletiku ravis alla 2-aastasel lapsel tuleb ravimit võtta 125 mg või 10 mg/kg kaks korda päevas (maksimaalselt 250 mg päevas). Üle 2-aastane laps - 250 mg või 15 mg/kg kaks korda päevas (päevane annus ei ületa 500 mg).

Alla 2-aastastele lastele on vaja kasutada aksetiiltsefuroksiimi meditsiinilise suspensiooni kujul.

Neerupuudulikkusega inimesed.

Tsefuroksiimi eritumine toimub neerude kaudu, mistõttu raske neerufunktsiooni häirega inimesed peavad ravimi annust vähendama, et kompenseerida selle aeglast eritumist:

• Kreatiniini kliirens ≥30 ml/min (poolväärtusaeg 1,4–2,4 tundi) – võib võtta standardannuse 125–500 mg kaks korda päevas;
• Kreatiniini kliirens 10–29 ml/min (poolväärtusaeg 4,6 tundi) – individuaalne standardannus määratakse iga 24 tunni järel;
• Kreatiniini kliirens <10 ml/min (poolväärtusaeg 16,8 tundi) – standardannus määratakse individuaalselt 48 tunni jooksul;
• Hemodialüüsi ajal (poolväärtusaeg 2–4 tundi) – pärast iga protseduuri on vaja võtta täiendav standardannus ravimit.

Kasutamine Cetyla raseduse ajal

Puuduvad eksperimentaalsed tõendid, mis viitaksid tsetüüli teratogeensusele või embrüopaatilisele toimele, kuid seda tuleb raseduse alguses kasutada ettevaatusega.

Ravim eritub rinnapiima, seega on imetamise ajal selle kasutamisel vaja olla ettevaatlik.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud tsefalosporiinantibiootikumide ülitundlikkuse korral.

Alla 2-aastastele lastele on soovitatav ravimit kasutada suspensiooni kujul. Puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta alla 3 kuu vanustel imikutel.

Kõrvalmõjud Cetyla

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• nakkusprotsessidega sissetungid: Candida seente suurenenud kasv;
• hematopoeetiline süsteem: hemolüütilise aneemia, eosinofiilia, samuti leukopeenia (mõnel juhul sügav) ja trombotsütopeenia teke, samuti positiivne Coombsi reaktsioon. Tsefalosporiinide kategooria ained on võimelised imenduma läbi erütrotsüütide membraanide pinna ja interakteeruma antikehadega. Selle tulemusena suureneb hemolüütilise aneemia ja positiivse Coombsi reaktsiooni tekkimise tõenäosus;
• immuunreaktsioonid: ülitundlikkus (see hõlmab urtikaariat koos sügeluse ja lööbega, samuti anafülaksiat, ravimipalavikku ja seerumtõbe);
• NS-reaktsioonid: pearinglus koos peavaludega;
• Seedetrakt: seedetrakti häired, sealhulgas kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine ja pseudomembranoosne koliit;
• hepatobiliaarse süsteemi reaktsioonid: hepatiidi või kollatõve (peamiselt kolestaatilise) teke, samuti maksaensüümide (ALAT, LDH ja ASAT) taseme mööduv tõus;
• nahaalused kihid ja nahk: Lyelli või Stevensi-Johnsoni sündroomid, samuti multiformne erüteem.

Üleannustamine

Üledoos võib põhjustada ajukahjustusi, mis omakorda võivad põhjustada krampe.

Seerumi tsefuroksiimi taset saab vähendada peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi abil.

Koostoimed teiste ravimitega

Maomahla pH taset langetavad ravimid võivad vähendada tsefuroksiim-aksetiili biosaadavust ja kõrvaldada ka ravimi suurenenud imendumise mõju pärast sööki.

Sarnaselt teiste antibiootikumidega on ka tsetüül võimeline mõjutama soolefloorat, mille tulemuseks on östrogeeni reabsorptsiooni vähenemine ja kombineeritud suukaudse rasestumisvastase vahendi efektiivsuse nõrgenemine.

Kuna ferrotsüaniidi analüüs võib tsefuroksiimaksetiiliga ravitud inimestel anda plasma ja veresuhkru taseme määramisel vale-negatiivseid tulemusi, tuleks kasutada heksokinaasi või glükoosoksüdaasi testi. Tsefuroksiim ei mõjuta kreatiniini taseme määramiseks mõeldud leeliselispikraadi testi.

Probenetsiidiga koosmanustamine suurendab seerumi AUC väärtusi 50%. Seerumi tsefuroksiimi taset saab dialüüsiga vähendada.

Tsefalosporiinidega ravi ajal on teatatud positiivsetest Coombsi testidest. See võib häirida sobitamiskatseid.

[ 7 ]

Ladustamistingimused

Tsetüüli tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemikud - mitte üle 25°C.

[ 8 ]

Säilitusaeg

Tsetüüli saab kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.