CENTOR

Centor - angiotensiin 2 antagonistide kategooria ravim.

[1], [2]

Näidustused Sentor

Seda kasutatakse selliste häirete raviks:

• südamepuudulikkus, krooniline haigus (seda on võimalik kasutada ainult kombineeritud ravis või kui patsient on ravimite AKE inhibiitorite suhtes talumatu);
• vererõhu suurenenud väärtused (see hõlmab esimest tüüpi diabeedihaigeid koos proteinuuriaga).

Vabastav vorm

Vabastamine toimub tablettide kujul, koguses 10 tk blisterplaadi sees. Karp sisaldab 1 või 3 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Losartaan - kunstlik lõpud antagonist angiotensiin 2 (tüüp AT1), mida manustatakse suu kaudu. Element on vasokonstriktorina angiotensiin 2 võimsa mõju, samuti aktiivse hormooni PAC - üks tähtsamaid patofüsioloogiliste tegurid tõsta vererõhku väärtusi. See komponent sünteesitakse lõpuga AO1, paigutatud arvukalt kudedes (näiteks veresoonte silelihaste ja lisaks sobivalt neeru- ja neerupealised), aidates kaasa paljude tähtsate bioloogiliste vastuste, sealhulgas antiadhesioonivahendiks ja aldosterooni vasokonstriktsiooni. Koos sellega on angiotensiin 2 stimuleeriv silelihasrakkude paljunemise protsess.

Losartaan sünteesitakse selektiivselt AO1-ga lõppemisega. Katsetel in vitro ja in vivo aktiivne element tema farmakoaktivnym metaboolne produkt (karboksüülhape) blokeerida kõik füsioloogiliselt märkimisväärsed mõjud angiotensiin 2, kuid ei seondu seondumise path ja allikate toimu.

Manustamisel losartaan esines plasma reniini väärtused, mille tulemusena suureneb sarnaselt väärtusi angiotensiin 2 (sarnane mõju seostatakse väljalülitamisega negatiivse tahapoole meetmeid provotseeritud angiotensiin 2). Kuid isegi nende mõjudena jäävad ravimite toime veresuhkru languse ja aldosterooni väärtuste vähenemisele. See näitab ravimi efektiivsust angiotensiini 2 lõpptugevuse aktiivsuse blokeerimisel.

Losartaan demonstreerib selektiivne süntees lõpuks AO1 ei sünteesi ja ei blokeeri teine ots hormonaalse või ioonkanalid, mis on oluline nii kardiovaskulaarse funktsiooni regulatsioonil. Koos selle aktiivne element ei blokeeri ACE aktiivsus (kininazu 2 lõhustab bradükiniini), mis võimaldab tal vältida arengu mõned ilmingud, ei ole otseses seoses blokaadi lõpp AT1 (viidates võimendumist põhjustatud reaktsioone bradükiniini - nagu kalduvus arendada turse )

Losartaan blokeerib angiotensiin 1 ja 2 toimel esile kutsutud toime arengut, mõjutamata bradükiniini toimet. Seega ACE inhibiitorid blokeerivad tekitatud efekte angiotensiin 1 ja võimendavad vastuseks meetme bradükiniini mõjutamata vastava toime angiotensiin samaaegselt 2. On see efekt põhjal farmakodünaamilise erinevuste ACE inhibiitorid ja losartaan.

Inimestel, kellel on kõrgenenud vererõhu väärtused (ilma diabeet, kuid proteinuuria) losartaankaaliumist kasutamise tulemuseks on märkimisväärne nõrgenemine proteinuuria ning lisaks perioodilise sekreteerumiseks immunoglobuliinitaoliste tüüpi G.

Ravimi aktiivne element säilitab kiire glomerulaarfiltreerimise määra ja samal ajal vähendab filtreerimisfraktsiooni. See vähendab ka intraplasma karbamiidi taset (keskmine väärtus <24 μmol / L), mis püsib pikaajalise ravi korral samal tasemel.

Losartaan ei mõjuta autonoomset refleksi, kuid lisaks noradrenaliini plasmakontsentratsioonidele.

Ravim annuses, mis ei ületa 150 mg üks kord ööpäevas, ei mõjuta kolesterooli triglütseriidide väärtusi ega hüpertensiooniga inimestel seerumi kolesterooli taset. Sarnased losartaani doosid ei mõjutanud tühja kõhu manustamisel veresuhkru taset.

[3], [4]

Farmakokineetika

Imendumine.

Suukaudse manustamise korral on losartaani imendumine üsna hea. Aine läbib esmase ainevahetuse protsessi, mille käigus moodustatakse 1 aktiivset karboksüülide lagunemisprodukti ja teisi metaboliite, mis ei sisalda ravimite aktiivsust. Aine biosaadavus on ligikaudu 33%. Losartaani maksimaalsed väärtused koos selle aktiivse ainevahetusega toodetega on täheldatud vastavalt ligikaudu 1 tund ja 3-4 tundi. Toidu kasutamine ei muuda oluliselt ravimite farmakokineetilisi parameetreid.

Jaotusprotsessid.

Aktiivsest ainevahetusproduktist aktiivne element sünteesib üle 99% vereplasmas esinevatest valkudest (peamiselt albumiinidega). Aine jaotusmaht on 34 liitrit. Rottidel tehtud katsed on näidanud, et ainult väike osa losartaanist võib läbi viia BBB (või see ei liigu üldse).

Vahetusprotsessid.

Umbes 14% seeditavast osast muudetakse aktiivseks lagunemisproduktiks. Pärast 14C-ga märgistatud losartaani suukaudset manustamist suureneb vereplasma radioaktiivsuse tase ravimi aktiivse elemendi ja tema metaboliidi toimel. Väikestes kogustes (umbes 1%) losartaanist moodustub metaboolse produkti minimaalne maht.

Lisaks farmakokineetilisele lagunemisele on moodustunud ka mitmed metaboliidid, millel puudub aktiivsus. Peamised neist moodustuvad butüül-kõrvalahela hüdroksüülimisel, samas kui vähem oluliseks komponendiks on N-2-tetrasool-glükuroniid.

Eritumine.

Toimeaine puhastamise tase on 600 ml / minutis ja selle aktiivne metaboliit on 50 ml / minutis. Nende elementide kliirens neerudes on vastavalt 74 ja 26 ml / minutis. Pärast uimastite tarvitamist eritub umbes 4% muutumatul kujul ja 6% aktiivsest laguproduktist uriiniga. Ainetel on lineaarsed farmakokineetilised omadused.

Kui te kasutate ravimeid, vähenevad toimeaine ja selle metaboliidi väärtused polüeksponentsiaalselt. Losartaani poolväärtusaeg on umbes 2 tundi, ainevahetusprodukt on ligikaudu 6-9 tundi. Päevases annuses 0,1 g ei sisaldu ravimi mõlema aktiivse elemendi märkimisväärset kumulatsiooni vereplasma sees.

Losartaan koos selle metaboliitidega eritub läbi kusejuhi ja sapiga.

Pärast isotoobiga märgistatud 14C-losartaani allaneelamist registreeritakse ligikaudu 35% radioaktiivsusest uriiniga ja väljaheites - veel 58%.

[5], [6]

Annustamine ja manustamine

Iga ettenähtud näidustuse korral tuleb tablette võtta üks kord päevas samal kellaajal. Ravimit on lubatud kasutada ilma toidu seondumiseta, tablette pesta tavalise veega (1 klaas).

Suurenenud vererõhk.

Sageli määratakse patsiendile 50 mg ühekordne annus päevas (alustamis- ja säilitusannus). Suurimat antihüpertensiivset toimet saab saavutada pärast Centori 3-6 nädala möödumist. Mõned patsiendid võivad suurendada annust 0,1 g päevas (võetakse hommikul).

Seda ravimit võib kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti diureetikumidega (nagu hüdroklorotiasiid).

Kõrgendatud vererõhu väärtused (vasaku vatsakese hüpertroofiaga inimestel, kellel on diagnoositud EKG).

Tüsistuste tõenäosuse ja surmaohu vähendamiseks tuleb sellistel patsientidel määrata 50 mg ravimit ühekordseks kasutamiseks päevas. Arvestades vererõhu muutusi, võib lisada väikese osa hüdroklorotiasiidist või suurendada losartaani annust 0,1 g-ni üks kord päevas.

1. Tüüpi diabeedi ja proteinuuriaga inimeste neerude kaitse.

Algse osa suurus on 50 mg üks kord päevas. Võttes arvesse vererõhu parameetreid, võib ühe annuse suurendada kuni 0,1 g.

Ravimit lastakse kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks blokaatorid, Ca, diureetikumid, narkootikumid suunavast kummagi α- ja β-blokaatorid), aga samuti ka insuliini ja teiste uimastite ravis kasutatakse diabeedi (glitasoonidel sulfonüüluuread derivaadid ja a-glükosidaasi inhibiitorid).

Südamepuudulikkuse korral.

Selle häire kõrvaldamiseks peate kasutama ravimit algannusena, mis on 12,5 mg päevas. Seda annust tuleb suurendada iganädalaste intervallidega ja patsiendi tolerantsuse määraga (on vajalik saavutada säilitusannuse tase, mis on üksikannus 50 mg päevas). Maksimaalne lubatud päevane annus on 150 mg.

Tingimused, kus hüpovoleemia ilmneb.

Inimesed, kellel on vähenenud BCC (näiteks diureetikumide suure annuse kasutuselevõtmise tõttu), peaksid algselt võtma CENTORi päevaannusena, mis on võrdne 25 mg (ühekordne annus) manustamisega.

Kasutamine inimestel, kellel on maksatalitluse häired.

Isikud, kellel esinevad need häired, peaksid kaaluma võimalust kasutada ravimite väiksemat annust.

Puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta rasketes häirevormides inimestel, mistõttu on keelatud selle kategooria isikutele anda.

Laste vanus.

Teave ravimi ohutuse ja ravimi efektiivsuse kohta 6 ... 18-aastaste laste kõrge vererõhu ravis on piiratud. Farmakokineetiliste parameetrite kohta on saadaval vähe teavet, kui kasutate ravimeid kõrgemal kui 1 kuu vanustel imikutel kõrge vererõhu tasemega.

Lapsed, kes on võimelised neelatama tablette tervena ja kelle kehakaal jääb vahemikku 20-50 kg, peaksid kasutama CENTORi annuses 25 mg (üks kord päevas). Erakorralistel juhtudel võib annust suurendada maksimaalselt lubatud - 50 mg üks kord päevas. Porri suurust tuleb kohandada, võttes arvesse ravimite mõju vererõhu väärtustele.

Lapsed, kes kaaluvad üle 50 kg, peaksid võtma 50 mg üks kord päevas. Vajadusel on võimalik annust suurendada maksimaalse väärtusega - ühekordne annus 100 mg päevas.

Lastel ei saanud uuringu läbi iga päev portsjonit suurem kui 1,4 mg / kg või 0,1 g keelatud manustada lastele, glomerulaarfiltratsiooni mis on <30 ml / min / 1,7Zm ², sest Samuti puudub vastav teave sellise kasutamise kohta.

Ärge manustage losartaani lastele, kellel on maksaprobleeme.

[11]

Kasutamine Sentor raseduse ajal

Andurit ei tohi anda rasedatele naistele ega raseduse planeerimise etapis osalejatele. Kui rasedus ilmnes ravi ajal, peate kohe lõpetama ravimi võtmise ja asendama selle alternatiivse ravimiga, mis on raseduse ajal lubatud.

Kuna andmed losartaani kasutamise kohta imetamise ajal puuduvad, on see ette nähtud rinnaga toitvatele emadele. Soovitatav on valida alternatiivne teraapia selliste ravimite kasutamisega, mille imetamise vastuvõtu ohutusprofiili on põhjalikumalt uuritud. See kehtib eriti vastsündinute ja enneaegsete väikelaste kohta.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kõrge tundlikkuse olemasolu ravimi või selle komponentide aktiivse elemendi suhtes;
• raske maksakahjustus.

[7], [8]

Kõrvalmõjud Sentor

Suurenenud vererõhu väärtused.

Testides, kus olulised hüpertensioonivormid täiskasvanud võtsid losartaani, tuvastati need kõrvaltoimed:

• Rahvusassamblee töö rikkumised: sageli esineb vertiigo või peapööritus. Mõnikord tekivad peavalud, lihaskrambid, unetus või unisus;
• südamehäired: mõnikord esineb stenokardia, südamepekslemine või tahhükardia;
• probleeme kardiovaskulaarse funktsiooni: mõnikord arendab hüpotoonilist sündroom (eriti patsientidel, kellel intravaskulaame dehüdratsioon - inimesed südamepuudulikkusega rasketel etappidel või ravi ajal kasutada suurt portsjoni diureetikumi narkootikumid), lööve ja sõltuvalt doosi suurus ortostaatiline kollaps;
• seedetraktiga seotud häired: mõnikord esinevad düspeptilised sümptomid, kõhuvalu või kõhukinnisus;
• hingamisteede mõjutavad ilmingud: farüngiidi ja sinusiidi riniit, samuti köha ja infektsioon hingamisteede ülemises osas;
• üldised häired: sageli nõrkustunne, asteenia ja turse;
• Laboratoorsete analüüside näited: kliiniliselt olulised muutused standardsete laboratoorsete näitajate puhul võivad mõnikord põhjustada uimastitarbimist. Nende hulgas on ALAT väärtuste harv suurenemine (sagedane stabiliseerumine pärast eemaldamist) ja hüperkaleemia (seerumi kaaliumisisaldus> 5,5 mmol / l).

Patsiendil on südame vasaku vatsakese hüpertroofia.

Negatiivsete reaktsioonide hulgas:

• NA funktsiooni kahjustused: sageli esineb pearinglus;
• kuulmisorganite toimemehhanismid: vertiigo sageli areneb;
• süsteemsed häired: sageli esineb nõrkus või asteenia.

Kui patsiendil on CHF.

Peamised negatiivsed ilmingud:

• Rahvusassamblee töö häired: mõnikord on peavalu või peapööritus. Mõnikord areneb paresteesia;
• südamefunktsiooni häired: mõnikord esineb insult, sünkoop ja kodade virvendus;
• veresoonte aktiivsuse häired: mõnikord on vererõhu langus (see hõlmab ka ortostaatilist kollapsit);
• rinnaku ja kõhukelme organite ja hingamisteede märgid: mõnikord esineb hingeldust;
• Seedetrakti häired: mõnikord esineb iiveldus, kõhulahtisus või oksendamine;
• nahaaluskoe kahjustused ja epidermis: mõnikord on lööve, nõgestõbi või sügelus;
• süsteemsed häired: sageli nõrkustunne või asteenia;
• Laboratoorsed katseandmed: mõnikord suureneb karbamiid või seerumi kreatiniinisisaldus või kaaliumisisaldus.

Inimesed, kellel on vererõhu ja 1. Tüüpi diabeedi kõrgenenud väärtused, mille puhul on täheldatud neeruhaigusi.

Rikkumiste hulgas:

• rahvusassamblee töö häired: sageli esineb pearinglust;
• veresoonkonna süsteemi probleemid: sageli vererõhu langetamine;
• süsteemsed kahjustused: sageli esineb nõrkus või asteenia;
• informatsiooni laboratoorsed testid: sageli tekib hüperkaleemia või hüpoglükeemia.

Turustamisjärgsete uuringute andmed.

Turustamisjärgsete testide käigus tuvastati järgmised negatiivsed ilmingud:

• lümfi- ja hematopoeetiliste funktsioonide häired: trombotsütopeenia või aneemia areng;
• kuulmisorganite kahjustus: kõrvamärgi välimus;
• immuunsüsteemi häired: aeg-ajalt ilmuvad talumatus sümptomid (nagu angioödeem (siin sisaldub kõri ja neelu mis põhjustab obstruktsiooni hingamisteede kanalid, ja lisaks, tursed näo, kõri keele või huulte) ja anafülaktiline ilmingud);
• NA reaktsioonid: düsgeusia või migreen;
• sümptomid, mis mõjutavad rindkeret koos kõhulahtisuse ja hingamisteedega: köha ilmnemine;
• seedetrakti häired: oksendamine või kõhulahtisus, samuti pankreatiit;
• üldised häired: halb enesetunne;
• hepatobiliaarsüsteemi manifestatsioonid: mõnikord täheldatakse hepatiiti. Võimalikud maksatalitluse probleemid;
• epidermise ja nahaaluse kihi kahjustused: erütroderma või urtikaaria, lisaks löövele, sügelus ja valgustundlikkus;
• sidekoe ja luu-lihaste aktiivsuse häired: artralgia või müalgia, samuti rabdomüolüüs;
• rinna- ja suguelundeid mõjutavad häired: impotentsuse areng;
• probleeme kuseteede ja neerude: aeglaste RAS aktiivsus, toimuvad muutused neerudes, sealhulgas neerupuudulikkus - inimeste ohus kategooriasse. Sellised häired on pöörduvad, kui ravi lõpetatakse kohe;
• vaimsed häired: depressiooni seisund;
• laboratoorsed andmed: hüponatreemia areng.

[9], [10]

Üleannustamine

Mürgistuse tunnuste hulgas - võttes arvesse mürgistuse hulka, võib tekkida bradükardia või tahhükardia, samuti vähendada vererõhku. Kuid üldiselt ei täheldatud üleannustamise arengu aruandeid.

Teraapia vormis, kui mürgistuse sõltub kestus ajavahemik möödunud narkootikumide tarvitamist ning lisaks iseloomust ja raskusastmest häired.

Mürgistuse puhul on kõige olulisem CCC stabiliseerumine. Aktiveeritud süsi vajaliku osa saamiseks on vaja ohvri määrata. Järgmisena peate regulaarselt jälgima olulisi funktsioone, vajadusel kohandama neid protsesse. Hemodialüüsi abil ei toimi losartaan aktiivsete lagunemissaadustega.

Koostoimed teiste ravimitega

Ühendatud kanepitarbimine ainetega nagu varfariin, hüdroklorotiasiidi, ketokonasooli, tsimetidiin, ja lisaks fenobarbitaali, digoksiin ja erütromütsiin, mingit olulist ravimi reaktsioone.

On andmeid, mis viitavad sellele, et Centor koos rifampitsiini ja flukonasooli kombinatsiooniga vähendab losartaani lagunemissaaduse indeksid inimese veres. Samal ajal ei ole nende andmete kohta ametlikult kinnitatud teavet.

Ravimite ja kaaliumisäästlikku tüüpi diureetikumide (nt spironolaktoon, triamtereen või amiloriid) samaaegne kasutamine võib põhjustada hüperkaleemia tekke.

Kombineerimine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib põhjustada neerutalitluse häireid ja lisaks suurendada kaaliumi väärtusi. Selliseid reaktsioone saab kõrvaldada. Kõnealuse ravimi kategooria kombinatsioon eakatel nõuab pidevat neerufunktsiooni jälgimist kogu raviperioodi jooksul.

Liitiumsoolade samaaegne vastuvõtmine põhjustab veres veres liitiumi väärtuste ravitavat suurenemist, mistõttu tuleb selle indikaatoreid pidevalt jälgida.

Andurit võib kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega, sealhulgas insuliini, diureetikumide ja muude ravimitega, mida kasutatakse aktiivselt suhkruhaiguse raviks.

[12]

Ladustamistingimused

Saatjat tuleks hoida kuivas kohas, mis on lastele ligipääsmatusest suletud. Temperatuuri väärtused on kuni 25 ° C.

Säilitusaeg

Andurit saab kasutada 5 aastat alates terapeutilise ravimi vabastamise kuupäevast.

[13]

Kasutamine lastel

Uuringute efektiivsust ja ohutust alla 6-aastastel lastel ei ole määratletud, mistõttu seda vanuserühma ei määrata.

Analoogid

Drug analoogid on ravimid nagu Angisartan, Losarit ja Angizaar Cozaariga ja Bloktranom Loristoy ning lisaks Lozap, Tarnazol, Ripeys ja teised.

Arvamused

CENTOR saab hea ülevaate narkootikumide tõhususest ja seda hinnatakse selle lihtsuse ja hõlpsa kasutamise tõttu. Eeliste hulka kuuluvad mitmete erinevate analoogide kättesaadavus, mis vajadusel võivad ravimit asendada.

Puuduste hulgas on piisavalt suur negatiivsete sümptomite loend ja lisaks sellele vastunäidustusele.