Cefaxone

Cefaxon on tsefalosporiinide klassi kuuluv kolmanda põlvkonna antimikroobne ravim.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Cefaxone

Seda kasutatakse erineva lokaliseerimisega nakkushaigustega inimeste ravis (mille on põhjustanud tsefalosporiinide suhtes tundlik floora). Nende patoloogiate hulgas on:

• kõhupiirkonna infektsioonid (sh soolestiku ja sapipõie infektsioonid, samuti peritoniit), samuti sepsis;
• meningiit;
• luid ja liigeseid, samuti nahka ja sidekude mõjutavad nakkushaigused;
• alumiste hingamisteede ja ENT-organite infektsioonid;
• kuseteede süsteemi mõjutavad nakkushaigused, samuti sugulisel teel levivad haigused (see hõlmab ka gonorröad);
• mõnikord määratakse ravim madala immuunnäitajaga inimestele, mida täheldatakse erinevate infektsioonide korral;
• Arstid võivad soovitada Cefaxoni kasutamist pärast operatsiooni infektsioonide ennetamiseks.

[ 3 ]

Vabastav vorm

See vabaneb parenteraalseks manustamiseks mõeldud pulbri kujul viaalides mahutavusega 0,25, 0,5 ja 1 g. Karbis on 1 selline viaal.

Farmakodünaamika

Cefaxon sisaldab tseftriaksooni, mis on naatriumsoola kujul. See komponent on välja töötatud ainult parenteraalseks manustamiseks. Ravimil on tugev bakteritsiidne toime, see pärsib bakterirakkude membraanide aluseks olevate elementide sidumist ning takistab patogeensete organismide arengut ja kasvu.

Aeroobsed (gramnegatiivsed ja grampositiivsed) bakteritüved on tseftriaksooni aktiivsuse suhtes tundlikud. Nende hulka kuuluvad stafülokokid (näiteks Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis), B-kategooria streptokokid (Streptococcus agalactiae), A-kategooria streptokokid (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumokokid ja Streptococcus bovis. Lisaks hõlmab see loetelu Escherichia coli, Aeromonas spp., Ducrey batsillit, Moraxella catarrhalis't, Haemophilus influenzae't, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae't, Citrobacterit, Klebsiellat, Morgani batsillit, Moraxella spp. ja teatud Enterobacteri tüvesid. Samal ajal toimib ravim gonokokkide, meningokokkide, Plesiomonas shigelloides'i, Providencia, Proteus mirabilis'e, Proteus vulgaris'e, Salmonella, Yersinia, Vibrios'e, Shigella ja ka teatud Pseudomonas aeruginosa tüvede vastu.

Ravimil on mõju ka anaeroobide, sealhulgas klostriidide, bakteroidide, peptostreptokokkide ja peptokokkide, samuti Fusobacterium spp. aktiivsuse põhjustatud haigustele.

Oluline on meeles pidada, et teatud bakteroidide tüved (need, mis toodavad β-laktamaase) on tseftriaksooni toime suhtes resistentsed.

[ 4 ]

Farmakokineetika

Pärast ravimi parenteraalset süstimist on organismis täheldatud selle toimeaine kõrget taset. Ravim kontsentreerub kudedesse ja erinevatesse bioloogilistesse vedelikesse (sh vereplasma, bronhide ja kopsude kudedesse, rögasse, kuseteede kudedesse ning ka luu- ja kõhrekoesse koos sidekoega).

Kui patsiendil on meningepõletik, moodustab Cefaxon tserebrospinaalvedelikus kõrge farmakoloogilise kontsentratsiooni, kuid inimestel, kellel meninge pole kahjustatud, aine peaaegu ei läbi BBB-d.

Ravimi aktiivne element sünteesitakse pöörduvalt plasmavalkudega. Soole mikrofloora mõju viib tseftriaksooni inaktiveerimiseni.

Ligikaudu 50–60% muutumatul kujul olevast ainest eritub neerude kaudu ja veel 40–50% (samuti muutumatul kujul) eritub sapiga. Tseftriaksooni poolväärtusaeg terve maksa- ja neerufunktsiooniga täiskasvanutel on 8 tundi.

Kui patsiendil on probleeme neerude ja maksa funktsiooniga, samuti eakatel inimestel ja lastel, täheldatakse aktiivse elemendi poolväärtusaja pikenemist.

[ 5 ], [ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Pulbrit kasutatakse parenteraalse lahuse valmistamiseks. Cefaxoni manustamine on lubatud ainult haiglas. Valmistatud lahust võib manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt (koos aeglase kiirusega joa või tilguti abil). Ravimi manustamise protseduuride vahel on vaja järgida samu ajavahemikke.

Intramuskulaarne süst tuleb teha tuharalihase ülemise välimise kvadrandi piirkonda (ühte lihasesse ei tohi korraga süstida rohkem kui 1 g ravimit).

Intravenoosne süstimine peaks olema aeglane (protseduuri aeg – 2–4 minutit). Tilkmeetodil manustatakse infusiooni (40 ml) intravenoosselt vähemalt poole tunni jooksul.

Intramuskulaarse süstimise lahuse valmistamiseks tuleb pulber lahjendada 1% lidokaiini lahuses (2 või 3,5 ml) – annuste korral vastavalt 0,25, 0,5 või 1 g.

Intravenoosseks süstimiseks on vaja lahustada 1 g ravimit süstevees (10 ml).

Intravenoosse tilguti manustamiseks lahjendage 2 g ravimit 40 ml ühes järgmistest lahustitest: 0,9% naatriumkloriidi lahus, 5% levuloosi või glükoosi lahus (glükoosipõhine lahus võib olla ka 10%). Teisi lahusteid Cefaxoni jaoks ei saa kasutada.

Ravimi annuse suuruse ja ravikuuri kestuse valib arst.

Soovitatavad portsjonid noorukitele vanuses 12 aastat ja vanemad ning täiskasvanutele:

• keskmiselt tuleb manustada 1-2 g ravimit päevas (vajalik annus manustatakse üks kord päevas);
• raskete infektsioonide kõrvaldamiseks on lubatud suurendada ravimi päevaannust 4 g-ni;
• Täiskasvanutele on gonorröa raviks vaja manustada 0,25 g ravimit intramuskulaarselt üks kord;
• Operatsioonijärgse infektsiooni vältimiseks tuleb ravimit manustada ühekordne standardannus 0,5–1,5 tundi enne protseduuri.

Soovitatavad portsjonid alla 12-aastastele lastele:

• vastsündinutele tuleb ravimit manustada iga päev keskmiselt 20-50 mg/kg kehakaalu kohta;
• Laste meningiidi raviks on ravimit lubatud manustada annuses 100 mg/kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 4 g/päevas.

Alla 12-aastastele lastele manustatakse tsefaksooni tavaliselt annuses 20–50 mg/kg kehakaalu kohta, kuid maksimaalselt 2 g päevas. Raskete infektsioonide ravis võib annust suurendada 75 mg/kg kehakaalu kohta, kuid maksimaalselt 3 g päevas. Annuseid, mis ületavad 50 mg/kg, võib manustada ainult intravenoosselt tilgutiga – vähemalt poole tunni jooksul.

Lastele, kelle kehakaal ületab 50 kg, määratakse ravim vanusest olenemata täiskasvanutele soovitatavates osades.

Sõltuvalt patogeeni tüübist võib ravi kestus olla 4 kuni 14 päeva.

Soovitatavad annused neeruprobleemidega inimestele.

Tuleb arvestada, et inimestele, kelle kreatiniini kliirens on alla 10 ml/min, on tseftriaksooni maksimaalne soovitatav ööpäevane annus 2 g.

Kui eeldatakse ravimi pikaajalist kasutamist, tuleb jälgida patsiendi vereanalüüse.

[ 7 ], [ 8 ]

Kasutamine Cefaxone raseduse ajal

Cefaxoni kasutamine on 1. trimestril täielikult keelatud. Enne selle ravimi väljakirjutamist peab arst välistama raseduse võimaluse. 2. ja 3. trimestril määrab ravimi väljakirjutamise sobivuse raviarst.

Imetavad emad peaksid enne ravimi kasutamise alustamist rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad ülitundlikkus tseftriaksooni, samuti teiste tsefalosporiinide kategooria antimikroobsete ravimite ja penitsilliinide suhtes.

Kasutada ettevaatusega hüperbilirubineemiaga inimestel ja ka (eriti) vastsündinutel.

Kõrvalmõjud Cefaxone

Cefaxoniga ravimisel võivad patsientidel mõnikord esineda järgmised kõrvaltoimed:

• närvisüsteemi talitlushäired: peavalude või pearingluse ilmnemine, asteenia teke;
• seedetrakti häired: oksendamine või soolehäired, stomatiidi või glossiidi teke, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine. Aeg-ajalt on täheldatud pseudomembranoosset koliiti;
• Hematopoeetiliste süsteemide sümptomid: leukopeenia, trombotsütopeenia või granulotsütopeenia, samuti hemolüütilise aneemia ja eosinofiilia teke. Vere hüübimisprotsesside häireid täheldatakse juhuslikult;
• allergia sümptomid: urtikaaria, angioödeemi, eksanteemi, allergilise dermatiidi, samuti anafülaksia ja multiformse erüteemi teke;
• muu: oliguuria, külmavärinad, valu paremas hüpohondriumis, samuti hüperkreatinineemia ja kandidoos.

Lisaks võib ravimite parenteraalne manustamine põhjustada lokaalseid sümptomeid, sealhulgas valu (pärast intramuskulaarset süstimist) ja flebiiti (pärast intravenoosset süstimist).

Sapipõie seintel esinevat settimist täheldatakse juhuslikult - neid saab tuvastada ultraheli protseduuri ajal. See sümptom kaob tavaliselt pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Kui patsiendil tekib valu, on vaja üle minna konservatiivsele ravile.

Üleannustamine

Tseftriaksooni mürgistuse tõttu võivad patsientidel kõrvaltoimete raskusaste suureneda.

Ravimil puudub spetsiifiline antidoot. Üleannustamise korral on vaja sümptomaatilisi meetmeid. Tuleb arvestada, et hemodialüüs või peritoneaaldialüüsi protseduurid on sellistel juhtudel ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Raskete infektsioonide kõrvaldamisel peetakse soovitavaks kombineerida Cefaxoni aminoglükosiidravimitega (need tugevdavad vastastikku üksteise raviomadusi). Kuid neid tuleb manustada eraldi, kuna need ei sobi parenteraalseks süstimiseks.

Cefaxoni manustamisvalmis lahus ei sobi kokku teiste parenteraalsete ainetega (välja arvatud lahused, mis on juhendis näidatud infusioonilahuse valmistamiseks soovitatud).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Ladustamistingimused

Standardtingimustes temperatuuril 15–25 °C säilitades võib Cefaxoni kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamiskuupäevast.

Valmistatud ravimlahuse terapeutilised omadused säilivad 6 tundi temperatuuril 25 °C ja 24 tundi temperatuuril kuni 5 °C.

[ 13 ]

Säilitusaeg

3 aastat.

Arvustused

Cefaxoni peetakse üsna tõhusaks abinõuks - selle kvaliteetne ja efektiivne toime on märgitud paljude patsientide arvustustes. Selle puuduste hulgas on ravimi üsna kõrge hind ja suur hulk kõrvaltoimeid.